Амоксициллин (таблетки, 250 мг, Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Амоксициллин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амоксициллин
Дәрілік түрі
250 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 287 мг амоксициллин тригидраты
(250 мг амоксициллинге баламалы),
қосымша заттар: картоп крахмалы, кальций немесе магний стеараты, лактоза моногидраты
Сипаттамасы
Дөңгелек, беті сәл дөңес, бір жағында сызығы бар, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар. Әсер ету ауқымы кең пенициллиндер. Амоксициллин
АТХ коды J01CA04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдаған кезде жылдам және толық дерлік сіңіп (93% дейін), 1-2 сағаттан соң ең жоғары концентрациясын (тиісінше, 1,5-3 мкг/мл және 3,5-5 мкг/мл) түзеді. Қышқылды ортада тұрақты, ас ішу сіңірілуіне әсер етпейді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 17%-ға жуық. Өзгермеген гематоэнцефалдық бөгеттен басқа, гистогематиялық кедергілерден оңай өтіп, көптеген тіндер мен ағзаларға енеді; емдік концентрацияларда перитонеальді сұйықтықта, несепте, тері күлдіреуіктерінің ішінде, плевралық жалқықта, өкпеде (бірақ іріңді бронх сөлінде емес), ішектің шырышты қабығында, әйелдердің жыныс ағзаларында, ортаңғы құлақ сұйықтығында, өт қалтасында және өтте (қалыпты бауыр қызметінде), ұрық тіндерінде жиналады. Жартылай шығарылу кезеңі 1-1,5 сағат құрайды. Бүйрек қызметінің бұзылуында, креатинин клиренсіне қарай, жартылай шығарылу кезеңі 4-12,6 сағатқа дейін ұзарады. Белсенді емес метаболиттер түзумен ішінара метаболизденеді. 50-70%-ы өзгермеген күйде өзекшелік сөлініс (80%) және шумақтық сүзіліс арқылы (20%) бүйрекпен, 10-20%-ы бауырмен шығарылады. Аздаған мөлшерде емшек сүтімен бөлініп шығады. Әсері енгізгеннен кейін 15-30 минуттан соң өрбиді және 8 сағатқа созылады.
Фармакодинамикасы
Амоксициллин – жартылай синтетикалық пенициллиндер тобына жататын әсер ету өрісі кең антибиотик болып табылады, бактерицидті әрекет етеді. Транспептидазаны тежейді, бөліну және өсу кезеңінде пептидогликан синтезін бұзады, микроорганизмдер лизисін туындатады. Staphylococcus spp. (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоспағанда), Streptococcus spp. сияқты грамоң кокктарға қатысты белсенді. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. сияқты аэробты грамтеріс микроорганизмдерге де қатысты белсенді.
Амоксициллиннің Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. сияқты барлық дерлік индол оң түрлерге және пенициллиназа өндіретін бактерияларға қатысты емдік әсері жоқ.
Амоксициллин пенициллиназаға төзімді емес.
Ампициллинмен толық айқаспалы төзімділігі бар.
Қолданылуы
- бронхит, пневмония, баспа, жедел ортаңғы отит, фарингит, синусит
- уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, асқынбаған соз
- перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, іш сүзегі
- лептоспироз, листериоз, менингит, Лайм ауруы (боррелиоз)
- терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары
- гастрит пен ойық жара ауруын біріктіріп емдеуде (метронидазолмен үйлестіріп)
- сепсисті біріктіріп емдеуде (аминогликазидтермен үйлестіріп)
Қолдану тәсілі және дозалары
Амоксициллинді тамақтануға дейін 1 сағат бұрын (немесе тамақтанудан кейін 2 сағаттан соң) мол мөлшерлі сұйықтықпен жұтып, ішке қабылдау керек.
Ересектерге және10 жастан асқан балаларға (дене салмағы 40 кг-ден көп) арналған бір реттік дозасы 250-500 мг, ауру ағымы ауыр болған кезде 1 г дейін құрайды. 6-10 жас аралығындағы балалар үшін бір реттік дозасы 250 мг құрайды.
Ересектер мен балалар үшін қабылдаулар арасындағы аралық – 8 сағат.
Асқынбаған жедел созды емдеу үшін – бір реттік 3 г (пробенецидпен біріктіріп).
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілердегі 10-40 мл/мин креатинин клиренсінде қабылдаулар арасындағы аралық 12 сағатқа дейін ұзартылады; 10 мл/минуттан аз креатинин клиренсінде қабылдаулар арасындағы аралық 24 сағат болуы тиіс.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда амоксициллиннің жинақталуын болдырмау үшін дозасын азайту ұсынылады. Әдеттегі дозаның 2/3 дейін дозаны азайту ұсынылады.
Орташа курсы – 5-7 күн (стрептококк жұқпаларында 10 күннен кем емес).
