АПЕЛЬ (Линезолид)

АПЕЛЬ

Линезолид

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 600 мг

Жүйелі пайдалануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа препараттар. Бактерияға қарсы басқа да препараттар. Линезолид.

АТХ коды J01XX08

- Ауруханаішілік пневмонияда

- Ауруханадан тыс пневмонияда

АПЕЛЬ линезолидке сезімтал грамоң микроорганизмдерден туындаған ауру болжалғанда немесе нақты анықталғанда, ауруханадан тыс пневмониямен және ауруханаішілік пневмониямен ауыратын ересек пациенттерді емдеуге арналған. АПЕЛЬ тиісті ем ретінде көрсетілгенін анықтау үшін микробиологиялық сынақтардың нәтижелерін немесе грамоң бактериялардың бактерияға қарсы дәрілерге резистенттілігінің басым болуы жөніндегі ақпаратты ескерген жөн.

Линезолид грамтеріс микроорганизмдер туындататын инфекцияларға белсенді болып табылмайды. Грамоң микроорганизмдерді анықтау кезінде немесе күдік туғанда бір мезгілде тиісті ем тағайындау керек.

- Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары

АПЕЛЬ линезолидке сезімтал грамоң микроорганизмдерден туындаған ауру болжалғанда немесе нақты анықталғанда, тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары бар ересек пациенттерді ересек пациенттерді емдеуге арналған.

Линезолид грамтеріс микроорганизмдер туындататын инфекцияларға белсенді болып табылмайды. Линезолидті терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары бар пациенттерге емдеудің баламалы түрлері болмаған жағдайда грамтеріс микроорганизмдерден туындаған аралас инфекцияны анықтаған немесе күдіктенген кезде тағайындау керек. Бұл жағдайда грамтеріс микроорганизмдерді емдеу бір уақытта басталуы керек.

Линезолидпен емдеуді стационарда және тиісті маманмен, мысалы, микробиологпен немесе инфекционистпен кеңескеннен кейін бастау керек.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• Линезолидке және/немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық.

• А немесе В моноаминоксидазасын тежейтін препараттармен (мысалы, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), сондай-ақ аталған препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін екі апта ішінде линезолидті бір мезгілде қабылдау.

• Артериялық қысым мониторингі болмаған жағдайда линезолид тағайындауға болмайды:

- бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, феохромоцитомасы, карциноидты синдромы, тиреотоксикозы, биполярлы депрессиясы, шизоаффективті бұзылыстары, жедел жай күйдегі сананың шатасуы бар пациенттерге.

- серотонинді кері қармау тежегіштерін, трициклді антидепрессанттарды, 5-НТ1 рецепторлардың агонистерін (триптандарды), тікелей және жанама әсер ететін адреномиметикалық дәрілерді (адренергиялық бронходилататорларды, псевдоэфедрин мен фенилпропаноламинді қоса), вазопрессорлық заттарды (мысалы, эпинефрин, норепинефрин), допаминергиялық дәрілерді (мысалы, допамин, добутамин), петидин немесе буспиронды алатын пациенттерге.

• Жүктілік және бала емізу кезеңі.

• 18 жасқа дейінгі балалар.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Миелосупрессия

Линезолид қабылдаған пациенттерде миелосупрессияның (анемияны, лейкопенияны, панцитопенияны және тромбоцитопенияны қоса алғанда) дамуы туралы хабарланды. Емдеуді тоқтатқаннан кейін гематологиялық параметрлер емдеуге дейін байқалған деңгейге оралады. Бұл құбылыстардың даму қаупі емдеу ұзақтығына байланысты екені белгілі болды. Егде жастағы пациенттерде жас пациенттермен салыстырғанда қан жасушаларының патологиялық өзгерісінің даму қаупі жоғары. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде диализге қарамастан тромбоцитопенияның дамуы жиі байқалады. Осыған байланысты емдеу процесінде: анемиясы, гранулоцитопениясы немесе анамнезінде тромбоцитопениясы бар; гемоглобин деңгейін төмендетуге, қан құрамының нашарлауына ықпал ететін немесе тромбоциттер санына немесе олардың функционалдық қасиеттеріне теріс әсер ететін препараттармен қатар ем алатын; ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде; сондай-ақ линезолидті 10-14 күннен артық қабылдайтын пациенттерде қан көрсеткіштеріне мониторинг жүргізу қажет. Линезолидті осы пациенттерге гемоглобин деңгейіне, қан құрамы мен тромбоциттер санына мұқият мониторинг жүргізген жағдайда ғана тағайындау керек.

