Анаприлин (40мг, Борисовский завод медицинских препаратов) (Propranolol)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Анаприлин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Пропранолол
Дәрілік түрі
40 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: пропранолол гидрохлориді 40 мг,
қосымша заттар: қант ұнтағы, ұнтақ-қант, картоп крахмалы, тальк, кальций стеараты.
Сипаттамасы
Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Бета-адреноблокаторлар. Селективті емес β-адреноблокаторлар. Пропранолол
АТХ коды C07AA05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда тез және толығымен дерлік (90%) сіңеді. Дәрілік зат қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) 1-1,5 сағаттан кейін жетеді. Ішке бір рет қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі - 30-40 % (бауыр арқылы "бірінші өту" әсері), ұзақ уақыт қабылдағанда - арта түседі (бауыр ферменттерін тежейтін метаболиттер түзіледі).
Липофильділігі жоғары, өкпе, ми, бүйрек, жүрек тінінде жинақталады. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгеттер арқылы емшек сүтіне өтеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 90-95 %.
Глюкуронирлену жолымен бауырда биотрансформацияланады. Өтпен ішекке түседі, деглюкурондалады және қайта сіңіріледі.
Организмнен салыстырмалы жылдам шығарылады. Дәрілік заттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 3-5 сағат, курспен енгізу аясында 12 сағатқа дейін ұзаруы мүмкін. Несеппен– 90 %, өзгермеген түрінде – 1 %- дан азы шығарылады. Гемодиализде шығарылмайды.
Фармакодинамикасы
Анаприлин β1 және β2-адренорецепторларды бөгейді. Жүректің β1-адренорецепторларына симпатикалық әсерінің азаюына байланысты оның жиырылу жиілігі мен күшінің төмендеуі өткізгіштік пен қозғыштықтың бәсеңдеуі байқалады. Рениннің сөлінісін азайтады. β2-адренорецепторлардың бөгелуі арқасында Анаприлин бронхтардың тонусын, миометрияның жиырылғыш белсенділігін жоғарылатады, қантамырларын тарылтады (оның ішінде коронарлық), адреналиннің гипергликемиялық әсерін азайтады.
Жүрек қыспасына қарсы, гипотензивтік және аритмияға қарсы әсері бар.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда;
- тыныштықтағы және жүктемелік тұрақты стенокардияда;
- эссенциальді треморда;
- тиреотоксикозды кешенді емдеуде;
- бас сақинасы ұстамаларының алдын алуда
Қолдану тәсілі мен дозалары
Тамақтан кейін ішке қабылдауға тағайындайды.
Артериялық гипертензияда – тәулігіне 2 рет 40 мг. Әсерінің айқындығы жеткіліксіз болса, дозасын тәулігіне 3 рет 40 мг дейін немесе 2 рет 80 мг-ден арттырады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 320 мг (сирек жағдайларда – 640 мг).
Стенокардияда - бастапқы дозада тәулігіне 3 рет 20 мг, сосын дозасын 2-3 қабылдауға бөліп 80-120 мг дейін арттырады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы -240 мг.
Бас сақинасының алдын алуда, сондай-ақ эссенциальді треморда - бастапқы дозада тәулігіне 2-3 рет 40 мг, қажет болса дозасын біртіндеп тәулігіне 160 мг дейін арттырады.
Тиреотоксикозды емдеуде Анаприлинді қабылдауды тәулігіне 3-4 рет 40 мг-ден бастайды. Ары қарай дозаны әрбір 3-4 күн сайын жүректің жиырылу жиілігін минутына 60-90 соғу аралығында бақылауға мүмкіндік беретін оңтайлы дозаға дейін жоғарылатады.
Бауыр қызметі бұзылған жағдайда препараттың дозасын төмендету қажет.
Бүйрек қызметінің бұзылуы дозасын түзетуді қажет етпейді.
Жағымсыз әсерлері
Жүйке жүйесі тарапынан: жоғары шаршағыштық, әлсіздік, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, түнгі қорқынышты түстер, депрессия, жадының төмендеуі, сананың шатасуы, галлюцинациялар, тремор, ашушаңдық, мазасыздық.
Сезім ағзалары тарапынан: көз жасы сұйықтығының сөлінісінің азаюы (көздің құрғақтығы және ауыруы).
Жүрек-қантамыры жүйесі тарапынан: синустық брадикардия, атриовентрикулярлық блокадалар, аритмиялар, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің дамуы (декомпенсация), артериялық қысымның төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, ангиоспазм (шеткергі қанайналымы бұзылысының күшеюі, аяқтардың салқындауы, Рейно синдромы), кеуденің ауыруы.
Ас қорыту жүйесі тарапынан: жүрек айнуы, құсу, эпигастрия аймағындағы жайсыздық, іш қату немесе диарея, бауыр қызметінің бұзылуы (холестаз), дәм сезудің бұзылуы.
Тыныс алу жүйесі тарапынан: мұрынның бітелуі, бронхтүйілуі, ринит.
