Ацетилсалициловая кислота (0.5 г, Лубныфарм ОАО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Дәрілік түрі
0,5 г таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 0,5 г ацетилсалицил қышқылы,
қосымша заттар: картоп крахмалы, тальк, лимон қышқылы
Сипаттамасы
Беткейі тегіс, сызығы мен ойығы бар ақ түсті таблеткалар. Таблетка беткейінде мәрмәрлікке жол беріледі.
Фармакотерапиялық тобы
Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Салицил қышқылы және оның туындылары. Ацетилсалицил қышқылы.
АТX коды N 02B А01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдаған соң ацетилсалицил қышқылы негізгі метаболит – салицил қышқылына айналады. Ацетилсалицил және салицил қышқылдарының асқорыту жолында сіңірілуі тез және жылдам жүреді. Қан плазмасындағы концентрациясының ең жоғары деңгейіне 10-20 минуттан кейін (ацетилсалицил қышқылы) немесе 45-120 минуттан кейін (салицилаттардың жалпы деңгейі) қол жеткізіледі. Қышқылдардың плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі ацетилсалицил қышқылы үшін 49-70 %-ды және салицил қышқылы үшін 66-98 %-ды құрайтын концентрацияға байланысты. Препараттың енгізілген дозасының 50 %-ы бауыр арқылы алғашқы өткен кезінде метаболизденеді. Салицил қышқылының глицинконъюганты, гентизин қышқылы мен оның глицинконъюганты ацетилсалицил және салицил қышқылдарының метаболиттері болып табылады. Препарат организмнен көбіне бүйректер арқылы метаболиттер түрінде шығарылады. Ацетисалицил қышқылының жартылай шығарылу кезеңі 20 минутты құрайды. Салицил қышқылының жартылай шығарылу кезеңі препараттың қабылданған дозасына пропорциональді ұлғайып, 0,5 г, 1 г және 5 г дозалар үшін тиісінше 2, 4 және 20 сағатты құрайды. Препарат гематоэнцефалдық кедергі арқылы енеді, сондай-ақ емшек сүтінде және синовиалды сұйықтықта анықталады.
Фармакодинамикасы
Препарат қызуды басатын, ауыруды басатын және қабынуға қарсы әсер етеді, сондай-ақ тромбоциттердің бірігуін азайтады. Ацетилсалицил қышқылының негізгі әсер ету механизмі циклооксигеназа ферментінің белсенділігін жою болып табылады, соның нәтижесінде простагландиндер, простациклиндер және тромбоксанның синтезі бұзылады. Простагландиндер өнімінің азаю салдарынан олардың жылуды реттеу орталықтарына пирогенді әсерін әлсіретеді. Сондай-ақ простагландиндердің сезімтал жүйке ұштарына сенсибилизациялық әсері азаяды, бұл олардың ауыру медиаторларына сезімталдығын азайтады. Тромбоксан А2–нің тромбоциттердегі синтезінің қайтымсыз бұзылулары препараттың агрегацияға қарсы әсерімен байланысты. Ацетилсалицил қышқылы сонымен қатар агрегацияға қарсы әсерге ие простациклин синтезделетін эндотелиальды жасушалардың циклооксигеназын бөгейді. Эндотелиалды жасушалардың циклооксигеназалары ацетилсалицил қышқылының әсеріне сезімталдығы аздау және тромбоциттердің ұқсас ферменттерінен айырмашылығы, қайтымды бөгеледі.
Қолданылуы
- этиологиясы, генезі әртүрлі (оның ішінде қабыну) әлсіз және орташа қарқындылықтағы ауыру синдромында
- тұмау, суық тию (ЖРВЖ) және басқа да жұқпалы-қабыну ауруларындағы жоғары температурада (қызба)
Қолдану тәсілі және дозасы
Ацетилсалицил қышқылын тамақтан кейін көп мөлшерде суды іше отырып, ішке қабылдайды.
