Ациклостад® (800 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Aциклостад®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацикловир

Дәрілік түрі

200 мг, 400 мг және 800 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 200 мг, 400 мг және 800 мг ацикловир,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза , натрий крахмалы гликоляты (А типті), коповидон, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

Сипаттамасы

Ациклостад®, 200 мг таблеткалар: ақ түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, «VS 1» жазуы бар, диаметрі 10 мм жуық таблеткалар.

Ациклостад®, 400 мг таблеткалар: ақ түсті, дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, «VS 2» жазуы бар, диаметрі 12 мм жуық таблеткалар.

Ациклостад®, 800 мг таблеткалар: ақ түсті, сопақша пішінді, екі беті дөңес, «VS 3» жазуы бар, екі жағында сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Вирустарға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер.

АТЖ коды J05AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ацикловир асқазан-ішек жолынан тек ішінара сіңеді. 200 мг, 400 мг және 800 мг ацикловирді әрбір 4 сағат сайын күні бойына 5 рет қайтадан пероральді қабылдаудан кейін плазмадағы орташа шыңдық концентрациялары 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг) құрайды. Бұл мәндерге шамамен 1.5 ± 0,6 сағаттан кейін қол жетеді. Ацикловирді бір рет ішкеннен кейін 4 сағаттан соң ацикловирдің плазмадағы концентрациясы 1,61  0,3 мкмоль/л 200 мг, 2,59  0,53 мкмоль/л 400 мг немесе 4,0  0,72 мкмоль/л 800 мг құрайды. Ацикловирді қабылдауды тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан соң препарат организмнен түгел шығарылады.

Иммунды супрессияға шалдыққан 3-тен 11 жасқа дейінгі балаларда күні бойы 5 рет 400 мг ацикловирді ішкеннен кейін, яғни 300-650 мг ацикловир/ дене беткейінің әр м2 қолданғаннан кейін қан плазмасындағы шыңдық орташа концентрациясы 5,7 – 15,1 мкмоль/л болады. 1-ден 6 апталыққа дейінгі емшектегі балаларға әрбір 6 сағат сайын 600 мг ацикловир/дене беткейінің әр м2 қолданғаннан кейін қан плазмасындағы шыңдық концентрациясы 17,3 немесе 8,6 мкмоль/л болды.

Ацикловир тіндер мен органдарға жоғары концентрацияларда өтеді, және олардан баяу шығарылады.

Ересектердегі таралу көлемі 50 ± 8,7 л/1,73 м2 және жаңа туған нәрестелер мен 3 айға дейінгі емізулі балаларда 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 құрайды. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы 9 және 33 % аралығындағы диапазонда болды.

Таралуы

Ацикловир ішекте, бүйректе, бауырда және өкпеде жоғарырақ концентрацияларда, ал бұлшық еттерде, жүректе, мида, анабездерде және жануарлардың ұрықтарында төменірек концентрацияларда болады.

Ацикловир сілекейде, қынаптық секретте, герпес күлдіреуігінің везикулярлы сұйықтығында, сондай-ақ кейбір органдарда жиналады. Жұлын сұйықтығындағы препарат концентрациясы сарысудағы концентрацияның 50 -ына теңеседі.

Метаболизмі және элиминациясы

Бүйрек қызметі қалыпты болатын емделушілерде ацикловирдің 62-91 өзгермеген күйінде, ал 10-15 9-карбокси-метоксиметилгуанин түрінде бүйректер арқылы шығарылады. Ацикловирдің сыртқа шығарылуы гломерулярлы сүзілу жолымен де, сондай-ақ өзекшелік секреция жолымен де жүзеге асырылады.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде жартылай ыдыраудың орташа кезеңі шамамен 19,5 сағатты құрайды. Гемодиализ кезіндегі орташа жартылай ыдырау кезеңі 5,7 сағат. Гемодиализ кезінде ацикловирдің плазмадағы деңгейі шамамен 60-ға түседі. Бүйректердің қызметі шектелген кезде және креатинин клиренсі 10 мл/мин/1,73 м2 болған кезде тәулігіне 5 рет 200 мг дозалағанда жиналып қалу қаупі бар. Сондықтан креатининнің жоғарыда көрсетілген клиренсінде препараттың дозасын төмендету көрсетілген ”Қолдану тәсілі және дозалары” тарауын қараңыз.

