Анальгин (раствор для инъекций, 500 мг/мл, 2 мл) (Metamizole sodium)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Анальгин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Натрий метамизолы

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 500 мг/мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың (2 мл) ішінде

белсенді зат - натрий метамизолы (100% затқа шаққанда) - 1000 мг,

қосымша зат: инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Сарғыш түсті мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер – басқа да антипиретиктер. Пиразолондар.

АТХ коды N02BB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізілгеннен кейін жылдам сіңеді және бауырға түседі, ол жерде 4-метиламиноантипириннің (4-МАА) белсенді метаболитін түзумен гидролизге ұшырайды және екінші белсенді метаболит – 4-аминоантипиринге (4-АА) дейін деметилденеді, сондай-ақ белсенсіз метаболиттер – 4-формиламиноантипиринге (4-FAA) және 4-ацетиламиноантипиринге (4-AcAA) дейін биотрансформацияланады.

Өзгермеген анальгин аздаған мөлшерде қанда тек көктамыр ішіне енгізілгеннен кейін анықталады. Қанда қан плазмасы ақуыздарымен қайтымды байланысады (4-МАА 58%-ға, 4-АА 48%-ға). Анальгин метаболиттері қосындысының тиімді концентрациясы 10 мкг/мл құрайды. Уытты әсері метаболиттерінің 20 мкг/мл жоғары концентрациясында байқалады. Препаратты бірнеше рет енгізгенде оның фармакокинетикасы өзгермейді. Препараттың кумуляциясы байқалмайды. 4-МАА және 4-АА белсенді метаболиттерінің жалпы жүйелік клиренсі сәйкесінше 182,915,1 мл/мин және 55,2±6,4 мл/мин құрайды. Олардың жартылай шығарылу кезеңі (T½) сәйкесінше 2,5-3,0 сағат және 6-8 сағат құрайды. Метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.

Бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттерде ұсынылған дозалау режимін сақтаған жағдайда өзгермеген белсенді затының жинақталуы байқалған жоқ.

Фармакодинамикасы

Анальгин - ауыруды басатын, ыстықты түсіретін және әлсіз қабынуға қарсы әсер білдіретін стероидты емес құрылымды дәрі болып табылады.

Әсер ету механизмі I және II типті циклооксигеназа белсенділігін тежеумен байланысты. Нәтижесінде эйкозаноидтар синтезінің арахидонды каскадының реакциясын бөгейді және PgE2, PgF2, простагландиндерінің олардың эндототықтарының, брадикининнің түзілуі бұзылады. Антиноцицептивті жүйе ядроларында анальгин, ауыру импульстарының өтуін тежейтін (NMDA-рецепторларға әсер ету есебінен) кинуренин қышқылының шығарылуын күшейтеді.

Экстра- және проприоцептивті рецепторлардан Голль және Бурдах будасы арқылы ауыру импульстарының берілуіне кедергі етеді, таламустың ауыру орталықтарының қозғыштық шегін жоғарылатады. Бірмезгілде жылу беруді күшейтеді, гипоталамустың жылу анықтайтын орталығының белсенділігін төмендетеді.

Қолданылуы

- әртүрлі шығу тегі және орналасуымен (бас, тіс ауыруы, дисальгоменорея, невралгиялар, миалгиялар, остеоартрозда, артритте, жарақаттарда, күйіктерде, белдемелі теміреткіде, ісіктерде, орхитте, плевриттерде, пневмонияда, перикардиттердегі ауыруларда, омыртқа ауруларында (люмбаго, ишиас, остеохондроз)) орташа және төмен қарқындылықтағы ауыру синдромында

- бауыр, бүйрек, ішек түйілуіндегі, өкпе инфарктісіндегі,

миокард инфарктісіндегі, қолқаның қатпарлы аневризмасында және

магистральді қантамырлар тромбозындағы ауыруды басу үшін (кешенді ем құрамында)

- жедел инфекциялық аурулардағы, жәндіктер шаққандағы қызба синдромында (масалар, шіркейлер, аралар, соналар)

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне қолданылады (қатты ауырғанда).