Линезолидпен емдеу кезінде елеулі миелосупрессия дамыған жағдайда емдеуді жалғастыру аса қажет болатын жағдайларды қоспағанда, емдеуді тоқтату керек, бұл ретте қан құрамының қарқынды мониторингі және пациентті жүргізу жөніндегі тиісті стратегиялар талап етіледі.

Бұдан басқа, қан құрамының бастапқы мәндеріне қарамастан линезолид алатын пациенттерде қан құрамының апта сайынғы мониторингі (гемоглобин, тромбоциттер деңгейін, лейкоциттердің жалпы санын және лейкоциттік формуланы қоса алғанда) ұсынылады.

Ерекше мән-жайлар бойынша зерттеулерде линезолидті 28 күн ішінде ең жоғары ұсынылған мерзімнен артық қабылдаған пациенттерде ауыр анемия қаупінің жоғарылығы туралы хабарланды. Бұл пациенттерге қан құюды жиі тағайындаған. Нәтижесінде қан құю талап етілетін анемия жағдайлары туралы негізінен линезолидті 28 күннен артық қабылдаған пациенттер арасында маркетингтен кейінгі бақылау нәтижелері бойынша хабарланды.

Маркетингтен кейінгі бақылау нәтижелері бойынша сидеробластты анемия жағдайлары хабарланды. Аурудың басталуы линезолидті 28 күннен артық қабылдаған пациенттерде тіркелді. Көпшілігінде бұл құбылыс анемияны емдегенде немесе емдемегенде линезолидпен емдеуді тоқтатқаннан кейін ішінара немесе толық шешілді.

Қанның катетерден болған грамоң инфекцияларымен клиникалық зерттеулерге қатысқан пациенттердің өлім-жітімі бойынша деректердің сәйкессіздігі

Ванкомицин/диклоксациллин/оксациллинмен салыстырғанда линезолид алған пациенттер арасында жоғары өлім-жітім тамырішілік катетерлерді қолданудан туындаған ауыр инфекциялары бар пациенттерді ашық зерттеуде [78/363 (21.5%) және 58/363 (16.0%)] байқалды. Өлім деңгейіне әсер ететін негізгі фактор емдеу басталғанға дейін грамоң инфекцияның болуы болды. Өлім деңгейі тек грамоң организмдерден туындаған инфекциялармен ауыратын пациенттер арасында бірдей болды (арақатынасы 0.96; 95% сенімді аралық: 0.58 – 1.59), бірақ олар емдеу басталғанға дейін кез – келген басқа патогендер немесе патогендік емес инфекциямен линезолид алған пациенттер тобында айтарлықтай жоғары болды (р=0.0162) (арақатынасы 2.48; 95% сенімді аралық: 1.38-4.46). Ең үлкен сәйкессіздік емдеу кезінде және линезолидпен емдеуді тоқтатқаннан кейін 7 күн ішінде байқалды. Линезолид қабылдаған топтағы пациенттердің көпшілігі қосылды зерттеу кезінде грамтеріс микроорганизмдер туындатқан инфекциялар және грамтеріс микроорганизмдер мен полимикробты инфекциялар салдарынан болатын өлім-жітім байқалды. Осылайша, терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекцияларында линезолидті емдеудің балама түрлері болмаған жағдайда грамтеріс микроорганизмдермен белгіленген немесе мүмкін болатын коинфекцияланған пациенттерге тағайындау керек. Бұл жағдайларда грамтеріс микроорганизмдерге қатысты емдеуді бір мезгілде тағайындау керек.

