Ампициллин (1 г, порошок для приготовления раствора для инъекций, Киевмедпрепарат)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ампициллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ампициллин

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ.

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат: 1,0 г ампициллинге шаққанда ампициллин натрий тұзы

Сипаттамасы

Ақ түсті, гигроскопиялы ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар – пенициллиндер. Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Ампициллин.

АТХ коды J01C A01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізген кезде қан айналысында жоғары концентрацияда болады. Қандағы ең жоғары концентрациясы көктамыр ішіне енгізген кезде 15 минуттан кейін және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 30 минут-1 сағаттан кейін байқалады. Бұлшықет ішіне 0,5-1,0 г ампициллинді 4-6 сағаттық аралықпен енгізген кезде қанда емдік концентрациясы сақталады.

Организмнің тіндеріне және сұйықтығына жақсы өтеді, плевралық, перитонеальді және синовиальді сұйықтықтарда емдік концентрацияда байқалады. Өтте қандағыға қарағанда 4-100 есе жоғары концентрацияда білінеді. Салыстырмалы түрде аздаған бөлігі 10-30 плазма ақуыздарымен байланысады.

Зақымданбаған ми қабығында ампициллиннің концентрациясы жұлын-ми сұйықтығында қан плазмасындағы концентрацияның 5 % құрайды. Ми қабығы қабынған жағдайда ампициллиннің жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясы қан плазмасындағы концентрацияның 50 % жетуі мүмкін. Биотрансформацияға ұшырамайды. Негізінен бүйрекпен, ішінара өтпен шығарылады, бала емізетін аналарда сүтке бөлінеді. 12 сағаттың ішінде енгізілген дозаның 45-70-ы несеппен бірге сыртқа шығарылады. Бүйректің бөліп шығару функциясы бұзылған кезде препараттың қандағы деңгейі жоғарылайды және оның шығарылуы бәсеңдейді. Креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден төмен болған кезде қандағы антибиотиктердің деңгейі, бүйрек функциясы қалыпты болатын науқастарға қарағанда, 10 есе жоғары болуы мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңі Жартылай шығарылу кезеңі қалыптағы 1-2 сағаттан 10-12 сағатқа дейін ұзарады. Қайталап енгізген кезде ампициллин жинақталмайды, бұл оны ұзақ уақыт және үлкен дозаларда қолдануға мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Ампициллиннің ауқымы кең антибактериялық бактерицидтік әсері бар.

Грамоң микроорганизмдерге (Staphylococcus spp., пенициллиназаны түзетін штамдарды қоспағанда; Streptococcus spp., оның ішінде S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., көптеген энтерококтер) және грамтеріс (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae кейбір штамдары) микроорганизмдерге қатысты белсенді.

Препарат пенициллианазамен ыдыратылады және сондықтан пенициилиназа түзетін бактериялар штамдарына әсер етпейді. Препарат петидогликанның және транспептидазаның полимеразасын тежейді, пептидтік байланыстардың түзілуін тежейді және бөлінетін микроорганизмдердің жасушалық қабырғалары синтезінің кешеуілдеген сатыларын бұзады. Қабықшаның пайда болатын кемістіктері бактериялық жасушалардың осмостық төзімділігін төмендетеді, бұл олардың қырылуын (лизисін) туындатады.

Қолданылуы

- ауыр жедел бактериялық синуситте

- эндокардитте

- пиелонефритте

- циститте

- интраабдоминальді жұқпаларда

- әйелдер жыныстық ауруларында

- аминогликозидтермен үйлестіре пайдаланғанда Listeria туындатқан менингитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Қолданар алдында көтерімділігін тексеріп, теріге сынама жасаған жөн. Ампициллиннің дозасы жекелей және аурудың ағымына, емделушінің жасына, емнің тиімділігі мен бүйрек функциясының жай-күйіне байланысты белгіленеді.

Көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізу.

Ересектер мен жасөспірімдер:

500 мг әрбір 4 сағаттан 6 сағатқа дейін (ауыр жұқпа жағдайында тәуліктік дозаны 6 г дейін арттыруға болады).

Көктамырішілік инъекция немесе инфузия

1 айдан 12 жасқа дейінгі балалар:

25-50 мг/кг (ең көбі 1 г) әрбір 6 сағат сайын (ауыр жұқпа жағдайында доза екі еселенуі мүмкін)

Жаңа туған нәрестелер 21-28 күні:

30 мг/кг әрбір 6 сағат сайын (ауыр жұқпа жағдайында доза екі еселенуі мүмкін)

Жаңа туған нәрестелер 7-21 күні:

30 мг/кг әрбір 8 сағат сайын (ауыр жұқпа жағдайында доза екі еселенуі мүмкін)

Жаңа туған нәрестелер 7 күнге дейінгі жаста:

30 мг/кг әрбір 12 сағат сайын (ауыр жұқпа жағдайында доза екі еселенуі мүмкін)

Бүйрек функциясының бұзылуы

Креатинин клиренсі 30 мл/мин астам емделушілерде дозаны түзету қажет етілмейді.

