Бильтрицид®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Бильтрицид®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Празиквантел

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 600 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 600 мг празиквантел,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, жүгері крахмалы, повидон, натрий лаурил сульфаты

қабығы: гипромеллоза 15 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, үлбірлі қабықпен қапталған, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, бет жағында 3 бөлгіш сызық және “BAYER” өрнегі бар, кері жағында 3 бөлгіш сызық және “LG” өрнегі бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Антигельминтті препараттар. Трематодозды емдеуге арналған препараттар, хинолин туындылары.

АТХ коды Р02ВА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты ішке қабылдағанда қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1-2 сағаттан соң жете отырып, жылдам және толығымен сіңеді. Препаратты әр килограмм дене салмағына 5-50 мг дозада ішке қабылдағанда препараттың шеткергі қандағы концентрациясы 0,05-5 мг/л-ге жетеді; шажырқайлы көктамырдағы концентрация 3-4 есе жоғары. Өзгермеген празиквантелдің жартылай шығарылу кезеңі 1-2,5 сағатты құрайды. 14С‑празиквантелді енгізгеннен кейін жалпы радиобелсенділігінің жартылай шығарылу кезеңі (празиквантел метаболиттерімен қоса) - 4 сағат. Емдік әсерге қол жеткізу үшін 4-6 сағат (ең әрісі 10 сағатқа дейін) бойы 0,6 мкмоль/л-ге (=0,19 мг/л) тең болатын препараттың плазмадағы концентрациясын ұстап тұру қажет.

Празиквантел өзгермеген күйде гематоэнцефалиялық кедергі арқылы өтеді (ГЭК); ликвордағы препарат концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясының 10-20% жетеді. Бауыр арқылы алғаш өткенде жылдам метаболизденеді. Негізгі метаболиттері - празиквантел деградациясының гидроксильденген өнімдері. Көбінесе бүйрекпен шығарылады. Дозаның 80%-дан астамы 4 күн ішінде, оның ішінде осы мөлшердің 90%-ы 24 сағат ішінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Бильтрицидтің® әсер ету механизмі паразиттердің жасушалық жарғақшаларының кальций иондары үшін өткізгіштігінің жоғарылауымен байланысты, бұл паразиттердің бұлшықеттерінің жиырылуын туғызып, олардың қабықшасын әріқарай вакуолизациялайды және дезинтеграциялайды. Екіншілік әсер глюкозаның кері қармалуының тежелуі, гликоген деңгейінің азаюы және лактаттың босатылуының көтермеленуі болып табылады. Празиквантелдің әсері тек трематодтар мен цистодтарға арнайы таралады; препарат нематодтарға, соның ішінде филярийлерге әсер етпейді.

Қолданылуы

- шистосомалардың әр алуан түрлері туғызған жұқпаларды емдегенде (мысалы: Shistosoma haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi)

- бауырдың екіауыздылары (мысалы: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) және өкпенің екіауыздылары (мысалы: Paragonimus westermani және басқа түрішілік түрлер) туғызған жұқпаларды емдегенде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Бильтрицид® таблеткаларын – тамақтанған кезде немесе одан кейін шайнамастан, аздаған сұйықтық мөлшерімен жұтады. Бір дүркіндік қабылдаумен емделгенде таблетканы кешке қабылдаған жақсы. Егер күніне бірнеше таблетка қабылдау тағайындалған болса, қабылдаулар арасында 4 сағаттан кем емес және 6 сағаттан артық емес аралық сақтау ұсынылады. Әр таблетка төрт сегментке арналған үш атызбен бөлінген. Әр сегменттің құрамында 150 мг белсенді зат бар, бұл емделушінің дозаны дене салмағына сәйкес дәл реттеуіне мүмкіндік береді. Сегменттерді таблетканың сыртқы жақтарының біреуінен сындырған жақсы.

Әрбір жағдайда препаратты дозалау режимі, қоздырғыштың түріне қарай, әркімге жеке тағайындалуға тиіс.

Төменде тізбеленген паразиттер туғызған жұқпаларды емдеу үшін ересектер мен 4 жастан асқан балаларға арналған келесі дозалауларды қолдану ұсынылады:

Бір реттік дозаға таблеткалардың санын есептеу

Бір реттік доза 20 мг/кг дене салмағы

Бір реттік доза 25 мг/кг дене салмағы

Бір реттік доза 30 мг/кг дене салмағы

Бір реттік доза 40 мг/кг дене салмағы

Жағымсыз әсерлері

Бильтрицид® түрткі болатын жағымсыз әсерлер препаратты қолдану ұзақтығы мен дозаларына байланысты. Бұдан басқа, олар паразиттер түріне, инвазия дәрежесіне, жұқпа ұзақтығы мен зақымдану аумағына қарай белгіленеді.

өте жиі (≥10%):

- іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу

- бас айналуы және бас ауырулары

- есекжем

жиі (≥1%,<10%):

- ұйқышылдық, соның ішінде қалғу

- анорексия, диарея (өте сирек қан аралас)

- миалгиялар

- өзін нашар сезіну, қызба

өте сирек (<0,01%)

- аллергиялық реакциялар, полисерозиттер, эозинофилия

- қышыну

- құрысулар

- арнайы емес аритмиялар

Жағымсыз реакциялар препараттың өзімен де (I, тікелей өзара әрекеттесу), паразиттердің қырылуына эндогендік реакцияның нәтижесінде пайда болуымен де (II, тікелей емес өзара әрекеттесу), сондай-ақ жұқпалардың белгілері болып табылуымен де (III, өзара әрекеттесу жоқ) шартталады. I, II және III нұсқалардың арасында дифференциялық диагноз жүргізу және жағымсыз реакциялар өршуінің дәл себебін анықтау аса қиын.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- празиквантелге және препараттың басқа құрамдас бөліктеріне белгілі аса жоғары сезімталдықта