Емдеу аурудың клиникалық белгілері жоғалғаннан кейін тағы 48-72 сағатқа міндетті түрде жалғастырылады.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- тері гиперемиясы, тері бөртпелері, қышыма, есекжем, көп түрлі эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, Квинке ісінуі
- қызба, тыныс алудың қиындауы, ринит, конъюнктивит
- буындардың ауыруы
- дәм сезудің өзгеруі, құсу, жүрек айну, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, жалған жарғақшалы энтероколит
- бауыр қызметінің бұзылуы, «бауыр» трансаминазаларының орташа жоғарылауы, гепатит және холестатикалық сарғаю
- бас ауыру, бас айналу, қозу, үрейлену, ұйқысыздық, атаксия, сананың шатасуы, мінез-құлықтың өзгеруі, депрессия, шеткергі нейропатия, құрысу реакциялары
- тахикардия
- интерстициальді нефрит
- қынап кандидозы
- қайтымды лейкопения, нейтропенияны және агранулоцитозды қоса, эозинофилия
Сирек
- қайтымды тромбоцитопения, тромбоцитопениялық пурпура,
гемолитикалық анемия
Тіптен сирек
- қан кету уақытының және протромбин уақытының ұзаруы
- буллезді және эксфолиативті дерматиттер, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық реакциялар, сарысу құю ауруы, аллергиялық васкулиттер, анафилактикалық шок
- панцитопения
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге аса жоғары сезімталдық
- аллергиялық диатез, бронх демікпесі, поллиноз
- жұқпалы мононуклеоз
- лимфолейкоз
- бауыр жеткіліксіздігі
- сыртартқыдағы жалған жарғақшалы колит және антибиотиктер қабылдаудан болатын асқазан-ішек жолының басқа да аурулары
- бүйрек жеткіліксіздігі
- жүктілік, лактация кезеңі
- 6 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, ҚҚСП және басқа да өзекшелік сөліністі бөгейтін ДЗ қан плазмасында амоксициллин концентрациясын арттырады. Аллопуринолмен бір мезгілде қолданғанда тері тарапынан болатын аллергиялық реакциялар жиілігі ұлғаюы мүмкін.
Диуретиктер амоксициллиннің бөлініп шығуын жеделдетеді, бұл қандағы әсер етуші зат концентрациясының азаюына апарады.
Амоксициллин ішуге арналған құрамында эстроген бар контрацептивтік препараттар тиімділігін төмендетеді, бір мезгілде қолданғанда қан кету ықтималдығы да бар. Басқа да ұрықтануға қарсы гормональді емес дәрілер пайдалану ұсынылады.
Амоксициллин клиренсті азайтып, метотрексат уыттылығын арттырады; дигоксиннің сіңуін күшейтеді.
Аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.
Бактерицидті антибиотиктер (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) синергидті әсер көрсетеді.
Бактериостатикалық тиімділігі бар препараттар (тетрациклиндер, эритромицин, макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, сульфаниламидтер) антагонистік әсер көрсетіп, амоксициллиннің бактерицидті әсерін бейтараптандырады.
Антацидтер, глюкозамин, іш жүргізетін дәрілік заттар, тамақ, аминогликозидтер амоксициллиннің сіңірілуін баяулатады және азайтады.
Аскорбин қышқылы амоксициллиннің сіңірілуін арттырады.
Антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда, қан кету ықтималдығының артуына орай, протромбин уақытын бақылау қажет.
Каолин сияқты сіңіргіш дәрілер қабылдағаннан кейін екі сағат ішінде амоксициллин қабылдаған кезде оның сіңуі азаяды. Сондықтан осы препараттарды қабылдаулар арасында кемінде 2 сағат аралық сақтау ұсынылады.
Айрықша нұсқаулар
Аллергиялық реакцияларға бейім емделушілерде сақтықпен қолданылады.
Бүйрек жеткіліксіздігінде, сыртартқыдағы қан кетуде сақтықпен тағайындаған дұрыс.
Курстық емдеу кезінде қан түзу ағзаларының, бауыр және бүйрек қызметтерінің жай-күйіне бақылау жасау қажет.
Асқын жұқпаның дамуы оған сезімтал микрофлораның өсуі есебінен болуы мүмкін, бұл бактерияға қарсы емді тиісінше түзетуді талап етеді.
Бактериемияға шалдыққан науқастарды емдегенде бактериолиз реакциялары (Яриш-Герксгеймер реакциясы) дамуы мүмкін.
Пенициллиндерге сезімталдығы жоғары емделушілерде цефалоспоринді антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.
Курстық ем аясында жеңіл диареяны емдеу кезінде ішек перистальтикасын төмендететін диареяға қарсы препараттар қолданбаған дұрыс. Диарея немесе құсу ұзақ болатын асқазан-ішек жолының ауруларында, сондай-ақ бауыр ауруларында қолданылмайды.
18 жасқа толмаған емделушілерде метронидозолмен біріктіріп қолдану ұсынылмайды.
Көлік құралын және басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде қолдану ерекшеліктері
Жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін екенін ескеріп, көлік құралын және қауіптілігі зор басқа механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея, су-электролит теңгерімінің бұзылуы.
Емдеу: асқазан шаю, белсенділендірілген көмір, тұзды іш жүргізгіштер тағайындау, су-электролит теңгерімін реттеу; гемодиализ.
Белгісіне қарай емдеу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
500-1000 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан
Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г», тел.: 309-74-07.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан
Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г», тел.: 309-74-07.
Қазақстан Республикасы аумағанда тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан
Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г». Тел.: 309-74-07.
электронды пошта: globalzavod@mail.ru