Бактерияға қарсы препараттарды қолданудан туындаған диарея және жалғанжарғақшалы колит

Линезолидті қоса, бактерияға қарсы дәрілерді қабылдайтын іс жүзінде барлық пациенттерде жалғанжарғақшалы колиттің дамуы туралы хабарланады. Сондықтан, бұл диагнозды кез-келген бактерияға қарсы препаратпен емдеуден кейін диареямен ауыратын пациенттерде қарастырған жөн. Антибиотиктерді қолданумен байланысты колитке күдік немесе диагноз қойылған жағдайда емдеуді тоқтату керек. Тиісті шаралар қабылдаған жөн.

Жалғанжарғақшалы колитті және Clostridium difficile туғызған диареяны қоса, антибиотикпен астасқан диареяның және антибиотикпен астасқан колиттің даму жағдайлары туралы линезолидті қоса алғанда, іс жүзінде барлық антибиотиктерді қолдануға байланысты хабарланды, бұл құбылыстар ауырлық дәрежесі бойынша: жеңіл диареядан өліммен аяқталған колитке дейін ауытқуы мүмкін. Сондықтан, бұл диагнозды линезолидті қолдану кезінде немесе одан кейін ауыр диареямен ауыратын пациенттерде ескеру қажет. Антибиотикпен астасқан диарея және антибиотикпен астасқан колит күдік туғызған немесе расталған жағдайда, линезолидті қоса алғанда, бактерияға қарсы препараттармен емдеуді тоқтату керек, сондай-ақ дереу тиісті шаралар қабылдау керек. Бұл жағдайда ішек перистальтикасын тежейтін препараттар қарсы көрсетілімді.

Лактоацидоз

Линезолидті қолдануға байланысты лактоацидоз туралы хабарланды. Линезолидті қабылдау аясында метаболизмдік ацидоз симптомдары, оның ішінде қайталанатын жүрек айну немесе құсу, іштің ауыруы, қандағы бикарбонат концентрациясының төмендеуі немесе гипервентиляция бар пациенттер дәрігердің мұқият бақылауын қажет етеді. Лактоацидоз дамыған жағдайда линезолидті одан әрі қолданудың артықшылықтарын әлеуетті қауіпке қатысты бағалау керек.

Митохондриялық дисфункция

Линезолид митохондриялық ақуыздардың синтезін тежейді. Жағымсыз құбылыстар (мысалы, лактоацидоз, анемия және нейропатия (оптикалық немесе шеткері)) осы тежелудің нәтижесінде дамуы мүмкін; бұл құбылыстар препарат 28 күннен артық қолданылған кезде жиі байқалады.

Серотонин синдромы

Антидепрессанттарды қоса, серотонинергиялық препараттармен бірге линезолид қабылдаған пациенттерде серотонин синдромының даму жағдайлары туралы хабарланды (мысалы, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері). Осылайша, линезолидті және серотонинергиялық препараттарды қолдану өмірлік маңызы бар жағдайларды қоспағанда, линезолидті серотонинергиялық препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Мұндай жағдайларда пациенттерді серотонин синдромының симптомдары мен белгілерінің (мысалы, когнитивті дисфункция, гиперпирексия және үйлестірудің бұзылуы) дамуына мұқият мониторинг жүргізген жөн. Байланысты симптомдар мен белгілер дамыған жағдайда емдеуші дәрігер бір немесе екі препаратты қолдануды тоқтату туралы мәселені қарауы тиіс; серотонинергиялық препаратты тоқтатқан кезде тоқтату синдромы дамуы мүмкін.

Шеткері және оптикалық нейропатия

Шеткері нейропатия, оптикалық нейропатия және көру жүйкесінің невриті сияқты кейде көрмей қалуға дейін үдеуі мүмкін, бұл туралы линезолид қабылдаған пациенттер арасында хабарланды; аталған пациенттер емдеуді ең жоғары ұсынылған мерзімнен ұзақ – 28 күн алды.

Барлық пациенттерге көру бұзылуының симптомдары туралы хабарлау ұсынылады (мысалы, көру өткірлігінің өзгеруі, түс көру қабілетінің өзгеруі, көрудің бұлыңғырлануы немесе көру аймағының тарылуы). Бұл жағдайларда офтальмологтың дереу бағалауы ұсынылады. Егер пациенттер АПЕЛЬ 28 күннен артық қабылдаса, онда көру функциясының тұрақты мониторингі ұсынылады.

