Ангал® С (спрей для местного применения со вкусом лимона)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

 

ДӘРІЛІК  ПРЕПАРАТТЫҢ ЖАЛПЫ СИПАТТАМАСЫ

1. ДӘРІЛІК ПРЕПАРАТТЫҢ АТАУЫ

Ангал С, жергілікті қолдануға арналған лимон дәмімен спрей

 

2. САПАЛЫҚ ЖӘНЕ САНДЫҚ ҚҰРАМЫ

2.1 Жалпы сипаттамасы

Хлоргексидин диглюконаты + лидокаин гидрохлориді

2.2 Сапалық және сандық құрамы

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді заттар: 1.064 г хлоргексидин диглюконатының 20% ерітіндісі

                               0.050 г лидокаин гидрохлориді

Қосымша заттар, олардың болуы дәрілік препараттың құрамында ескерілуі керек: 96% этил спирті 25.0 г

Қосымша заттардың толық тізімін 6.1 тармақтан қараңыз.

 

3. ДӘРІЛІК ТҮРІ

Жергілікті қолдануға арналған лимон дәмімен спрей

Лимон және спирт иісті, лимон дәмі бар мөлдір түссіз ерітінді.

 

4. КЛИНИКАЛЫҚ ДЕРЕКТЕР

4.1 Қолданылуы  

Жергілікті қолдануға арналған.

- жұтқыншақ және тамақ ауруларын симптоматикалық емдеуде.

4.2. Дозалау режимі және қолдану тәсілі

Дозалау режимі

Жергілікті қолдануға арналған.

Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер: бір реттік дозада, 12 жастан асқан балаларға бір реттік дозада 104.46 мг этанол құрамын ескере отырып, шашыратқыш түймесін 3-5 рет басу саны; емшараны күніне 6-дан 10 ретке дейін қайталау керек.

Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза 0.85 мг хлоргексидинді және 0.21 мг лидокаинді құрайды.

Хлоргексидиннің ең жоғары тәуліктік дозасы 8.5 мг және лидокаиндікі 2.1 мг.

Қондырманы әрбір басқан сайын 0.085 мл ерітінді бүркіледі.

Препарат тек әр адамға жеке пайдалануға арналған. Біреуден көп адамның қолдануы инфекцияны туындатуы және таратуы мүмкін.

 

Қолданар алдында               Ауызды кеңірек ашып,

бүріккішті құтыға                бүріккішті аңқаға қарай

перпендикулярлы етіп        бағыттап, бүріккіштің тетігін

бұрыңыз.                               басыңыз. Бүрку кезінде

                                               тынысты кідірте

                                               тұрыңыз.

 

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

6 жастан асқан балаларға: бүріккіштің басу тетігін 2-ден 3-ке дейінгі бірізді басу арқылы; емшараны күніне 3-тен 5 ретке дейін.

Егде жастағы пациенттер

Деректер жоқ

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Деректер жоқ

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Деректер жоқ

Қолдану тәсілі

Әрбір пайдаланудан кейін бүріккішті бөгеу үшін төмен қаратып, бастапқы қалпына келтіріңіз.

Егер препарат біршама уақыт ішінде пайдаланылмаса, соңғы пайдаланудан кейін бүріккіштің тесігін төменде берілген нұсқауларды орындай отырып, тазарту ұсынылады:

1. құтының бас жағын төмен қарай төңкеріп, адаптердегі ерітінді толық жойылғанша (ерітіндінің бүркілуі тоқтайды) бүріккіштің тетігін басыңыз;

2. бүріккіштің түтігін бүркуге арналған тесігінен шығарып алыңыз және оны ішінде жылы суы бар ыдысқа бірнеше минутқа салып қойыңыз;

3. бүріккіштің түтігін судан шығарып алыңыз және кептіріңіз;

4. бүркуді бөгеу үшін бүріккіштің түтігін төмен қарайтындай етіп жалғаңыз.

Препаратты тамақтанудан кейін бірден немесе тамақтану кезінде қолданбаған жөн.

Препаратты үздіксіз 3-4 күннен астам және тым жиі пайдаланбаған жөн. Егер симптомдар нашарласа немесе осы уақыт ішінде жақсармаса немесе пациентте жоғары дене температурасымен қатар жүретін бактериялық инфекция байқалса, онда инфекцияны қосымша емдеу қажет.