15 жастан асқан ересектер мен жасөспірімдерге бір реттік доза күніне 2-3 рет 500-1000 мг (1-2 мл 50% ерітінді) құрайды. Көрсетілімдерін мұқият анықтағаннан кейін ғана 1000 мг (2 мл) асатын дозада көктамыр ішіне енгізуге болады. Ең жоғары бір реттік доза 2000 мг (4 мл). Ең жоғары тәуліктік доза – 2000-3000 мг (4-6 мл 50% ерітінді). Препаратты қабылдау ұзақтығы 3-5 күннен аспайды. Қайталап қолдану курстарын 1 айдан ерте емес жүргізуге болады.

Балаларға 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% ерітінді) енгізеді. Тәуліктік дозаны дене салмағына байланысты анықтайды. 5-8 кг дене салмағында тәуліктік доза 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% ерітінді) құрайды; 9-15 кг дене салмағында – 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% ерітінді); 16-23 кг дене салмағында – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% ерітінді); 24-30 кг дене салмағында – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% ерітінді); 31-45 кг дене салмағында – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% ерітінді); 46-53 кг дене салмағында – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% ерітінді). 1 жасқа дейінгі балаларға тек бұлшықет ішіне.

Көктамыр ішіне енгізуді пациенттің жатқан қалпында, АҚ, ЖЖЖ және тыныс алуды бақылаумен баяу жүргізу керек (1 мл/минуттан аспайтын жылдамдықпен). Инъекциялық ерітінді 37-38°С-ге дейін жылытылуы керек.

Препаратты тек қысқа мерзім қолдануға болады.

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

- жоғары сезімталдық реакциясымен байланысты емес гипотония

- олиго- немесе анурия, протеинурия, интерстициальді нефрит

- терінің аллергиялық реакциялары, есекжем, мультиформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), Квинке ісінуі

- анафилактикалық/анафилактоидты реакциялар, бронхтүйілуі

Болуы мүмкін

- енгізген жерде инфильтраттың түзілуі (бұлшықет ішіне енгізгенде)

- жүрек айнуы, құсу, анорексия, асқазанның ауыруы, метеоризм, іш қатуы

Сирек

- парестезия, құлақтың шуылы, көрудің бұзылуы, діріл, депрессия

- анафилактикалық шок

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• анальгинге және пиразолонның басқа туындыларына (пропифеназонға, фенилбутазонға, құрамында феназон бар дәрілерге) жоғары сезімталдық

• жедел бауыр порфириясы

• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

• қантүзілуінің бәсеңдеуі (агранулоцитоз, нейтропения)

• бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

• стероидты емес қабынуға қарсы дәрілерді қолданумен байланысты бронх демікпесі ұстамалары, есекжем, жедел ринит

• сыртартқысында асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруының болуы

• 3-айға дейінгі балаларда

• жүктілік, емшекпен қоректендіруде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа анальгетик-антипиретиктермен және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолданғанда уытты әсерлері өзара күшеюі мүмкін.

Анальгиннің әсері барбитураттармен, кодеинмен, гистаминді рецепторлардың Н2-блокаторларымен, анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда күшейеді.

Тиамазолмен және цитостатикалық дәрілермен бір мезгілде қолданғанда лейкопенияның даму қаупі артады.

Анальгин пероральді қантты төмендететін дәрілерді ақуызбен байланыстан ығыстырып шығарады және олардың әсерін күшейтеді.

Тікелей емес антикоагулянттардың, глюкокортикостероидтар және индометациннің белсенділігін күшейтеді.

Анальгин этил спиртінің седативті әсерін күшейтеді.

Анальгин қан плазмасында циклоспорин А концентрациясын төмендетеді.

Фенотиазин туындыларымен бір мезгілде қолданғанда айқын гипертермия дамуы мүмкін, седативті дәрілермен, анксиолитиктермен- анальгиннің ауыруды басатын әсері күшейеді, кофеинмен - анальгиннің әсері күшейеді.