Фармакодинамикасы

Ацикловир - фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес зат, ол қарапайым герпес вирусын HSV немесе varіcella-zoster VZV вирусын жұқтырған жасушаға енгеннен кейін ғана вирусқа қарсы дәріге айналады. Жүйелік қолданғаннан кейін ацикловирдің осы белсенділігі HSV немесе VZV вирустарының тимидинкиназасы, осы вирустардың репликациясы үшін қажетті фермент тарапынан катализдік әсерге ұшырайды. Вирус өзінің вирусқа қарсы затын жасап шығарады деп жобалап айтуға болады. Бұл үрдіс келесі сатылардан мұқият өтеді:

1. Жүйелік қолданғаннан кейін ацикловир герпес жұқтырған жасушаға күшейген түрде енеді;

2. Осы жасушалардағы вирустық тимидинкиназа көмегімен ацикловир ацикловир монофосфатына дейін фосфорланады;

3. Жасушалық ферменттер ацикловир монофосфатты вирусқа қарсы затқа-ацикловир трифосфатына айналдырады;

4. Ацикловир трифосфаты жасуша ДНҚ полимеразаларына қарағанда вирус ДНҚ полимеразаларымен тектестігі 10-30 есе үлкен болып келеді, сонысымен де вирус ферменттері белсенділігін іріктеп бәсеңсітеді.

5. Сондай-ақ вирустық ДНҚ полимеразасы ацикловирді вирустық ДНҚ сапқа тізеді, бұл ДНҚ синтезі кезінде тізбек үзілуіне алып келеді.

Тұтас алғанда жоғарыда аталған жекелеген сатылар вирус өнімі төмендеуінің жоғары тиімділігін қамтамасыз етеді.

Розетка сияқты бәсеңсіту тестін жүргізу барысында АИВ-жұқпаланған Vero жасушасы (= жасыл африка мартышкасының бүйрек паренхимасынан алынатын жасуша өсіріндісі) өсуін бәсеңсіту үшін ацикловирдің 0,1 мкмоль/л концентрациясы талап етілетінін анықтау мүмкіндігі туды, ал жұқпаланбаған жасуша өсуін бәсеңсіту үшін ацикловирдің 300 мкм/л концентрациясы керек.Осыны негізге ала отырып, жасуша өсіріндісі үшін 3000 асатын шаманы құрайтын емдік индекс есептелуі мүмкін.

In vitro белсенділігінің ауқымы

Жоғары сезімтал:

I және II типті қарапайым герпес вирустары

Varicella zoster вирусы

Сезімтал вирустар:

Эпштейн-Барр вирусы

Резистенттілікке дейінгі сезімталдығы аздар:

Цитомегалия вирусы

Резистентті вирустар:

РНК-вирустар

Аденовирустар

Поксвирустар.

Қолданылуы

Ациклостад®, 200 мг таблеткалар

• қарапайым герпес вирустарынан туындаған жұқпаларда, ішінара, жыныс мүшелері терісіндегі және шырышты қабығындағы герпесте (біріншілік және жиі қайталанатын жыныс мүшелеріндегі герпесте)

• қарапайым герпес вирустарынан туындаған жыныс мүшелеріндегі жұқпалардың (Негреs genitalis) жиі қайталанатын өте ауыр түрлерімен ауыратын ересек емделушілердегі алдын алу емінде

Ациклостад®, 400 мг таблеткалар

• Неrреs Zoster (белдеме теміреткісі)

• жұқпалану қаупі жоғары жағдайдағы, мысалы, органдарды трансплантациялағаннан кейінгі күрт айқындалған иммуносуппресиялы ересек емделушілердегі қарапайым герпес вирустарынан туындаған ауыр жұқпалардың алдын алуда.

Ациклостад®, 800 мг таблеткалар

• Неrреs Zoster (белдеме теміреткісі).

Қолдану тәсілі және дозалары

Ациклостад® таблеткаларын, мысалы, қышыма, терінің тартылуын сезіну, бастапқы күлдіреуіктер сияқты терінің бірінші білінулері пайда болуынан ертерек қолдана бастау керек.

Таблеткаларды жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен іше отырып, тамақ ішкеннен кейін қабылдайды.

Қарапайым герпес вирусынан туындаған жұқпалар

Ересектерде қолдану

1 таблеткадан Ациклостад®, 200 мг таблеткаларын тәулік бойына 5 рет (тәулігіне 1000 мг ацикловир), 4 сағат аралықпен және 8 сағаттық түнгі үзіліспен. Емдеу ұзақтығы 5 күнді құрайды. Алайда емделушінің клиникалық жай-күйіне қарай емделу ұзақтығы ұлғаюы мүмкін.

