Берлитион® 600 ЕД
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Берлитион® 600 ӘБ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат 600 мг/24 мл
Құрамы
24 мл концентрат құрамында:
белсенді зат - 0.755 г тиокт қышқылының этилендиамин тұзы (0.600 г тиокт қышқылына баламалы),
қосымша заттар: инъекцияға арналған су, азот, аргон.
Сипаттамасы
Мөлдір жасыл-сары түсті ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Асқазан-ішек жолдары ауруларын және зат алмасудың бұзылуын емдеуге арналған басқа да препараттар. АІЖ және зат алмасудың ауруларын емдеуге арналған әр түрлі басқа да препараттар. Тиокт қышқылы
АТХ коды А16AX01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тиокт қышқылы жоғары дәрежеде бауыр арқылы алғаш өту әсеріне ұшырайды. Тиокт қышқылының жүйелі биожетімділігінде елеулі жекелей ауытқулар бар. Тиокт қышқылы бүйірлік тізбегінің тотығуы және коньюгация жолымен биотрансформацияланады.
Тиокт қышқылының адам плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 25 минут құрайды, ал плазмадағы жалпы клиренсі - 10-15 мл/мин/кг. 600 мг 30-минуттық инфузия соңында плазмадағы құрамы шамамен 20 мкг/мл құрайды. Жануарларға жүргізілген тәжірибелерде (егеуқұйрықтар, иттер) радиоактивті белгі көмегімен 80-90% құрайтын, атап айтқанда - метаболиттер түрінде, негізінен ренальді шығару жолы анықталды. Сондай-ақ адамның несебінде шығарылған интактілі заттың тек аздаған мөлшері болады.
Биотрансформация негізінен бүйірлік тізбектің тотығып қысқару жолымен (бета-тотығу) және/немесе сәйкес тиолдардың S-метилденуі жолымен жүреді.
Тиокт қышқылы металдар ионының кешенімен (мысалы, цисплатинмен) in vitro әрекеттеседі. Тиокт қышқылы қант молекулаларымен қиын еритін кешенді қосылыстар түзеді.
Фармакодинамикасы
Тиокт қышқылы альфа-кетоқышқылдарының тотығу декарбоксилирленуінде кофермент функциясын атқаратын, витаминдер тәрізді, бірақ эндогенді зат. Қант диабетімен туындаған гипергликемия қантамырлардың матрицалық протеиндерінде глюкозаның жинақталуына және үдемелі гликозирленудің ("Advanced Glycosylation End Products") ақырғы өнімінің түзілуіне әкеледі. Бұл үдеріс эндоневральді қан ағымының азаюына және эндоневральді гипоксия/ишемияға әкеледі, ол шеткергі жүйкелерді зақымдайтын бос оттегілік радикалдардың өндірілуінің артуына байланысты. Сондай-ақ шеткергі жүйкелерде антиоксиданттардың, мысалы глутатионның азаюы анықталды.
Тәжірибелік зерттеулер тиокт қышқылы гликозирленудің ақырғы өнімінің түзілуін азайтып, эндоневральді қан ағымын жақсартып глутатион секілді антиоксиданттардың физиологиялық деңгейін арттырумен аталған биохимиялық үдеріске қатысатынын көрсетіп отыр. Ол диабетпен зақымданған жүйкелерде, оттегінің бос радикалдарына қатысты антиоксидант ретінде әсер етеді. Тәжірибе барысында байқалған аталған әсерлер негізінде тиокт қышқылының шеткергі жүйкелердің функционалдығын жақсартатынын болжамдауға болады. Бұл дизестезия және парестезия (мысалы, күйдіру, ауыру, жансыздану немесе формикацияны сезіну түрінде білінетін диабеттік полиневропатияда сезімталдықтың бұзылуына қатысты. Клиникалық зерттеулер тиокт қышқылының күйдіру, парестезия, жансыздану және ауыру сияқты белгілі симптомдары кезінде диабеттік полиневропатияны симптоматикалық емдеуде жағымды әсерін көрсетеді.
