Асманекс® (порошок для ингаляций, 200 мкг/доза)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Асманекс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мометазон

Дәрілік түрі

Ингаляцияға арналған ұнтақ 200 мкг/доза және 400 мкг/доза

Құрамы

Бір дозаның құрамында

белсенді зат - 200 мкг немесе 400 мкг мометазон фуроаты (микронизирленген),

қосымша зат – микронизирленген сусыз лактоза.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, көзге көрінетін механикалық қосылыстарсыз, ұнтақ тәрізді түйіршіктер

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа да ингаляциялық препараттар. Глюкокортикостероидтар. Мометазон

АТХ коды R03BA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді ингаляциядан кейінгі мометазон фуроатының жүйелі биожетімділігі өкпе мен асқорыту өзегінен нашар сіңетіндігінен және жүйеалдылық метаболизмнің ауқымдылығынан, төмен болып табылады. Мометазонның тәулігіне 200 микрограмнан 400 микрограмға дейінгі ұсынылған дозадағы ингаляциядан кейінгі қан плазмасындағы концентрациясы тұтас алғанда аналитикалық талдаудың сандық анықталу шегіне (50 pг/мл) жақын немесе төмен.

Көктамыр ішіне болюстік енгізуден кейін Vd 332 л құрады. Ақуызбен in vitro байланысуы мометазон фуроаты үшін жоғары, 5-тен 500 нг/мл дейінгі концентрация ауқымында 98 %-дан 99 %-ға дейін болып табылады. Ішке жұтылған мометазон фуроаты дозасының асқазан-ішек жолына түсетін және сіңетін бір бөлігі көптеген метаболиттерге ауқымды метаболизмденуге ұшырайды. Қан плазмасында анықталатын негізгі метаболиттері жоқ. Адам бауырының микросомаларында мометазон P-450 3A4 (CYP3A4) цитохромымен метаболизденеді.

Көктамыр ішіне болюстік енгізуден кейін мометазон фуроатының жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 4.5 сағатқа жуықты құрайды. Ішу арқылы жұтылатын радиотаңбалы дозасы негізінен нәжіспен (74 %) және азғантай дәрежеде несеппен (8 %) шығарылады.

Фармакодинамикасы

Асманекс® - қабынуға қарсы жергілікті әсері бар ингаляцияға арналған глюкокортикостероидтық препарат. Мометазон фуроатының аллергияға қарсы және қабынуға қарсы әсерлерінің механизмі елеулі дәрежеде оның қабыну медиаторларын босатып шығару қабілетіне негізделеді. Ол аллергиядан зардап шегетін емделушілердің лейкоциттерінен лейкотриендердің босап шығуын айтарлықтай тежейді, 1, 5, 6 интерлейкиндердің синтезі мен босап шығуын, сондай-ақ альфа (IL-1, IL-5, IL-6 және TNF) ісігі некрозы факторын тежейді; ол сондай-ақ LT (лейкотриендер) өндірілуінің күшті тежегіші, ал бұдан өзге – Th2-цитокиндер, 4, 5 (IL-4, IL-5) интерлейкиндердің адамның CD4+ Т жасушаларынан өндірілуінің өте күшті тежегіші болып табылады.

Асманексті® тәулігіне 200-ден 800 мкг дейінгі дозаларда қолдану ең жоғарғы дем шығару жылдамдығы мен қарқынды дем алу көлемі 1 (ҚДК 1) көрсеткіштері бойынша сыртқы тыныс алу қызметін демікпе симптомдарының толығырақ бақылануына дейін жақсартты және ингаляциялық 2-агонистерді қолданудың қажеттілігін төмендетті. Тыныс алу қызметінің жақсаруы кейбір емделушілерде емдеуді бастағаннан 24 сағаттан кейін-ақ байқалған, алайда ең жоғарғы әсеріне 1-2 аптадан соң жеткен. Сыртқы тыныс алу қызметінің жақсаруы барлық емдеу кезеңі бойына сақталған.

Демікпемен науқас емделушілерде Асманексті® 4 апта бойы тәулігіне екі рет 200 мкг-ден күн сайын тәулігіне 1200 мкг дейінгі дозаларда көп рет енгізгенде дозаларының кез-келген деңгейінде гипоталамо-гипофизарлық-бүйрекүсті безі жүйесінің (HPA) клиникалық елеулі бәсеңдеу белгілері анықталған жоқ, ал жүйелік белсенділігінің елеулі деңгейі тек тәулігіне 1600 мкг дозада ғана байқалды.

