Бисакодил (суппозитории ректальные, 10 мг, K.O. Магистра К&К С.Р.Л.)

Бисакодил

Бисакодил

10 мг ректальді суппозиторийлер

1 суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - 10 мг бисакодил,

Пішіні торпеда тәрізді, ақ немесе сарғыш-ақ түсті, тегіс майлы беткейлі суппозиторийлер.

Іш қатуға қарсы препараттар. Жанаспалы іш жүргізетіндер. Бисакодил.

АТХ коды A06AB02

Фармакокинетикасы

Қолданғаннан кейін бисакодил бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ) белсенді компонентіне жылдам, ең бастысы ішектің шырышты қабатының беткейінде бар ферменттердің көмегімен гидролизденеді.

Ректальді қолданған кезде, іш жүргізгіш әсері қолданған соң орта есеппен 15-30 минуттан кейін басталады, кейбір жағдайларда 60 минутқа дейін ұзаруы мүмкін.

Әсерінің басталуы дәрілік түрден белсенді заттардың бөлініп шығуынан анықталады.

БГПМ ең жоғары плазмалық концентрациясы қолданғаннан кейін 0,5 – 3 сағаттан соң анықталған, сондықтан бисакодилдің іш жүргізгіш әсері БГПМ плазмалық деңгейіне сәйкес келмейді. БГПМ шеткері, ішектің төменгі жағында әсер еткендіктен, іш жүргізгіш әсер мен қан плазмасында белсенді заттар құрамының деңгейі арасында байланыс байқалмайды.

Аздаған абсорбция, конъюгация ең бастысы ішек кенерелерінде және белсенді емес БГПМ глюкуронидтің босап шығуымен бауырда жүреді.

БГПМ глюкуронидтің жартылай шығу кезеңі – 16,5 сағатқа жуық.

Несеппен шығарылуы дәрілік түрге байланысты болады, қабықпен қапталған таблеткалар және свечалар үшін ол тиісінше аздау болады (3%-тен 17% дейін) және 90% жуығы (өзгермеген бисакодилдің аздаған мөлшері) асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады.

Бисакодилдің іш жүргізгіш әсері қан плазмасы мен несептегі оның метаболиттерінің глюкурон түрлерінің концентрациясымен байланыспаған.

Фармакодинамикасы

Бисакодил – бұл қосарлы әсер беретін, дифенилметан туындылары тобынан жергілікті әсер ететін іш жүргізгіш. Жанаспалы іш жүргізгіш ретінде, резорбцияға қарсы әсерге де иеленген. Бисакодил жуан ішек, жуан және тік ішектің шырышты қабығында гидролизді көтермелейтіндіктен, препарат организмнен сұйықтықтың шығуына ықпал етеді. Жуан ішек шырышты қабатының тітіркенуі тоқ ішектің саңылауында су мен электролиттердің бөлінуімен және жинақталуымен жуан ішек перистальтикасына әкеледі.

Бұл дефекацияның көтермеленуіне, нәжістің өту уақытының қысқаруына және оның жұмсаруына әкеп соқтырады. Тік ішектің тітіркенуі жоғары моториканы және ректальді аймақтың толып тұру сезімін туындатады.

Ректальді әсері асқазан-ішек жолдарының төменгі бөлігінің табиғи жолмен босауының қалпына келуін көтермелей алады, алайда оның соңғы клиникалық мәні әлі анықталмаған.

• іш қатуды қысқа мерзімде емдеу үшін қолданылатын көтермелейтін іш жүргізетіндер

• инструментальді және рентгенологиялық зерттеулер алдында ішекті босату үшін

• хирургиялық араласулар алдында ішекті босатуға арналған.

Іш қатқан кезде

Ересектер мен 10 жастан асқан балаларға: 10 мг бисакодилдің 1 суппозиторийін күнделікті, 5 күн бойы қолданады. Ең жоғары тәуліктік дозадан асыру ұсынылмайды.

Операция алдында және кейінгі диагностикалық емшараларға дайындаған кезде.

Бисакодил, суппозиторийі жуан ішекті жеңіл тазарту талап етілетін операцияға дейінгі және кейінгі диагностикалық емшараларға дайындаған кезде қолданылады. Бисакодилі бар суппозиторийді тек дәрігердің қадағалауымен қолдану керек.

Жуан ішекті толығымен тазарту үшін, бисакодилдің ұсынылатын дозасы - жуан ішектің босауына қажетті уақытқа дейін 30 - 60 минут бұрын 1 суппозиторийден.

10 жастан кіші балаларға

Бисакодилді суппозиторий түрінде 10 жастан кіші балаларға қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағылар

Бұл жас тобындағыларға арнайы ұсынымдар жоқ.