Қолданылуы
-
диабеттік полинейропатияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Полинейропатияның айтарлықтай айқын симптомдарында ересектерде емнің басында инфузиялық ерітінді дайындауға арналған концентратты тәулігіне 24 мл дозада (1 ампула Берлитион®600, ол 600 мг тиокт қышқылына сәйкес) 2-4 апта ішінде көктамыр ішіне енгізу ұсынылады.
Инфузиялық ерітінді дайындау үшін 1 ампула Берлитион®600 препаратын 250 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде сұйылтады және кем дегенде 30 минут ішінде көктамыр ішіне тамшылатып енгізеді.
Әсер етуші затының жарыққа сезімталдығына байланысты инфузиялық ерітіндіні тікелей қолданар алдында дайындау керек. Инфузиялық ерітіндіні жарықтың әсерінен алюминий фольганың көмегімен қорғау керек. Дайындалған инфузиялық ерітінді оны жарықтан қорғалған жерде сақталған жағдайда дайындалғаннан кейін 6 сағат ішінде қолдануға жарамды.
Кейінгі ем ретінде пероральді қабылдауға арналған дәрілік түрінде тәулігіне 300-600 мг-ден тиокт қышқылын тағайындайды.
Диабеттік полинейропатияда емнің негізі диабетті оңтайлы түзету болып табылады.
Жағымсыз әсерлер
Жиі (> 1/100 - < 1/10 жағдайлар)
-
өздігінен қайтатын бастағы ауырлық сезімі және кеуденің қысылуы (препаратты жедел көктамыр ішіне енгізгеннен кейін)
Өте сирек (< 1/10 000 жағдайлар)
-
инъекция орнындағы реакция
-
дәм сезудің өзгеруі немесе бұзылуы, тиокт қышқылын көктамыр ішіне енгізгеннен кейін өте сирек құрысулар, көзге қосарланып көріну байқалған
-
глюкоза утилизациясының жақсаруы себебінен қандағы глюкоза мөлшері төмендеуі мүмкін, бас айналу, тершеңдік, бас ауыруы, көрудің бұзылуы, геморрагиялық бөртпе (пурпура) және тромбоцитопатиялар түріндегі гипогликемия симптомдары пайда болуы мүмкін
Жиілігі анықталмаған
-
есекжем, қышыну, экзема және тері бөрпесі түріндегі терінің аллергиялық реакциялары , сондай-ақ шокқа дейінгі жүйелі реакциялар
-
жүрек айнуы, құсу
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
тиокт қышқылына немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
-
лактация кезеңі
-
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Цисплатин Берлитион® 600 препаратымен бір мезгілде емдегенде әсерін жоғалтады.
Инсулин мен пероральді диабетке қарсы дәрілердің қантты төмендететін әсері күшеюі мүмкін. Сондықтан қандағы қантты мұқият бақылау көрсетілімде – әсіресе тиокт қышқылымен емдеудің бастапқы кезеңінде. Жекелеген жағдайларда, гипогликемия жағдайынан аулақ болу үшін, инсулин немесе пероральді диабетке қарсы дәрілердің дозасын азайтуға қажеттілік пайда болуы мүмкін.
Нұсқау:
Тиокт қышқылы металдар ионының кешенімен (мысалы, цисплатинмен) in vitro әрекеттеседі. Тиокт қышқылы қанттармен аз еритін кешенді қосылыстар түзеді. Осы себептен тиокт қышқылының инфузиялық ерітіндісі глюкоза, фруктоза ерітінділерімен және Рингер ерітіндісімен үйлесімсіз. Бұл ерітінділердің құрамына SH-топтарымен және дисульфидті көпірлермен өзара әрекеттесетін қосылыстар кіреді.