Қолданылуы

- персистирленетін демікпені демеуші емде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препарат ауыз арқылы жүргізілетін ингаляцияға арналған. Ұсынылатын дозалары аурудың ауырлығына тәуелді. Препаратты ересектер мен 12 жасқа толған балалардағы демікпе ұстамаларын бақылап отыру үшін қолданады.

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі персистирленетін демікпе. Асманекспен емдеудің бастапқы ұсынылатын дозасы тәулігіне 1 рет 400 мкг құрайды. Ингаляцияны кешкілік жүргізу ұсынылған. Бұрын глюкокортикостероидтардың ингаляциялық жоғары дозаларын қабылдап жүрген кейбір емделушілерде аурудың тиімдірек бақылануына 400 мкг тәуліктік дозасын 2 ингаляцияға (тәулігіне екі рет 200 мкг) бөлген кезде жетеді.

Кейбір емделушілер үшін тиімді демеуші дозасы тәулігіне 1 рет 200 мкг дейін төмендетілуі мүмкін. Ингаляцияны кешкілік жүргізу ұсынылады.

Дозасы жекелей анықталуы және біртіндеп демікпе ағымының талапқа сай бақылануын қамтамасыз ететін ең аз дозасына дейін төмендетілуі тиіс.

Бронх демікпесінің ауыр түрі. Асманекстің® бастапқы ұсынылған дозасы тәулігіне 2 рет 400 мкг құрайды, бұл ең жоғарғы ұсынылатын дозасы болып табылады. Демікпе симптомдарының тиімді бақылануына қол жеткізгеннен кейін Асманекстің® дозасын біртіндеп ең төменгі тиімдісіне дейін төмендету керек.

Асманекс® бірінші дозасынан кейін 24 сағат ішінде өкпе қызметінің жақсарғанын көрсетті. Алайда кейбір емделушілерде ең жоғарғы позитивті әсеріне кемінде 1 - 2 аптадан кейін немесе кейінірек жетуі тиіс.

Препаратты тоқтату жылдамдығының төмен болуы қатаң түрде ұсынылады. Ішу арқылы қолданылатын кортикостероидтарды тоқтату кезеңінде тыныс алу жолдары қызметін объективті өлшеулерді, сондай-ақ бүйрек жеткіліксіздігін қоса, емделушілерде тұрақсыз демікпе симптомдарының болуына мұқият мониторинг жүргізу керек.

Емделушіге Асманекстің® жедел симптомдарды басу үшін жеңілдететін препарат ретінде "қажеттілігіне қарай" қолдануға арналмағандығы ескертілуі тиіс. Препаратты емдік пайдасын ұстап тұру үшін, тіпті симптомдары болмаса да ұдайы қабылдау қажет.

Критерийлер:

Демікпенің жеңіл дәрежесі: > 1 рет аптасына, бірақ < 1 рет тәулігіне; асқынулар белсенділік пен ұйқыға әсер етуі мүмкін; түнгі уақытта > 2 рет айына пайда болатын демікпе симптомдары; ең жоғарғы дем алу жылдамдығы ЕДЖ немесе көлемді дем алу жылдамдығы КДЖ1 > 80 % жоспарланғаннан, ауытқуы 20-30 %.

Демікпенің орташа дәрежесі: күн сайынғы симптомдары; асқынулары белсенділік пен ұйқыға әсер етуі мүмкін; түнгі уақытта білінетін демікпе симптомдары > 2 рет аптасына; жылдам әсер ететін бета2 – антагонисін тәуліктік қабылдау; ЕДЖ немесе КДЖ1 > 60 % - < 80 % жоспарланғаннан, ауытқуы 30 %.

Демікпенің ауыр дәрежесі: тұрақты симптомдар; жиі асқынулар; демікпенің түнгі уақытта білінетін жиі симптомдары; дене белсенділігі демікпе симптомдарымен шектеулі; ЕДЖ немесе КДЖ1 ≤ 60% жоспарланғаннан, ауытқу >30%.

Емделушілердің ерекше топтары.