Жағымсыз әсерлері даму жиілігіне қарай жіктелген: өте жиі: ≥ 1/10; жиі: ≥ 1/100 < 1/10; жиі емес: ≥ 1/1,000 < 1/100; сирек: ≥ 1/10,000 < 1/1,000; өте сирек: < 1/10,000; белгісіз (қол жетімді деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Жиі:

• шаншу, іштің ауыруы, диарея, жүрек айнуы.

Жиі емес:

• бас айналу, гематохезия (нәжісте қан болу), құсу, іштегі жайсыздық, аноректальді аймақтағы жайсыздық.

Сирек:

• аллергиялық реакциялар, ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық реакциялары

• сусыздану, естен тану, колит.

Суппозиторийлерді қолдану кейде ректальді тітіркену туындатуы мүмкін және қайтадан қолдану проктитке немесе эпителийдің түсуіне әкеп соқтыруы мүмкін. Ұзақ уақыт қолдану электролиттерді, әсіресе калийді және суды мол мөлшерде жоғалтатын диареяға әкеп соқтыруы мүмкін.

Сондай-ақ қызмет атқармайтын жуан ішекте атонияның дамуы мүмкін.

Бисакодилді қолданғаннан кейін дамитын бас айналу мен естен танулар шамамен вазо-вагальді жауаппен байланысқан (мысалы, құрсақ қуысының түйілуі, дефекация).

• бисакодилге немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

• организмнің қатты сусыздануы

• ішек бітелісі, ішек обструкциясы, құрсақ қуысы ағзаларының асқын қабынбалы аурулары, аппендицитті қоса, ішектің өткір қабынбалы аурулары, жүрек айнуымен және құсумен қатар жүретін іштің қатты ауыруы (ол аурудың ауырлығын көрсетуі мүмкін)

• анус сызаттары немесе ойық жара проктиті шырышты қабықтың зақымдануымен

• 10 жасқа дейінгі балалар жасында

Бисакодил препараты, суппозиторийдің ұсынылған дозасы арттырылған жағдайда диуретиктермен немесе немесе адрено-кортикостероидтармен біріктіріп қолдану су-электролитті тепе-теңдігінің бұзылу қаупін арттыруы мүмкін.

Қолдануға болмайтын қосылыстар

Дірілдеуді/жыпылықтауды туындататын дәрілік препараттар: аритмияға қарсы препараттар (амиодарон, бретилий, дизопирамид, соталол, квинидиникс), астемизол, бепридил, эритромицин IV, галофантрин, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин.

Сақтық шараларын ұстануды талап ететін қосылыстар

Жүрек гликозидтері: гипокалиемия жүрек гликозидтерінің уытты әсеріне ықпал етеді (қанда калий деңгейін және ЭКГ бақылау ұсынылады). Мұндай жағдайларда көтермелемейтін іш жүргізетіндерді қолдану ұсынылады.

Гипокалиемияны туындататын басқа дәрілік препараттар

Тұрақты түрде өздігінен немесе амфотерицин В (IV), глюкокортикоидтармен және минералокортикоидтармен, тетракозактидпен бірге қолданылатын гипокалиемияны туындататын диуретиктер: аддитивті әсер қаупін жоғарылатады. Гипокалиемияны бақылау және қажет болса, қанда калий деңгейін түзету ұсынылады. Бұндай жағдайларда көтермелемейтін іш жүргізетіндерді қолдану қажет.

Бисакодил басқа дәрілік препараттардың сіңірілуін төмендетуі мүмкін болғандықтан, мысалы, пероральді контрацептивтермен бір мезгілде тағайындаған жағдайда, оны сақтықпен қолдану ұсынылады.

Ұзақ уақыт қолдану жуан ішек атониясының басталуын жылдамдатуы мүмкін. Салмағын ұзақ уақыт жоғалтқан кезде іш жүргізетін дәрі көмектеспейді.

Басқа да іш жүргізетіндер сияқты, бисакодил суппозиторийі іш қатудың себебін анықтамастан, бес күннен асырмай күнделікті қолданудың қажеті жоқ, өйткені препаратты ұзақ уақыт қолдану су-электролиттік теңгерімнің және гипокалиемияның бұзылуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Емдеу гигиеналық, диеталық және өсімдіктік талшықтармен байытылған ас қабылдауды қоса, тұтынылатын сұйықтық мөлшерін арттыру, физикалық белсенділігін жоғарылату, дефекация үдерісін қалпына келтіру сияқты басқа да іс-шаралармен қатар жүруі тиіс.

