Анальгин (раствор, 500 мг/мл, 2 мл, Новосибхимфарм ОАО)

Анальгин

Натрий метамизолы

Дәрінің түрі

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған 500 мг/мл, 2 мл ерітінді

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 500 мг натрий метамизолы,

қосымша зат: инъекцияға арналған су.

Мөлдір түссіз немесе сәл боялған сұйықтық

Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Пиразолондар. Натрий метамизолы.

АТХ коды N02BB02

Фармакокинетикасы

Вена ішіне енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 14 минутты құрайды. Шамамен 96% метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Енгізгеннен кейін натрий метамизолы фармакологиялық белсенді 4N-метиламиноантипиринге дейін гидролизденеді. Белсенді метаболиттің плазма ақуыздарымен байланысуы - 50-60%. Бауырда метаболизденеді, бүйрекпен шығарылады. Емдік дозада емшек сүтіне өтеді. Клиникалық тиімділігі негізінен 4N-метиламиноантипирин (МАА) және оның метаболиттерінің әсерімен анықталады. Натрий метамизолы плацента арқылы өтіп, натрий метамизолы метаболиттері емшек сүтіне енеді.

Фармакодинамикасы

Ауыруды басатын есірткілік емес дәрі, пиразолон туындысы. Натрий метамизолы ауырғанды басатын, айқындығы әлсіз ыстықты түсіретін және спазмолитикалық әсері бар. Натрий метамизолы және оның метаболиттерінің әсер ету механизмі соңына дейін зерттелмеген. Натрий метамизолы мен оның негізгі фармакологиялық белсенді метаболит 4N-метиламиноантипирин орталық және шеткері әсер ету механизмін иеленген. Циклооксигеназа іріктеусіз тежейді және арахидон қышқылының простагландиндері түзілуін төмендетеді. Голл мен Бурдах будалары бойынша экстра- және проприоцептивтік ауырудың импульстері өтуіне кедергі жасайды, ауыру сезімталдығының таламустық орталықтарының қозғыштық шегін жоғарылатады, жылу берілуін ұлғайтады. Су-тұз алмасуына (натрий иондары және судың іркілуі) және асқазан-ішек жолы шырышты қабығына әлсіз әсеріне негізделген қабынуға қарсы әсерінің елеусіз айқындылығы өзгеше ерекшелігі болып табылады. Ауыруды басатын, ыстықты түсіретін және кейбір спазмолитикалық (несеп шығару және өт жолдары тегіс бұлшықеттеріне қатысты) әсері бар.

- орташа және ауыр дәрежедегі шығу тегі әртүрлі ауыру синдромында (бас ауыруы, бас сақинасы, тіс ауыруы, невралгия, миалгия; дисменорея)

- емдеудің басқа әдістеріне төзімді қызба.

Бұлшықет ішіне немесе вена ішіне (қатты ауырғанда) ересектерге 1-2 мл-ден 50 мг/мл ерітіндіні тәулігіне 2-3 рет енгізеді; тәулігіне 2 г асырмау керек. Ең жоғары бір реттік доза – 1 г, тәуліктік – 2 г.

Балаларға тәулігіне 2-3 рет 5-10 мг/кг есебінен тағайындайды.

1 жасқа дейінгі, бірақ 3 айдан асқан немесе дене салмағы 5 кг асатын балаларға препаратты тек бұлшықет ішіне ғана енгізеді, курсы 3 күннен аспайды.

Енгізілетін ерітінді дене температурасындай болуы тиіс. 1 г асатын дозаны вена ішіне енгізген жөн, шокқа қарсы ем жүргізу үшін жағдай болуы қажет. Артериялық қысымның күрт төмендеуінің барынша жиі болатын себебі енгізудің тым жоғары жылдамдығы болып табылады, осыған байланысты вена ішіне енгізуді баяу (минутына 1 мл аспайтын жылдамдықпен), пациенттің көлденең жатқан күйінде, артериялық қысымды, жүрек жиырылуының жиілігі мен тыныс алуын бақылай отырып жүргізілуі тиіс.

Препаратты ұзақ қолданғанда (аптадан астам) шеткері қан көрінісі мен бауырдың функционалдық жағдайын бақылап отыру қажет.

Егде жастағы пациенттерде емді төмен дозадан бастаған жөн, өйткені натрий метамизолы белсенді метаболиттерінің шығарылу жылдамдығы төмендеуі мүмкін.

Емдік дозада әдетте препараттың жағымдылығы жақсы.

Жағымсыз реакциялардың мүмкін болатын жиілігі мынадай түрде жіктелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100 < 1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 < 1/100 дейін), сирек (≥1/10 000 < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10 000) және жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Қан түзілу және лимфалық жүйе тарапынан: сирек - лейкопения, өте сирек – агранулоцитоз, тромбоцитопения, жиілігі белгісіз – апластикалық анемия, панцитопения. Панцитопения туындағанда препаратты дереу тоқтату және жалпы қан талдауын оның көрсеткіштері қалпына келгенше бақылап отыру керек. Натрий метамизолын бір аптадан астам қолданғанда агранулоцитоз қаупі жоғарылайды.

