Аскорил Экспекторант (Раствор оральный)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Аскорил Экспекторант
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Ішілетін ерітінді, 100 мл
Құрамы
10 мл ерітіндінің құрамында
белсенді заттар: сальбутамол сульфаты 2.4 мг
(сальбутамолға баламалы 2.00 мг)
бромгексин гидрохлориді 4.00 мг
гвайфенезин 100.00 мг
қосымша заттар: натрий бензоаты, натрий хлориді, натрий цитраты, сукралоза, лимон моногидраты қышқылы, қара қарақат хош иістендіргіші ID20158, ананас хош иістендіргіші, ментол (левоментол), тазартылған су
Сипаттамасы
Түссіз немесе сарғыш ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүйелік пайдалануға арналған симпатомиметиктер. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілімдегі симпатомиметиктер.
АТХ коды R03СК
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сальбутамол 50 % - 85 % биожетімділігімен асқазан-ішек жолдарында жақсы сіңеді. Плазмалық концентрациясының (Cmax) ең жоғарғы шегіне сальбутамолды пероральді қабылдағаннан кейін 1-4 сағаттан (Tmax) соң жетеді. Тамақ ішу сальбутамолдың биожетімділігіне әсер етпейді. Плазма ақуызымен байланысуы 10 %-ды құрайды. Таралу көлемі (Vd) 156 +/-38 литр. Сальбутамол белсенді метаболит - күрделі эфир 4-O-сульфатқа бауырда метаболизденеді. Сальбутамол 64 % несеппен және өтпен шығарылады. Сальбутамолдың жартылай ыдырау кезеңі 3 - 6.5 сағатты құрайды.
Бромгексин асқазан-ішек жолдарында жақсы сіңеді. Плазмадағы (Cmax) жоғары концентрациясы ішу арқылы қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң байқалады. Бромгексин белсенді метаболит амброксолға бауырда метаболизденеді. Бромгексин метаболит түрінде негізінен несеппен шығарылады. Тек азғантай көлемі өзгермеген түрде шығарылады. Бромгексиннің жартылай ыдырау кезеңі (Т ½) 6.5 сағатты құрайды.
Гвайфенезин асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. Гвайфенезиннің 60 %-ы ß-2– метоксифенол-сүт қышқылын түзу арқылы 7 сағат бойы қанда гидролизденеді. Гвайфенезин метаболит түрінде несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) 1 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Аскорил Экспекторант – бронхты кеңейтетін, муколитикалық және қақырық түсіретін әсері бар біріктірілген препарат. Сальбутамолдың, бромгексин гидрохлоридінің, гвайфенезиннің және ментолдың рационалды біріктірілімінің арқасында тыныс алу жүйесі тарапынан қызметтік бұзылу айқындылығы жедел және тиімді түрде азаяды.
Сальбутамол —β2-адренорецепторлардың іріктелген агонисі, бронхолитикалық әсер етеді, бронхтың түйілуін қайтарады. Бронх, миометрий және қан тамырлары бета-адренорецепторларын көтермелейді. Әсер ету механизмі - бронх түйілулерін қайтару, әрі бұл ретте өкпенің тіршілік сыйымдылығын арттырады. Сальбутамол – тура симпатомиметик, ол аденилцилаза ферментін көтермелей отырып, аденозин трифосфатынан (АТФ) циклдік 3, 5- аденозин монофосфаты (циклдік АМФ) қалыптасуын катализдейтін β2- адренорецепторларына селективті әсер етеді. Циклдік АТФ деңгейінің ұлғаюы бронх бұлшықеттерін босаңсытады және жуан жасушалардан медиаторлардың шығуын тежейді және кірпікшелік эпителийдің тасымалдау механизмін жақсартады.
