Биовит 12 Депо

Биовит 12 Депо

Жоқ

Бұлшықет ішіне инъекция жасауға арналған ерітінді

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді заттар: гидроксокобаламин ацетаты 1 мг

пиридоксин гидрохлориді 20 мг

фолий қышқылы 1 мг

қлсымша заттар: пропиленгликоль, натрий ацетаты тригидраты, динатрий эдетаты дигидраты, полисорбат 80, лидокаин гидрохлориді, инъекцияға арналған су.

Мөлдір, сарғыш-қызыл ерітінді

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Дәрумендер. Полидәрумендер.

АТХ коды A11B

Фармакокинетикасы

Гидроксокобаламин ацетаты қанда қан ақуыздарымен байланысады және тіндерге таралады. Бауырда жинақталып, өтпен ішекке түседі және қайтадан сіңіріліп, несеппен, өтпен және өзгеріссіз күйде бөлініп шығады. Сонымен қатар, бүйректе, жүректе, көк бауырда және мида анықталады. Препараттың энтерогепатикалық айналымының үдерісі ішек аурулары кезінде, әсіресе, дәруменмен белсенді қоректенетін жалпақ қияқ құрт жұқтырылғанда бұзылады.

Гидроксокобаламин организмде метаболизденіп, фолий қышқылын жасушалардың бөлінуін белсендіретін тетрагидрофолий қышқылына дейін қалпына келтіретін ферменттер (редуктазалар) құрамына кіретін кофактор кобаламидке айналады. Кобаламид дезоксирибозаның ДНҚ мен нуклеопротеидтердің түзілуі үшін қажет. Қалпына келтіретін ферменттер ақуыздар мен ферменттердегі, мысалы, коэнзим А мен глутатиондағы сульфгидрилдік топтардың белсенділігін сақтайды. Аталған механизмдер нормобластты қан түзілуі мен тіндердің регенерацииясы үдерістерін белсенділендіреді, эритроциттердің гемолизін болдырмайды, зат алмасуды қалыпқа түсіреді.

Кобаламид миелиннің липидтік бөлігінің құрамына кіретін метилмалон қышқылының янтарь қышқылына айналуы, сондай-ақ, гомоцистеиннің метионинге өзгеруі үшін қажет. Соңғысы липотропты фактор (холин), ацетилхолин синтезіне баратын метилдік топтардың донаторы болып табылады.

В12 дәруменінің бөлініп шығуы негізінен несеппен, өтпен және нәжіспен өзгеріссіз күйінде жүзеге асады. В12 дәрумені организмде тәулік бойы асқазан-ішек жолына бөлінген (негізінен, өтпен бірге) 0,5-5 мкг мөлшерінен тиімді сақталады, 65-75%-ы мықын ішегінде қайтадан сіңіріледі.

Пиридоксин гидрохлориді фосфорланған витамерлер түрінде плазма протеиндерімен және гемоглобинмен байланысқан күйде болады. Пиридоксин негізінен бауырда және болар-болмас мөлшерлерде, бұлшықет пен мида жинақталады. Оның организмдегі жалпы мөлшері 167 мг жетеді. Пиридоксаль мен пиридоксаль фосфаты – В6 дәруменінің қан құрамында болатын негізгі түрлері. Пиридоксин плацентарлық бөгет арқылы өтеді және оның шарана плазмасындағы концентрациясы анасындағыға қарағанда 5 есе жоғары болады.

Бауырда В6 дәрумені тобына кіретін үш зат: пиридоксин — пиридоксаль — пиридоксаминнің өзара бір-біріне өзгеруі орын алады. Соңғы екеуі фосфорлануға ұшырайды. Ең белсенді заты пиридоксаль-5-фосфат болып табылады. Ары қарай 3 заттың барлығы да 4-пиридокс қышқылына өзгеріп, ол бүйрек арқылы несеппен шығарылады.

Пиридоксин емшек сүтімен бөлініп шығады. Емшек сүтіндегі концентрациясы дәруменнің қабылданған мөлшеріне тікелей пропорционал. Пиридоксин ана сүтіндегі деңгейінің ең жоғарғы шыңына дәруменді қабылдағаннан кейін 3-8 сағаттан соң жетеді. Организмнен жартылай шығарылу кезеңі 15-20 күнді құрайды.

Фолий қышқылы тіндерде полиглютамат туындылары түрінде болады.

Фолий қышқылының негізгі сақталатын орны бауыр болып табылады, оған оның барлық қорының жартысына дейінгі мөлшері шоғырланады. Қан плазмасындағы қалыпты деңгейлері 5 - 20 мкг/литрге жуықты құрайды; эритроциттерде шамамен 30 есе көбірек болады. Қан плазмасы ақуыздарымен толық дерлік байланысады.