Балалық жаста қолданылуы

6 жастан асқан балаларға ересектерге арналған доза тағайындалады.

Қарапайым герпес вирусынан туындаған ауыр түрдегі және жиі қайталанатын гениталия жұқпаларының алдын алу үшін

Иммунологиялық тұрғыдан дені сау емделушілерге Ациклостадты® 1 таблеткадан тағайындайды, 200 мг таблеткаларды тәулігіне 4 рет әрбір 6 сағат сайын (тәулігіне 800 мг ацикловир). Альтернатива ретінде күн сайын 400 мг Ациклостадты® (2 таблеткадан Ациклостад®, 200 мг таблеткаларды немесе 1 таблетка Ациклостад®, 400 мг таблеткалар) әрбір 12 сағат сайын қабылдауға болады. Жекелеген жағдайларда тиімді алдын алуға 1 таблетка Ациклостадтан®, 200 мг таблеткаларды тәулігіне 3 рет әрбір 8 сағат сайын (600 мг ацикловир тәулігіне) немесе тәулігіне 2 рет әрбір 12 сағат сайын (400 мг ацикловир тәулігіне).

Егер жалпы тәуліктік доза 800 мг болғанына қарамастан ауру қайталанса, (жұқпаның қайта пайда болуы), 1 таблеткадан Ациклостад®, таблетки 200 мг, тәулігіне 5 рет әрбір 4 сағат сайын 5 күн бойы қабылдайды. Осыдан кейін жоғарыда көрсетілген алдын алуға арналған дозаларды қабылдауды жаңғыртады.

Иммунологиялық тұрғыдан дені сау емделушілерде қарапайым герпестен туындаған жұқпаны алдын ала емдеуде емнің ұзақтығы жұқпаның ауырлық дәрежесіне және қайталану жиілігіне байланысты болады, бірақ 6-12 айдан аспауы тиіс.

Иммуносуппрессиялы емделушілерге Ациклостад® 1 таблеткадан, 200 мг таблеткалар тәулігіне 4 рет әрбір 6 сағат сайын (800 мг ацикловир тәулігіне) тағайындалады.

Күрт айқын иммуносупрессиялы емделушілерге, мысалы, трансплантациясынан кейін, Ациклостад® 2 таблеткадан, 200 мг таблеткалар немесе 1 таблеткадан Ациклостад®, 400 мг таблеткалар тәулігіне 4 рет әрбір 6 сағат сайын (тәулігіне 1600 мг ацикловир) тағайындайды.

Күрт айқын иммуносупрессиялы емделушілерде қарапайым герпестен туындаған жұқпаларда алдын алу емінде қолдану ұзақтығы иммунитеттің әлсіреу дәрежесіне және жұқпа дамуының жоғары қаупі кезеңінің ұзақтығына байланысты.

Нұсқау

Иммуносуппрессиялы емделушілерде резистенттілік даму мүмкіндігі сипатталған жағдайлары болған. Бұны препарат дозасын таңдауда ескеру керек.

Белдеме теміреткі (Herpes zoster)

800 мг Ациклостад® (Ациклостадтың® 4 таблеткасы, 200 мг таблеткалар немесе Ациклостад® 2 таблеткасы, 400 мг таблеткалар немесе 1 таблетка Ациклостад®, 800 мг таблеткалар) тәулігіне 5 рет әрбір 4 сағат сайын (тәулігіне 4000 мг ацикловир). Емдеу ұзақтығы 5-7 күнді құрайды. Емдеу емделушінің клиникалық жай-күйіне қарай жалғастырылуы мүмкін.

Айқын иммуносупрессиялы ересектердегі қарапайым герпестен туындаған ауыр жұқпаның алдын алу үшін, егер жұқпаның қаупі жоғары болса, мысалы, орган трансплантациясынан кейін Ациклостадты® 2 таблеткадан, 200 мг таблеткалар немесе 1 таблеткадан Ациклостад®, 400 мг таблеткалар тәулігіне 4 рет әрбір 6 сағат сайын (тәулігіне 1600 мг ацикловир) қабылдайды.

Алдын ала емдеу үшін қолданудың ұзақтығы иммундық жүйені бәсеңсіту дәрежесіне байланысты және емдеуші дәрігер жеке анықтайды.