Эндокринді жүйе тарапынан: гипо- немесе гипергликемия, либидоның төмендеуі.
Аллергиялық реакциялар: қышыну, тері бөртпесі, есекжем.
Тері және оның туындылары тарапынан: қатты терлеу, псориазға ұқсайтын тері реакциялары, псориаз симптомдарының өршуі, алопеция.
Зертханалық көрсеткіштер: тромбоцитопения (қан кету және қан құйылу), лейкопения, трансаминазалар, лактатдегидрогеназаның белсенділігінің жоғарылауы.
Ұрыққа әсері: жатырішілік өсуінің іркілуі, гипогликемия, брадикардия.
Басқалары: арқаның ауыруы, артралгия, потенцияның төмендеуі, «тоқтату» синдромы (стенокардия ұстамасының күшеюі, миокард инфаркті, артериялық қысымның жоғарылауы).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа жоғары сезімталдық
- кардиогенді шок, жедел миокард инфаркті, синусты түйін әлсіздігі синдромы, Принцметал стенокардиясы, қан айналымының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі-синусты брадикардия (жүректің жиырылу жиілігі минутына 55 кем), толық емес немесе толық атриовентрикулярлық блокада, айқын оң- және солжаққарыншалық жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90 мм с.б. төмен);
- бронх демікпесі;
- пішен қызбасы;
- бронхтүйілуіне бейімділік, сыртартқысында бронхтүйілуі ұстамалары;
- кетоацидозбен қант диабеті;
- артериялық шеткергі қан ағымының бұзылуы;
- жүректің жедел және созылмалы жеткіліксіздігі
- Рейно синдромы және шеткергі қантамырларының басқа да облитерациялайтын аурулары;
- спастикалық колит;
- өкпенің созылмалы обструктивті ауруы;
- моноаминоксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау;
- жүктілік, лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балаларда (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Моноаминооксидаза тежегіштерін және Анаприлинді қолдану арасындағы емдеудегі үзіліс 14 күннен кем болмауы керек.
Диуретиктермен, резерпинмен, гидралазинмен, нифедипинмен және басқа антигипертензивтік дәрілермен, сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қабылдағанда Анаприлиннің гипотензивті әсері күшейеді.
Ризатриптанмен бір мезгілде қолдану оның қандағы концентрациясының жоғарылауына әкеледі және ризатриптан дозасын төмендету бағытында түзетуді талап етеді.
Анаприлиннің гипотензивті әсерін глюкокортикоидтар, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (натрийдің іркілуі және бүйректердегі простагландиндер синтезінің азаюы), эстрогендер (натрийдің іркілуі) әлсіретеді.
Анаприлин тиреостатикалық және утеро тонусын көтеретін дәрілік заттардың әсерін күшейтеді; антигистаминдік дәрілердің әсерін төмендетеді.
Амиодаронмен, верапамилмен және дилтиаземмен бір мезгілде қолданғанда теріс хроно-, ино- және дромотропты әсерінің айқындығы күшейеді.
Құрамында йод бар рентгенконтрастылы дәрілік заттарды көктамыр ішіне енгізгенде анафилактикалық реакция қаупі жоғарылайды.
Анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда көктамыр ішіне енгізгенде фенитоин, ингаляциялық наркозға арналған дәрілік заттар (көмірсутектердің туындылары) кардиодепрессивті әсерінің айқындығын және артериялық қысымның төмендеу ықтималдығын арттырады.
Анаприлин бір мезгілде қолданғанда инсулиннің және ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілік заттардың тиімділігін өзгертеді, дамып келе жатқан гипогликемия симптомдарын бүркемелейді (тахикардияны, артериялық қысымның жоғарылауын).
Анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда жүрек гликозидтері, метилдопа, резерпин және гуанфацин, аритмияға қарсы дәрілік заттар брадикардияның, атриовентрикулярлық блокаданың, жүректің тоқтап қалуы мен жүрек жеткіліксіздігінің даму немесе ушығу қаупін арттырады.
Анаприлин деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың және кумариннің антикоагулянттық әсерін ұзартады.
Үш- және төртциклді антидепрессанттар, антипсихотикалық дәрілік заттар (нейролептиктер), этанол, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілік заттар Анаприлиннің орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін әсерін күшейтеді.
Қастауыш алкалоидтары Анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда шеткергі қан айналымының бұзылуларының даму қаупін арттырады.
Анаприлин иммунотерапияда тері сынамасы үшін қолданылатын аллергендерді енгізу аясында, ауыр жүйелі реакциялардың (анафилаксия) даму мүмкіндігін жоғарылатады.
Циметидин, сульфасалазин Анаприлиннің биожетімділігін арттырады.
Анаприлин қан плазмасындағы лидокаин, фенотиазинді нейролептиктердің концентрациясын жоғарылатады, теофиллин клиренсін төмендетеді.
Айрықша нұсқаулар
Науқастарды бақылау жүректің жиырылу жиілігін және артериялық қысымды қадағалау (емдеудің басында – күн сайын, сосын 3-4 айда 1 рет), электрокардиограмма, қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза концентрациясын (4-5 айда 1 рет) анықтауды қамтуы тиіс.