Шумақтық сүзілу жылдамдығы 30 мл/мин дейін және одан да төмендеген бүйрек функциясының ауыр бұзылуы жағдайында, дозаны төмендету ұсынылады:

- креатинин клиренсі 20-дан 30 мл/мин дейін болғанда әдеттегі дозаның 2/3 дейін;

- креатинин клиренсі 20 мл/мин аз болғанда әдеттегі дозаның 1/3 дейін.

Әдетте ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде 8 сағат бойы 1 г ампициллин дозасын жоғарылатуға болмайды.

Қолдану ұзақтығы.

Емнің ұзақтығы аурудың ағымы мен ұзақтығына байланысты. Әдетте, ампициллин 7-ден 10 күнге дейін пайдаланылады. Аурудың клиникалық белгілері жойылғаннан кейін Ампициллинді тағы 2-3 күн қолдану керек.

Оңды нәтижелерге қол жеткізу үшін бета-гемолитикалық стрептококк туындатқан жұқпаны емдеуден кейін ампициллинді кем дегенде 10 күн қолдану ұсынылады, олай болмаған жағдайда одан әрі ревматизм немесе бүйрек функциясы бұзылуы (гломерулонефрит) дамуының қаупі бар.

Электролиттік теңгерім бұзылуы мүмкін.

Электролиттік теңгерімінің ауыр бұзылуы бар емделушілерде препараттағы натрий мөлшерін ескеру керек.

Бұл бір реттік дозаға да, бүкіл емдік курсына, сондай-ақ электролиттік теңгерімді анықтайтын арнайы тестілерге де қатысты.

Әсіресе бүйрек функциясы бұзылуы, ісінуі, шығу тегі және орналасуы әртүрлі қан құйылуы (жүрек жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, қайталанатын қуысішілік қан кетулер кезінде) бар науқастарда шокқа қарсы ем кезінде жүрек-тамыр қызметін тұрақтандыруда, ересектер, балалар мен жаңа туған нәрестелердің парентеральді қоректенуде натрий құрамын ескеру керек.

Құты ішіндегі 1000 мг ампициллинді 10 мл инъекцияға арналған суда ерітеді.

Жаңадан даярланған, шөгіндісі мен механикалық қоспалары жоқ мөлдір ерітіндіні пайдалану керек. Ампициллинді басқа препараттармен бір мезгілде енгізбеген жөн.

Ампициллин бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне немесе көктамыр ішініе тамшылатып енгізіледі.

Көктамыр ішіне сорғалатып енгізгенде препарат 3 минут бойы баяу енгізіледі.

Ампициллин 0,9 % натрий хлориді ерітіндісімен, 5% декстроза ерітіндісімен үйлесімді.

Жағымсыз әсерлері

- бөртпе, қышыну, гиперемия, есекжем, ринит, конъюнктивит, қызба, буындағы ауыруы, эозинофилия, эксфолиативті дерматит, пурпура, мультиформалы эксудативті эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, анафилактикалық шокты қоса, аллергиялық реакциялар

- жүрек айну, құсу, диарея, дәм сезінудің өзгеруі, іштің ауыруы, стоматит, глоссит, ауыздың құрғауы, шырышты қабықтың қабынуы (көбіне ауыз қуысының), ішек дисбактериозы, гастрит, энтероколит, геморрагиялық колит

- гепатит, холестаздық сарғаю

- бас айналу, бас ауыру, тремор, құрысулар, нейропатия (бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жоғары дозаны қолданған кезде)

- домбығу, гиперемия, препарат енгізілген жердің қышынуы және ауыру сезімі, жергілікті флебит және сирек жағдайларда кристаллурия (үлкен дозаларды көктамыр ішінен ұзақ енгізгенде)

- «бауыр» трансаминазалары, лактатдегидрогеназа, сілтілік фосфатаза, креатинин белсенділігінің орташа жоғарылауы, ферментативтік глюкозуриялық емес тестілер мен Кумбс реакциясының жалғаноң нәтижелері

- гемопоэздің қайтымды бұзылулары (лейкопения, тромбоцитопения,

гемолиздік анемия, агранулоцитоз), панцитопения, интерстициальді нефрит, асқынжұқпа, кандидоз