12 жасқа толмаған балалар. Препаратты аталған жас тобындағы емделушілерге қолдану жөніндегі клиникалық мәліметтер жоқ.

65 жастан асқан егде жастағы емделушілер. Дозасын түзету қажет емес.

Твистхейлер ингаляторын пайдалану ережелері.

Назар аударыңыз! Қажет болмаса ингаляторды ашпаған жөн! Ары қарай ингаляциялаусыз ашу дозасының жоғалтылуына алып келеді.

Емделуші препаратты деммен жұтқан кезде тік тұрған қалыпта болуы тиіс. Твистхейлердің қалпақшасын шешер алдында дозаларын есептегіші мен қалпақшадағы таңбасының сәйкес екеніне көз жеткізу керек. Твистхейлерді ақ қалпақшасын сағат тіліне қарсы айналдыра отырып, боялған төменгі бөлігін бір мезгілде бекітілген қалпында ұстап тұрып ашады. Дозаларын есептегіш бұл кезде 1 дозасының пайдаланылғанын белгілейді. Емделуші ингаляторды ауызға салып, мүштекті еріндерімен қысуы және терең әрі жылдам дем алуы тиіс. Сосын ингаляторды ауыздан суырып алады және дем алуды шамамен 10 секундқа немесе науқасқа қолайлылығына қарай тежейді. Емделуші ингалятор арқылы дем шығармауы тиіс. Әр ингаляциядан кейін ингаляторды жабу үшін құрылғыны тігінен ұстап тұрып, қалпақшасын дереу орнына қондыру және келесі дозасын құрылғыға қалпақшасын сағат тілі бойымен бұрай отырып, сонымен қатар оны төменгі жағынан сырт еткен дыбыс естілгенше және қалпақшасы толығымен жабылғанға дейін басып тұрып салу керек. Бұл кезде қалпақшадағы бағыттағыш есептегіштің терезесімен толық сәйкес келуі тиіс. Ингаляциядан кейін ауызды шаю ұсынылады. Бұл кандидоздың даму қаупін төмендетуге мүмкіндік береді.

Дозаларын есептегіштің сандық дисплейі соңғы дозасының қашан салынатынын көрсетеді. 01 дозасынан кейін есептегіш 00 көрсетеді және қалпақшасы блокталады. Бұдан кейін ингаляцияны жүргізу мүмкін болмайды және құрылғы жойылуы тиіс. Твистхейлер ингаляторын таза және құрғақ күйде ұстау керек. Мүштегінің сыртқы беткейін құрғақ матамен немесе сүрткімен сүртуге болады. Твистхейлерді сумен жуып-шаюға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- ауыз қуысының кандидозы

Тәулігіне екі рет 400 мг дозада өте жиі

- фарингит, дисфония

- бас ауыруы

Жиі емес

- ауыз бен тамақтың құрғауы

- диспепсия

- салмақтың жоғарылауы және жүрек соғысының жиілеуі

- глаукома дамуы, көзішілік қысымның жоғарылауы және/немесе катаракта

Белгісіз

- қышынуды, бөртпені, Квинке ісінуін, анафилактикалық реакцияларды, көздің, беттің, ерін мен тамақтың ісінуін қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- демікпенің асқынуы, жөтел, ентігу, ысқырып дем алу, бронх түйілуі

- психомоторлық аса жоғары белсенділік, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, депрессия, агрессия

- бронх түйілуі

- адренальді супрессия

- өсудің тежелуі

- сүйектің минералдық тығыздығының төмендеуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне немесе лактоза құрамында болатын сүт протеиндеріне жоғары сезімталдық

- 12 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Асманексті CYP3A4 ферментінің тежегіші кетоконазолмен бір мезгілде қолданғанда плазмада мометазон фуроаты концентрациясының 2 есеге жуық артқаны білінген.

Айрықша нұсқаулар

Асманексті® белсенді немесе латентті өкпе туберкулезі немесе зеңдік, бактериялық, жүйелі вирустық жұқпалары немесе герпестік зақымдануы (Herpes simplex вирусы) бар науқастарда сақтықпен пайдаланады немесе мүлдем пайдаланбайды.

Кандидоздың туындауы сәйкесінше зеңге қарсы емдеуді немесе Асманексті® қолдануды тоқтатуды талап етуі мүмкін.