Жұқпалы қабыну ауруларының ауыру синдромында және температура жоғарылағанда ересектер мен 15 жастан асқан балалар үшін бір реттік доза – 0,5 – 1 г. Ең жоғарғы тәуліктік доза 3 г-ды құрайды. Егде жастағы адамдар үшін ең жоғарғы тәуліктік доза – 1 г.
Емдеу ұзақтығы ауыруды басу ретінде 5 күннен және ыстықты түсіру ретінде 3 күннен аспауы керек.
Бүйрек пен бауыр қызметінің бұзылуы қатар жүретін науқастарда дозаны азайтып, препаратты қабылдау аралығын ұлғайту керек.
Жағымсыз әсерлері
- құлақтағы шу, бас айналуы, естудің төмендеуі, көрудің бұзылуы
- жүрек айнуы, іштің ауыруы, қыжыл, құсу
- анорексия
- Рейе/Рея синдромы (бауырдың жедел майлы дистрофиясымен үйлескен энцефалопатия)
- асқын сезімталдық реакциясы (бронх түйілуі, тері бөртпесі, Квинке ісінуі, есекжем, аспириндік демікпе)
- интерстициальді нефрит, қандағы креатининнің артуы мен гиперкальциемиясы бар преренальді азотемия, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, нефроздық синдром
- папиллярлық некроз
- тыныс алудың бұзылуы
- ұйқышылдық
- құрысу
- асқорыту жолының кейде жасырын немесе клиникалық айқын (мелена) қан кетуімен асқынған эрозиялық-ойық жаралы зақымдарының пайда болуы, бауыр жеткіліксіздігі
- іркілген жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі
- тромбоцитопения, лейкопения, анемияның
- асептикалық менингит
- аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ацетилсалицил қышқылы мен салицил қышқылына жоғары сезімталдық
- асқазан және он екі елі ішектің пептикалық жарасы
- қан кетуге жоғары бейімділік
- бүйрек аурулары, бүйрек және/немесе бауыр қызметінің бұзылуы
- антикоагулянттармен бір мезгілде емдеу (қанның ұюын жиі әрі мұқият бақылау жағдайында төмен дозадағы гепаринмен емдеуден басқа)
- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның тапшылығы
- бронх деміпесі
- созылмалы және қайталанатын диспепсиялық құбылыстар
- сыртартқысында асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдерінің эрозивті-ойық жаралы зақымдануы
- асқазан-ішектен қан кету
- «аспиринді» бронх демікпесі және «аспириндік» триада
- К витаминінің тапшылығы, гипопротромбинемия
- қолқаның қатпарлы аневризмасы
- жүктілік және лактация кезеңі
- портальді гипертензия
- метотрексатты аптасына 15 мг дозада және одан да көп қабылдау
- 15 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ацетилсалицил қышқылы мен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдағанда, қан кетудің даму қаупі артады. Ацетилсалицил қышқылы мен қабынуға қарсы стереоидты емес дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда, соңғыларының терапиялық және жағымсыз әсерлері күшейеді. Ацетилсалицил қышқылымен емделу аясында метотрексаттың жағымсыз әсері ұлғая түседі. Ацетилсалицил қышқылы мен сульфонилмочевинаның туындылары тобындағы пероральды антидиабеттік препараттарды бір мезгілде қабылдағанда, соңғыларының гипогликемиялық әсері күшейеді. Кортикостереоидтармен бір мезгілде қабылдағанда, асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупі артады. Ацетилсалицил қышқылы спиронолактон, фуросемид, антигипертензивтік препараттар мен несеп қышқылының шығарылуына ықпал ететін дәрілердің әсерін әлсіретеді.
Антацидтік препараттарды ацетилсалицил қышқылымен емдеу аясында тағайындау (әсіресе, ацетилсалицил қышқылының ерсектер үшін 3 г-ден асатын және балалар үшін 1,5 г-ден асатын дозаларында) қанда салицилаттардың жоғары тұрақты деңгейін төмендете алады.
Айрықша нұсқаулар
Арнайы ескертулер мен сақтандырулар
Препарат вирустық жұқпалардан туындаған жедел респираторлық аурулары бар, Рейе/Реа синдромының даму қаупімен байланысты гипертермиямен қатар жүретін аурулары бар балалар мен 15 жасқа дейінгі жасөспірімдерге тағайындалмайды.
Аллергиялық аурулары, оның ішінде боронх демікпесі, аллергиялық ринит, есекжем, тері қышымасы, шырышты қабықтың ісінуі және мұрынның полипозы бар емделушілерде, сондай-ақ олардың тыныс алу жолдарының созылмалы жұқпаларымен үйлескен жағдайында және ацетилсалицил қышқылымен емделу кезінде қабынуға қарсы стереоидты емес дәрілерге жоғары сезімталдығы бар науқастарда бронх демікпесі ұстамаларының дамуы мүмкін.
Хирургиялық араласулар кезінде пайдалану. Кез келген хирургиялық араласулардың алдында ацетилсалицил қышқылы препаратының қабылданғаны жөнінде емдеуші дәрігерді, хирургты, анестезиологты немесе стоматологты хабардар ету керек. Операция кезінде және операциядан кейінгі кезеңде қан кетулердің даму қаупін азайту үшін жоспарланған хирургиялық араласуларға дейін 5-7 күн бұрын ацетилсалицил қышқылын қабылдауды тоқтату керек.
Препаратты қолдану барысында алкоголді қабылдаудан бас тарту керек.
Жүктілік кезеңінде қолдану
Простагландиндер синтезін тежеу жүктілікке және эмбрионның немесе ұрықтың дамуына теріс ықпал етуі мүмкін. Бұл эпидемиологиялық зерттеулердің деректері жүктіліктің ерте кезеңінде простагландиндер синтезі тежегіштерін қолданғанда мальформацияның және ақаудың даму қаупі жоғары болатындығына куә болады. Осы ретте дозаны арттырған және ұзақ емдеген кезде қауіптің жоғарылауы мүмкін.
Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивті уыттылықты көрсетті, осыған байланысты жүктілік кезінде құрамында ацетилсалицил қышқылы бар препараттарды тағайындауға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратпен емдеу кезінде көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарудан бас тартқан жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жеңіл дәрежеде уланған жағдайда, жүрек айнуы, құсу, эпигастральды аумақтың ауыруы, сондай-ақ (әсіресе, балалар мен егде жастағы науқастарда) құлақта шудың сезілуі, бас айналуы, көздің өткірлігі мен естудің төмендеуі мүмкін. Едәуір артық дозаланғанда ойлаудың бұзылуы, сананың шатасуы, ұйқышылдық, коллапс, діріл, ентігу, тұншығу, сусыздану, гипертермия, кома, несептің сілтілі реакциясы, метаболизмдік ацидоз, тыныс алу алкалозы, көміртегі алмасуының бұзылуы. Ацетилсалицил қышқылының өлімге әкелетін дозасы ересектер үшін 10 г, балалар үшін 3 г-ден жоғары.
Емдеу: құстыру немесе асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді, іш жүргізетін дәрілерді тағайындау керек. Емдеуді арнайы мамандандырылған бөлімдер жағдайында жүргізу керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Ламинацияланған полиэтиленді қағаздан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаларда 10 таблеткадан.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді ұяшықсыз және пішінді ұяшықты қаптамалар медицинада қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаларға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«Лубныфарм» ААҚ, Украина.
37500, Лубны қ., Полтавская облысы, Петровский к-сі, 16.
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
«Лубныфарм» ААҚ, Украина
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
Фарм-Евро ЖШС
050039, Алматы қ., Майлин к-сі, 72 үй, 34 пәтер
Факс: +7(272) 71-84-97
E-mail: farmevro@mail.ru