- протромбин деңгейінің қайтымды төмендеуі, қан ұю уақытының азаюы

- Яриш-Герксгеймер реакциясы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер тобы препараттарына жоғары сезімталдық

• бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы

• жалғанжарғақшалы колит

• жұқпалы мононуклеоз

• лейкемия

• АИТВ-жұқпасы

• лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ампициллин антикоагулянттардың, аминогликозидтік қатардың антибиотиктерінің әсерін күшейтеді, пероральді контрацептивтердің әсерін төмендетеді. Ампициллинді құрамында эстроген бар пероральді препараттармен бір мезгілде қолданғанда эстрогендердің бауыр айналымы әлсіреуінің есебінен олардың тиімділігі төмендегені байқалады.

Ампициллин мен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің сіңірілуі азаюы мүмкін.

Пробенецид Ампициллиннің өзекшелік секрециясын төмендетеді, соның нәтижесінде оның уыттылық әсерінің дауму қаупі артады.

Тері бөртпесінің пайда болу ықтималдығын аллопуринол жоғарылатады.

Ампициллиннің жоғары дозалары қан плазмасында атенолол деңгейін төмендетеді, сондықтан бұл препараттарды бөлек, бірінші атенолол, ал одан кейін - Ампициллин қолдану ұсынылады.

Ампициллин клиренсті төмендетеді және метотрексат уыттылығын ұлғайтады, дигоксиннің сіңуін күшейтеді.

Ампициллиннің макролидтермен, паромомициндермен, тетрациклиндермен, хлорамфениколмен өзара әрекеттесуі кезінде екі препараттың да әсері төмендеуі мүмкін. Ампициллин натрий бензоатының әсерін төмендетеді.

Бір мезгілде β-адренорецепторлар блокаторларымен қолданғанда анафилактикалық реакциялардың туындау ықтималдығы артады.

Үйлесімсіздік

Ампициллинді басқа дәрілік препараттармен бір ыдыста араластыруға болмайды. Препарат фармацевтикалық тұрғыда тетрациклинмен, хлорамфениколмен (левомицетинмен), амфотерицинмен, клиндамицинмен, эритромицинмен, линкомицинмен, метронидазолмен, полимиксин В, ацетилцистеинмен, хлорпромазинмен, гидралазинмен, допаминмен, гепаринмен, метоклопрамидпен үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Емді бастардың алдында емделушіде ампициллинге және басқа да β-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдықтың болуын жоққа шығару қажет.

Ем үдерісінде бүйрек, бауыр функциясын және шеткергі қан көрінісін жүйелі бақылап отыру қажет. Бронх демікпесінде, сенна қызбасында және басқа аллергиялық ауруларда препаратты десенсибилизациялаушы дәрілермен бір мезгілде қолданады.

Антибиотиктермен ем үдерісінде немесе аяқталғаннан кейін бірнеше апта ішінде жалғанжарғақшалы колит дамуы ықтималдығы бар.

Ампициллинді бактериемисы бар (сепсис) науқастарда қолданғанда бактериолиз реакциясы (Яриш-Герксгеймер реакциясы) болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жоғары дозаларда қолданғанда ОЖЖ уытты әсері болуы мүмкін.

Ұзақ немесе қайталап қолдану төзімді микрофлораның жылдам өсуіне, төзімді микроорганизмдер туындатқан асқынжұқпа дамуына әкелуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Ампициллиннің тератогендік әсері айқындалмаған. Алайда Ампициллинді әйел үшін күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана жүктілік кезінде қолдануға болады.

Ампициллин төменгі концентрацияда емшек сүтіне өтеді. Препаратпен емдеу кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Балалар

Препаратты, әсіресе анасының сыртартқысында β-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдығына сілтеме болып, қолданған кезде сақтық танытқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емдеу кезінде кейбір емделушілерде орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз), сондықтан жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда және автокөлік жүргізгенде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: орталық жүйке жүйесіне уытты әсері (бас айналу, бас ауыру), диспепсиялық құбылыстар (жүрек айну, құсу, нәжістің сұйылуы), тері бөртпесі түріндегі аллергиялық реакциялар.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Артық дозалану симптомдары пайда болғанда препаратты дереу тоқтату және қажет болғанда су-электролиттік теңгерімін түзетуге көңіл аудара отырып, симптоматикалық ем жүргізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.0 г препараттан резеңке тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен қаусырылған шыны құтыда.

Құтыға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырылады.

40 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі 5-10 нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Қорапты заттаңба-бандерольмен желімдейді.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ

Украина, 01032, Киев қ., Саксаганск к-сі, 139;

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Артериум» корпорациясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua