Ангиокс

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ангиокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бивалирудин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – бивалирудин трифторацетаты (бивалирудинге шаққанда) 250 мг,

қосымша заттар: маннитол, рН 5,10-5,50 дейінгі 0,5 М натрий гидроксиді ерітіндісі, инъекцияға арналған су (2.64 % маннитол ерітіндісін дайындау үшін тек қажетті көлем /салмақ беруге ғана пайдаланылады және лиофилизация үдерісінде шығарылып тасталады, дозаланған түрі үшін ерітікіш ретінде пайдаланылмайды), азот ( инертті атмосфера жасау үшін қажетті мөлшерде, тек өңдеу үшін).

Сипаттамасы

Лиофилизат: көзге көрінетін қоспаларсыз, ақтан ақ дерлік түске дейінгі кеуек масса

Қалпына келтірілген ерітінді: көзге көрінетін механикалық қоспаларсыз, мөлдірден сәл бозаңданатын түрге дейінгі, түссізден сәл сарғыштау түске дейінгі ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Антикоагулянттар. Тромбиннің тікелей (тура) тежегіштері. Бивалирудин.

АТХ коды В01АЕ06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Фармакокинетикалық параметрлері сызықтық сипатқа ие.

Сіңуі: Бивалирудиннің биожетімділігі көктамыр ішіне енгізгенде толық әрі жылдам. Жылдамдығы 2,5 мг/кг/сағ тұрақты көктамырішілік инфузиядан кейін бивалирудиннің орташа тепе-теңдік концентрациясы 12,4 мкг/мл құрайды.

Таралуы: Бивалирудин плазма мен жасушадан тыс сұйықтық арасында жылдам таралады. Тепе-тең таралу көлемі 0,1 л/кг құрайды. Бивалирудин қан плазмасы ақуыздарымен (тромбиннен басқа) немесе эритроциттермен байланыспайды.

Биотрансформациясы: Бивалирудиннің пептид сияқты, құрамына кіретін амин қышқылдарына дейін катаболизмге ұшырайтыны, соңынан амин қышқылдарының организмде утилизацияланатыны болжанады. Тромбинді қоса, протеаздың әсер етуімен бивалирудин метаболизденеді. Арг3-Про4 ұштық – N бірізді байланысының тромбиннің әсерімен ыдырауы нәтижесінде түзілетін негізгі метаболит, тромбиннің каталитикалық белсенді бөлігіне ұқсастығын жоғалтуына байланысты белсенді болып табылмайды. Бивалирудиннің 20% жуығы несеппен бірге өзгермеген түрде шығарылады. Шығарылуы: Көктамыр ішіне енгізу кезіндегі концентрацияның уақытқа тәуелділігі екі камералық үлгіде жақсы сипатталады. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде шығарылуы, терминальді жартылай шығару кезеңі 25±12 минут болатын алғашқы қатардағы үдеріс болып табылады. Тиісті клиренсі 3,4±0,5 мл/мин/кг құрайды. Жартылай шығару кезеңі (t1/2) 35-40 минутты құрайды.

Бауыр жеткіліксіздігі: Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде бивалирудин фармакокинетикасы зерттелген жоқ, бірақ бивалирудин бауыр ферменттері, мысалы, Р450 цитохромы изоферменттерінің қатысуымен метаболизденбейтіндіктен, оның өзгермейтіндігі болжанады.

Бүйрек жеткіліксіздігі: Бивалирудиннің жүйелі клиренсі шумақтық сүзілу жылдамдығына (ШСЖ) байланысты төмендейді. Бивалирудиннің клиренсі бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде және бүйрек функциясы елеусіз бұзылған емделушілерде бірдей. Клиренс бүйректің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде шамамен 20%, және диализде жүрген емделушілерде 80% төмендейді (1 кесте ).

1 кесте. Бүйрек функциясы қалыпты және бұзылған емделушілердегі бивалирудиннің фармакокинетикалық параметрлері.

Бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерді Ангиокс® препаратымен емдеу кезінде коагуляция параметрлерін, мысалы, БҰУ бақылау қажет.

Егде жастағылар: Егде жастағы емделушілердегі бивалирудин фармакокинетикасы фармакокинетиканың бүйрек функциясына тәуелділігін зерттеудің бір бөлігі ретінде бағаланған. Бұл жас тобындағы емделушілер үшін дозаны бүйрек функциясына байланысты түзету керек.

Дене салмағы: Бивалирудин дозасы дене салмағына байланысты мг/кг түрінде таңдап алынады.

Бивалирудин фармакокинетикасының жыныс пен нәсілге тәуелділігі зерттелген жоқ.

Фармакодинамикасы

Ангиокс препаратының құрамында бивалирудин бар – ол тромбиннің каталитикалық бөлігімен, сонымен қатар бос және сондай - ақ тромбин фибринімен байланысқан анион-байланыстыратын бөлігімен байланысатын, таңдаулы, қайтымды және тромбиннің тікелей тежегіші. Бивалирудин молекулалық массасы 2180,19 болатын, 20 амин қышқылынан тұратын және негізінде гирудин құрылымы бар, бір тізбекті полипептид болып табылады. Тромбиннің тікелей тежегіші бола тұрып, бивалирудин фибриннің түзілуін, ұюдың V, VIII және XIII факторларын белсендіруді, С протеинін және тромбоциттер агрегациясын белсендіруді қоса, тромбинмен катализденетін және индукцияланатын барлық реакцияларды тежейді. Бивалирудин 2,3 нМ тең, тежеу константасымен (Кi) тромбинге жоғары іріктеушілікке ие, және ко-факторлардың қатысуын қажет етпейді.

Фибрин мономерлерін түзумен фибриногенді ыдырата отырып және белсенді XIIIa ұю факторын түзумен XIII ұю факторын белсендіре отырып, тромбин тромб түзу үдерісінде орталықтық рөль атқарады, ол фибрин молекулаларының арасында ковалентті көлденең байланыстардың түзілуіне ықпал етеді, бұл төзімді тромбтың түзілуіне алып келеді. Тромбин сондай-ақ, әрі қарай тромбиннің түзілуіне ықпал ете отырып V және VII ұю факторларын белсендіреді және агрегациясын, түйіршіктердің босап шығуын стимуляциялай отырып тромбоциттерді белсендіреді. Бивалирудин тромбиннің осы бір әсерлерінің әрқайсысын тежейді.

Тромбин бивалирудинді, Арг3-Про4 байланысын баяу ыдырататындықтан, бивалирудиннің тромбинмен байланысуы, осыдан барып соңғысының белсенділігінің бәсеңдеуі қайтымды болып табылады, бұл тромбиннің белсенді бөлігі функциясының қалпына келуіне алып келеді. Сондықтан бивалирудин бастапқыда тромбиннің толық бәсекелес емес тежегіші ретінде әсер етеді, бірақ уақыт өте келе алғашқыда тромбин молекулаларының ұйындының басқа субстраттарымен өзара әрекеттесуін тежеуге қабілетті және қажет болса коагуляция үдерісін тежеуге қабілетті бәсекелес тежегіш бола бастайды.

Бивалирудин концентрацияға байланысты in vitro адамның қалыпты плазмасының белсендірілген ішінара тромбопластиндік уақытын (бІТУ), тромбиндік уақытын (ТУ) және протромбиндік уақытын (ПУ) ұлғайтады. Сыртартқысында гепарин-индукцияланған тромбоцитопения/тромбоз синдромы бар емделушілерден алынған сарысудан айырмашылығы, бивалирудин тромбоциттер агрегациясын туындатпайды.