Бүйрек қызметі бұзылуы бар емделушілерге

Жасы егде емделушілерде жиі кездесетін бүйрек қызметі бұзылған жағдайда, Ациклостад® қабылдау кезінде сұйықтықты талапқа сай қабылдауды қамтамасыз ету керек. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде кестеде келтірілген төменірек дозалар емдік жағынан негіздірек болуы мүмкін:

Жағымсыз әсерлері

Жиі ( ≥ 1/100-ден < 1/10 дейін)

• аса жоғары сезімталдық реакциялары (тері бөртпесі, фотосенсибилизация, есекжем, қышыма, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық реакциялар, диспноэ)

• неврологиялық білінулер, негізінен бас айналуы, сана шатасуы, көбіне препаратты тоқтатқаннан кейін басатын және бүйрек қызметі бұзылуы бар немесе осыған ұқсас жағымсыз әсерлерге бейімдейтін басқа да жай-күйлер жиі бақыланатын емделушілердегі елестеулер және қалғып кетулер

• жүрек айнуы, құсу, диарея және абдоминальді ауырулар

• шаш түсуі (диффузды алопеция)

Жиі емес ( ≥ 1/1000-ден < 1/1000 дейін)

• ұйқысыздық, бас ауыруы, шаршағыштық, транзиторлы эпилептикалық ұстамалар, әсіресе аурудың асқынып үдеуі барысында ацикловирді көктамыр ішіне инфузия жүргізу кезінде, кейде комаға дейін үдейтін сана бұзылуы

• қан сарысуындағы билирубиннің, бауыр ферменттерінің, мочевина және креатининнің деңгейінің транзиторлы жоғарылауы, сондай-ақ гематологиялық параметрлердің елеусіз төмендеуі

Өте сирек (<1/10000)

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения

• деперсонализация және/немесе дереализация (препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды болатын), транзиторлы психоз, әсіресе аурудың асқынып үдеуі жағдайында ацикловирді көктамыр ішіне инфузия жүргізгеннен кейін

• гепатит, сарғаю

• жедел бүйрек жеткіліксіздігі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• ацикловирге немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне өте жоғары сезімталдықта

• препаратты бүйрек қызметі бұзылуы немесе ануриясы бар емделушілерде алдын алу үшін қолдану

• лактация кезеңі

• 6 жасқа дейінгі балалық жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циметидин және пробенецид ацикловирдің бүйрекпен экскрециялануын 20-30 % төмендетеді, бұл соңғысының жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюына алып келуі мүмкін.

Ацикловир мен микофенолят мофетилдің белсенді емес метаболиттерін (емделушілерде трансплантациядан кейін пайдаланылатын иммунодепрессант) бір уақытта пайдалануда ацикловирдің AUC ұлғайғаны анықталды. Алайда ацикловирдің емдік шегінің кең ауқымына байланысты оның дозасын түзету талап етілмейді.

Зидовудинмен бір уақытта қолданғанда невропатия, құрысулар және летаргия дамуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Иммунитеті төмен емделушілерді Ациклостадпен® ұзақ және қайталап емдеу резистенттілік дамуына алып келуі мүмкін.

Ацикловир герпестің жыныс жолдарымен берілуінің алдын алмайды, сондықтан ем кезеңінде клиникалық белгілері болмаса да жыныстық жанасулардан бой тарту қажет.

Жүктілік және лактация

Егер жүктілік кезеңінде Ациклостадпен® ем жасау талап етілсе оның болжамды пайдасы мен потенциалды қаупін мұқият салыстыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: 20 г ацикловирден аспайтын бір реттік дозаны қабылдаған соң уыттылық әсері анықталған жоқ. Ацикловирмен бірнеше күн бойына көп рет артық дозалану жүрек айнуы және құсу сияқты асқазан-ішек жолдары тарапынан симптомдар дамуына, сондай-ақ бас ауруы және сана шатасуы сияқты неврологиялық симптомдар дамуына алып келді.

Емі: симптоматикалық. Артық дозалануына күмән болғанда уыттылық белгілерін анықтау мақсатында емделушіге бақылау жүргізу керек. Ацикловир гемодиализде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 таблеткадан салынған.

5 (200 мг дозалау үшін) немесе 7 (400 мг және 800 мг дозалау үшін) пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

Ациклостад®, 200 мг және 800 мг таблеткалар - 5 жыл.

Ациклостад®, 400 мг таблеткалар - 4 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Штадаштрассе 2 - 18

D-61118 Бад Вилбель, Германия

телефон: + 49 6101 603-0

телефакс: + 49 6101 603-259

веб сайт: http://www.stada.de

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

 

«Нижфарм» ААҚ Өкілдігі

050043, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Хан-Тәңірі ы/а, 55б

тел.: (727) 271-99-68

факс: (727) 255-33-78

e–mail: almaty@stada.kz