Бауырда фолий қышқылы дегидрофолатредуктаза ферментінің көмегімен, мегалобласттардың жетілуі және олардың нормобласттарға өзгеруі үшін қажетті метаболизмдік белсенді тетрагидрофолий қышқылына өзгереді.

Фолаттардың тәулік сайын, негізінен несепте бөлініп шығуы, қалыпты жағдайда жалпы қорының 1%-ынан аспайды. Фолий қышқылы көбінесе метаболиттер түрінде шығарылады (күн сайын 4-5 мкг фолат несеппен фолий қышқылы, 10-формилтетрагидрофолат және 5-метилтетрагидрофолат түрінде шығарылады). Тәуліктік қажеттілігінен едәуір жоғары дозаларында, бүйрек дәруменді өзгеріссіз күйінде экскрециялай бастайды.

Фармакодинамикасы

Биовит 12 Депо препаратының құрамында басқа екі маңызды ингредиент - фолий қышқылы мен В6 дәруменіне қосымша, ұзақ әсер ететін В12 дәрумені (гидроксокобаламин) бар.

В12 дәрумені жасушалардың өсуі, қалпына келуі, миелиннің гематопоэзі мен синтезі үшін маңызды. Оның рөлі, В12 дәрумені тапшылығымен жүретін анемиялар мен В12 дәрумені қажеттілігінің жоғарылауы кезінде айрықша маңызды.

Фолий қышқылы эритропоэзді қалыпқа түсіреді және мегалобласттық анемияны емдеу үшін В12 дәруменімен бірге пайдаланылады.

В6 дәрумені аминқышқылдардың метаболизмін ретке келтіреді, сондай-ақ, майлар мен көмірсулардың метаболизміне қатысады. Оның жеткіліксіздігі шеткері жүйке жүйесі мен гемопоэз бұзылуларына алып келеді.

Гидроксокобаламин ацетаты эритроциттердің нормобласттар жолымен бөлінуін қалыпқа түсіре отырып, жасушалардың бөлінуіне қатысады. Пернициозды анемия кезінде эритроциттер гемолизінен сақтандырады. Жүйке талшықтарының миелинденуін қамтамасыз етеді. Паренхиматозды ағзалардың жасушалары мен тіндерінде майдың шамадан тыс жиналуына кедергі келтіреді. Лейкоциттердің фагоциттік белсенділігін арттыра отырып және ретикулоэндотелий жүйесінің қызметін белсендіре отырып, гидроксокобаламин иммунитетті күшейтеді. Организмде дәруменнің оңтайлы деңгейін ұстап тұру депрессияны, кәріліктің салдарынан ақыл-ой кемістігін болдырмауға ықпал етеді.

Пиридоксин ақуыздық және алмасудың басқа түрлерін (декарбоксилдену, аминқышқылдардың қайта аминделуі, аминсізденуі, гемоглобин, простагландиндер синтезі, серотонин, катехоламиндер, глутамин қышқылының, ГАМҚ, гистаминнің алмасуы, қанықпаған май қышқылдарының пайдаланылуы, қандағы холестерин мен липидтер деңгейін төмендетеді, миокардтың жиырылғыштығын жақсартады, фолий қышқылын белсенділендіреді, гемопоэзді стимуляциялайды) реттейді. Нейромедиаторлардың синтезі арқылы, орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) талапқа сай қозғыштығын демеп тұрады. В6 дәрумені сидерофилиннің (қандағы темірді тасымалдайтын ақуыз), пуриндік және пиримидиндік негіздердің синтезін стимуляциялайды.

Фолий қышқылы қан түзетін ағзалардың функциясын реттейді, макроцитарлық анемия кезінде анемияға қарсы әсер береді. Оның тапшылығы кезінде қан түзілуінің мегалобластты типі дамиды. Пуриндер мен пиримидиндердің алмасуында, нуклеин қышқылдарының синтезінде, аминқышқылдардың (глицин, метионин және гистидин) метаболизмінде маңызды орын алады.

Ішек пен бауыр функцияларына оң әсерін тигізеді, олардың майлы инфильтрациясына кедергі келтіреді; иммундық жүйені демей отырып, қанның ақ түйіршіктерінің қалыпты түзілуіне және қызмет атқаруына ықпал етеді; жүктілік кезінде эмбрионның жүйке жасушаларының қалыптасуын реттейді.