Дені сау еріктілерде және емделушілерде бивалирудин дозаға және концентрацияға тәуелді антикоагулянтты белсенділік білдіреді, бұл белсендірілген ұю уақытының (БҰУ), бІТУ, ПУ/халықаралық қалыптасқан уақыт (ХҚУ) және ТУ жоғарылауымен расталады. Бивалирудинді көктамыр ішіне енгізу өлшенетін антикоагулянтты әсерді бірнеше минуттардан кейін-ақ туындатады.

Бивалирудин тері арқылы транслюминальді коронарлық араласым (ТТКА) және стенттеу жүргізу уақытында тромбозға қарсы әсер етеді.

Бивалирудиннің фармакодинамикалық әсерлері БҰУ қоса, ұюға қарсы әсер етуін өлшеумен бағалануы мүмкін. БҰУ шамасы дозамен және бивалирудиннің плазмадағы концентрациясымен оң түрде өзара байланысады. БҰУ GPIIb/IIIa гликопротеин тежегіштерімен үйлестіре емдеу кезінде өзгеріссіз қалады.

Қолда бар деректер бивалирудиннің гепарин-индукцияланған тромбоцитопениясы және тромбоздық синдромымен бірге гепарин-индукцияланған тромбоцитопения синдромы бар емделушілерде қауіпсіздігі мен пайдалануға болатындығына куә, алайда ақпараттар шектеулі.

Қолданылуы

Антикоагулянт ретінде

- ересек науқастарда тері арқылы транслюминальді коронарлық араласым (ТТКА) жүргізу кезінде, оның ішінде ЭКГ – де ST сегменті көтерілуімен жедел миокард инфарктісі (ЖМИ) бар науқастарда біріншілік ТТКА орындау кезінде

- шұғыл немесе ертерек ТТКА көрсетілген, тұрақсыз стенокардиясы немесе ST сегменті жоғарылауынсыз ЖМИ бар ересек науқастарда

Ангиокс препаратын ацетилсалицил қышқылы және клопидогрелмен бір мезгілде тағайындау ұсынылады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне енгізу үшін.

Тері арқылы транслюминальді коронарлық араласым (ТТКА) жүргізу кезінде, оның ішінде ЭКГ – де ST сегменті көтерілуімен жедел миокард инфарктісі (ЖМИ) бар науқастарда біріншілік ТТКА орындау кезінде

Ангиокс препаратын көктамыр ішіне сорғалатып дене салмағына 0,75 мг/кг дозада, соңынан емшара аяқталғанша жылдамдығы 1,75 мг/кг/сағ инфузияны жедел түрде жалғастырумен енгізеді. Қажет болса препаратты осы дозада енгізу ТТКА аяқталғаннан кейін тағы 4 күн бойы, содан кейін келесі 4-12 сағатта 0,25 мг/кг/сағ дозада жалғастырылуы мүмкін.

ТТКА жүргізгеннен кейін науқастар миокард ишемиясы симптомдарын уақытында анықтау үшін тұрақты бақылауда болуы тиіс.

Тұрақсыз стенокардиясы немесе ST сегменті жоғарылауынсыз ЖМИ бар науқастар үшін көктамыр ішіне сорғалатып енгізілетін Ангиокс® препаратының бастапқы дозасы кейіннен препаратты 72 сағ. артық емес уақыт ішінде 0,25 мг/кг/сағ дозада жедел инфузиялаумен дене салмағына 0,1 мг/кг құрайды.

Егер науқасқа ТТКА жүргізу жоспарланса, емшара алдында бивалирудин дене салмағына 0,5 мг/кг дозада қосымша, соңынан 1,75 мг/кг/сағ дозада емшара аяқталғанға дейін инфузиялаумен сорғалатып енгізіледі. ТТКА аяқталғаннан кейін препаратты енгізу келесі 4-12 сағ ішінде 0,25 мг/кг/сағ дозада жалғастырылуы мүмкін.

