Атродил®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Дәрілік затты медициналық
қолдану жөніндегі нұсқаулық
Ипросан
Саудалық атауы
Ипросан
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ипратропий бромиді
Дәрілік түрі
Дозаланған ингаляцияға арналған аэрозоль 20 мкг/доза, 10 мл, 200 ингаляциялық доза
Құрамы
Препараттың бір дозасының құрамында
белсенді зат – ипратропий бромиді моногидраты 0.021 мг
(сусыз ипратропий бромидіне баламалы 0.020 мг)
қосымша заттар: сусыз этанол, сусыз лимон қышқылы, норфлуран, тазартылған су
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа ингаляциялық препараттар. Холиноблокаторлар. Ипратропий бромиді.
АТХ коды R03BB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Адсорбциясы
Ипросан препаратының емдік әсерлері оның ауа өткізетін жолдардағы жергілікті әсерінен туындаған. Бронходилатация мен препараттың жүйелі фармакокинетикасының уақытша графиктері параллельді емес.
Ингаляциядан кейін өкпеде дозаның 10%-дан 30%-ға дейін депонирленуі жүреді, бұл дәрілік түріне, пайдаланылатын құрылғыға және ингаляция тәсіліне байланысты. Дозаның үлкен бөлігі жұтылады және асқазан-ішек жолы арқылы өтеді.
Дозаның өкпеде депонирленген бөлігі жылдам (бір минут ішінде) қан ағысына түседі.
Бастапқы құрамның жиынтық бүйрек экскрециясы (0-24 сағ.) вена ішіне енгізілген дозадан шамамен 46%, пероральді енгізілген дозадан 1%-дан азын және ингалятор арқылы енгізілген дозаның 3%-дан 13%-ға дейінгісін құрайды. Көрсетілген деректерге сүйене отырып, ипратропий бромидінің пероральді және ингалятор арқылы енгізілген дозасының жалпы жүйелік биожетімділігінің есептік көрсеткіші тиісінше 2% және 7%-дан 28%-ға дейінгісін құрайды.
Аталған фактіні ескере отырып, ипратропий бромиді дозасының жұтылған бөлігі оның жүйелі әсерінің айқындығына елеулі ықпал етпейді.
Таралуы
Препараттың плазма ақуыздарымен байланысы төмен (20%-дан аз). Ипратропий ионының төртіншілік амині гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.
Биотрансформациясы
Ипратропийдің жалпы клиренсі орташа алғанда 2,3 л/мин, ал бүйректік клиренсі – 0,9 л/мин құрайды. Вена ішіне енгізгеннен кейін шамамен 60% доза, негізінен, конъюгация есебінен (40%) метаболизденеді, ал ингаляциядан кейін жүйелі енгізу орнына түскен дозаның шамамен 77%-ы күрделі-эфирлік гидролиз (41%) және конъюгация (36%) арқылы метаболизденеді.
Элиминациясы
Пропеллент-зат ретінде HFA 134a немесе хлорфторкөміртегін пайдалану арқылы ипратропий бромидінің ингаляциясынан кейін жиынтық бүйректік экскреция 24 сағаттан соң тиісінше 12% және 10% құрады.
Экскреция теңгерімін зерттеу барысында препаратты енгізумен байланысты радиоактивтіліктің (бастапқы құрамын және барлық түзілген метаболиттерін қоса) есептелген жиынтық бүйректік экскрециясы (6 күнде) вена ішіне енгізгеннен кейін 72,1%, пероральді енгізгеннен кейін 9,3% және ингалятор арқылы енгізгеннен кейін 3,2% құрады. Нәжіспен шығарылған радиоактивтіліктің жалпы мөлшері препаратты вена ішіне енгізгеннен кейін 6,3%, 88,5% - пероральді енгізгеннен кейін, 69,4% ингаляциядан кейін құрады. Енгізілген препаратпен байланысты экскрецияның, вена ішіне енгізгеннен кейін радиоактивтіліктің көрсеткіштерін ескере отырып, негізгі экскреция бүйрек арқылы жүзеге асады. Енгізілген препараттың (бастапқы құрамы және метаболиттері) радиоактивтілігіне байланысты жартылай элиминация кезеңі 3,2 сағатты құрайды. Несеппен бөлінетін негізгі метаболиттер мускариндік рецепторлармен баяу байланысады және тиімсіз деп бағалануы тиіс.