Дәрумендер - пиридоксин, гидроксокобаламин ацетаты және фолий қышқылының біріккен тапшылығында, егер тапшылығының орнын алиментарлы жолмен толтыруға мүмкіндік болмаса (темір тапшылығы, В12 дәрумені тапшылығы, фолий тапшылығында, апластикалық анемиялар, қант диабеті, бауыр аурулары, бүйрек жеткіліксіздігі, цереброваскулярлы аурулар, қабынумен жүретін полиартропатиялар, артроздар, полиневропатиялар және шеткері жүйке жүйесінің басқа зақымданулары).

Көрсетілімдерінің көпшілігіндегі әдеттегі дозасы бұлшықет ішіне аптасына 2 рет 2 мл препаратты құрайды.

Емдеу курсы - 4 апта (барлығы 8 инъекция).

Жағымсыз реакциялары

Суда еритін дәрумендердің көпшілігі жедел уытты реакцияларды тудырмайды.

Болуы мүмкін:

- қан ұюының жоғарылауы, тахикардия, жүрек тұсының ауыруы, аллергиялық реакциялар, ОЖЖ қозғыштығының жоғарылауы

- неврологиялық симптомдар (жоғары дозаларында ұзақ уақыт қабылдағанда)

- жүрек айнуы, бас ауыруы, парестезиялар, ұйқышылдық, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы және қан сарысуындағы фолий қышқылы деңгейінің төмендеуі

- инъекция орнының ашытуы және ауыруы

Сирек: аллергиялық реакциялар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- инъекция орнындағы терінің қабыну реакциялары

- мегалобластты анемия

- инъекция орнындағы терінің қабыну реакциялары

- кобальтқа жоғары сезімталдық

- жедел тромбоэмболия

- эритремия және эритроцитоз

- стенокардия

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (қолданылуының тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

Кешен түзетін қосылыстар (пеницилламин мен купримин) В6 дәруменін байланыстырады және белсенділігін жояды.

Фолий қышқылын B12 және C дәрумендерімен бірге қабылдаған дұрыс.

Құрамында спирт бар препараттар фолий қышқылының сіңірілуін бұзады.

Анальгетиктермен, антацидтермен, холестираминмен, сульфаниламидтермен, антибиотиктермен, цитостатиктермен бірге пайдалану әсерін төмендетіп, фолий қышқылының организмнен шығарылуын жеделдетеді. Кортикостероидты гормондар фолий қышқылының шығарылуына ықпал етеді. Эстроген орынбасқан ем фолий қышқылының елеулі тапшылығына алып келеді. Фолий қышқылының деңгейі аспиринді жоғары дозаларда қабылдаған кезде төмендейді. Нитрофуранды препараттар фолий қышқылының алмасуын бұзады. Фолий қышқылының тапшылығы эпилепсияға қарсы препараттарды (барбитураттарды, гидантоин туындыларын) қолданған кезде дамуы мүмкін, алайда, фолий қышқылының жоғары дозаларын бір мезгілде қабылдау, аталған препараттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін. Фолий қышқылының тапшылығы туберкулезге қарсы препараттарды қабылдаған кезде туындауы мүмкін.

α-дофамен бір мезгілде тағайындалғанда, соңғысының әсері азаяды.

Анальгетиктер, құрысуға қарсы препараттар, антацидтік препараттар, антибиотиктер, сульфаниламидті препараттар және цитостатиктер фолий қышқылының әсерін төмендетеді.

Препаратты асқазан мен 12 елі ішектің ойық жара ауруы бар науқастарға, бауырдың ауыр зақымданулары кезінде, жүректің ишемиялық ауруы кезінде сақтықпен тағайындайды.

Тромб түзілуіне бейім адамдар мен стенокардиясы бар науқастарда В12 дәрумені сақтықпен, азғантай дозаларда тағайындалады.

Фолий қышқылы гематологиялық көрсеткіштерді өзгертуінің және жағымсыз неврологиялық симптомдарының болуы мүмкіндігі есебінен, пернициозды анемия диагнозын қоюды қиындатады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Қолданылуының тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Суда еритін дәрумендердің көпшілігі жедел уытты реакцияларды тудырмайды. Суда еритін қасиетке ие болса да, В12 бауырда, бүйректе, өкпе мен көкбауырда жинақталады, бірақ уытты әсер бермейді. Уытты реакциялары асқазан-ішек бұзылыстары (іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея) болып табылады.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан қоңыр шыныдан жасалған ампулаларға құйылған.

2 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаларға салынады.

Пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Медикал Юнион Фармасьютикалс», Мысыр

«Медикал Юнион Фармасьютикалс», Мысыр

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Медикал Юнион Фармасьютикалс» компаниясының ҚР өкілдігі.

Мекенжайы: Алматы қ., 050000, Марков к-сі 61/1, 3 блок, 2 қабат;

тел./факс: 8(727) 224 27 14, 8(727) 224 27 19;

эл. поштасы: mupkz.al@gmail.com