Бромгексин гидрохлориді муколитикалық әсер етеді. Бромгексин - бензиламин туындысы, вазицин және Тамырлы адатода өсімдігінен алынған алкалоидтар – адатодты қышқылдардың туындысы. Қышқыл полисахаридтерді деполяризациялау және бронхтың шырышты қабаты секреторлы жасушаларын көтермелеу есебінен бронхиалдық секреттің тұтқырлығын төмендетеді. Бромгексин трахея мен бронхтар шырышты қабығы жыпылықтағыш эпителий кірпікшелерін белсендіреді, қақырықтың құрамдас компоненттері арасындағы бұзылған арақатынасты оның серозды компонентін ұлғайта отырып, қалыпқа түсіреді және осының нәтижесінде оның тұтқырлығы төмендеп, мөлшері ұлғаяды, бұл қақырықтың босап шығуын және жөтелмен шығарылуын жақсартады. Бромгексин сондай-ақ экзокриндік бездер секрециясын арттырады және өкпе сурфактанты өндіруін көтермелейді.
Гвайфенезин қақырықтың адгезивтік қасиеті мен беткейлік тартылуын азайтады, қақырық шығаруға ықпал етеді. Бұл қышқыл мукополисахаридтерді деполимеризациялай отырып, бейтарап полисахаридтер өндіретін бронх шырышты қабығы жыпылықтайтын эпителийінің секрециялық жасушаларды белсендіретін муколитикалық дәрі. Осының нәтижесінде қақырық тұтқырлығы төмендейді, бронхтық цилиарлы аппараты белсендіріледі және қақырық шығуын жеңілдетеді және өнімсіздің өнімді жөтелге өзгеруіне ықпал етеді.
Қолданылуы
- респираторлық аурулар кезіндегі бронх түйілуімен байланысты жөтелде (жедел және созылмалы бронхит, пневмония, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА), бронх демікпесі, өкпе эмфиземасы және басқалар) кешенді ем құрамында
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке. Ересектер және 12 жастан асқан балалар - 10 мл-ден (2 шай қасық) күніне 3 рет.
6-дан 12 жасқа дейінгі балалар - 5 мл-ден (1 шай қасық) күніне 3 рет.
2-ден 5 жасқа дейінгі балалар – 2,5 мл-ден (1/2 шай қасық) күніне 3 рет.
2 жастан кіші балаларға ұсынылмайды.
Емдеу ұзақтығы әр адамға жеке анықталады.
Ең ұзақ емдеу курсы – 10 күн.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- жүрек айну, құсу, диспепсиялық құбылыстар, диарея, асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруларының асқынуы
Сирек
- шеткергі қан тамырларының уақытша кеңеюі, артериялық қысымның төмендеуі, артериялық қысымның жоғарылауы, коллапс, бас ауруы, бас айналу, орташа тахикардия
- жүйкенің жоғары қозғыштығы, ашушаңдық, мазасыздық
- тремор, бұлшықет құрысулары, ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық, ұйқышылдық
- аллергиялық реакциялар, оның ішінде ангионевроздық ісіну, тері бөртпесі, есекжем, парадоксальді бронх түйілуі
- гипокалиемия
- несептің қызғылт түске боялуы
- кеудедегі жайсыздықты сезіну
- ауыз қуысының құрғауы, ерекше дәм
- асқазан айналасының ауыруы
Өте сирек
- бауыр трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы
- несеп шығуының қиындауы
- несептас ауруы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді және қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- жөтелге қарсы дәрілерді, бета-адренорецепторлардың іріктелмеген блокаторларын, моноаминоксидаза тежегіштерін, жүрек гликозидтерін бір мезгілде қолдану
- тахикардия, миокардит, жүрек ақаулары
- асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы (өршу кезеңінде)
- асқазаннан қан кету
- гипертиреоз
- глаукома
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциялық синдромы, сукраза-изомальтаза тапшылығы
- декомпенсацияланған қант диабеті
- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі
- жүктілік, лактация кезеңі
- 2 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа бета2-адреномиметикалық дәрілер мен теофиллин сальбутамолдың әсерін күшейтеді және жағымсыз әсерлердің пайда болу мүмкіндігін арттырады. Препаратты пропранолол сияқты бета-адренорецепторлардың іріктелмеген блокаторларымен бір уақытта қолдану ұсынылмайды. Аскорил Экспекторант сальбутамолды моноаминооксидазаның тежегіштерін қабылдайтын пациенттерге қабылдауға болмайды. Диуретиктер және глюкокортикостероид препараттары сальбутамолдың гипокалиемиялық әсерін күшейтеді. Аскорил Экспекторант жөтелге қарсы препараттармен бір мезгілде тағайындағанда сұйылған қақырықтың шығарылуын қиындайды, сондықтан бұл препараттарды бірге қабылдау ұсынылмайды.