4.3 Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді заттарға немесе 6.1-бөлімде көрсетілген препараттың кез келген қосымша затына жеке аса жоғары сезімталдық

- 6 жасқа толмаған балалар

- алкогольге тәуелділік

- жүктілік және лактация кезеңі

4.4 Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтық шаралары

Дене температурасының жоғарылауымен бірге жүретін бактериялық инфекцияларда Ангал C тамақтың ауырғанын азайтуға арналған қосымша дәрілік зат ретінде қолданылады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінен немесе бауыр функциясы бұзылуынан зардап шегетін, сондай-ақ 1В класты аритмияға қарсы дәрілерді бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге препарат тағайындалған кезде, лидокаиннің уыттылық әсерінің күшею қауіптілігіне орай, сақ болу қажет.

Аллергиялық реакциялар туындауына бейім пациенттерге бұл дәрілік затты қолдануда сақ болу керек.

Ангал С препаратын қант диабеті бар пациенттерге қолдануға болады, себебі оның құрамында сахароза жоқ.

Препаратты үздіксіз, 3-4 күннен ұзақ, немесе тым жиі қолдануға болмайды. Препаратты тек қабыну туындатқан ауыру және тамақтағы тітіркену симптомдарын жеңілдету қажеттілігі үшін ғана пайдалану қажет.

Көз бен құлаққа жанасуын болдырмау керек. Препарат көзге түсіп кеткен жағдайда оны кемінде 15 минут бойы таза сумен шаю керек, бұл кезде қабақты ашып тұру қажет.

100 мл ерітіндінің құрамында 25 г этанол бар.

Ересектерге және 12 жастағы балаларға арналған бір реттік дозада 104.46 мг этанолға дейін болады, оның 2.64 мл сыраға немесе 1.10 мл шарапқа баламалы. 6-дан 12 жасқа дейінгі балаларға арналған бір реттік дозада 62.68 мг этанол бар, оның 1.58 мл сыраға немесе 0.66 мл шарапқа баламалы екендігі жөнінде фактіге көңіл аударғандары жөн.

Бұл маскүнемдіктен зардап шегіп жүрген адамдар үшін зиянды. Бұны сондай-ақ жүкті әйелдер (бала емізетін аналар), балалар және жоғары қауіп тобындағы адамдар, мысалы бауыр аурулары немесе эпилепсиясы бар пациенттер ескерулері керек.

Пропиленгликоль алкогольге ұқсас белгілерді тудыруы мүмкін.

Балаларда қолдануы

Ангал С спрей 6 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

4.5.  Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу және өзара әрекеттесудің басқа түрлері

Лидокаин CYP1A2 бауыр ферментінің, аз дәрежеде 2D6 және 3A4 изоферменттерінің жалпыға белгілі тежегіші болып табылады, бірақ ұсынылған қолдану кезінде осы ферменттермен өзара әрекеттесуі клиникалық елеусіз болып табылады. Лидокаинді құрамында ауыр металдар бар дезинфекциялауға арналған басқа ерітінділермен бірге қолдануға болмайды. Вазобелсенді заттардың ионофорезі лидокаиннің трансдермальді түрде жеткізілуіне елеулі ықпалын тигізуі мүмкін.

Әдебиетте лидокаиннің мына дәрілік заттармен клиникалық елеусіз өзара әрекеттесуі сипатталған: жүйке-бұлшықет өткізгішінің блокаторлары, аритмияға қарсы препараттар (мексилетин, фенитоин, прокаинамид, пропранолол), гидантоиндар (антиконвульсанттар), эпинефрин, апиындар, бета-блокаторлар, циметидин. Кокаинді қолдану әсерінен туындаған миокард инфарктісі бар пациенттерде де клиникалық елеусіз өзара әрекеттесуі байқалған.

Пациенттер препаратты холинэстераза тежегіштерімен (мысалы, неостигмин, дистигмин, пиридостигмин) немесе миастенияны емдеуге арналған басқа дәрілік заттармен бірге қолданбағаны жөн.

Препаратты қолданған кезде пациенттерге бір мезгілде жергілікті әсер ететін басқа да антисептикалық препараттарды пайдалану ұсынылмайды. Бұл талап спрейдегідей құрамына хлоргексидин мен лидокаин кіретін Ангал пастилкаларына қолданылмайды. Спрейдің бір реттік дозасын пастилкалардың бір реттік дозасымен алмастыру керек. Пациенттер спрей мен пастилкаларды біріктіре отырып, препараттың қабылданатын тәуліктік дозасын арттырмаулары тиіс.