Алкогольді үнемі қабылдау невропатия және осы аурудың көрінісінің үдеуінің пайда болуының салмақты қауіп факторы болып табылады әрі осы себептен Берлитион® 600 емдеудің нәтижесіне кедергі етуі мүмкін. Сондықтан полиневропатиямен емделушілерге мүмкіндігінше алкоголь қабылдаудан бастарту ұсынылады. Бұл емдеу жүргізілмейтін кезеңдерге де қатысты.
Айрықша нұсқаулар
Тиокт қышқылын парентеральді қолданғанда анафилактикалық шокқа дейін аса жоғары сезімталдық реакциясы байқалды. Сондықтан емделушілер сәйкес бақылауда болуы керек. Симптомдары ерте пайда болған жағдайда (мысалы, қышыну, жүрек айнуы, әлсіздік және т.б.) емді дереу тоқтату керек; кейбір жағдайларда әрі қарай ем шараларын жүргізу қажет. Емдеу кезінде алкоголь қабылдамаған дұрыс.
Жүктілік
Репродуктивтік уыттылығына зерттеулердің фертилдікке, ұрықтың дамуына әсері және препараттың қандай болсын эмбриоуыттылық қасиеттеріне қатысты қатерлері айқындалмағанын ескергенде де, жүкті әйелдерді тиокт қышқылымен емдеу дәрігердің қатаң ұсынымымен жүргізілуі тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Берлитион® 600 ӘБ препараты, инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат автокөлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс қабілетіне әсер етпейді немесе мардымсыз әсер етеді.
Артық дозалануы
Симптомдары: артық дозаланғанда жүрек айнуы, құсу және бас ауыруы пайда болуы мүмкін.
10-нан 40 г дейін тиокт қышқылының пероральді дозасын алкогольмен қосып қабылдағанда, кейбір жағдайларда өліммен аяқталатын ауыр уыттану байқалған. Уыттанудың клиникалық көрінісі психомоторлы қозумен немесе сананың бұлыңғырлануымен білінуі мүмкін және ары қарай жайылған құрысу ұстамаларымен және лактатацидоздың дамуымен әдеттегідей жүреді. Ары қарай жоғары дозалардағы тиокт қышқылымен уыттанудың нәтижесі ретінде гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, қанның диссеминацияланған тамырішілік ұюы (ДТҰ), сүйек кемігінің бәсеңдеуі және мультиорганды жеткіліксіздік сипатталған.
Емі: тиокт қышқылымен айтарлықтай уыттануға күдіктенгенде (мысалы ересектерде > 80 мг/кг дене салмағының және балаларда >50 мг/кг дене салмағының) уыттанудағы жалпы қабылданған емдеу принципіне сәйкес шараларды (мысалы, құстырту, асқазанды шаю, белсендірілген көмір және т.б.) бастап, дереу ауруханаға жатқызу көрсетілімде. Құрысудың жайылған ұстамаларын тоқтату, лактатацидозды және өмірге қауіп төндіретін уыттанудың басқа да салдарын қайтару қарқынды емдеудің қазіргі замандағы принциптеріне бағытталуы және симптоматикасына қарай жүргізілуі тиіс. Қазіргі кезде тиокт қышқылын қарқынды шығаруға қатысты гемодиализ, гемоперфузия немесе гемофильтрация әдістерінің тиімділігі расталмаған.
Шығарылу түрі және қаптамасы
24 мл-ден I типті қоңыр шыны ампулада.
Ампулаға арналған полипропилен ұяшықта 5, 10 немесе 20 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Дайындалған инфузиялық ерітінді жарық түспейтін жерде сақталғанда,
6 сағат бойы қолдануға жарамды.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)
Глиникер Вег 125
12489 Берлин, Германия
Қаптаушы
Хамельн фармасьютикэлс ГмбХ
Германия
Тіркеу куәлігінің иесі
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)
Германия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Берлин-Хеми АГ» АҚ ҚР өкілдігі
Тел.: +7 727 2446183, 2446184, 2446185
Факс:+7 727 2446180
Электрондық поштасы: Kazakhstan@berlin-chemie.com