Фармакодинамикасы
Ипратропий бромиді антихолинергиялық (парасимпатолитикалық) қасиеттерге ие аммонийдің төртіншілік қосылысы болып табылады. Клиникаға дейінгі зерттеулер барысында, кезбе жүйке талшықтарымен бөлініп шығатын медиатор болып табылатын ацетилхолинмен антагонистік өзара әрекеттесуге кірісе отырып, оның кезбе жүйкенің әсеріне негізделген рефлекстерді тежеу қабілеті анықталған. Антихолинергиялық дәрілер бронхтардың тегіс бұлшықетті элементтерінің мускариндік рецепторлары мен ацетилхолиннің өзара әрекеттесуі нәтижесінде орын алатын Ca++ иондарының жасушаішілік концентрациясының ұлғаюының алдын алады. Ca++ иондарының босап шығу механизмі IP3 (инозит-трифосфат) және DAG (диацилглицерин) кіретін екіншілік ақпарат тасымалдаушыларының жүйесімен шартталған.
Ипратропий бромидімен ингаляциядан кейін басталатын бронходилатация препараттың бронхтардың тегіс бұлшықетіне антихолинергиялық әсер көрсету үшін жеткілікті концентрациялардағы жергілікті ықпалымен индукцияланады, бірақ препараттың жүйелі әсеріне негізделмеген.
Қолданылуы
- өкпенің созылмалы обструктивті ауруларының (ӨСОА) ағымымен қатар жүретін қайтымды бронх түйілуін және бронх демікпесін тұрақты негізде жүргізілетін емдеу үшін.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ипросан препараты ингаляциялық қолдануға арналған.
Доза жекелей таңдалады. Емдеу уақытында пациенттер медициналық қадағалауда болуы тиіс. Шұғыл ем уақытында да, сондай-ақ демеуші ем барысында да ұсынылған дозаны арттыруға болмайды.
Егер ем елеулі жақсаруға әкелмесе немесе пациенттің күйі нашарласа емнің жаңа жоспарын қарастыру үшін дәрігердің кеңесі қажет. Ентігу (дем алудың қиындауы) кенеттен немесе жылдам күшейген жағдайда дереу дәрігермен кеңесу қажет.
Келесі дозалар (егер басқа дозалау режимі берілмесе) ұсынылады:
Ересектер мен 6 жастан асқан балалар
Күніне 4 рет 2 ингаляциялық доза (бүрку). Дозаны ұлғайту қажеттілігі қосымша ем тәсілдерін қолданудың ықтимал қажеттілігін көрсететіндіктен, әдетте, бір тәулік ішінде 12 ингаляциялық дозадан артық қолданбаған жөн.
Балаларда Ипросан емдеуші дәрігер тарапынан мұқият бақылаумен және ересектердің үнемі қадағалауымен ғана қолданылуы тиіс (жеткіліксіз ақпарат салдары).
Қолдану тәсілі
Дұрыс қолдану сәтті ем үшін маңызды.
Ингаляцияға арналған дозаланған аэрозольді алғаш пайлалану алдында қорғағыш қалпақшаны алып тастап, баллонның түбін екі рет басыңыз. Егер аэрозольді баллон үш күннен артық пайдаланылмаған болса қолданар алдында аэрозольдің бұлты пайда болғанға дейін баллонның түбін бір рет басу керек.
Ингаляцияға арналған дозаланған аэрозольді пайдалану кезінде әрбір рет әрекеттердің келесі тізбегін сақтау керек:
1. Қорғағыш қалпақшаны алып тастаңыз.
2. Ингаляторды сілкіңіз.
3. Деміңізді толық шығарыңыз.
4. Ингаляторды ұстап тұрып, мүштікті ерінмен дұрыстап қармаңыз. Баллонның түбі үстіге қарай бағытталуы тиіс.
5. Барынша терең дем алып, бір уақытта жылдам бір ингаляциялық дозаны босатқанға дейін баллонның түбін басыңыз.