Спрей мен пастилкалар біріктірілімін балаларға пайдалану ұсынылмайды. 0.05% концентрацияда хлоргексидин диглюконат тетрабор қышқылының тұзымен, бикарбонаттармен, карбонаттармен, хлоридтермен, цитраттармен, нитраттармен, фосфаттармен, сульфаттармен және ерітіндіден шөгіндіге түсуі мүмкін нашар еритін тұздар қалыптастыратын көптеген бояғыш қоспалармен үйлеспейді.

Құрамында хлоргексидин бар ерітінділер сабынның кейбір түрімен және әдетте тіс пасталарында берілетін басқа да анионбелсенді заттармен (мысалы, альгинаттар, трагаканттар, каолин сияқты іс жүзінде ерімейтін ұнтақтар, сондай-ақ кальций, магний немесе мырыштың іс жүзінде ерімейтін қоспалары) үйлеспейді.

Препарат әдетте тіс пастасының құрамында болатын кейбір заттармен үйлеспейді, сондықтан препаратты қабылдау мен тіс пастасын қолдану арасындағы уақыт аралығы 30 минуттан кем болмауы тиіс.

4.6. Фертильділік, жүктілік және лактация

Жүктілік

Уыттылықтың белгілері жүктілік кезіндегі фармакокинетиканың және/немесе фармакодинамиканың лидокаиніне байланысты болуы мүмкін. Жүкті әйелдерге хлоргексидинді қолдану бойынша қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген.

Емшек емізу

Лидокаин метаболиттері емшек сүтіне өтеді, бірақ нәрестелерде лидокаин препараттарын қолданумен байланысты жанама әсерлер байқалмаған. Хлоргексидиннің емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз.

Алайда жүкті және емізетін әйелдерге Ангал С спрей препаратын қолдану ұсынылмайды, егер емдеудің күтілетін пайдасы ықтимал қауіптен асып түспесе.

Фертильділік

Лидокаин мен хлоргексидиннің репродуктивті функцияға әсері туралы мәліметтер жоқ.

Жүктілік кезінде және лактация кезінде Ангал С спрейді қолдану ұсынылмайды, өйткені оның құрамында этанол қосымша зат ретінде бар (4.4 бөлімін қараңыз).

4.7.  Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Автомобильді немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару мүмкіндігіне зерттеулер жүргізілген жоқ.

Ангал С автомобильді немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді.

4.8.  Жағымсыз реакциялар

Ауыз қуысында жергілікті, шектеулі уақыт ішінде және жұтқыншақ аумағында препараттың ұсынылған дозасын ұстанумен пайдаланғанда препарат дозасы жақсы көтерімді.

Жағымсыз реакциялардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Қан түзуші және лимфа жүйесінің бұзылыстары

Белгісіз

- метгемоглобинемия

Иммундық жүйенің бұзылуы

Жиі

- терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары

Сирек

- анафилаксиялық шокты қоса, ауыр аллергиялық реакциялар

Өте сирек

- есекжем

Белгісіз

- кейіннен болатын аллергиялық реакция (жанаспалы аллергия, фотосенсибилизация) немесе басқа да терідегі немесе тістегі жергілікті реакциялар

Психикалық жүйенің бұзылуы

Белгісіз

- үрейлену, қозу, эйфория

Жүйке жүйесінің бұзылуы

Белгісіз

- ұйқышылдық, бас айналу, бағдардан адасу, сананың шатасуы (шатасып сөйлеуді қоса), вертиго, тремор, психоз, күйгелектік, парестезия, сілейіп қалу, құрысулар, есінен айырылу және кома

Көру органдарының бұзылуы

Белгісіз

- көрудің бұзылуы, жинақтап көре алмау және көзге қосарлы көрінуді қоса

Естудің бұзылуы

Белгісіз

- құлақтағы шуыл

Тыныс алу, кеуде және медиастиналық бұзылулар

Белгісіз

- демікпе, тыныс алудың қиындауы, тыныс алу жеткіліксіздігі синдромы, тыныстың тарылуы, тыныстың тоқтап қалуы

Асқазан-ішек жолдарының бұзылуы

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, іш аумағының ауыруы

Белгісіз

- жұтынудың қиындауы, ауыз қуысының шырышты қабығындағы ойық жаралар

Тері және тері асты тіндерінің бұзылуы

Сирек

- жанаспалы дерматит

Белгісіз

- ауыз қуысының шырышты қабығының қабыршақтануы, құлақ маңы безінің ісінуі

Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тіннің бұзылуы

Белгісіз

- бұлшықет құрысулары немесе тремор

Инъекция орнындағы жалпы бұзылыстар мен реакциялар

Белгісіз

- жалпы әлсіздік, дәм сезудің уақытша бұрмалануы немесе тілдің күюді сезінуі, ыстық немесе суықты сезіну

Хлоргексидинді ауыз қуысында ұзақ және үздіксіз қолданғанда тістердің уақытша қоңыр түске боялуы мүмкін. Алайда бұл өңезденуді жоюға болады. Препаратты жұтқыншақ аумағында қолданғанда тістің түссіздену жағдайлары туралы сипатталмаған.

