• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

Апонил

Cаудалық атауы

Апонил

Халықаралық  патенттелмеген  атауы 

Нимесулид

Дәрілік  түрі

100 мг  таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 100 мг нимесулид,

қосымша заттар: натрий докузаты, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза моногидраты, натрий крахмалы гликоллаты (А типі), микрокристалды целлюлоза, гидратацияланған өсімдік майы, магний стеараты

Сипаттамасы

Ойығы бар ашық-сары түсті, тегіс, дөңгелек таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Селективті емес қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Нимесулид.

АТХ коды М01АХ17

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Нимесулид пероральды қабылдау кезінде жақсы сіңіріледі, тамақтану нимесулидтің сіңіргіштік қабілетіне әсер етпейді. Ішке қабылдағанда қандағы ең жоғары концентрацияға қол жеткізу уақыты (Тmax) 1,2 – 3,3 сағатты құрайды. Таралу көлемі (Vd )  0,18 – 0,39 л/кг-ны құрайды, қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы – 99 %-ды құрайды. Гисто-гематикалық кедергілер арқылы жақсы өтеді.

Нимесулид 4-гидроксинимесулидтің пайда болуымен бауырда қарқынды метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 1,8 – 5,25 сағат. Жалпы клиренсі - 31,02-ден 106,16 мл/сағ/кг-ға дейін.

Метаболиттер түрінде – 50,5 –62,5 %-ы несеппен, 17,9 – 36,2 %-ы ішек арқылы және 0,1 %-дан кемі өзгеріссіз күйінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Апонил қабынуға қарсы, қызуды басатын және анальгетикалық қасиеттері бар, қабынуға қарсы стероидты емес дәрі болып табылады,  циклооксигеназа-2 ферментін (ЦОГ-2) тежеу салдарынан простагландин синтезінің селективті тежегіші болып саналады. IV типтегі  фосфодиэстераза ферментін тежейді, соның салдарынан фагоцитарлық және хемотаксистік белсенділігіне әсер етпей нейрофилдерді белсендіру арқылы супероксид түзілуі төмендейді.

Апонил фагоцитоз барысында пайда болатын гипохлорлы қышқылдың жасушадан тыс сіңімділігін азайтады, сондай-ақ базофилдер мен жуан жасушалардан гистаминдердің шығарылуын тежейді, концентрациясына байланысты тромбоциттердің белсенділену факторының пайда болуын төмендетеді.

Апонил коллагеназа және стромелизин сияқты металлопротеазалардың синтезін басу арқылы шеміршек тінінің бұзылуын азайтады.

Нимесулид қабыну аумағында эластаза ферментінің белсенділігін бақылайды, бұл қабынуға қарсы әсерді қамтамасыз етеді.

Қолданылуы

• жедел ауруларды емдеу үшін   
• ауыру синдромы бар остеоартритті симптоматикалық емдеу
• алғашқы  дисменореяны емдеу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған.

Ересектерге тамақ қабылдағаннан кейін тәулігіне 2 рет 100 мг - 200 мг.

Ең жоғарғы бір реттік доза - 200 мг құрайды.

Ең жоғарғы тәуліктік доза - 400 мг құрайды.

Препаратпен ең жоғарғы курстық ем – 5 күн

Жағымсыз әсерлері

жиі (≥ l/100, < l/10):

• диарея, жүрек айнуы, құсу
• бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

кейде (≥ l/l,000, < l/100):

• бас айналуы
• гипертензия
• ентігу
• іш қатуы, метеоризм, гастрит
• қышыну, бөртпе, қатты тершеңдік
• ісінулер

сирек (≥ l/10,000, < l/l,000):

• анемия, эозинофилия
• жоғары сезімталдық
• гиперкалиемия
• қорқынышты сезіну, күйгелектік, қорқынышты түс көрулер
• анық көрмеу
• тахикардия
• геморрагия, артериялық қысымның тұрақсыздығы, қан кернеулері
• эритема, дерматит
• дизурия, гематурия, несеп шығуының іркілуі
• әлсіздік, астения

өте сирек (< l/10,000):

• тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
• анафилаксия
• бас ауыруы, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы)
• вертиго
• көрудің бұзылуы
• демікпе, бронхтың түйілуі
• іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қарамайтәрізді нәжіс, асқазан-ішектен қан кетулер, 12 елі ішектің ойық жарасы мен тесілуі, асқазанның ойық жарасы мен тесілуі 
• гепатит, шұғыл дамыған гепатит (өлімге әкеп соғуын қоса), сарғаю, холестаз
• есекжем, ангионевротикалық ісіну, беттің ісінуі, полиформды эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз
• бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит
• гипотермия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• нимесулидке немесе препараттың қосымша заттарының қандай да біріне жоғары сезімталдықта
• ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды қабылдаумен байланысты бұрын өткерген гиперергиялық реакциялар (мысалы бронхтың түйілуі, ринит, есекжем) болғанда
•  анамнезінде нимесулидке гепатоуыттылық реакция бар болғанда
•  әлеуетті гепатоуыттылығы бар басқа заттарды қатар қабылдағанда
• алкоголизм, есірткіге тәуелділікте
• асқазан немесе он екі елі ішектің ойық жарасының асқыну фазасында,  анамнезінде асқазан-ішек жолында ойық-жарасы, тесілуі немесе қан кетуі болғанда,  
•  анамнезінде цереброваскулярлық қан кетулер немесе басқа қан құйылулар, сондай-ақ қан кетулерімен қатар жүретін аурулары бар болғанда
• қан ұю жүйесінің ауыр бұзылуында
• жүрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесінде
•  бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесінде (креатинин клиренсі < 30  мл/мин)
•  бауыр ауруларында, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауында бауыр жеткіліксіздігінде
•  суық тию немесе тұмау белгілері бар пациенттерде
•  18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге
•  жүктілік және лактация кезеңінде
• тұқым қуалайтын  фруктоза жақпаушылығында, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігінде

Дәрілермен  өзара  әрекеттесуі

Апонилді фуросемидпен бірге қабылдағанда, фуросемидтің пероральды биожетімділігі және оның шумақтық сүзіліске, бүйректен қан ағуына әсері төмендеуі мүмкін.

Апонил гипертензияға қарсы препараттардың тиімділігін төмендетеді.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде, Апонил мен АӨФ тежегіштерін, ангиотензин антогонистері II-ні, циклооксигеназа жүйесін басатын препараттарды бірге қабылдағанда, әдетте, қайтымды жедел бүйрек жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін.

Нимесулидті қабылдаудан соң, теофиллинмен тұрақты емдеу кезінде, қан плазмасында теофилиннің деңгейі бірден төмендейді.

Апонилді варфаринмен немесе басқа да осындай антикоагулянттармен, ацетилсалицил қышқылымен бірге қабылдағанда, соңғыларының әсері күшейе түседі.

ҚҚСД-лерді бета-адреноблокаторлармен бірге қабылдағанда, артериялық қысымның артуы мүмкін.

Апонил литийдің клиренсін төмендетуі мүмкін, бұл қан плазмасында литийдің деңгейі мен оның уыттылығын арттыруға әкеледі.

Циклоспоринмен бір мезгілде қабылдағанда, соңғысының нефроуыттылығы артуы мүмкін.

Айрықша  нұсқаулар

Нимесулидті екінші желідегі препарат ретінде тағайындау керек. Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты бір пациенттке арнап барлық қауіптерді бағалау негізінде қабылдануы тиіс.

Апонилді фуросемидпен, гипертензияға қарсы дәрілермен, АӨФ тежегіштерімен, циклооксигеназаны басатын препараттармен бірге қабылдағанда, әсіресе, егде жастағы адамдарға сақ болған жөн. Осы біріктірілімдерді қабылдау кезінде, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін тұтыну, сондай-ақ бүйрек функциясын бақылау қажет.

ҚҚСД-лерді бета-адреноблокаторлармен бірге қабылдағанда, артериялық қысымды бақылау керек.

Литий препараттарымен ем қабылдаушы пациенттерге нимесулидті тағайындағанда, қан плазмасындағы литий деңгейін бақылау қажет.

Метотрексатты қабылдағанға дейін кем дегенде 24 сағат ішінде немесе қабылдағаннан кейін кем дегенде 24 сағаттан соң нимесулидті тағайындау кезінде сақ болу қажет, өйткені қан плазмасындағы метотраксаттың деңгейі, соған сәйкес оның уытты әсерлері күшейе түсуі мүмкін.

Нимесулид қабылдайтын пациенттердің дене температурасы көтерілгенде және зеңге ұқсас симптомдар пайда болғанда, препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Нимесулидпен емдеу кезінде бауырдың зақымдалу симптомдары пайда болғанда (анорексия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, қажығыштық, несептің күңгірт түсі) немесе бауыр функциясы зертханалық көрсеткіштерінің қалыпты мәндерден ауытқығанда, препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Бұл жағдайда нимесулидті қайта тағайындауға болмайды.

Нимесулидпен емдеу кезінде басқа анальгетиктерді қабылдаудан бас тарту керек. Нимесулидті және басқа да ҚҚСП, оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін бірге қабылдамау керек.

Келесі жағдайларда сақтықпен қабылдау керек:

• бауыр аурулары, қан ұюының бұзылуы, артериялық гипертензия, ісінумен қатар жүретін жүрек-қантамыр аурулары; асқазан-ішек жолы (АІЖ) жарасы, қан кету немесе АІЖ-ның тесілуі, бүйрек жеткіліксіздігі
• ауыр дәрежедегі немесе ауырлығы орташа дәрежедегі дәрілік гепатитте нимесулид қабылдайтын осы науқастарда бауыр функциясы бақылануы тиіс (қажет болған жағдайда, қан плазмасының АСТ/АЛТ деңгейін зерттеу керек).

Бауыр уыттануының алғашқы жағдайларында препаратты қабылдауды тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті деп саналатын механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшелігі

Препараттың жағымсыз әсерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипогликемия, дене температурасының төмендеуі.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық емдеу.

Шығарылу түрі

Поливинилхоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

1 немесе 3 пішінді қаптама мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. 

Дәріханалардан босатылу шарттары 

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Медокеми Лтд», КИПР

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,

tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

 «Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және  дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның  атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):    

Қазақстан Республикасындағы “Медокеми Лтд” өкілдігі

Алматы қ., Қазыбек би к-сі 41, «А» ғимараты, 1-кеңсе.

тел/факс: 8 (727) 3 21-05-05

E-mail: kazakhstan@medochemie.com