Басқа ингаляциялық препараттар сияқты, дозасын енгізгеннен кейін парадоксальді бронх түйілуі туындауы мүмкін. Егер бронх түйілуі Асманексті® енгізгеннен кейін туындаса, дереу жылдам әсер ететін ингаляциялық бронходилятаторды қолдану, Асманексті® тоқтату және баламалы ем тағайындау керек.

Жүйелі қолдануға арналған глюкокортикостероидтардан Асманекстің® ингаляциясына бүйрекүсті бездері жеткіліксіздігінің даму қаупін ескере отырып, аса сақтықпен көшу керек. Жүйелі глюкокортикостероидтарды тоқтатқаннан кейін, гипоталамо-гипофизарлық-бүйрекүсті безі жүйесінің қызметін қалпына келтіру үшін бірнеше ай керек.

Ішу арқылы қолданылатын глюкокортикостероидты қабылдаудан асманекспен емдеуге көшкен кезде емдеудің басында екі препаратты бір мезгілде қолдану керек. Бір мезгілде қолданғаннан кейін шамаммен екі аптадан соң, жүйелі глюкокортикостероидты қабылдауды дозасын күн сайын немесе бір қабылдауды өткізе отырып, біртіндеп тоқтата бастайды. Дозасын келесі төмендетуді тағы 1 немесе 2 аптадан соң, емделушінің жағдайына байланысты жүргізеді. Тұтас алғанда дозасын азайту шамалары 2.5 мг преднизолоннан немесе оның баламасынан күнделікті аспауы тиіс. Тоқтатуды біртідеп жүргізу керек. Сонымен қатар сыртқы тыныс алу қызметінің көрсеткіштерін (демікпе белгілерін анықтау үшін) және бүйрекүсті бездерінің қызметін (бүйрекүсті бездері қыртыстары қызметінің жеткіліксіздігін болдырмау үшін) қоса, емделушінің жағдайын мұқият бақылау керек. Бүйрекүсті бездері жеткіліксіздігінің белгілерін анықтағанда жүйелі кортикостероидтардың дозаларын уақытша арттырады, содан кейін оларды қабылдауды тоқтатуды баяуырақ жалғастырады. Жарақаттарды, хирургиялық араласуларды, жұқпалы ауруларды немесе бронх демікпесінің ауыр ұстамаларын қоса, стрестер кезінде бұрын жүйелі глюкокортикостероидтарды қабылдаған емделушілер қосымша жүйелі глюкокортикостероидтардың қысқа курсын, оларды ауру симптомдарының әлсіреуіне қарай, біртіндеп тоқтата отырып тағайындауды қажет етеді. Мұндай емделушілерге өзімен бірге стресс жағдайлары кезінде жүйелі глюкокортикостероидтардың ұсынылған дозаларын қолдану қажеттігі туралы ескерту карточкасымен қатар, ішке қабылдауға арналған глюкокортикостероидтарды алып жүру қажет. Науқастардың бұл санатында бүйрекүсті бездерінің қызметін, атап айтқанда қан плазмасындағы кортизол деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру керек.

Емделушілерді жүйелі глюкокортикостероидтық емдеуден асманекспен емдеуге ауыстыру аллергиялық жағдайларды анықтауы мүмкін, олардың көріністерін глюкокортикостероидтармен емдеумен азайтуға болады.

Емделушіге асманексті тұрақты қолдану қажеттігі (тіпті ауру симптомдары болмаған кезде де) және асманекспен емдеуді күрт тоқтатуға болмайтындығы туралы ескертілуі тиіс.

Асманекс® бронх түйілуін жылдам басуға арналмаған. Емделушілерге, олардың қажет болған жағдайда пайдалануға арналған жылдам әсер ететін ингаляциялық бронхолитикті өзімен бірге алып жүруі керектігін ескерту керек.

Егер асманекспен емдеу аясында бронх түйілуі ұстамалары бронхолитикалық дәрілерді енгізгеннен кейін басылмаса, емделушілерге дереу өз дәрігеріне қаралу ұсынылады. Мұндай жағдайларда дәрігер асманекстің дозасын арттыруы (ең жоғарғы тәуліктік дозасына дейін) және/немесе жүйелі қолдануға арналған глюкокортикостероидтарды тағайындауы мүмкін.

