Апсафаж (таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг)

Апсафаж

Метформин

Босап шығуы ұзаққа созылатын таблеткалар, 500 мг немесе 1000 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг немесе 1000 мг метформин гидрохлориді,

қосымша заттар: гипромеллоза, натрий карбоксиметилцеллюлозасы, метакрил қышқылының дисперсиялы кополимері, макрогол, повидон, магний стеараты (500 мг таблеткалар үшін),

гипромеллоза, натрий карбоксиметилцеллюлозасы, магний стеараты (1000 мг таблеткалар үшін).

Ақтан ақ дерлік түске дейінгі, капсула тәрізді пішінді, екі жақ беті тегіс (500 мг дозасы үшін) таблеткалар.

Ақ түсті, сопақша пішінді, жиектері қиғашталған (1000 мг дозасы үшін) таблеткалар.

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Пероральді қабылдауға арналған, қантты төмендететін препараттар. Бигуанидтер. Метформин.

АТХ коды A10BA02

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі және биожетімділігі

Әсері ұзаққа созылатын метформиннің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін, Cmax орташа алғанда 7 сағат ішінде, 4 сағаттан 8 сағатқа дейінгі аралықта жетеді. Қайталанған дозаларын қабылдағаннан кейін, метформин плазмада жинақталмайды. Әсері ұзаққа созылатын метформиннің сіңірілуі дәрежесі тамақпен бірге қабылдағанда шамамен 50%-ға артса да, бұл метформиннің Cmax және Tmax әсер етпейді.

Таралуы

850 мг препаратты қабылдағаннан кейін білінетін метформиннің таралу көлемі орташа алғанда, 654 ± 357 литрді құрайды. Метформиннің плазма ақуыздарымен байланысы елеусіз. Метформин эритроциттерде, уақыт функциясы ретінде жинақталуы ықтимал. Стандартты емдік дозалары мен дозалау режимдерінде, метформин плазмада андықталған концентрацияларына 24 – 48 сағат ішінде жетеді және әдетте, <1 мг/мл құрайды.

Метаболизмі және шығарылуы

Метформин өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады және бауырда метаболизмге немесе билиарлық экскрецияға ұшырамайды. Бүйректік клиренсі креатинин клиренсінен шамамен 3,5 есе жоғары, бұл өзекшелік сөлінісі метформиннің шығарылуының негізгі жолы болып табылатындығын көрсетеді.

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 6,5 сағатқа жуықты құрайды.

Фармакодинамикасы

Апсафаж, қант диабеті бар науқастарда, плазмада аш қарындағы және ас ішкеннен кейінгі глюкоза деңгейін төмендету арқылы глюкозаға толеранттылықты жақсартатын гипогликемиялық дәрі болып табылады. Оның фармакологиялық әсері сульфанилмочевинаның әсерінен өзгеше. Метформин бауырдағы глюкоза деңгейін төмендетеді және инсулинге сезімталдықты жақсартады (глюкозаның шеткері сіңірілуін және оның тіндердегі утилизациялануын арттырады). Сульфанилмочевинаға қарағанда, препарат диабеті бар пациенттерде де, диабеті жоқтарда да гипогликемиялық реакцияларды туғызбайды, сондай-ақ гиперинсулинемияны туғызбайды. Апсафажбен емдеу кезінде, инсулин секрециясы өзгермейді, ал инсулиннің плазмада аш қарындағы және күні бойғы деңгейлері іс жүзінде төмендейді.

- бір ғана диета тиімсіз болған жағдайда, тек қана диетотерапия мен дене жаттығулары гликемияның жеткілікті бақылануын қамтамасыз ете алмайтын кезде, әсіресе артық дене салмағы бар пациенттерде, 2-ші типті қант диабетін емдеуде (препарат монотерапия ретінде немесе біріктірілген емнің құрамында тағайындалады).

Таблеткалар ішу арқылы қабылданады.

Әсері ұзаққа созылатын метформин гидрохлориді таблеткаларының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне бір рет кешкі ас кезінде 500 мг құрайды. Дозасын, аптасына ең азы кешкі ас кезінде тәулігіне 500 мг-ден ең көбі 2000 мг дейін біртіндеп арттырады.

Ең жоғарғы бір реттік дозасы – 1000 мг.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 2000 мг.

Емдеу ұзақтығы

Апсафажды күн сайын, үзіліссіз қабылдау керек. Емдеу тоқтатылған жағдайда, пациент бұл туралы дәрігерге хабарлауы тиіс.