Анальгинді питофенон гидрохлоридімен және фенпивериний бромидімен біріктіріп қолданғанда - олардың фармакологиялық әсері өзара күшейеді, ол өз кезегінде ауыру синдромының азаюымен, тегіс бұлшықеттердің босаңсуымен және дененің жоғары температурасының төмендеуімен қатар жүреді.

Үшциклді антидепрессанттар, біріктірілген оральді контрацептивтер және аллопуринол анальгиннің метаболизмін баяулатады және оның уыттылығын арттырады.

Миотропты спазмолитиктермен (дротаверин, папаверин, питофенон) және м-холиноблокаторлармен (платифиллин, атропин) бір мезгілде қолданғанда аталған біріктірілімнің ауыруды басатын, спазмолитикалық және ыстықты түсіретін белсенділігінің өзара күшеюі байқалады.

Айрықша нұсқаулар

Анальгинді ұзақ уақыт қолдану

Анальгинді ұдайы 5 күннен аса қолдану қажеттігінде шеткергі қан көрінісін күнделікті бақылау керек.

Іштің жедел ауыруы

Анальгинді оның себебі анықталғанша іштің жедел ауыруын басу үшін қолдануға болмайды.

Жүрек-қантамыры жүйесінің патологиясымен адамдарда қолдану

Әсіресе систолалық қысым 100 мм с.б. төмен деңгейіндегі, сыртартқысында бүйрек ауруларымен (пиелонефрит және гломерулонефрит) пациенттерде, сондай-ақ алкогольге тәуелділікпен адамдарда қысымды мұқият бақылау керек.

Анальгиннің биотрансформация өнімдерінің несеппен шығарылуы препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтатын несептің қызыл түске боялуын туындатуы мүмкін.

Агранулоцитоз

Анальгинмен емдеу аясында, температураның жоғарылауы, ауыз қуысы мен жұтқыншақтың шырышты қабатының (некроздық стоматит, іріңді-некрозды баспа), мұрынның шырышты қабатының (гайморит) қабынуымен, ЭШЖ артуымен байқалатын пациенттің жалпы жағдайының нашарлауында анальгинді қабылдауды дереу тоқтату керек, өйткені аталған симптомдар агранулоцитоздың дамуымен байланысты болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зейінді жоғары жұмылдыруды талап ететін авто көлікті немесе басқа да механизмдерді басқаруда сақтық шараларын сақтау керек,

Артық дозалануы

Симптомдары: құсу, гипотермия, артериялық гипотония, жүректің қағуы, ентігу, ұйқышылдық, сананың шатасуы және сандырақтау, бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы, құрысулар, жедел бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі, тыныс алу жүйесінің салдануы.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату. Қарқынды диурез және натрий гидрокарбонатын енгізу жолымен несепті сілтілендіру анальгиннің шығарылуын жеделдетеді. Пайда болған бұзылыстарды қайтаруға бағытталған демеуші және симптоматикалық ем жүргізеді. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл-ден шыныдан жасалған ампулаларда.

Әрбір ампулаға мәтін жылдам кебетін бояумен терең баспа әдісімен жазылады немесе көпбояулы баспаға арналған қағаздан немесе офсетті қағаздан жасалған заттаңба немесе өздігінен жапсырылатын заттаңба жапсырылады.

10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен бірге гофрлауға арналған қағаздан жасалған гофрлайтын қосымшасымен, бандероль-заттаңбамен айналдыра жапсырылған картоннан жасалған қорапқа салынады.

Қораптар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге топтық ыдысқа салынған.

Немесе поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамадағы 10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сындыру сақинасы немесе сындыру кертігі және нүктесі бар ампулаларды қолданғанда, ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатор салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев көшесі, 64,

тел/факс +375(177)734043.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев көшесі, 64,

тел/факс +375(177)734043, электронды поштасы market@borimed.com