Сальбутамол бірге пайдаланғанда гликозидтермен уыттану қаупін арттырады. Сальбутамол нитраттардың антиангинальді әсерін азайтады.
Бромгексин сілітілі ерітінділермен үйлеспейді.
Айрықша нұсқаулар
Препараттың құрамына кіретін бромгексин антибиотиктердің (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) өкпе тініне енуіне ықпал етеді.
Сілтілік сусынды препараттармен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.
Гвайфенезин несепті қызғылт түске бояйды.
Біріккен тағамдық өнімдер жөніндегі сараптама кеңесі мен FAO/ДДҰ Біріккен тағамдық қоспалар жөніндегі комитетінің ұсынымдарына сәйкес сукралозаның күнделікті тұтынатын дозасы дене салмағы 15 мг/кг аспауы тиіс.
Организмде метаболизденбейтін болғандықтан, сукралозаның энергетикалық құндылығы жоқ. Оны жүкті, бала емізетін әйелдер және кез келген жастағы балаларды қоса, барлық адам пайдалануына болады. Бұл қанталмастырғыш қандағы глюкоза мен инсулин деңгейіне әсер етпейді, өйткені сахарозадан айырмашылығы, организмде ыдырамайды, сондықтан қант диабеті кезінде қауіптенбей қолдануға болады (N. Mezitis және бірл.авт., 1994,1997). Сукралозаның эксперимент жүргізілген жануарлар мен адамдардың (20 жыл бойы 100 зерттеуден астам) физиологиялық көрсеткіштеріне әртүрлі әсер етуін зерттеу оның қауіпсіз және зиянсыз екендігін көрсеткен. Сукралозаның тіс эмаліне зақымдаушы әсер етпейтіні, генетикалық және иммунологиялық зақымданулар туындатпайтыны, канцерогенді және тератогенді қасиеттерінің жоқ екендігі дәлелденген. Препарат көп компонентті болып табылатындықтан және құрамында натрий хлориді мен натрий цитраты және хош иістендіргіштер болғандықтан, бүйректің бөліну функциясы бұзылған науқастарға, гипокалиемия кезінде тұзсыз емдәм ұстанып жүрген адамдарға сақтықпен тағайындаған дұрыс.
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Сезімтал науқастарда қабылдаған кезде тахикардия, қол треморы, бұлшық ет құрысулары туындауы мүмкін екенін ескере келе, препаратты қабылдаған уақытта көлік құралдары мен механизмдерді басқарудан, назар аударуды талап ететін жұмыстарды атқарудан бас тартқан жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары – тахикардия, қозу, тремор, гипокалиемия, гиперкалиемия, жүрек айну, құсу, уролитиаз.
Емі - симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
100 мл ерітіндіден күңгірт пластиктен жасалған құтыда.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды!
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Құтыны ашқаннан кейінгі қолданылу кезеңі – 45 күн.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Виллэдж Кишанпура, Бадди-Налагарх Роуд Техсил Налагарх, Дистт. Солан, Наймикэл Прадиш-173205, Үндістан.
Тіркеу куәлігінің иесі
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД ҚР өкілдігі, 050005, Алматы қ.,
әл-Фараби д-лы, 7, «Нұрлы Тау» бизнес орталығы, 4 А блогы, 7 кеңсе.
тел: + 7(727) 311 04 41.