Дозасын өткізіп алу

Кезекті дозасын өткізіп алған жағдайда, келесі дозасын күнделікті уақытында қабылдау керек. Препараттың дозасын екі еселеуге болмайды.

Апсафаж препаратымен емдеу барысында келесі жағымсыз реакциялар байқалуы мүмкін. Ондай реакциялардың жиілігі келесідегідей жіктеледі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1 000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000). Әрбір жиілік тобы үшін жағымсыз әсерлері күрделілігінің төмендеуі тәртібімен келтірілген.

Зат алмасу және тамақтану бұзылыстары тарпынан болатын бұзылулар

Өте сирек:

− лактатацидоз

− метформинді ұзақ уақыт бойы қолданғанда В12 дәруменінің сіңірілуі төмендеуі мүмкін, бұл оның сарысудағы деңгейінің төмендеуімен қатар жүреді. Мегалобластты анемия анықталған жағдайда, осындай этиологиядан болу мүмкіндігін ескеру қажет.

Жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылулар

Жиі:

− дәм сезудің бұзылуы

Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылулар

Өте жиі:

− жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы сияқты АІЖ бұзылыстары. Көбінесе бұл жағымсыз реакциялар емдеудің басында туындайды және, әдетте, өздігінен басылады. Дозасын баяу жоғарылату асқазан-ішек көтерімділігін жақсартуы мүмкін.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан болатын бұзылулар

Өте сирек:

− бауырдың функционалдық сынамаларындағы ауытқулардың немесе гепатиттің бірен-саран жағдайлары байқалды, олар метформинді қолдану тоқтатылғаннан кейін басылды

Тері мен теріасты тіндері тарапынан болатын бұзылыстар:

Өте сирек:

− эритема, қышыну, есекжем сияқты тері реакциялары

Күмән туғызған жағымсыз реакциялары туралы хабарлау

Апсафаж препаратымен емдеу басталғаннан кейін барлық күмәнді жағымсыз құбылыстар туралы хабарлап отыру қажет. Бұл аталған дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасының бейінін үздіксіз бақылап отыруға мүмкіндік береді.

• метформинге немесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық;

• диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома;

• бүйректің орташа (3b сатысы) және ауыр жеткіліксіздігі немесе бүйрек дисфункциясы (КлКр < 45 мл/мин. немесе шумақтық сүзіліс жылдамдығы (рШСЖ) < 45 мл/мин./1,73 м2);

• бүйрек функциясының бұзылуына алып келуі мүмкін жедел жағдайлар: дегидратация, ауыр инфекция, шок;

• тіндердің гипоксиясымен қатар жүретін жедел немесе созылмалы аурулар: декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, тыныс алу жеткіліксіздігі, жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі, шок;

• бауыр жеткіліксіздігі;

• жедел алкогольдік уыттану, алкоголизм;

• жүктілік және лактация кезеңі;

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер;

• егде жастағы адамдар (65 жастан асқан).

Ұсынылмайтын біріктірілімдері

Алкоголь: жедел алкогольдік уыттану кезінде, әсіресе ашыққан немесе жеткіліксіз тамақтанған және бауыр жеткіліксіздігі жағдайында лактатацидоздың даму қаупі күшейе түседі.

Препаратты қолдану кезінде алкоголь және құрамында спирт бар дәрілік заттардың қабылдануын болдырмау керек.

Құрамында йоды бар контрасттылы заттар:

Құрамында йоды бар контрастылы заттарды тамыр ішіне енгізу бүйрек жеткіліксіздігін тудыруы мүмкін. Бұл метформиннің жинақталуына алып келуі және лактатацидозды туғызуы мүмкін.

рШСЗ >60 мл/мин/1,73 м2 пациенттерде метформинді қолдануды құрамында йод бар контрастылы заттарды қолданып зерттеу жүргізгенге дейін немесе жүргізу кезінде тоқтату, және зерттеуден кейін және бүйрек функциясына қайтадан талдау жасалып, кейіннен нашарлаулар анықталмаса ғана 48 сағат өткен соң қайта бастау қажет.

Бүйрек функциясының орташа дәрежедегі бұзылулары бар (рШСЖ 45-60 мл/мин/1,73 м2) пациенттерде метформинді қабылдауды құрамында йод бар контрастылы заттарды қолданғанға дейін 48 сағат бұрын тоқтату, және зерттеуден кейін және бүйрек функциясына қайтадан талдау жасалып, кейіннен нашарлаулар анықталмаса ғана 48 сағат өткен соң қайта бастау қажет.