Педиатрлық популяциясы

Балалардағы жағымсыз реакциялардың жиілігі мен ауырлығы ересектердегідей болады деп күтілуде.

Күмәнді жағымсыз реакциялар туралы хабарлау  

ДП «пайда–қауіп» арақатынасына жүйелі мониторингті қамтамасыз ету мақсатында дәрілік препаратты тіркеуден кейін күдікті жағымсыз реакциялар туралы хабарлау маңызды. Медицина қызметкерлеріне ДП кез келген күдікті жағымсыз реакциялары туралы Қазақстан Республикасының жағымсыз реакциялар туралы ұлттық хабарламалар жүйесі арқылы хабарлаған жөн.

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

4.9. Артық дозалануы

Бұл дәрілік препарат құрамында екі белсенді заттың да уытты дозасының тек бір бөлігі бар және оны қолдану ауыз қуысымен ғана шектелгеніне қарамастан, шамадан тыс дозаны кездейсоқ немесе абайсызда жұтып қою мүмкіндігі, әсіресе балаларда.

Хлоргексидин ас қорыту жолынан өте аз мөлшерде сіңеді. Лидокаин тезірек сіңеді, бірақ оның биожетімділігі тек 35% құрайды. Лидокаиннің уытты әсері плазмадағы 6 мг/л жоғары концентрацияда көрінеді.

Шамадан тыс дозаларды қабылдағаннан кейін (тәулігіне бір бөтелкеден көп бүріккіш), ерекшелік ретінде, жұтылу бұзылыстары (жұтылу рефлексін бақылаудың төмендеуі) пайда болуы мүмкін.

Симптомдары:

- орталық жүйке жүйесінің бұзылулары: бас ауыру, елестеулер, бас айналу, ұйқышылдық, қозу, құлақтағы шуыл, парестезиялар, дизартрия, естудің нашарлауы, периоральді ұю, метаболизмдік ацидоз, нистагм, бұлшықет дірілі, психоздар, құрысулар, тыныстың тоқтап қалуы, эпилепсиялық кома, сана деңгейінің төмендеуі;

- жүрек-қан тамыр жүйесіне әсері: жүрек-қан тамыр жеткіліксіздігі, ауыр брадикардия, жүрек ырғағы бұзылуы (синустық түйін белсенділігінің басылуы, тахиаритмия), жүрек тоқтауы;

Осы белгілерден басқа, хлоргексидиннің артық дозалануының кейбір жағдайлары белгілі болды: құсу, жұтқыншақ ісінуі, өңештің некроздық зақымдануы, қан сарысуындағы (қалыптыдан 30 есе жоғары), аминотрансферазалар концентрациясының артуы, белсенді атрофиялық гастрит аясында асқазан және он екі елі ішектің шырышты қабығының эрозиясы, эйфория, көрудің бұзылуы және дәм сезудің толық жойылуы (ұзақтығы 8 сағат).

Препаратты тиісті түрде және спрейлердегі концентрацияларда қолданғанда лидокаиннің жүйелі әсерінің қаупі өте төмен және препаратты қолдану режимінің күрделі бұзылуымен байланысты болуы мүмкін.

Емі:    

- препарат қабылдауды дереу тоқтату, анионды заттар енгізген жөн

- асқазанды шаю және асқазан ішіндегісін аспирациялау, құстыру

- тыныс алу функциясын қамтамасыз ету, сусыздануды болдырмау және қан айналымын демеп тұру мақсатында ауруханаға жатқызу

- құрысуларда диазепам тағайындалады.

 

5. ФАРМАКОЛОГИЯЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ

5.1. Фармакодинамикалық қасиеттері

Фармакотерапиялық тобы: Тамақ ауруын емдеуге арналған препараттар. Антисептиктер. Басқа да препараттар.

АТХ коды R02АA20

Ангал С препараты жергілікті ауыруды басатын және бактерияларға қарсы әсер көрсетеді. Препарат тамақтың өте ауыр бактериялық инфекцияларының даму ықтималдылығын төмендетіп, тамақтың қабынуын азайтады және тітіркену мен жұтыну кезіндегі ауыруды жеңілдетеді.

Әсер ету механизмі

Ангал С препаратының қос әсері (жергілікті жансыздандыратын немесе ауыруды басатын және бактерияға қарсы әсері) бар. Препарат жұтқыншақ қабынуын азайтып, тамақтың ауырлау бактериялық инфекцияларының даму мүмкіндігін төмендете отырып, тітіркенген және жұтынған кездегі ауыруды жеңілдетеді.

Фармакодинамикалық әсерлері

Лидокаин гидрохлориді амид типті шеткері анестетик болып табылады. Жергілікті анестетик ретінде, лидокаин осы топтың басқа да препараттары сияқты әсер ету механизміне ие болады; ол сезімтал, қозғалтқыш және вегетативтік жүйке талшықтарында генерацияны және жүйке импульстерінің өтуін бөгейді. Ол жасушалар жарғақшаларына тікелей ықпалын тигізіп, натрий иондарының жарғақша арқылы жүйке талшықтарына түсуін тежейді. Жансыздандырғыш әсерінің үдемелі таралуына орай, шеткері жүйкелерде электрлі қозу шегі артады, жүйке импульсінің өтуі баяулайды, ал әсер ету қуатының жаңғыруы әлсірейді, бұл түпкілікті нәтижеде жүйке импульсінің толық бөгелуіне әкеп соғады. Жалпы алғанда, жергілікті анестетиктер вегетативтік жүйкелерді, миелинизацияға ұшырамаған (ауыруды сезіну) ұсақ және миелинизацияға ұшыраған (ауыру, температураны сезіну) ұсақ талшықтарды, миелинизацияға ұшыраған ірі талшықтарға (жанасу, қысылу сезімі) қарағанда, тезірек бөгейді.

Молекулалық деңгейде лидокаин белсенді емес жағдайдағы натрий ион өзектерін спецификалық бөгейді, бұл әсер ету қуатының өндірілуін кедергілеп, лидокаинді жүйкеге жақын жергілікті пайдаланғанда жүйке импульсінің өтуін болдырмайды.

Лидокаинді жергілікті ауыруды басатын дәрі ретінде пайдаланғанда шеткері жүйкелерге әсері маңызды болып табылады. Тиімділігі мен уыттылығы арасындағы арақатынас қолайлы болып табылады. Лидокаин туындатқан аллергиялық реакциялар өте сирек байқалады.

Бұдан басқа, шеткері жүйкелер өткізгіштігі бөгелген кезде жергілікті ауыруды басатын дәрілер өткізгіштік импульсі пайда болатын барлық ағзаларға ықпалын тигізеді. Орталық жүйке жүйесіне, автономды ганглийлерге, жүйке-бұлшықет қосылысына және бұлшықет талшықтарының барлық түрлеріне әсері байқалды. Лидокаин сондай-ақ аритмияға қарсы ІВ класына жататын препарат болып табылады.

Хлоргексидин грамоң (мысалы, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) және аз дәрежеде грамтеріс микроорганизмдерге, көбіне вегетативті түрлеріне (ол бактериялық спораларға қатысты бөлме температурасында тиімсіз) бактерияларға қарсы әсер ететін бис-бигуанидтік антисептик болып табылады. Ол сондай-ақ дерматофиттер мен зеңдерге қатысты микозға қарсы әсерге ие. Ол кейбір липофильді вирустардың (мысалы тұмау вирусы, герпес вирусы, АИТВ) инфекциялық белсенділігін жылдам бөгейді.

Препарат бактериостатик ретінде төмен концентрацияларда әрекет етеді, ал жоғары концентрацияларда бактерицидтік әсер көрсетеді.

Хлоргексидинде оң заряд болады, осылайша, ол бактериялық жасуша қабырғасының теріс зарядталған бөліктерінде және жасушадан тыс құрылымдарда сіңіріледі. Сіңірілуі спецификалық және құрамында фосфаттары бар бактериялық жасуша қабырғасының тиісті бөліктерінде шоғырланады. Бұл жасушалық жарғақша тұтастығын бұзады және оның өткізгіштігінің артуына әкеледі.

Хлоргексидин бактерияның цитоплазмалық жарғақшасымен байланысады. Ол тістердің теріс зарядталған беткейінде, тіс өңезінде немесе ауыздың шырышты қабығында сіңіріледі, оның ауыз қуысында ұзақ болуы осылайша шартталған.