Иммун жүйесі тарапынан: сирек – аллергиялық немесе анафилаксиялық реакциялар. Тері немесе шырышты қабықтардағы бөртулер (мысалы, терінің қышынуы, терінің қызаруы, бөрту, ісіну) ентігумен, сиректеу асқазан-ішек бұзылыстарымен қатар жүруі мүмкін. Өте сирек – жайылған есекжем, ангионевроздық ісіну, бронх түйілуі, артериялық гипотензия, шок.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: жиі емес – артериялық қысымның жекеленген төмендеуі (анафилаксиялық реакциялар көріністерімен қатар жүрмейді), артериялық қысымның жоғарылауы, жүрек ырғағының бұзылуы.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: жиі емес – тұрақты дәрілік бөртпе, сирек – бөртпе (мысалы, макуло-папулезді), өте сирек –Стивенс – Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз.

Бүйрек және несеп шығару жолы тарапынан: өте сирек – бүйрек функциясының жедел бұзылуы, протеинурия, олиго – және анурия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, жедел интерстициальді нефрит.

Жалпы бұзылыстар және енгізген орындағы бұзылыстар: жиілігі белгісіз – несептің қызыл түске қысқа мерзімді боялуы несепте төмен концентрацияда, рубазон қышқылының болуына негізделуі мүмкін (натрий метамизолы метаболиті).

Бұлшықет ішіне енгізгенде енгізген орында инфильтраттардың болуы ықтимал.

- натрий метамизолына, пиразолонның басқа туындыларына, пиразолидиндерге (мысалы, фенилбутазонға) аса жоғары сезімталдық

- қан кетудің бәсеңдеуі (агранулоцитоз, нейтропения)

- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығымен байланысты тұқым қуалайтын гемолиздік анемия және анемияның басқа да түрлері

- порфирия

- мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозы және ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттар жақпаушылығына (оның ішінде анамнезде) түрткі болатын бронх демікпесінің толық немесе толық емес үйлесімі

- лейкопения

- сүйек кемігі қан түзілуінің бұзылуы (мысалы, цитостатикалық ем немесе қан түзетін ағзалар аурулары салдарынан)

- жүктілік, лактация кезеңі

- балаларға өмірінің алғашқы үш айында немесе дене салмағы 5 кг төмен болғанда

- іштегі жедел ауыруды басу үшін пайдалануға болмайды (себебі анықталғанға дейін)

- анальгетиктер: салицилаттар, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксенді қабылдағанда анафилактоидты реакциялардың дамуы (уртикария, ринит, ангионевроздық ісіну)

- 12 айға дейінгі балаларға вена ішіне енгізу.

Сақтықпен:

Бүйрек аурулары (пиелонефрит, гломерулонефрит, оның ішінде, анамнезде); алкоголизм. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде натрий метамизолы метаболиттерінің баяу шығарылуы байқалады. Систолалық артериялық қысымы 100 мм. сын. бағ. төмен науқастарға енгізгенде немесе қан айналуының тұрақсыздығы кезінде, мысалы, миокард инфарктісі, көптеген жарақаттар, басталып келе жатқан шок аясында. Егде жастағы пациенттерде емді ең аз дозадан бастау қажет, өйткені натрий метамизолы метаболиттерінің шығарылуы баяулауы мүмкін. Бауыр циррозы және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде 4N-метиламиноантипириннің шығарылуы шамамен үш есе баяулайды, мұндай пациенттерге натрий метамизолының жоғары дозаларын енгізуден тартынған жөн.

Натрий метамизолын басқа есірткілік емес анальгетиктермен, сондай-ақ аллопуринолмен бір мезгілде қолдану өзара уыттылық әсерлердің күшеюіне әкелуі мүмкін. Үшциклді антидепрессанттар мен пероральді контрацептивтер бауырда натрий метамизолының метаболизмін бұзады және оның уыттылығын арттырады. Барбитураттар, фенилбутазон және бауырдың микросомальді ферменттерінің басқа да индукторлары натрий метамизолының әсерін бәсеңдетеді. Натрий метамизолын циклоспоринмен бір мезгілде қолдану қанда соңғысының концентрациясын төмендетеді. Тыныштандыратын дәрілер мен транквилизаторлар натрий метамизолының ауыруды басатын әсерін күшейтеді. Кодеинмен, Н2- гистаминді рецепторлар блокаторлары және пропраналонмен бір мезгілде қолданғанда әсері күшейеді. Этанолдың әсерін күшейтеді.

Натрий метамизолы мен хлорпромазинді бір мезгілде қолданғанда айқын гипотермия дамуы мүмкін.