Сақтықты талап ететін біріктірілімдері

Гипергликемиялық әсерге ие дәрілік препараттар ( (жүйелі және жергілікті әсер ететін глюкокортикоидтар) мен симпатомиметиктер): қандағы глюкозаны, әсіресе емдеудің басында жиірек анықтап отыру қажет болуы мүмкін. Қажет болған жағдайда, метформиннің дозасын сәйкесінше дәрілік препаратпен, соңғысы тоқтатылғанға дейін түзету керек.

Диуретиктер, әсіресе, ілмектік диуретиктер, бүйрек функциясына өздерінің теріс әсерінің болуы ықтималдығы салдарынан лактатацидоздың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Лактатацидоз

Лактатацидоз өте сирек, бірақ, шұғыл ем жүргізілмеген жағдайда өлімге соқтыру қаупі жоғары күрделі метаболизмдік асқыну болып табылады, ол метформиннің жинақталуы салдарынан дамуы мүмкін. Метформинді қабылдаған пациенттерде байқалған лактатацидоз жағдайлары көбінесе қант диабеті және бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар немесе бүйрек функциясының жедел нашарлауы бар пациенттерде дамып отырды. Бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін жағдайларда, мысалы, дегидратация (ауыр диарея, құсу) немесе гипертензияға қарсы ем тағайындалған, диуретиктермен ем жүргізілген, немесе қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД) ем жүргізілген жағдайда сақтық таныту керек. Көрсетіліп отырған жедел жағдайларда метформинмен емдеуді уақытша тоқтата тұру керек.

Нашар бақыланатын диабет, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, алкогольді шамадан тыс пайдалану, бауыр жеткіліксіздігі және гипоксиямен байланысты кез келген жағдай (декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі сияқты) сияқты басқа қатарлас қауіп факторларын да ескеру керек.

Лактатацидоз диагнозы бұлшықет түйілулері, іштің ауыруы, және/немесе ауыр астения сияқты спецификалық емес симптомдар пайда болған жағдайда қарастырылуы тиіс. Пациенттерге, бұл симптомдардың пайда болғаны туралы, әсіресе, егер пациенттерде бұрын метформиннің көтерімділігі жақсы болған болса, өзінің емдеуші дәрігеріне хабарлауы тиіс екендіктерін айту қажет. Лактатацидозға күдік туындаған жағдайда Апсафаж препаратымен емдеуді тоқтату керек. Апсафаж препаратын қолдануды қайта бастау пайда/қауіп арақатынасы мен бүйрек функциясының ескерілуінің негізінде ғана, жекелей қарастырылуы тиіс.

Диагноз

Лактатацидоз ацидоздық ентігудің, іш ауыруының пайда болуымен және комаға соқтыратын гипотермиямен сипатталады. Диагностикалық зертханалық көрсеткіштері қан рН төмендеуі, плазмадағы лактат деңгейінің 5 ммоль/л артық болуы, анион аралығы мен лактат/пируват арақатынасының ұлғаюы болып табылады. Лактатацидозға күдік туындаған жағдайда, пациентті дереу ауруханаға жатқызу керек. Дәрігерлер пациенттерді лактатацидоз қаупі мен симптомдарынан хабардар етуі тиіс.

Бүйрек функциясы

Метформин бүйрекпен шығарылатындықтан, Апсафаж препаратымен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде жүйелі түрде креатинин клиренсін тексеру қажет (қан сарысуындағы креатинин деңгейін Кокрофт-Голт формуласының көмегімен анықтау арқылы):

• бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде кемінде жылына 1 реттен;

• егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ креатинин клиренсі қалыптың төменгі шегіндегі пациенттерде жылына кемінде 2-4 реттен.

Егер КлКр <45 мл/минут болса (рШСЖ <45 мл/мин/1,73 м2), метформинді қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясының төмендеуі егде жастағы пациенттерде жиі кездеседі және симптомсыз жүреді. Бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін жағдайларда, мысалы, дегидратация жағдайында, гипертензияға қарсы ем басталған кезде, диуретиктерді немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдау кезінде ерекше сақтық таныту ұсынылады.

Бұл жағдайларда да бүйрек функциясын метформинмен емдеу басталғанға дейін тексеру ұсынылады.

Жүрек функциясы

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер гипоксия және бүйрек жеткіліксіздігі қаупіне бейімірек болып келеді. Жүректің созылмалы тұрақты жеткіліксіздігі бар пациенттерде метформинді тек, жүрек және бүйрек функцияларына жүйелі түрде мониторинг жүргізе отырып қана қолдануға болады. Жүректің жедел және тұрақсыз жеткіліксіздігі бар пациенттерге Апсафаж қарсы көрсетілімді.

Хирургиялық араласымдар

Апсафаж препаратын қабылдауды жалпы, жұлынға немесе эпидуральді анестезиямен жүргізілетін жоспарлы хирургиялық араласымдарға дейін 48 сағат бұрын тоқтату керек. Әдетте, Апсафаж препаратымен емдеуді хирургиялық араласымдардан кейін немесе ас ішуді бастағаннан кейін, сондай-ақ, бүйрек функциясына қайтадан бағалау жүргізіліп, ол қалыпты нәтижелер бергеннен кейін 48 сағат өтпей тұрып қайта бастамау керек.

Басқа сақтық шаралары

Пациенттер күні бойына тұтынылатын көмірсулар мөлшері дұрыс бөлінген диета ұстауы қажет. Артық салмағы бар адамдар төмен калориялы диетаны ұстанғаны дұрыс.

Аурудың ағымын мониторингілеу үшін, зертханалық талдауларды жүйелі түрде жүргізіп отыру қажет.

Апсафаж препаратын қолданудан гипогликемия туындамауы мүмкін, бірақ пациенттерге оны инсулинмен, сульфонилмочевина туындыларымен немесе меглитинидтермен біріктіріп қабылдағанда сақтық танытуды ұсыну керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезіндегі бақыланбайтын диабет (соның ішінде, гестациялық кезеңдегі) туа біткен патологиялар мен перинатальді өлім жағдайлары қаупінің жоғарылауымен астасады.

Метформиннің жүкті әйелдерде қолданылуы жөніндегі шектеулі деректер туа біткен бұзылулар қаупінің жоғарылауын көрсеткен жоқ.

Жүктілікті жоспарлау және жүктілік кезінде метформинді қолдану ұсынылмайды. Шарананың дамуындағы бұзылулардың туындау қаупін азайту үшін, қандағы глюкоза деңгейлерін нормаға барынша жақындатып ұстау мақсатында инсулинді қолдану керек.

Метформин емшек сүтіне өтеді. Жаңа туған нәрестелерде /емшек сүтін емген сәбилерде ешқандай жағымсыз әсерлері байқалған жоқ. Алайда, деректер көлемі шектеулі болғандықтан, Апсафаж препаратымен емдеу кезінде бала емізу ұсынылмайды. Емшек емізудің пайдасы мен бала үшін жағымсыз реакцияларының ықтимал қауіптерін ескере отырып, бала емізуді тоқтатуға қатысты шешім қабылдау қажет.

Ұрпақ өрбіту функциясы

Метформинді тәулігіне 600 мг/кг дозаларда қолданғанда, ол еркек және ұрғашы егеуқұйрықтардың тұқым өрбіту функциясына әсер еткен жоқ, бұл дозасы адамда дене беткейінің ауданына шаққандағы ұсынылған ең жоғарғы тәуліктік дозасынан шамамен үш есе артық.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Апсафаж препаратымен монотерапия гипогликемияны туғызбайды және сондықтан да, автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер етпейді. Алайда пациенттер, Апсафаж препаратын диабетке қарсы басқа дәрілік заттармен (сульфонилмочевина туындылары, инсулин немесе меглитинидтер) біріктіріп қолданғанда гипогликемияның дамуы мүмкіндігін есте ұстауы тиіс.

Апсафаж препаратын қолданғанда гипогликемияның дамуы байқалған жоқ. Алайда, бұл жағдайда лактатацидоздың дамығаны байқалды.

Метформинмен елеулі артық дозалану немесе қатарлас қауіптер лактатацидоздың дамуына алып келуі мүмкін. Лактатацидоз ауруханаға жатқызуды қажет ететін шұғыл медициналық жағдай болып табылады.

Емі: лактат пен метформинді организмнен шығарудың анағұрлым тиімді шарасы гемодиализ болып табылады. Сондай-ақ симптоматикалық ем жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада, 6 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Inventia Healthcare Pvt. Ltd.», Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«APC Нelthcare Limited» компаниясының өкілдігі, Алматы қ., Қазақстан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Inventia Healthcare Pvt. Ltd.», Үндістан.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«APC Healthcare Limited» өкілдігі

050040, Алматы қ., Попов к-сі 19, 301 кеңсе

Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25

E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«APC Healthcare Limited» өкілдігі

050040, Алматы қ., Попов к-сі 19, 301 кеңсе

Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25

E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com