Шеткергі немесе оптикалық нейропатия дамыған жағдайда АПЕЛЬ препаратын қолданудың әлеуетті қаупін өлшеу керек.

Туберкулезді емдеуге арналған микробактерияға қарсы препараттарды бір мезгілде қабылдаған немесе жақында қабылдаған пациенттер нейропатияның даму қаупі жоғары.

Құрысулар

Линезолидті қабылдаған пациенттерде құрысулар туралы хабарланды, бұл ретте анамнезде құрысулар немесе олардың даму қаупі факторларының болуы көрсетілген. Пациенттер емдеуші дәрігерге анамнезінде құрысу жағдайлары туралы хабарлауы тиіс.

Моноаминоксидаза тежегіштері

Линезолид моноаминоксидазаның селективті емес қайтымды тежегіші болып табылады; алайда, бактерияға қарсы ем үшін қолданылатын дозаларда ол антидепрессант әсерін туғызбайды. Моноаминоксидазасын тежеу қаупін тудыруы мүмкін негізгі ауруы және/немесе қатар жүретін жағдайлары бар пациенттерге тағайындалатын дәрілік өзара әрекеттесу, сондай-ақ линезолидтің қауіпсіздігі бойынша зерттеулер шектеулі. Осылайша, линезолидті осы жағдайларда пациентті мұқият бақыламай және мониторингсіз қолдану ұсынылмайды.

Тираминге бай тағамдар

Пациенттерге тираминге бай тағамдарды көп мөлшерде тұтынбау ұсынылады.

Суперинфекция

Клиникалық зерттеулерде линезолидпен жүргізілетін ем қалыпты микрофлораға әсері зерттелмеген. Антибиотиктерді қолдану сезімтал организмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Мысалы, ұсынылған дозаларда линезолид қабылдаған пациенттердің шамамен 3% - ында клиникалық зерттеулер кезінде дәрілік кандидоздың дамуы байқалған. Емдеу кезінде суперинфекция дамыған жағдайда тиісті шаралар қабылдау керек.

Ерекше популяциялар

Линезолидті ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге аса сақтықпен және болжамды пайдасы қауіптен асып кеткен жағдайда ғана тағайындау керек.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге линезолидті болжамды пайдасы ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайларда ғана қолдану ұсынылады.

Репродуктивті функцияның бұзылуы

Линезолид репродуктивті функцияны қайтымды түрде төмендетеді және ересек еркек егеуқұйрықтарында адам үшін шамамен тең дозаларды қолданған кезде сперматозоидтардың патологиялық морфологиясының дамуына әкеледі. Линезолидтің ересек ерлердің ұрпақты болу жүйесіне ықтимал әсері анықталмаған.

Клиникалық зерттеулер

28 күннен артық қолданған кезде линезолидтің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Бақыланатын клиникалық зерттеулерге диабеттік табан синдромы, терінің ойылуы, ишемиялық өзгерістер, ауыр күйіктер немесе гангрена бар пациенттер кірмеген. Осы пациенттерде линезолидті қолдану тәжірибесі шектеулі.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Моноаминоксидаза тежегіштері

Линезолид моноаминоксидазасының селективті емес қайтымды тежегіші болып табылады. Моноаминоксидазасын тежеу қаупін тудыруы мүмкін қатарлас жағдайлары бар пациенттерге тағайындалатын дәрілік өзара әрекеттесу, сондай-ақ линезолидтің қауіпсіздігі бойынша зерттеулердің деректері шектеулі. Осылайша, линезолидті осы жағдайларда пациентті мұқият бақыламай және мониторингсіз қолдану ұсынылмайды.

Артериялық қысымның жоғарылауына ықпал ететін ықтимал өзара әрекеттесулер

Артериялық қысымы қалыпты дені сау еріктілердің ішінде линезолид псевдоэфедрин мен фенилпропаноламин гидрохлоридін қабылдаудан туындаған артериялық қысымның жоғарылауына ықпал етті. Линезолидті псевдоэфедринмен немесе фенилпропаноламинмен бір мезгілде тағайындау монотерапияда линезолидті қабылдау салдарынан 11-15 мм сын.бағ. салыстырғанда систолалық артериялық қысымның орта есеппен 30-40 мм сын.бағ., псевдоэфедринді немесе фенилпропаноламинді монотерапияда қабылдау салдарынан 14-18 мм сын.бағ. және плацебо қабылдау салдарынан 8-11 мм сын.бағ. жоғарылауына ықпал етті. Артериялық гипертензиясы бар субъектілерде осындай зерттеулер жүргізілген жоқ. Линезолидпен бір мезгілде тағайындағанда қажетті жауапқа қол жеткізу үшін вазопрессорлық әсері бар препараттардың дозаларын, допаминергиялық препараттарды қоса, мұқият титрлеу ұсынылады.

Декстрометорфанмен ықтимал дәрілік өзара әрекеттесу дені сау еріктілерде зерттелді. Субъектілер декстрометорфанды (4 сағат аралықпен 20 мг екі доза) линезолидпен немесе онсыз алды. Линезолид және декстрометорфан қабылдаған сау субъектілерде серотонин синдромының әсері (құрысулар, делирий, қозған жай-күй, тремор, терінің қызаруы, қатты тершеңдік, гиперпирексия) байқалмады.

Маркетингтен кейінгі тәжірибе: линезолид пен декстрометорфанды қабылдаған кезде серотонин синдромына ұқсас әсердің бір жағдайы туралы хабарланды, ол екі препаратпен емдеуді тоқтатқаннан кейін шешілді.

Линезолидті серотонинергиялық препараттармен, антидепрессанттарды (мысалы, серотонинді кері қармау тежегіштерін) қоса клиникалық қолдану кезінде серотонин синдромының жағдайлары туралы хабарланды. Осылайша, препараттарды бір мезгілде тағайындауға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз), линезолид пен серотонинергиялық препараттарды бір мезгілде тағайындау өмірлік маңызы бар пациенттерді емдеу жөніндегі ақпарат «Айрықша нұсқаулар» бөлімінде сипатталған.

Құрамы тираминге бай тағамдар

Линезолид пен 100 мг-ден аз тирамин қабылдаған субъектілерде маңызды прессорлық реакция байқалмады. Осыған байланысты тирамин мөлшері жоғары (мысалы, піскен ірімшік, ашытқы экстрактілері, тазартылмаған алкогольді ішімдіктер және ашытылған өсірілген соя өнімдері (соя соусы)) тамақ пен сусындардың артық мөлшерін қабылдаудан аулақ болу жеткілікті деп болжанады.

Р450 цитохромымен метаболизденетін препараттар

Линезолидтің Р450 (CYP) цитохромы ферменттері жүйесімен метаболизденетіні және адамның CYP-нің қандай да бір маңызды изоформаларын (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 2А4) тежемейтіні анықталған жоқ. Осылайша, линезолид егеуқұйрықтарда Р450 изоферменттерін индукцияламайды. Осылайша, линезолидті қолдану кезінде CYP450 индукцияланған дәрілермен өзара әрекеттесуі болжанбайды.

Рифампицин

Рифампициннің линезолид фармакокинетикасына әсері күн сайын 600 мг линезолидті 2,5 күн бойы рифампицинмен немесе онсыз 600 мг тәулігіне 1 рет 8 күн бойы алған он алты дені сау ересек ер еріктілерде зерттелді. Рифампицин линезолидтің Cmax және AUC төмендеуіне, тиісінше, орта есеппен 21% және 32% - ға ықпал етті. Бұл өзара әрекеттесу механизмі және оның клиникалық маңыздылығы анықталмаған.

Варфарин

Варфаринді тұрақтандырылған жағдайда линезолидпен емдеумен бірге қолданған кезде ХҚҚ ең жоғары мәнінің AUC ХҚҚ 5% төмендеуімен ұштастыра отырып 10% төмендеуі байқалды. Егер осы деректер бойынша болған болса, клиникалық маңыздылығын бағалау үшін варфарин мен линезолид алған пациенттер бойынша деректер жеткіліксіз.