- көздің цистицеркозында (көз тіндеріндегі паразиттің бұзылуы қайтымсыз зақымдарға әкелуі мүмкін болғандықтан)

- Р450 цитохромы жүйесінің рифампицин сияқты күшті индукторларымен қосылымды қолданылуы (плазмадағы препараттың емдік тиімділік шектеріндегі деңгейіне қол жеткізілмейтіндіктен)

- 4 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесулері

Хлорохиннің бір мезгілде қолданылуы қандағы празиквантел концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Бильтрицидтің® және бауыр ферменттерінің белсенділігін төмендететін, дәрілік затты метаболиздейтін препараттардың (Цитохром Р 450), мысалы, цимитидиннің бір мезгілде қолданылуы қан плазмасындағы празиквантел концентрациясының жоғарылауын туғызуы мүмкін.

Бильтрицидтің® және бауыр ферменттерінің белсенділігін төмендететін, дәрілік затты метаболиздейтін препараттардың (Цитохром Р 450), мысалы, эпилепсияға қарсы препараттардың, дексаметазонның бір мезгілде қолданылуының салдарынан қан плазмасындағы празиквантел концентрациясының төмендеуі болуы мүмкін. Р450 цитохромының рифампицин сияқты күшті индукторларымен бір мезгілде тағайындамаған дұрыс.

Айрықша нұсқаулар

Празиквантелдің 80%-ының және оның метаболиттерінің шығарылуы бүйрек арқылы жүзеге асатындықтан, ол бүйрек қызметінің бұзылулары бар емделушілерде баяулауы мүмкін. Бильтрицидтің® нефроуыттылық әсері туралы мәліметтер жоқ.

Бильтрицидтің® қалпына келмейтін бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде және бауыры мен көкбауырының шистосоматозы бар емделушілерде қолданылуы ерекше сақтықты талап етеді, өйткені бауырдағы метаболизмнің кемуі салдарынан айтарлықтай жоғарылаған концентрацияларда метаболизделмеген празиквантел орталық және коллатеральді қан ағымында ұзақ уақыт болады, соның нәтижесінде препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды. Қажет жағдайда мұндай емделушілерді Бильтрицидпен® емделген уақытта ауруханаға жатқызған жөн.

Бильтрицидпен® емделген кезде жүрек қызметі бұзылған емделушілер үнемі дәрігердің қадағалауында болуға тиісті.

Цистицеркоз және трематодоз бойынша эндемиялық аудандарда тұратын немесе тұрған емделушілерге емдеуді стационарлық жағдайларда жүргізу ұсынылады.

Бильтрицид® шистосомоз, парагонимоз және финноз туғызған орталық жүйке жүйесінің патологиясын асқындырып жіберетіндіктен препаратты сыртартқысында эпилепсия және/немесе орталық жүйке жүйесі тартылатын басқа маңызды белгілері, мысалы, цистицеркоздың барын жорамалдайтын теріастылық түйіндері болған емделушілерге тағайындамау керек.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың 4 жасқа дейінгі балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмағандықтан препаратты осы жастағылардың тобында қолдану ұсынылмайды.

Препараттың таблетка түрі болғандықтан, 4 жастан 6 жасқа дейінгі балаларға таблетканы бөлгіш сызықпен бөлу ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Бильтрицидті жүктіліктің алғашқы триместрі кезінде қолдану ұсынылмайды.

Бильтрицид® ананың қан сарысуындағы концентрацияның 20-25%-ын құрайтын концентрацияларда емшек сүтіне өтеді. Препараттың осы тәріздес фармакологиялық әсерлері сәбилерде көрініс бере ме, жоқ па – ол жағы белгісіз. Қысқа мерзімді емделу кезінде ем жүргізілген бүкіл уақытта және соңғы қабылдаудан кейінгі алғашқы 24 сағатта емшекпен қоректендіруді тоқтату керек. Кез келген жағдайда дәрігер қоректендіруге арналған қолда бар баламалы жасанды қоспалардың сапасын назарға ала отырып, қауіп-пайда арақатынасын бағалауы керек.

Клиникаға дейінгі препараттың қауіпсіздігі туралы деректер

Жүйелі уыттылықты, геноуыттылықты, канцерогенді пәрменділікті және репродуктивтік уыттылықты стандарттық зерттеулер барысында алынған клиникаға дейінгі деректер адамдар үшін арнайы қауіп көрсеткен жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезіндегі әсер ету ерекшеліктері

Препарат реакция жеделдігіне болжамды теріс әсер ететіндіктен препаратты қабылдап жүрген күні/күндерде сол сәттен әріқарайғы 24 сағат ішінде автокөлік жүргізуді және күрделі автоматтандырылған жүйелерді басқаруды қоя тұрған дұрыс.

Артық дозаланғанда

Адамдағы артық дозалану жағдайлары байқалған жоқ.

Емі: Артық дозаланған жағдайда жылдам әсер ететін іш жүргізетін дәрілерді қолдану қажет. 

Шығарылу түрі және қаптамасы

6 таблеткадан бұралатын пластик қақпағы бар қоңыр шыныдан жасалған құтыда.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Байер Фарма АГ,

D 51368 Леверкузен, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Байер КАЗ» ЖШС

Тимирязев көшесі, 42, «Экспо-Сити» бизнес орталығы, 15 пав.

050057 Қазақстан Республикасы, Алматы,

тел.: +7 727 258 80 40

факс: +7 727 258 80 39

e-mail: kz.claims@bayer.com