Пациентте дірілдеу/жыпылықтау түріндегі жүрек қызметінің бұзылуы болған жағдайда көтермелемейтін іш жүргізетіндерді қолдану ұсынылады

(себебі гипокалиемия брадикардияның дамуына және бұрын арттырылған QT аралығының ұзаруына ықпал ететін фактор болып табылады).

Ішектен сұйықтықтардың жоғалуы сусыздануға ықпал етуі мүмкін, оның белгісі шөлдеу және олигурия болуы мүмкін.

Сұйықтықты жоғалтқан пациенттер үшін сусыздану қауіпті болуы мүмкін (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігінде және егде жастағы пациенттерде).

Бұндай жағдайда бисакодил суппозиторий препаратын қолдану тоқтатылуы тиіс, бұдан әрі қолдану тек дәрігердің бақылауымен мүмкін.

Бисакодил қолданатын пациенттерде шамамен дефекация кезінде күшенгендегі ауырумен немесе іш қатумен байланысқан (бұл бисакодилі бар суппозиторийлерді қолдануға қатысты емес) іштегі ауыруға парасимпатиялық тамыр реакцияларымен ықтималды байланысты бас айналу және/немесе естен тану байқалған.

Бисакодилді қолданудан кейін пайда болған іш ауыруы және қан араласқан іш өту туралы жеке хабарландырулар болған. Кейбір жағдайларда бұл жуан ішектің шырышты қабатының ишемиясымен байланысты болды.

Суппозиторийлерді қолдану ауыруды сезінуді және аноректальді аймақта, атап айтқанда, артқы өтісінде сызаттар және ойық-жара проктиті бар пациенттерде жергілікті тітіркенуге әкеп соқтыруы мүмкін.

Фертильділік, жүктілік және лактация кезеңі

Көп жылдық тәжірибе жүктілік кезінде жағымсыз әсерлер жағдайларын көрсеткен жоқ. Алайда, бисакодил суппозиторийін басқа да дәрілік препараттар сияқты жүктілік кезінде сақтықпен тағайындау қажет.

Препаратты қолдану қажет болғанда ана үшін емнің әлеуетті пайдасын және шарана үшін болуы мүмкін қауіпті бағалау қажет.

Қолда бар клиникалық деректерге сәйкес бисакодил да, не оның глюкуронидтері емшек емізетін әйелдердің сүтіне өтпейді, сондықтан бисакодилді лактация кезінде қолдануға болады.

Препараттың адамның фертильділігіне әсер етуіне зерттеу жүргізілген жоқ.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Егер пациенттерде құрсақ қуысында түйілу дами бастаса, олар машина жүргізу немесе жылжымалы механизмдерді пайдалану сияқты қауіптілігі зор әрекеттерден аулақ болулары тиіс.

Симптомдары: диарея, сусыздану, іш тұсындағы түйілулер, су-электролитті теңгерімнің бұзылуы. Бисакодилмен, және басқа да іш жүргізетін дәрілермен созылмалы артық дозалану созылмалы диареяға, іштің ауыруына, гипокалиемияға, салдарлы гиперальдостеронизмге және несептас ауруына әкеп соқтыруы мүмкін.

Сондай-ақ іш жүргізетін дәрілерді ұзақ уақыт пайдалануда бүйрек өзекшелерінің зақымдануы, метаболизмдік алкалоз және гипокалиемиядан кейін салдарлы болатын бұлшықет әлсіздігі жайлы сипатталған.

Емі: симптоматикалық, сұйықтықты жоғалтуды қалпына келтіру және су-электролиттік теңгерімді түзеу қажет болуы мүмкін, бұл әсіресе егде жастағы пациенттер мен балалар үшін ерекше маңызды. Спазмолитикалық дәрілерді тағайындау тиімді болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 суппозиторийден поливинилхлорид/полиэтиленнен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Түпнұсқалық қаптамада, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецептісіз

Өндіруші

S.C.MAGISTRA C&C S.R.L., Бульвар Аурел Влайку 82А, Констанца 900055, Румыния

Қаптаушы

S.C.MAGISTRA C&C S.R.L., Бульвар Аурел Влайку 82А, Констанца 900055, Румыния

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Spey Medical Ltd., Линтон Хаус 7-12 Тависток Сквер, Лондон WC1H 9LT,

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттардың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы, байланыс деректері

«Cepheus Medical» (Цефей Медикал) ЖШС: 050000, ҚР, Алматы қ., Панфилов к-сі, 98, «OLD SQUARE» БО, 807 кеңсе.

телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (тәулік бойы),

электронды пошта: cepheusmedical@gmail.com