Антисептиктердің және дезинфекциялайтын заттардың тиімділігі концентрацияға, температураға және әсер ету уақытына байланысты.

5.2.  Фармакокинетикалық қасиеттері

Сіңірілуі

Хлоргексидин ішу арқылы немесе жергілікті қолданғанда нашар сіңеді.

Зақымданбаған теріге жергілікті қолданғаннан кейін хлоргексидин диглюконаты терінің сыртқы қабаттарында сіңеді, бұл микробқа қарсы тұрақты әсерге алып келеді. Фармакокинетикалық зерттеулерде хлоргексидиннің шамамен 30% шайғаннан кейін ауыз қуысында қалатыны анықталды, осыдан кейін хлоргексидин сілекеймен біртіндеп шығарылады. Лидокаиннің жүйелік сіңу жылдамдығы енгізу орны мен жолына қарай ауытқиды. Ол асқазан-ішек жолдарынан, шырышты қабықтан және зақымданған тері арқылы жылдам сіңеді, алайда ол жүйелік қан айналымына енбес бұрын толық дерлік ыдырайды. Дені сау ересектерде ауызды шаюға арналған 2% ерітіндіні қолдану плазмадан табылатын лидокаин концентрациясының пайда болуына әкелген жоқ. Иммунитеті бәсеңдеген балаларда және ересектерде лидокаин ауыз қуысының шырышты қабығы арқылы плазмаға қайта сіңіріледі. Бұл мәндер шамамен 0.2 мкг/мл құрайды, ал плазмадағы уытты концентрациясы 5 мкг/мл құрайды.

Жергілікті қолданған кезде лидокаиннің жансыздандыратын әсері 2-5 минуттан соң жылдам дамиды және 30-45 минут бойы жалғасады. Анестезия беткейлік болып табылады және шырыш астындағы құрылымдарға таралмайды.

Таралуы

Хлоргексидин сілекейде ақуыздармен берік байланысады.

Лидокаин тіндерде жақсы таралады (бүйрек, өкпе, бауыр, жүрек, май тіндері). Лидокаин гематоэнцефалдық бөгет және плацента арқылы өтеді және ана сүтінде экскрецияланады.

Биотрансформациясы және элиминациясы

Хлоргексидин организмде жиналып қалмайды. Ол нашар метаболизденеді.

Ішке 300 мг хлоргексидин диглюконатын қабылдағаннан кейін дозаның 90%-ға жуығы өт арқылы нәжіспен шығарылады 1%-дан азы несеппен шығарылады.

Лидокаин бауыр арқылы алғаш өту кезінде метаболизденеді, ал оның биожетімділігі пероральді түрде қабылдаудан кейін 35% құрайды, 90%-ы бауырда деэтилденеді. Алғашқы екі метаболит фармакологиялық тұрғыдан белсенді болып табылады. Кейбір пациенттерде осы екі метаболит орталық жүйке жүйесіне уытты әсер етеді.

Лидокаин организмнен метаболиттер түрінде бүйрек арқылы шығарылады, 10%-ы организмнен өзгермеген зат түрінде шығарылады. Лидокаиннің биологиялық жартылай шығарылуы ересектерде 1,5-тен 2 сағатқа дейін жүреді. Лидокаин метаболиттерінің биологиялық жартылай шығарылуы 2-ден 10 сағатқа дейін жүреді.

5.3. Клиникаға дейінгі қауіпсіздік деректері

Клиникаға дейінгі жарияланған мәліметтер төзімділік пен хлоргексидин мен лидокаиннің төмен уыттылығын көрсетеді.

Хлоргексидин

Жедел уыттылық

Жергілікті немесе ішке қолданғанда хлоргексидин іс жүзінде сіңірілмейді.

LD50 жануарлардың түрлеріне байланысты өзгереді және 21 мг/кг-нан (тамыр ішіне енгізгеннен кейін егеуқұйрықтарда) 5000 мг/кг-ға дейін (ішке қабылдағаннан кейін егеуқұйрықтарда). Егеуқұйрықтарда хлоргексидинді аэрозоль қолданған кезде ерлер үшін LD50 0,30 мг/л, ал әйелдер үшін LD50 0,43 мг/л құрады.

Клиникаға дейінгі жағымсыз әсерлер

Клиникаға дейінгі зерттеулердегі әсерлер адамның максималды әсерінен асқан кезде ғана байқалды және клиникалық қолдануға онша маңызды емес. In vitro зерттеулерде жасушалардың бөлінуі дезинфекциялық ерітінділерді (мысалы, хлоргексидин) қолдану арқылы тежелді.