Рентгеноконтрастылы препараттар, коллоидты қан алмастырғыштар және пенициллин анафилаксиялық/анафилактоидты реакциялардың жоғары қаупін ескере отырып, натрий метамизолымен емдеу кезінде қолданылмауы тиіс. Миелоуытты дәрілер препараттың гематоуытты көріністерін күшейтеді, тиамазол және цитостатиктер лейкопенияның даму қаупін арттырады. Натрий метамизолы плазма ақуыздарымен байланысудан пероральді гипогликемиялық препараттарды, тікелей емес антикоагулянттарды, глюкокортикостероидтар мен индометацинді ығыстыра отырып, олардың белсенділігін арттырады.

Фармацевтикалық үйлесімсіздігінің жоғары ықтималдығына байланысты бір шприцте басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды.

5 жасқа дейінгі балаларды және цитостатикалық ДЗ қабылдайтын пациенттерді емдегенде натрий метамизолын қабылдау дәрігердің бақылауымен ғана жүргізілуі тиіс. Жақпаушылығы өте сирек кездеседі, алайда анафилаксиялық шок дамуының қаупі препаратты ішке қабылдауға қарағанда препаратты вена ішіне енгізгеннен кейін салыстырмалы түрде жоғары. Атопиялық бронх демікпесі, атопиялық дерматит және поллиноздары бар науқастарда аллергиялық реакциялар дамуының жоғары қаупі бар.

Натрий метамизолын қабылдау аясында агранулоцитоздың дамуы мүмкін, осыған байланысты температураның себепсіз көтерілуі, қалтырау, тамақтың ауыруы, жұтудың қиындауы, стоматит айқындалғанда, сондай-ақ вагинит немесе проктит құбылыстары дамығанда препаратты дереу тоқтату қажет. Ұзақ қолданғанда шеткері қан көрінісін бақылау керек.

Бұлшықет ішіне енгізу үшін ұзын инені пайдалану қажет.

Метаболиттің бөлінуі есебінен (клиникалық мәні жоқ) несептің қызыл түске боялуы мүмкін.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде препаратты үлкен дозада қабылдамау ұсынылады.

Систолалық артериялық қысымы 100 мм. сын. бағ. төмен науқастарға енгізгенде немесе қан айналуының тұрақсыздығы кезінде, мысалы, миокард инфарктісі, көптеген жарақаттар, бүйрек ауруларына (пиелонефрит, гломерулонефрит) анамнездік нұсқаулары болғанда және ұзақ алкогольдік анамнезі кезінде науқастарға тағайындағанда ерекше сақ болу қажет етіледі.

Натрий метамизолы дозаға байланысты гипотензиялық реакциялар туындатуы мүмкін. Гипотензиялық реакциялар қаупі мынадай кезде жоғарылайды: алдыңғы артериялық, айналымдағы қан көлемінің төмендеуі немесе дегидратация, тұрақсыз гемодинамика.

Іштің жедел ауыруын басу үшін препаратты пайдалануға болмайды (себебі анықталғанға дейін).

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Лактация кезінде қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату туралы мәселені шешіп алған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың автомобильді және зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін басқа да қызмет түрлерін басқару қабілетіне жағымсыз әсерлері туралы хабарланбаған.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, олигурия, гипотермия, артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия, ентігу, құлақтың шуылдары, ұйқышылдық, сандырақтау, сананың шатасуы, жедел агранулоцитоз, геморрагиялық синдром, жедел бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі, құрысулар, тыныс алу бұлшықеттерінің салдануы, рубазон қышқылы бөлінуі есебінен несептің қызыл түске боялуы мүмкін.

Емі: Арнайы антидоты белгісіз. Асқазанды шаю, тұзды іш жүргізгіштер, белсендірілген көмір. Қарқынды диурез жүргізу, гемодиализ, құрысу синдромы дамығанда - диазепам және жылдам әсер ететін барбитураттарды вена ішіне енгізу. Негізгі метаболит (4N-метиламиноантипирин) гемодиализ, гемофильтрация, гемоперфузия және плазмафильтрация кезінде жойылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл-ден бейтарап шыны ампулада.

10 ампуладан картон қорапта. Әрбір қорапқа медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулық, ампуланы ашатын пышақ немесе ампулалық скарификатор салынады.

Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампуланы ашатын пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.

Жарықтан қорғалған жерде, 15 оС-ден 25 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Новосибхимфарм» ААҚ

630028, Ресей, Новосібір қ., Декабристер к-сі, 275

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Новосибхимфарм» ААҚ

630028, Ресей, Новосібір қ., Декабристер к-сі, 275

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Валента Азия» ЖШС, Алматы қ., Абай д-лы, Радостовец к-сі қиылысы, 151/115, «Алатау» бизнес орталығы №1102 кеңсе

Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com