Арнайы ескертулер

Жүктілік және лактация

Линезолидті жүкті әйелдерде қолдану туралы шектеулі деректер бар. Линезолидті жүктілік кезінде айқын қажеттіліксіз қолдануға болмайды, яғни ықтимал пайдасы теориялық қауіптен асып кеткен жағдайда ғана.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде көлік құралдарын басқару және зейін қоюдың жоғарылауы және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысу ұсынылмайды.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Емнің басында препаратты в/і тағайындаған пациенттерді одан әрі ішке қабылдау үшін препараттың кез келген дәрілік түріне ауыстыруға болады, бұл ретте дозаны таңдау талап етілмейді, өйткені ішке қабылдаған кезде линезолидтің биожетімділігі шамамен 100% - ды құрайды. Емдеу ұзақтығы патогенге, инфекцияның орналасқан жеріне және ауырлығына, сондай-ақ клиникалық әсерге байланысты.

Балалар: балалар мен жасөспірімдерде (18 жасқа толмаған) линезолидті қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректер жеткіліксіз. Сондықтан линезолидті осы жас тобында қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттерге: дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге: дозаны түзету қажет емес. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде линезолидтің екі негізгі метаболиттері концентрациясының (10 есе асатын) жоғарылауының клиникалық маңыздылығы белгісіз болғандықтан, линезолидті пациенттердің осы популяциясында ерекше сақтықпен, сондай-ақ егер болжамды пайда қауіптен асып кетсе, қолданған жөн.

Линезолид дозасының шамамен 30% - ы гемодиализдің 3 сағаты ішінде шығарылатындықтан, линезолидті осы ем қабылдайтын пациенттерге диализден кейін тағайындау керек. Линезолидтің негізгі метаболиттері белгілі бір дәрежеде гемодиализ арқылы шығарылады, бірақ диализден кейін осы метаболиттердің концентрациясы қалыпты бүйрек функциясы бар не жеңіл немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттермен салыстырғанда жоғары деңгейде сақталады.

Осылайша, линезолидті гемодиализдегі ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, сондай-ақ болжамды пайдасы қауіптен асып кеткен жағдайда ерекше сақтықпен қолдану керек.

Қазіргі уақытта тұрақты амбулаториялық перитонеальді диализде (ТАПД) немесе бүйрек жеткіліксіздігінің баламалы емін (гемодиализді қоспағанда) алатын пациенттерде линезолидті қолдану бойынша деректер жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге: дозаны түзету қажет емес.

Алайда, шектеулі клиникалық деректер бар және егер болжамды пайда қауіптен асып кетсе, пациенттердің осы популяциясында линезолидті қолдану ұсынылады.

Енгізу әдісі мен жолы

Препаратты тамақтану кезінде де, тамақтану арасында да қабылдауға болады.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Спецификалық антидоты белгіленбеген.

Артық дозалану жағдайлары туралы хабарланған жоқ. Алайда, келесі ақпарат пайдалы болуы мүмкін:

Артық дозаланғанда шумақтық сүзілуді демей отырып, қатарлас симптоматикалық ем ұсынылады. Линезолид дозасының шамамен 30% - ы гемодиализ жолымен 3 сағат ішінде шығарылады, бірақ перитонеальді диализ немесе гемоперфузия арқылы линезолидті шығару жөніндегі деректер жоқ. Линезолидтің екі негізгі метаболиті де белгілі бір дәрежеде гемодиализ арқылы шығарылады.

ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

жиі (>1/100 - < 1/10)

• кандидоз (оның ішінде ауыз қуысының кандидозы, қынаптық кандидоз), зеңдік инфекция

• анемия

• ұйқысыздық

• бас ауыруы, дәм сезудің бұрмалануы (ауыздың темір татуы), бас айналу

• артериялық қысымның жоғарылауы

• диарея, жүрек айну, құсу, іштің жергілікті немесе диффузды ауыруы, іш қату, диспепсия

• бауырдың функционалдық тестілері нәтижелерінің өзгеруі, «бауыр» ферменттерінің (оның ішінде аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT), сілтілік фосфатаза (СФ) белсенділігінің жоғарылауы))