Асманекс® жүйелі глюкокортикостероидтардың емдік баламалы дозаларына қарағанда, гипофиз-бүйрекүсті бездері жүйесінің қызметін азғантай дәрежеде бәсеңдете отырып, демікпе симптомдарын бақылап отыруға жиі мүмкіндік береді. Гипоталамо-гипофизарлық-бүйрекүсті бездері жүйесінің бәсеңдету әлеуетінің төмендігін ұстап тұру үшін, асманекстің ұсынылған дозаларын арттыру, ал дозасын әр жеке емделуші үшін ең төменгі тиімдісіне дейін біртіндеп төмендету керек. Асманексті тағайындағанда дәрігерлер, препараттың кортизол өндірілуіне әсері әр түрлі емделушілерде өзгеріп тұруы мүмкін екендігін ескеруі керек.

Ингаляциялық кортикостероидтардың жоғары дозаларын ұзақ уақыт пайдаланғанда емдеудің жүйелі әсерлері (адреналиндік супрессия, балалар мен жасөспірімдерде өсудің тежелуі, сүйектердің минералдануының төмендеуі, катаракта, глаукома) туындауы мүмкін.

Глюкокортикостероидтарды немесе басқа иммунодепрессанттарды қабылдап жүрген емделушілерге жұқпаланған (желшешек, қызылша) науқастармен байланыста болмауға және мұндай байланыстар жағдайында дәрігермен кеңесуге кеңес беру керек. Бұл әсіресе балалар үшін маңызды.

Педиатрияда қолданылуы

Асманексті 12 жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Ингаляцияға арналған глюкокортикостероидтармен ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген емделушілердің бойын жүйелі түрде өлшеп отыру ұсынылады. Өсу іркілуі кезінде ингаляциялық глюкокортикостероидтардың дозаларын ауру симптомдарының тиімді бақылануын қамтамасыз ететін ең төменгісіне дейін төмендету мақсатында, емдеуді қайта қарастыру қажет.

Лактозаны көтере алмаушылығы бар емделушілерде қолданылуы

Ең жоғарғы ұсынылатын тәуліктік дозасының құрамында тәулігіне 4.64 мг лактоза болады. Бұл мөлшері әдетте, лактозаны көтере алмаушылығы бар адамдарда қиындық туғызбайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ұсынылған дозасында Асманекс® көлік құралдарын немесе техникалық құрылғыларды басқару қабілетіне әсер етпейді немесе әсері тым елеусіз.

Артық дозалануы

Асманекстің® жүйелік биожетімділігінің төмендігі есебінен, артық дозалануы науқастың жағдайын қадағалаудан өзге арнайы емдеуді талап етпейді. Ингаляциялық глюкокортикостероидтарды жоғары дозаларда ұзақ қолдану гипоталамо-гипофизарлық-бүйрекүсті безі жүйесінің бәсеңдеуіне алып келуі мүмкін екендігін ескеру керек.

Асманекс® ингаляцияларын ұсынылғанынан асатын дозаларда қолданғанда, бауыр қызметіне мониторинг жүргізу қажет. Сонымен қатар мометазон фуроатының демікпені бақылап отыру үшін жеткілікті дозаларында емдеуді жалғастыру керек.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Ішінде 200 мкг немесе 400 мкг-ден 30 доза ингаляцияға арналған ұнтақ бар дозалағыш құрылғыны (Твистхейлер®) алюминий фольгамен ламинацияланған нейлон пакетке салады.

1 пакетті медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

2 °С-ден 30 °С-ге дейінгі температурада, фольгадан жасалған түпнұсқа қаптамасында сақтау керек. Мұздатуға, мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Фольгадан жасалған қаптаманы ашудан кейін қолдану мезгілі - 3 ай.

Қаптамасын ашқаннан кейін ингаляторды құрғақ жерде сақтау керек. Суға тиюін болдырмаңыз.

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

МСД Интернешнл ГмбХ (Сингапурдағы филиалы), Сингапур.

Қаптаушы

Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия

Тіркеу куәлігінің иесі

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: Қазақстандағы Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ компаниясының өкілдігі, Алматы қ., Достық д-лы, 38, «Кең Дала» бизнес орталығы, 5 қабат

Тел. +7(727)330-42-66

Факс +7(727)321-60-47

e-mail: irina.podosinnikova@merck.com