Жұмыс жасап тұрған жүрекке аорто-коронарлық шунттау (АКШ) көрсетілген науқастарда препарат инфузиясы хирургиялық емшара басталғанға дейін жүргізіледі. Тікелей АКШ алдында бивалирудинді көктамыр ішіне сорғалатып дене салмағына 0,5 мг/кг дозада, кейіннен АКШ аяқталғанға дейін препаратты 1,75 мг/кг/сағ дозада инфузиялаумен енгізеді.

Егер АКШ жасанды қанайналым жағдайында жүргізу жоспарланса, бивалирудинді көктамыр ішіне енгізуді операцияға дейін 1 сағ бұрын тоқтату керек, содан кейін фракцияланбаған гепаринмен (ФГ) емді бастау ұсынылады.

Дайындалған концентратты және препараттың сұйылтылған ерітіндісін енгізер алдында мұқият араластыру қажет. Ангиокс көктамыр ішіне болюс түрінде сорғалатып енгізілуі, оның артынан емшара аяқталғанға дейін препараттың жедел инфузиясы жалғастырылуы тиіс.

Препаратты тек қана сорғалатып енгізудің тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген және сондықтан ол тіпті қысқа уақыттық ТТКА емшаралары үшін де ұсынылмайды.

Бивалирудиннің белсенділігін бағалау үшін белсендірілген ұю уақыты (БҰУ) көрсеткіштері пайдаланылуы мүмкін.

БҰУ шамасы бивалирудинді сорғалатып енгізуден кейін 5 минуттан соң 365±100 секунд құрауы тиіс. Егер бұл көрсеткіш препаратты енгізгеннен кейін 5 минуттан соң 225 секундтан аспаса, бивалирудинді 0,3 мг/кг дозада қайталап сорғалатып енгізу қажет.

БҰУ мәні 225 секундтан астам болған кезде препарат дозасы 1,75 мг/кг/сағ аралығында сақталатын болса, бұл көрсеткішті әрі қарай бақылау қажет емес.

БҰУ төмен мәндерін алу қаупін азайту үшін дайындалған концентрат пен препараттың сұйылтылған ерітіндісін енгізер алдында мұқият араластыру қажет және бастапқы дозасын жылдам енгізу керек.

Артериялық катетерді бивалирудин инфузиясын тоқтатқаннан соң 2 сағаттан кейін, соңынан БҰУ бақылаусыз алып тастауға болады.

Балалар және жасөспірімдер

Бивалирудиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі 18 жастан кіші емделушілерде зерттелмеген.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде жас ерекшелігімен байланысты болуы мүмкін бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты сақтық таныту қажет. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде қолданылуы

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде (ШСЖ <30 мл/мин), оның ішінде диализде жүрген емделушілерде Ангиокс препаратын қодануға болмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған кезде инфузия дозасын/ жылдамдығын түзету қажет. Орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзілу жылдамдығы 30-59 мл/мин), ТТКА көрсетілген емделушілерде және олар ЖКС себебімен бивалирудинді қабылдады ма жоқ па оған байланыссыз, инфузия жылдамдығы 1,4 мг/кг/сағ. дейін азайтылуы қажет. Сорғалатып енгізілетін 0, 75 мг/кг бастапқы дозасы өзгермейді.

ЖКС бар және бүйрек функциясының бұзылуы жеңіл және орташа - ауыр дәрежедегі науқастарда Ангиокс препаратының ұсынылатын дозасын (0,1 мг/кг сорғалатып/0,25 мг/кг/сағ инфузия түрінде) өзгерту керек емес.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде ТТКА жүргізу кезінде ұю уақытын, мысалы, БҰУ бақылау жүргізу ұсынылады.

БҰУ мәнін бастапқы дозаны сорғалатып енгізгеннен кейін 5 минуттан соң тексеру қажет. Егер БҰУ шамасы 225 секундтан азды құраса, онда препаратты 0,3 мг/кг дозада сорғалатып қайтадан енгізу және қайталанған дозаны енгізгеннен кейін 5 минуттан соң БҰУ тағы бір тексеру қажет.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде қолданылуы

Дозасын түзету қажет емес. Фармакокинетикалық зерттеулер бивалирудиннің бауырдағы метаболизмінің шектеулі екендігіне куә болады, сондықтан бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде бивалирудиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі арнайы зерттелмеген.