• қышыну, бөртпе

• қандағы мочевина концентрациясының жоғарылауы

• қызба, жергілікті ауырсыну

• нейтрофилдер, эозинофилдер санының артуы, гемоглобиннің, гематокриттің немесе эритроциттер санының төмендеуі, тромбоциттер немесе лейкоциттер санының жоғарылауы немесе төмендеуі, лактатдегидрогеназа, креатинкиназа, липаза, амилаза белсенділігінің жоғарылауы, ашқарынға емес глюкоза концентрациясының жоғарылауы, жалпы ақуыздың, альбуминнің, натрийдің немесе кальцийдің төмендеуі, калийдің немесе гидрокарбонаттардың жоғарылауы немесе төмендеуі

жиі емес (>1/1000 - < 1/100)

• вагинит

• лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия

• гипонатриемия

• құрысулар, гипостезия, парестезия; жиілігі белгісіз-серотонинді синдром, шеткері нейропатия

• көрудің бұлыңғырлануы

• құлақтағы шуыл

• аритмия (тахикардия), өтпелі ишемиялық шабуыл, флебит, тромбофлебит

• панкреатит, гастрит, іштің кебуі, ауыздың құрғауы, глоссит, сұйық нәжіс, стоматит, тілдің шырышты қабығының түсінің өзгеруі және тіл жай-күйінің өзге де бұзылуы

• жалпы билирубин концентрациясының жоғарылауы

• есекжем, дерматит, шамадан тыс терлеу

• бүйрек жеткіліксіздігі, қан плазмасындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы, полиурия

• қынап пен вульваның тарапынан бұзылулар

• қалтырау, әлсіздік, шөлдеу

• қан плазмасындағы натрий немесе кальций мөлшерінің жоғарылауы, ашқарынға емес глюкоза концентрациясының төмендеуі, қан хлоридтерінің жоғарылауы немесе төмендеуі, ретикулоциттер санының артуы, нейтрофилдер санының төмендеуі

сирек (> 1/10000 - <1/1000)

• антибиотиктерді қолданудан туындаған колит (соның ішінде жалғанжарғақшалы колит)

• панцитопения

• көру аймағы ақаулықтарының пайда болуы

• тіс эмалінің беткі түсінің өзгеруі

жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша даму жиілігін бағалау мүмкін емес)

• миелосупрессия, сидеробластты анемия

• анафилаксия

• лактоацидоз

• көру жүйкесінің нейропатиясы, көру жүйкесінің невриті, көрмей қалу, көру өткірлігінің өзгеруі, түс көру қабілетінің өзгеруі

• терінің буллезді зақымдануы (мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз), ангионевроздық ісіну, алопеция

Линезолидке келесі жағымсыз реакциялар сирек жағдайларда ауыр болып саналды: іштің оқшауланған ауыруы, өтпелі ишемиялық шабуылдар және гипертония.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – линезолид 600 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 101, жүгері крахмалы, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты,

үлбірлі қабығы: Opadry White Y-1 - 7000 (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза 5 mPas, титанның қостотығы (Е171), макрогол/ПЭГ 400).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, екі жағынан тегіс, өлшемі 18 х 9 мм, үлбірлі қабықпен қапталған, ақ түсті таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан мөлдір емес поливинилхлоридті/поливинилиденхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

“Медокеми (Фар Ист) Лтд”

No. 40, VSIP II Street 6, Vietnam-Singapore Industrial Park II, Binh Duong Industry-Service-Urban Complex, Hoa Phu ward, Thu Dau Mot city, Bing Duong province, Vietnam (Тху Дау Мот, Вьетнам)

Телефон: (+351) 21 432 8200

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Медокеми Лтд”

1-10 Constantinoupoleos str., 3011, Limassol, Cyprus (Лимассол, Кипр)

Тел.: +357 99 577638

Факс: +357 25 872121

e-mail: office@medochemie.com

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөнінде шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Медокеми Лтд» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050010 Алматы қ., Қазыбек би 41 «А», 1 кеңсе

телефон/факс: 8 (727) 321-05-05

email: kazakhstan@medochemie.com