Созылмалы уыттылық

Субхронды уыттылық зерттеулерінде терінің минималды тітіркенуі (эритема, ісіну, қабыршақтану және/немесе крекинг) сыналған ең төменгі дозада айқын болды. Хлоргексидині бар ауыз қуысының гигиенасы құралдарын үнемі қолданған кезде тістердегі сыртқы дақтар байқалды.

Репродуктивті уыттылық

Егеуқұйрықтарда тексерілген дозаның деңгейінде байқалатын ақаулар немесе дамудың уыттылығы табылған жоқ. Егеуқұйрықтардың эмбриондық жасушаларын қолдана отырып тератогенді әсерлерді in vitro бағалау SD егеуқұйрықтарының эмбриондық жасушалары хлоргексидиннің уытты әсеріне өте сезімтал екенін көрсетті, бірақ тератогенділіктің дәлелі болған жоқ.

Мутагенділік

Бірқатар мутагенділікті зерттеу нәтижелері, мысалы, in vitro Эймс тесті, қытайлық хомяк аналық жасушаларындағы хромосомалық аберрация және in vivo бұлшық ет микронуклеус сынағы, хлоргексидиннің генотоксикалық әсер етуі мүмкін екенін дәлелдеген жоқ. Пирогалолол (хлоргексидин метаболиті) S9 қатысуымен Эймс сынамасында аз генотоксикалығын көрсетті.

Жергілікті төзімділік: жергілікті хлоргексидинді қолдану 72 сағат бойы терінің тітіркенуін тудырмайды. Терінің тітіркенуі 15 күннен кейін пайда болды. Құлаққа жергілікті қолдану ішкі құлақтың вестибулярлық және кохлеарлы жұмысына токсикалық әсер етуі мүмкін. Көзге жергілікті қолданғанда эндотелийде мүйіз қабынуының ісінуіне әкелетін маңызды морфологиялық өзгерістер анықталды. Зерттелген концентрациядағы хлоргексидин концентрациясы 0,03% -дан 0,20% аралығында және қояндардың мұрын шырышты қабығына тітіркендіргіш әсері арасында сызықтық, оң және күшті корреляция бар. Хлоргексидиннің 0,20 және 0,12% концентрациясы мұрын қуысының айтарлықтай тітіркенуін тудырса, хлоргексидин диглюконатының 0,06 және 0,03% концентрациясы жақсы төзімді. In vitro зерттеулер дезинфекциялаушы ерітінділерді (мысалы, хлоргексидин) қолдану жасушалардың бөлінуін бәсеңдететінін көрсетті.

Лидокаин

Жедел уыттылық

LD50 жануарлар түрлеріне байланысты өзгереді және 19,5 мг/кг-нан (тамыр ішіне енгізгенде тышқандарда) 317 мг/кг-ға дейін (ішке қабылдағаннан кейін егеуқұйрықтарда).

Клиникаға дейінгі жағымсыз әсерлер

Лидокаин сенсорлық нейрондарға тікелей әсер ету және жасушадағы кальций иондарының деңгейінің жоғарылауы нәтижесінде сенсорлық нейрондарға нейротоксикалық әсер ететіндігі дәлелденді. Интратекальды инфузиядан кейін байқалған нейротоксикалық әсерлер дозаға тәуелді болды. Егеуқұйрықтарға лидокаинді көктамыр ішіне енгізу гипотонияға, брадикардияға және тыныс алудың баяулауына әкелді. Бупивакаинге қарағанда лидокаин аз кардиотоксикалық болып табылады.

Созылмалы уыттылық

Иттерге лидокаин хлоридін 16 апта ішінде бұлшықет ішіне енгізу уытты әсерін көрсеткен жоқ. Егеуқұйрықтарда жүргізілген 6 айлық зерттеуде лидокаин бұлшықетке инъекциядан кейін жақсы төзімді болды, тек ең жоғары дозасы (20 мг/кг) бүйрек үсті безінің салмағының жоғарылауына әкелді. Егеуқұйрықтарда лидокаинді субарахноидты енгізуден кейінгі нейроуыттылық зерттелген. Егеуқұйрықтардың 60%-ында қалдық паралич болған. Сал ауруының жиілігі экспозицияның ұзақтығына байланысты. Лидокаинді көктамыр ішіне қайталап енгізгенде токсикалық әсері болған жоқ.