Басқа да антикоагулянттармен бір мезгілде тағайындалуы

ТТКА жоспарланған, ST сегменті жоғарылауымен ЖМИ бар науқастарда ауруханаға дейінгі сатыдағы стандартты емге клопидогрел және, бір қатар жағдайларда фракцияланбаған гепарин (ФГ) кіргізілуі тиіс.

Ангиокс® препаратын науқастарға ФГ көктамырішілік инфузиясы аяқталғаннан кейін 30 минуттан соң немесе төмен молекулярлы гепариннің (ТМГ) теріастылық инъекциясынан кейін 8 сағаттан соң енгізуге болады.

Ангиокс препаратын GPIIb/IIIa гликопротеин тежегіштерімен бір мезгілде тағайындауға болады.

Ерітінді дайындау және инфузия жүргізу ережесі

• Ангиокс препараты бар құтыға инъекцияға арналған 5 мл суды қосады және толық ерігенше және мөлдір ерітінді алынғанша құтыны абайлап шайқайды.

• Инесі бар стерильді еккіштің көмегімен құтыдан 5 мл дайын болған ерітіндіні сорып алады, әрі қарай оны декстроза (глюкоза) 5% ерітіндісімен немесе натрий хлориді 0,9%ерітіндісімен жалпы көлемі 50 мл дейін бивалирудиннің ақырғы 5 мг/мл концентрациясын алу үшін сұйылтады.

• Дайындалған қалпына келтірілген және сұйылтылған ерітінді мөлдір болуы немесе түссізден ашық сары түске дейін жеңіл бозаңданған болуы тиіс. Егер ерітіндінің түсі басқа болса немесе оның ішінде көзге көрінетін қоспалар анықталса, оны пайдалануға жол берілмейді.

• Қалпына келтірілген және сұйылтылған ерітіндіні енгізер алдында мұқият араластыру қажет.

• Қалпына келтірілген ерітіндіні 2 °С -ден 8°С –ге дейінгі температурада 24 сағаттан асырмай сақтау керек.

• Cұйылтылған ерітіндіні 25°С температурада 24 сағаттан асырмай сақтау керек.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулер барысында бивалирудин қабылдаған емделушілерде байқалған жағымсыз реакциялар жөніндегі жиналған мәліметтер, төменде кездесу жиілігіне сәйкес берілген : «өте жиі» (≥1/10); «жиі» (≥1/100, <1/10); «жиі емес» (≥1/1000, <1/100), «сирек» (≥1/10000, <1/1000) және «белгісіз» (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес ).

Өте жиі

- орналасуы әр түрлі елеусіз қан кетулер

Жиі

- гемоглобин концентрациясының төмендеуі

- орналасуы әр түрлі маңызды қан кетулер ( өліммен аяқталатын жағдайды қоса)

- қанталау

- тамыр пункциясы орнында қан кету, пункция орнындағы диаметрі >5 см гематома, тамыр пункциясы орнындағы гематома (диаметрі <5 см);

Жиі емес

- тромбоцитопения, анемия, аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық реакциялар және шокты, оның ішінде, өліммен аяқталатын жағдайларды қоса), бас ауыру, гематома, артериялық қысымның төмендеуі, асқазан-ішектен қан кету (оның ішінде, қан құсу, мелена, эзофагеальді қан кету, анустық қан кету), ішперде артына қан кету, қызыл иектің қанағыштығы, жүрек айнуы, жұтқыншақтан қан кету, қан түкіру, мұрыннан қан кету, гематурия

Сирек

- ХҚҚ жоғарылауы, бассүйекішілік қан кету, құлақтан қан кету, көзішілік қан кету, миокард инфарктісі, жүрек тампонадасы, перикардиальді қан кету, коронарлық артериялар тромбозы, стенокардия, брадикардия, қарыншалық тахикардия, кеуденің ауыруы, коронарлық артерия стентінің тромбозы (өліммен аяқталатын жағдайларды қоса), тромбоз (өліммен аяқталатын жағдайларды қоса), артериовенозды фистула, катетер тромбозы, қантамырлық псевдоаневризма, ішперде ішіне қан кету, ішперде артында гематома, құсу, өкпеден қан кету, ентігуа, есекжем, бөртпе, арқаның ауыруы, шап аумағының ауыруы, енгізген жердегі реакциялар (жайсыздық және инъекция орнының ауыруы), реперфузиялық зақымдану (реперфузиялық қан ағысының баяулауы немесе оның жоқ болуы), контузия

Өте сирек

- «жаншылу» а,в синдромы

Белгісіз

- геморрагиялық шок

а – НЯ, препаратты қабылдаудың постмаркетингтік кезеңінде тіркелген.

b – «жаншылу» синдромы бивалирудинді кәріжілік артериясы арқылы енгізгенде дамыған білектің гематомасының асқынуы ретінде, постмаркетингтік кезеңде тіркелген.

с – жедел тромбоз стенті мониторингісінің детальдары төмендегі бөлімде көрсетілген

Қан кетулер

Қан кетулер жөніндегі мәліметтер басқа жағымсыз құбылыстардан бөлек бағаланған (2 кесте).

2 кесте. Орналасуына байланысты қан кетудің жиілігі (бивалирудинді гепарин + IIb/IIIa гликопротеин тежегішімен салыстырғанда)

3 кестеде бивалирудинді негізгі клиникалық зерттеудегі елеулі қан кетулердің жиілігі берілген.

3 кесте. Бивалирудинді клиникалық зерттеу барысындағы елеулі қан кетулер жиілігі.

*Эноксапарин зерттеулердің тек біреуінде ғана салыстыру препараты ретінде пайдаланылған.

Жалпы, елеусіз қан кетулер өте жиі (≥ 1/10), ал елеулі қан кетулер - жиі байқалған (≥ 1/100 және <1/10).

Елеусіз де елеулі де қан кетулер гепарин және IIb/IIIa гликопротеин тежегішін қабылдаған салыстыру тобына қарағанда, бивалирудин қабылдаған топта сирек байқалған. Елеулі қан кетулер бәрінен жиі катетерді енгізу орнында пайда болған. (3 кестені қара). Геморрагиялық асқынулардың басқа да сиректеу орналасатын жерлері (жиілігі ≥1/1000 және <1/100), пункцияның баламалы орындары, ішперде арты қуысы, асқазан-ішек жолы, құлақ, мұрын және жұтқыншақ болып табылады.

Қосымша ақпарат

Жағымсыз құбылыстар әйелдер мен 65 жастан асқан емделушілерде жиі байқалған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бивалирудинге немесе препараттың басқа да компоненттеріне, сондай-ақ, гирудинге (сүліктерге) жоғары сезімталдық

- белсенді қан кету немесе гемостаздың туа біткен немесе жүре пайда болған бұзылуларына байланысты жоғары қауіп

- бақыланбайтын ауыр артериялық гипертензия

- баяу өрбитін бактериялық эндокардит

- бүйректің ауыр жеткілікіздігі (ШСЖ < 30 мл/мин), оның ішінде диализде жүрген емдушілерде

- 18 жасқа дейінгі балаларға (тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде мәліметтердің болмауы).

Сақтықпен: гамма-брахиотерапия жүргізген кездегі тромб түзілу жағдайларын ескере отырып, Ангиокс препаратын бета-брахиотерапия жүргізген кезде абайлап қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармацевтикалық

Ацетилсалицил қышқылын, тиклопидин, клопидогрел, абциксимаб, эптифибатид және тирофибанды қамтитын тромбоциттер агрегациясы тежегіштерімен дәрілік өзара әркеттесуіне зерттеулер жүргізілген. Алынған нәтижелер бұл дәрілермен фармакодинамикалық өзара әрекеттесудің жоқ екендігін көрсетеді.

Осы препараттардың әсер ету механизмін ескерсек, бивалирудинді антикоагулянттармен (гепарин, варфарин), тромболитиктермен немесе антиагреганттармен бірге қабылдаудың қан кету қаупімен қатар жүретіндігін болжауға болады.

Айрықша нұсқаулар

Ангиокс препаратын қарқынды емдеу немесе интервенциялық кардиология бөлімшесінде жұмыс істеген тәжірибесі бар дәрігер ғана енгізуі тиіс.

Бұлшықет ішіне енгізуге болмайды!

Ангиокс® препаратын көктамыр ішіне енгізуге арналған жүйені пайдалана отырып енгізу керек.

Бивалирудинді көктамыр ішіне енгізуге арналған жүйені келесі дәрілік препараттарды енгізу үшін пайдалануға болмайды, өйткені олар ерітіндінің бұлыңғырлануын, микробөлшектердің түзілуін немесе шөгіндінің көп түсуін туындатады: алтеплаза, амиодарон гидрохлориді, В амфотерицині, хлорпромазин гидрохлориді, диазепам, прохлорперазин эдизилаты, ретеплаза, стрептокиназа және ванкомицин гидрохлориді.

4 кестеде бивалирудинмен үйлесімсіздігі олардың ерітіндідегі концентрациясына байланысты болатын препараттар көрсетілген.

4 кесте. Бивалирудинмен үйлесімділігі олардың концентрациясына байланысты препараттар

Ангиокс препараты дозаларын тек қана сорғалатып енгізудің тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген және сондықтан ол тіпті қысқа уақыттық ТТКА емшаралары үшін де ұсынылмайды.

Қан кетулер: Қан кетудің симптомдары мен белгілерін уақытында анықтау үшін емделушілер емдеу кезінде мұқият медициналық бақылауда болуы тиіс. Бивалирудинмен байланысты болатын көптеген қан кетулердің көпшілігі ТТКА жүргізілетін емделушілерде, артерия пункциясының орнында дамығанмен, емдеу кезінде кан кету кез келген жерде орналасуы мүмкін. Гематокриттің, гемоглобин немесе артериялық қысымның түсініксіз төмендеуі жасырын қан кетудің белгісі болуы мүмкін. Қан кету симптомдары пайда болған кезде бивалирудин енгізуді тоқтату қажет. Бивалирудинге қатысты белгілі бір у қайтарғы жоқ, бірақ оның әсері жылдам жойылады (t1/2 35-40 минутты құрайды).

Антиагреганттармен немесе пероральді антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану

Бивалирудинді антиагреганттармен біріктіріп қолдану геморрагиялық асқынулар қаупінің жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін.

Сондықтан, бивалирудинді тромбоциттер агрегациясы тежегіштерімен немесе антикоагулянттармен біріктіріп қолданған кезде гемостаздың клиникалық және биологиялық параметрлерін ұдайы бақылап отыру керек.

Бивалирудин егізілген, варфарин қабылдаушы науқастарда ХҚҚ бақылау, бивалирудинді енгізуді тоқтатқаннан кейін де бұл көрсеткіш бастапқы мәніне қайта оралғанға дейін жүргізілуі тиіс.

Жоғары сезімталдық

Клиникалық зерттеулерде аллергиялық типтегі жоғары сезімталдық реакциялары сирек байқалған. Дегенмен де алдын ала сақтық шаралары жүргізілуі тиіс. Емделушілер жоғары сезімталдық реакцияларының ерте білінетін белгілерінен хабардар болуы керек, оларға есежем, денеге жайылған бөртпе, кеудедегі ауырлық сезімі, қиналып дем алу, артериялық қысымның түсуі және анафилаксия кіреді. Шок дамыған жағдайда шокқа қарсы стандартты ем жүргізу қажет. Өліммен аяқталуы мүмкін анафилактикалық шокты қоса, анафилаксияның дамуы бірен - саран жағдайларда ғана тіркелген (≤1/10,000).

Бивалирудинге антиденелердің жылдам пайда болуы өте сирек байқалған және ол аллергиялық немесе анафилактикалық реакциялардың клиникалық көрінісінің дамуымен байланысты емес. Бұрын лепирудинмен ем қабылдаған және лепирудинге антиденелер пайда болған емделушілерге қатысты сақтық білдіру қажет.

Стенттің жедел тромбозы

Біріншілік ТТКА жүргізілген, ST сегменті жоғарылауымен ЖМИ бар науқастарда диагностикаланған стенттің жедел тромбозы (<24 сағ), мақсатты қантамырлық реваскуляризация орындауды талап етеді. Біріншілік ТТКА жүргізілгеннен кейін науқастар қарқынды емдеу палатасында, ең болмағанда 24 сағат бойы, миокард ишемиясы симптомдарын уақытында анықтау және тиісті көмек көрсету үшін қала беруі тиіс.

Натрий

Ангиокстың әрбір дозасы құрамында 1 ммольден аз (23 мг) натрий бар, яғни іс жүзінде "натрийден бос".

Пайдаланылмаған қалдық препарат жылдам утилизациялануы қажет. Еккіш немесе инені қайтадан пайдалануға жол берілмейді. Кез келген пайдаланылмаған немесе жұмсалмаған материал жергілікті талаптарға сәйкес утилизациялануы қажет.

Жүктілік және бала емізу кезеңінде қолданылуы

Жүктілік кезінде препаратқа бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Адам үшін потенциалды қаупі анықталмаған.

Бивалирудиннің емшек сүтіне енетін енбейтіні анықталмаған.

Әйелдің клиникалық жағдайы бивалирудинмен емдеуді қажет ететін өзгеше жағдайлардан басқа, Ангиокс препаратын жүктілік және бала емізу кезеңінде қолданбаған жөн.

Дәрілік заттардың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшелігі

Көлік құралын басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне ықпалы жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ.

Артық дозалануы

Ангиокс препаратының ұсынылған дозадан 10 еседен жоғары асырылған жағдайлары тіркелген. Сондай-ақ, сорғалатып енгізілетін бастапқы дозасының артық дозалануы ( 7,5 мг/кг жоғары) да белгіленген. Кейбір науқастарда препараттың артық дозалануы аясында қан кетулер білінген.

Артық дозалану жағдайларында бивалирудинмен емдеуді жылдам тоқтату қажет, ал науқасты қан кету симптомдарын уақытында анықтау үшін бақылау қажет.

Бивалирудиннің у қайтарғысы белгісіз, бірақ бивалирудин гемодиализге ұшырайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған 250 мг ұнтақ.

Препарат бромбутилді сұр резеңке тығындармен тығындалған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл, гидролитикалық I класты боросиликатты шыны құтыларға салынған.

10 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25C - ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Патеон Италия С.п.А., Италия

Виале Г.Б. Стукки, 110-20900 Монца (МВ), Италия

Тіркеу куәлігінің иесі

Медисинз Компани ЮК Лтд.,

115 L Милтон Парк, Абингдон, Оксфордшир

OХ14 4SA, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің(тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Raifarm» (Райфарм) ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ, Тимирязев к-сі, 42, «Экспо-Сити» кеңсе орталығы, 15/3В Корпусы

Телефон нөмірі: 8-(717-2) 66-92-78.

Факс нөмірі: 8-(717-2) 66-92-78

Электронды поштасы: lyubov.tsoy@raifarm.com