6. Деміңізді бірнеше секунд ұстап тұрып, сосын мүштікті ауыздан суырып алып, демді баяу шығарыңыз.
Осы әсерлерді екінші ингаляциялық дозаны алу үшін қайталаңыз.
7. Қорғағыш қалпақшаны кигізіңіз.
Ингалятормен бірге ықшам ингаляторларға арналған спейсерлік құрылғыны пайдалануға болады. Оны қолдану пациенттердің бірқатары, мысалы, тыныс алу мен ингалятордың бүркуін дәл сәйкестендіру күрделі болатын балалар үшін пайдалы болуы мүмкін.
Ингалятордың ыдысы мөлдір емес. Сондықтан ингалятор босағанын көру мүмкін емес. Ингалятор 200 бүркуді қамтамасыз етеді. Олардың барлығы шығындалғаннан кейін (әдетте, 3-4 апта тұрақты қорғаннан кейін) ингаляторда әлі де аздаған сұйықтық бар сияқты көрінуі мүмкін. Алайда, әрбір өлшенген дозада дәрілік заттың тиісті мөлшерін қамтамасыз ету үшін ингаляторды алмастыру керек.
Ескерту:
Пластик мүштік Ипросан препаратын қолдану үшін арнайы жасалған, бұл әрбір өлшенген дозада дәрілік заттың тиісті мөлшерінің болуын қамтамасыз етеді. Ешқашан осы мүштікті басқа дозалаушы ингаляторлармен пайдаланбаған жөн, сондай-ақ, Ипросан препаратын өніммен бірге ұсынылатыннан басқа, кез келген басқа мүштікпен қолданбаған жөн.
Мүштікті таза қалыпта сақтау керек. Мүштікті тазарту үшін ингалятор ыдысы мен қорғағыш қалпақшаны ажырату қажет. Сосын мүштікті сабындап жылы сумен жуу, шаю және қандай бір қыздырғыштарды қолданбай ауада құрғату қажет. Мүштіктегі кіші саңылаулар мұқият жуылғанын қадағалау керек. Мүштік құрғағаннан кейін ингалятордың ыдысы мен қорғағыш қалпақшаны қайтадан біріктіру керек.
Аэрозоль баллонда қысыммен болады. Баллонды ашуға немесе 50°С-ден асатын температураның ықпалына қалдыруға болмайды.
Жағымсыз әсерлер
Аталған жағымсыз әсерлердің көпшілігі Ипросан препаратының антихолинергиялық қасиеттеріне негізделген болуы мүмкін. Кез келген басқа ингаляциялық емдегі сияқты препаратты қолданғанда жергілікті тітіркену симптомдары байқалуы мүмкін.
Туындауы клиникалық зерттеулер барысында белгіленген ең жиі жағымсыз әсерлер бас ауыруы, тамақтың қышуы, жөтел, ауыздың құрғауы, асқазан-ішек жолы моторикасының бұзылуы (іш қатуын, диарея мен құсуды қоса), жүрек айнуы және бас айналуы болды.
Жиі
- бас ауыруы, бас айналуы
- тамақтың қышуы, жөтел
- ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, асқазан-ішек жолы моторикасының бұзылуы
Жиі емес
- аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық реакциялар, Квинке ісінуі (тіл, ерін, бет ісінуі)
- көрудің бұлыңғырлануы, көзішілік қысымның жоғарылауы, мидриаз(1), глаукома(1), көз алмасының ауырсынуы(1), көру өрісінде құбылмалы шеңберлердің болуы (1), коньюнктива гиперемиясы, мөлдір қабықтың ісінуі(1)
- жүрек қағуының жиілеуі, қарыншаүстілік тахикардия
- бронх түйілуі, пародоксальді бронхоспазм(2), ларингоспазм, жұтқыншақтың ісінуі, тамақтың құрғақтығы
- диарея, іш қату, құсу, стоматит
- бөртпе, қышыну
- несеп шығарудың іркілуі(3)
Сирек
- аккомодация бұзылуы
- жүрекшелердің фибрилляциясы, жүрек қағуының жылдамдауы
- есекжем
(1) офтальмологиялық асқынулар ипратропий бромидінің аэрозольдері, өздігінен, сондай-ақ адренергиялық бета2-агонистермен біріктірілімде көз беткейімен жанасқан кезде белгіленді.