Репродуктивті уыттылық

Лидокаинмен өңделген SD егеуқұйрықтарының ұрпақтарында айтарлықтай әсер байқалмады. Тістерге енгізілген егеуқұйрықтардың ұрпақтарынан алынған ақпарат лидокаиннің мінез-құлықтық тератогенді болуы мүмкін екенін және оны егеуқұйрықтарда жүктіліктің кеш мерзімінде қолдануы жүктіліктің басында қолданғаннан гөрі мінез-құлықтың кең спектріне әкелуі мүмкін екенін көрсетеді. Жүктілік лидокаиннің уыттылығын арттырмады. Шала туылған нәресте асфиксияға жүрек-қан тамырлары бейімделу қабілетін жоғалтады. Тышқандарда лидокаин in vitro және in vivo имплантация алдында эмбрионның дамуына кері әсер етеді. SD егеуқұйрықтарының эмбриондары: ағзадағы органдардың инверсиясының жиілігі, өсудің аздап артта қалуы, морфологиялық ауытқулар. Егеуқұйрықтар: лидокаинді 20-шы күннен бастап босануға дейін 7% -ға ұзартты.

Мутагенділік

Эймс сынағын қолданған мутагенділікті зерттеу кезінде лидокаин немесе оның метаболиттері үшін мутагендік потенциал табылған жоқ.

Канцерогенділік

112 егеуқұйрықтағы 2,6-диметиланилин метаболитіне жатырішілік әсер еткеннен кейін және кейіннен бір кг тағамға 3 мг белсенді зат қосылғаннан кейін, жануарлардың жартысына жуығы мұрын қуысы мен басқа тіндердің қатерлі ісігін дамыды. Хирургиялық процедураларда қолданылатын концентрацияда лидокаин адамның қатерлі ісік жасушаларының инвазиялық қабілетін тиімді түрде басады.

Жергілікті төзімділік: лидокаинге ұшыраған ортаңғы құлақ егеуқұйрықтарының есту қабілеті бұзылған. Төмен концентрациядағы офтальмологиялық қолдану көзге зиян тигізбейді. Шырышты қабықты қолдану жақсы қабылданады.

 

6. ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ

6.1. Қосымша заттар тізбесі

Лимон қышқылының моногидраты

Сукралоза

Лимон хош иістендіргіші CRA1585L

Пропиленгликоль

Глицерин

96% этил спирті

Тазартылған су

6.2. Үйлесімсіздігі

4.5-бөлімді қараңыз.

6.3 Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

6.4 Сақтау кезіндегі ерекше сақтық шаралары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Алғаш ашылғаннан кейін: 25 °C-ден аспайтын температурада 6 ай.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

6.5 Шығарылу түрі және қаптамасы

30 мл-ден полиэтиленді бүріккіші бар қоңыр шыны құтыларда. 1 құтыдан медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

6.6 Пайдаланылған  дәрілік препаратты немесе дәрілік препаратты қолданудан кейін немесе онымен жұмыс істеуден кейін алынған қалдықтарды жою кезіндегі ерекше сақтық шаралары.

Ерекше талаптар жоқ.

6.7 Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептсіз

 

7. ТІРКЕУ КУӘЛІГІНІҢ ҰСТАУШЫСЫ

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia  

Телефон: + 386 1 580 21 11

Факс: + 386 1 568 35 17

E-mail: info.sandoz@sandoz.com 

7.1. ТІРКЕУ КУӘЛІГІ ҰСТАУШЫСЫНЫҢ ӨКІЛІ

Тұтынушылардың шағымдарын мына мекенжайға жіберу керек:

Қазақстан Республикасы

«Сандоз Фармасьютикалс д.д.» акционерлік қоғамының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Мекенжайы: Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 050000, Құрманғазы к-сі 95

Телефон: +7(727) 258 24 47

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

8. ТІРКЕУ КУӘЛІГІНІҢ НӨМІРІ

ҚР-ДЗ-5№022378

9. АЛҒАШҚЫ ТІРКЕЛГЕН КҮНІ (ТІРКЕЛГЕНІН, ҚАЙТА ТІРКЕЛГЕНІН РАСТАУ)

Алғашқы тіркелген күні: 20 қыркүйек  2016 ж.

Тіркеуді (қайта тіркеуді) соңғы растау күні: 17 қыркүйек 2021 ж.

10. МӘТІННІҢ ҚАЙТА ҚАРАЛҒАН КҮНІ

Дәрілік препараттың жалпы сипаттамасын http://www.ndda.kz ресми сайтынан көруге болады