Егде жастағы емделушілерде бүйрек қызметін қадағалап отыру ұсынылады (4-5 айда 1 рет). Анаприлинді қабылдау аясында жүректің жиырылу жиілігі минутына 50 соғудан аз болғанда дәрігердің кеңесі қажет.
Жүректің ишемиялық ауруын және артериялық гипертонияны емдеу ұзақ уақыт жүргізілуі тиіс. Анаприлинмен емдеуді біртіндеп (дозаны әрбір 3-4 күнде 25 % төмендетеді) тоқтатады: күрт тоқтату ангинозды синдром мен миокард ишемиясын күшейтуі, дене жүктемесіне толеранттылықты нашарлатуы, қанның реологиялық қасиеттерін өзгертуі және т.б. мүмкін. Қант диабетімен науқастарда дәрілік затты қолдануды сәйкес клиникалық көрініссіз гипогликемия даму қаупіне байланысты қандағы глюкоза құрамын бақылай отырып жүргізеді .
Науқастарды β-адреноблокаторлармен емделу кезінде гипогликемияның негізгі симптомы қатты терлеу болып табылатыны туралы ескерту керек.
Жүрек жеткіліксіздігі бар (бастапқы сатылары) емделушілер диуретиктер немесе ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштері, жүрек гликозидтерімен емделу аясында Анаприлинді қабылдауы керек.
Темекі шеккенде β-адреноблокаторлардың тиімділігі төмендейді.
Жанаспалы линзаларды пайдаланатын науқастар емдеу аясында көз жасы сұйықтығы өндірілуінің азаюы мүмкін екендігін ескеру керек.
Феохромоцитомамен науқастарға тек альфа-адреноблокаторларды қабылдағаннан кейін ғана тағайындайды.
Тиреотоксикозда Анаприлин тиреотоксикоздың клиникалық белгілерін (мысалы, тахикардияны) бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикозбен науқастарда күрт тоқтату қарсы көрсетілімді, өйткені симптоматикасын күшейтуге қабілетті.
Клонидинді бір мезгілде қабылдағанда оны қабылдауды Анаприлинді тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен кейін ғана тоқтатуға болады. Симпатолитиктер (мысалы, резерпин), β-адреноблокаторлардың әсерін күшейтуі мүмкін, осындай емделушілер артериялық гипотензия немесе брадикардияны анықтау үшін үнемі дәрігердің бақылауында болуы керек.
Егде жастағы науқастарда үдемелі брадикардия (50/мин төмен), артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 100 мм сын. бағ. аз), атривентрикулярлық блокада, бронх түйілуі, қарыншалық аритмиялар, бауыр және/немесе бүйрек қызметтерінің ауыр бұзылулары пайда болған жағдайда, дозасын азайту немесе емдеуді тоқтату қажет.
Бета-адреноблокаторларды қабылдаудан туындаған депрессия дамығанда емдеуді тоқтату ұсынылады.
Қан мен несептегі катехоламиндер деңгейін; антинуклеарлық антиденелердің титрлерін зерттеу алдында тоқтату керек.
Автокөлік жүргізушілерінде, операторларда Анаприлинді қабылдауда зейіннің нашарлауы және реакция жылдамдығының төмендеуі мүмкін.
Анаприлинді жүктілік кезінде анаға деген болжамдалған пайдасы ұрыққа деген әлеуетті қаупінен жоғары болған жағдайда ғана қолдануға болады. Осы кезеңде қолдану қажет болған жағдайда ұрықтың жағдайын мұқият бақылау керек. Анаприлинді босанғанға дейін 48-74 сағат бұрын тоқтату керек.
Анаприлинді лактация кезінде қолдануға болмайды. Оны қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: естен тану, қарыншалық экстрасистолия, аритмиялар, жүрек жеткіліксіздігі, брадикардия, бас айналуы, артериялық қысымның төмендеуі, тыныс алудың қиындауы, саусақ тырнақтарының немесе алақандардың цианозы немесе құрысулар.
Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді тағайындау (ішке қабылдау); атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуында – көктамыр ішіне 1 -2 мг атропин, эпинефрин, тиімділігі төмен болса, уақытша кардиостимулятор қойылады; қарыншалық экстрасистолияда - лидокаин (IA класты препараттар қолданылмайды); артериялық гипотензияда - науқас төсектің бас жағын төмен түсіріп жатуы тиіс, тиімсіз болса - эпинефрин, допамин, добутамин; құрысуларда – көктамыр ішіне диазепам; бронх түйілуінде ингаляциялық немесе парентеральді жолмен β - адреностимуляторларды енгізеді.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан немесе алюминий фольга негізіндегі иілгіш қаптамадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
5 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардан қорғау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.
Өндіруші
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,
Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64/27
тел/факс 8-(10375177)744280.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы.
Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы,
Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64/27,
тел/факс 8-(10375177) 744280, электрондық поштасы market@borimed.com
7