(2) басқа ингаляциялық дәрілерді қолданғандағыдай ингаляция дистанциялық ысқырықты демнің күшеюімен препарат дозасын қолданғаннан кейін бірден туындайтын бронхоконстрикцияны индукциялауы мүмкін. Мұндай күй жылдам әсер ететін ингаляциялық бронходилататорларды қолдана отырып шұғыл емді талап етеді. Ипросан препаратын қолдануды дереу тоқтату, пациенттің күйін бағалау және қажет болса, емнің баламалы әдістеріне көшу керек.
(3) несеп шығару жүйесінің обструктивті бұзылыстары бар пациенттерде несеп шығарудың іркілуі даму қаупі ұлғаюы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- атропинге және оның туындыларына немесе ипратропий бромидіне немесе аталған өнімнің кез келген басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық.
- жүктілік (I триместр)
- 6 жасқа дейінгі балалар
- жабық бұрышты глаукома
Сақтықпен:
- несеп шығару жолдарының обструкциясы
- қуықасты безінің гиперплазиясы
- лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бета2-адренергиялық дәрілер және ксантин туындылары препараттың бронходилатациялайтын әсерін күшейтуі мүмкін. Ипросанды басқа антихолинергиялық препараттармен үнемі бірге қолдану зерттелмеді. Сондықтан препаратты басқа антихолинергиялық дәрілермен үнемі бірге қолдану ұсынылмайды.
Айрықша нұсқаулар
Ипратропий бромидін қолданғаннан кейін есекжем, тамыр ісінуі, бөртпе, бронх түйілуі, ауыз қуысы шырышының және жұтқыншақтың ісінуі және анафилаксиялық реакциялар түрінде көрініс тапқан аса жоғары сезімталдық реакциялары тіркелген.
Муковисцидозбен ауыратын науқастарда асқазан-ішек жолы моторикасы бұзылуының даму мүмкіндігі жоғары.
Антихолинергиялық дәрілерді қолдану кезінде жабық бұрышты глаукомадан зардап шегетін немесе оның туындауына бейім пациенттерде, сондай-ақ, несеп шығару жолдарының обструкциясы бар пациенттерде (мысалы, простата гиперплазиясы, қуықтан ағып шығудың бұзылуы) сақтық шараларын сақтау ұсынылады.
Өт қалтасының фиброзы бар пациенттер асқазан-ішек жолының дискинезиясы туындауына бейім болғандықтан аталған пациенттерге ипратропий бромидін басқа да антихолинергиялық дәрілер сияқты сақтықпен қолдану керек.
Ипратропий бромидінің аэрозолі, өздігінен, сондай-ақ адренергиялық бета2-агонистермен біріктірілімде көз беткейімен тікелей жанасқан кезде туындайтын офтальмологиялық асқынулар (мидриаз, көзішілік қысымның жоғарылауы, жабықбұрышты глаукома, көз алмасының ауыруы сияқты) туралы жекелеген хабарламалар бар. Осыған байланысты, пациенттер Ипросанды қолданудың дұрыс тәсілдері туралы нұсқауларды оқып үйренуі және ингалятор ішіндегісінің кездейсоқ көзге шашырап кетуіне жол бермеу туралы хабардар болуы тиіс. Ингаляторды қолдану мүштіктің көмегімен жүзеге асатындықтан және қолмен бақыланатындықтан аэрозольдің көзге түсу қаупі шектеулі. Сезімтал адамдарда жабықбұрышты глаукоманың жедел дамуының профилактикасы үшін глаукомаға қарсы ем тиімді болып табылады, ал глаукоманың туындау қаупі бар пациенттер көзді қорғау үшін шаралар қабылдау қажеттілігі туралы жекелей ескертілуі тиіс.
Көз алмасының ауыруы және оның жайсыздығы, көрудің бұлыңғырлануы, көзге көрінетін сәуле жиектері немесе конъюнктивадағы іркілу құбылыстары және мөлдір қабықтың ісінуі нәтижесінде көздің қызаруымен бірге түрлі-түсті дақтар жедел жабық бұрышты глаукоманың даму белгілері болып табылуы мүмкін. Аталған симптомдардың кез келген бірлесуі пайда болғанда көзге миотикалық дәрілерді тамызумен емді бастау және дереу маманның кеңесіне жүгіну қажет.
Емді бастай отырып, пациенттерге ипратропий бромиді әсерінің бастапқы белгілері симпатомиметикалық бронходилататорларды ингаляциялау кезіндегі осындайлармен салыстырғанда аз дәрежеде білінетіні туралы ескерту керек.
Басқа ингаляциялық дәрілерді қолданғандағыдай ингаляция дистанциялық ысқырықты демнің күшеюімен препарат дозасын қолданғаннан кейін бірден туындайтын бронхоконстрикцияны индукциялауы мүмкін. Мұндай күй жылдам әсер ететін ингаляциялық бронходилататорларды қолдана отырып шұғыл емді талап етеді. Ипросанды қолдануды дереу тоқтату, пациенттің күйін бағалау және қажет болса, емнің баламалы әдістеріне көшу керек.
Ипросанның құрамында шамалы (1 дозада 10 мг аз) спирт бар.
Жүктілік және емшек емізу кезеңі
Аталған өнімді адамға жүктілік және лактация кезеңінде қолдану бойынша эмпирикалық деректер жоқ. Ана үшін күтілетін пайда шарана мен нәрестеге төнетін кез келген ықтимал қауіптен басым жағдайларды қоспағанда жүктілік және лактация уақытында аталған өнімді қолданбаған жөн.
Ипратропий бромидін адамдағы жүктілік уақытында қолданудың қауіпсіздік деңгейі анықталмаған. Ипратропий бромидін расталған немесе күтілетін жүктілік уақытында қолданудан келетін пайда әлі туылмаған балаға төнетін ықтимал залалмен міндетті түрде салыстырылуы тиіс. Клиникаға дейінгі зерттеулер барысында препаратты адам үшін ұсынылған дозалардан едәуір артық дозаларда ингаляциялаудан немесе интраназальді қолданудан кейін эмбриоуытты немесе тератогенді әсері анықталмады.
Ипратропий бромиді емшек сүтімен бөліне ме, белгісіз. Ипратропий бромидінің сәби организміндегі концентрациясы маңызды деңгейге жетуге қабілеттілігінің ықтималдығы аз; осыған қарамастан ипратропий бромидін бала емізетін аналарда сақтықпен қолдану керек.
Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын зерттеу бойынша зерттеулер жүргізілмеді. Алайда, пациенттерге Ипросанмен емделу кезінде оларда бас айналуы, аккомодацияның бұзылуы, мидриаз және көрудің бұлыңғырлануы сияқты жағымсыз құбылыстар туындауы туралы ескерту керек. Пациенттерде жоғарыда сипатталған жағымсыз әсерлер туындағанда оларға көлік құралдарын және басқа да механизмдерді басқару сияқты қызметтің аса қауіпті түрлерінен аулақ болу керек.
Артық дозалануы
Артық дозалануға тән симптомдар туралы деректер жоқ. Ипратропий бромидінің кең емдік диапазонын және жергілікті қолдану сипатын ескере отырып, күрделі антихолинергиялық симптоматиканың дамуы күтілмейді. Өзге де антихолинергиялық дәрілерді қолданғандағыдай артық дозаланудың күтілетін симптомдары мен белгілері ауыздың құрғауы, аккомодацияның бұзылуы және тахикардия болуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 мл препараттан дозалағыш клапанмен және қорғағыш қақпағы бар мүштікпен жабдықталған металл баллондарға құйылады.
1 баллоннан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Лабораторио Альдо-Юнион С.Л.
Баронеса де Мальда, 73, 08950 Эсплугес де Льобрегат, Барселона, Испания
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ-сы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Телефон нөмірі +7 7252 (610151)
Электронды пошта complaints@santo.kz
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Телефон нөмірі +7 7252 (610150)
Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz