Амоксил-К 625

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

АМОКСИЛ-К 625

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг/125 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: амоксициллин тригидраты (амоксициллинге шаққанда) –500 мг; еритін калий клавуланаты (клавулан қышқылына шаққанда) – 125 мг;

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмал гликоляты

(А типі), коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты;

қаптауға арналған қоспа: «Opadry II White» 33G28707 (гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), лактоза моногидраты, полиэтиленгликоль (макрогол) 3000, триацетин).

Сипаттамасы

Cопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған дәрілер. Бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар – пенициллиндер. Лактамаза тежегіштерімен біріктірілген пенициллиндер. Клавулан қышқылы және амоксициллин.

АТХ коды J01C R02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы.

Сіңірілуі. Амоксил-К 625 компоненттерінің екеуі де (амоксициллин мен клавулан қышқылы) рН физиологиялық мәндерінде сулы ерітінділерде толық ериді. Ішу арқылы қолданғанда екі компонент те жақсы және жылдам сіңіріледі. Амоксил-К 625 сіңірілуі оны тамақтанудың басында қабылдағанда жақсарады.

Амоксициллин мен клавулан қышқылының фармакокинетикалық параметрлері тығыз байланысқан. Екі компонент те сарысудағы ең жоғары концентрациясына препарат ішу арқылы қабылданған соң шамамен 1 сағат өткенде жетеді. Амоксил-К 625 қабылдағанда жететін қан сарысуындағы амоксициллин концентрациясы амоксициллиннің төл баламалы дозаларын ішу арқылы қабылдау кезінде жететін концентрациясына ұқсайды.

Пробенецидті қатарлас қабылдау амоксициллин экскрециясын тежейді, бірақ клавулан қышқылының бүйректік экскрециясына ықпал етпейді.

Таралуы. Ішке қолданғанда амоксициллин мен клавулан қышқылының емдік концентрациялары тіндерде және интерстициальді сұйықтықта анықталады. Екі заттың да емдік концентрациялары өт қабында, құрсақ қуысының тіндерінде, теріде, май және бұлшықет тіндерінде, сондай-ақ синовиальді және перитонеальді сұйықтықтарда, өтте және іріңде анықталады. Амоксициллин мен клавулан қышқылы ақуыздармен әлсіз байланысады; зерттеулерде ақуыздармен байланысу көрсеткіштерінің, олардың қан плазмасындағы жалпы концентрацияларынан клавулан қышқылы үшін 25% және амоксициллин үшін 18% құрайтыны анықталған. Осы компоненттердің бір де бірінің кез келген ағзада жинақталуы анықталмаған.

Амоксициллин, басқа да пенициллиндер сияқты, емшек сүтінен анықталуы мүмкін. Клавулан қышқылының іздік мөлшерлерін де ана сүтінен анықтауға болады. Амоксициллин мен клавулан қышқылы плацентарлық бөгет арқылы өте алады. Алайда фертильділік функциясының бұзылуына немесе ұрыққа зиянды ықпал етуіне қатысты қандай да бір деректер анықталмаған.

Шығарылуы. Амоксициллиннің негізгі шығарылу жолы, басқа да пенициллиндер сияқты, бүйрек экскрециясы болып табылады, ал клавуланаттың шығарылуы бүйрекпен де, бүйректен тыс механизмдер арқылы да жүзеге асады. Амоксициллиннің 60-70% және клавулан қышқылының 40-65% жуығы таблеткаларды бір рет қабылдаудан кейінгі алғашқы 6 сағат ішінде өзгермеген күйде несеппен бөлінеді. Амоксициллин 10-25% қабылданған дозаға баламалы мөлшерлерде белсенді емес пенициллин қышқылы түрінде ішінара несеппен де шығарылады. Клавулан қышқылы адам организмінде 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксил қышқылына және 1-амин-4-гидрокси-бутан-2-онға дейін елеулі дәрежеде метаболизденеді және несеппен әрі нәжіспен, сондай-ақ көміртек қостотығы түрінде деммен сыртқа шығатын ауамен бөлініп шығады.

Фармакодинамикасы.

Амоксициллин – көптеген грамоң және грамтеріс микороорганизмдерге қарсы бактерияға қарсы белсенділік ауқымы кең жартылай синтетикалық антибиотик. Амоксициллин бета-лактамазаға сезімтал және соның ықпалымен ыдырауға төтеп береді, сондықтан амоксициллиннің белсенділік ауқымында осы фермент синтездейтін микрооорганизмдер қамтылмайды. Клавулан қышқылы пенициллиндер сияқты бета-лактамды құрылымға ие және пенициллиндер мен циклоспориндерге төзімді микроорганизмдерге тән бета-лактамазалық ферменттер белсенділігін жою қасиеттері бар. Оның, атап айтқанда, көбінесе антибиотиктерге айқаспалы төзімділіктің пайда болуына жауапты болатын клиникалық тұрғыда маңызды плазмидті бета-лактамазаларға қатысты белсенділігі айқын. Амоксил-К 625 құрамында клавулан қышқылының болуы амоксициллинді бета-лактамазалар ферменттерінің әсері етуімен ыдыраудан қорғайды және амоксициллиннің бактерияға қарсы әсер ету ауқымын кеңейтіп, онда амоксициллин мен басқа да пенициллиндерге және цефалоспориндерге төзімді көп микроорганизмдерді қамтиды.

Осылайша, Амоксил-К 625 әсер ауқымы кең антибиотиктің және бета-лактамазалар тежегішінің қасиеттеріне ие болады. Амоксил-К 625 микроорганизмдердің кең ауқымына қатысты бактерицидті әсер көрсетеді, мыналарды қоса:

грамоң аэробтар: Bacillus anthracis*, Corynebacterium,  Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus* түрлері, коагулазатеріс стафилококктар (Staphylococcus epidermidis қоса), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамоң анаэробтар: Clostridium түрлері, Peptococcus түрлері, Peptostreptococcus түрлері;

грамтеріс аэробтар: Bordetella pertussis, Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*,Helicobacter pylori түрлері, Klebsiella* түрлері, Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris* түрлері, Salmonella*, Shigella* түрлері, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica түрлері;

грамтеріс анаэробтар: Bacteroides түрлері (Bacteroides fragilis қоса), Fusobacterium түрлері;

басқа микроорганизмдер: Borrelia burgdorferi, Chlamydia түрлері, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum сияқты

* - бактериялардың осы түрлерінің кейбір өкілдері бета-лактамазаны өндіреді, бұл оларды амоксициллинмен монотерапияға сезімтал емес етеді.

Қолданылуы Препаратқа сезімтал микроорганизмдер туғызған, төмендегіше шоғырланған бактериялық жұқпаларды емдеуде:

• жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары (ЛОР-мүшелер жұқпаларын қоса), олардың арасында - қайталанатын тонзиллиттер, синуситтер, ортаңғы отиттер;

• төменгі тыныс жолдарының жұқпалары, соның ішінде созылмалы бронхиттің өршуі, ішінара (лобарлы) пневмония және бронх пневмониясы;

• несеп-жыныс жүйесінің жұқпалары, соның ішінде циститтер, уретриттер, пиелонефриттер

• терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары, соның ішінде күйіктер, абсцестер, тері асты шелінің қабынуы, жарақатты жұқпалар;

• тіс жұқпалары, соның ішінде дентоальвеолярлы абсцестер;

• сүйектер мен буындар жұқпалары, соның ішінде остеомиелиттер;

• басқа да жұқпалар, соның ішінде септистік аборт, босанудан кейінгі сепсис, интраабдоминальді сепсис.

Амоксициллинге сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпалар Амоксил-К 625 еміне беріледі, өйткені оның құрамында амоксициллин бар. Осылайша, Амоксил-К 625-пен амоксициллинге сезімтал микроорганизмдер түрткі болатын аралас жұқпаларды бета-лактамаза өндіретін Амоксил-К 625-ке сезімтал микроорганизмдермен біріктіріп емдеуге болады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Жұқпаларды емдеуге арналған жалпы нұсқаулар.

Ересектер мен дене салмағы 40 кг-ден көп 12 жастан үлкен балалардағы ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі жұқпаларды емдеуге арналған доза: тәулігіне екі рет 1 таблетка Амоксил-К 625, ауыр жұқпаларда тәулігіне 3 рет 1 таблетка.

Дентоальвеолярлы абсцестерде дозалануы. 5 күн бойы тәулігіне 2 рет 1 таблетка.

Бүйрек функциясының бұзылуында дозалануы.

Гемодиализ кезінде дозалануы.

Тәулігіне 1 таблетка, оған қоса, диализ кезінде және аяқталған бойда 1 таблеткадан (сарысудағы амоксициллин мен клавулан қышқылы концентрацияларының төмендеуін ескеріп).

Бауыр функциясының бұзылуында дозалануы.

Абайлап қолдану керек; жүйелі уақыт аралықтары өткенде бауыр функциясына мониторинг қажет. Дозалауды ұсынуға арналған деректер жеткіліксіз.

Егде жастағы емделушілерде дозалануы.

Бүйрек функциясы қалыпты егде емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Қажет болса, дозаны бүйрек функциясына қарай түзетеді.

Таблетканы шайнамастан бүтіндей жұтқан жөн. Егер қажет болса, таблетканы екіге бөліп сындыруға және жартыларын шайнамай жұтып жіберуге болады.

Оңтайлы сіңірілуі және ас қорыту жолы тарапынан жағымсыз әсерлер болу мүмкіндігін азайту үшін препаратты ас ішудің басында қабылдау керек.

Емдеуді науқастың жай-күйін бағалап алмай, 14 тәуліктен артық жалғастыруға болмайды.

Емдеуді парентеральді бастап, артынан ішу арқылы жалғастыруға болады.

 

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер олардың пайда болу жиілігі бойынша жіктелген. Пайда болу жиілігі бойынша мынадай санаттарға бөлінген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 және <1/100), жиі емес (≥1/1 000 және <1/100), сирек (≥1/10000 және <1/1 000), өте сирек (<1/10 000), аса сирек (шамамен 4 млн тағайындалымға 1 хабарламадан сирек).

Жиі:

- терінің және шырышты қабықтардың кандидозы

- құсу, диарея, жүрек айну

Жүрек айну препараттың жоғары дозаларымен жиірек астасады. Жоғарыда аталған асқазан-ішек жолы тарапынан болған симптомдарды препаратты ас ішудің басында қабылдағанда азайтуға болады.

Жиі емес:

- бас айналу, бас ауыру

- АСТ және/немесе АЛТ деңгейінің орташа жоғарылауы (бета-лактамдар тобының антибиотиктерімен емделген науқастарда анықталған, алайда оның клиникалық мәні анықталмаған)

- тері бөртпесі, қышыну және есекжем

- балаларда ас қорытудың бұзылуы

Сирек:

- қайтымды лейкопения (нейтропенияны қоса) және тромбоцитопения

- полиморфты эритема

Өте сирек:

- қайтымды агранулоцитоз және гемолитикалық анемия, қан кету уақытының және протромбин индексінің артуы

- ангионевротикалық ісіну, анафилаксия; сарысу құю ауруына ұқсас синдром, аллергиялық васкулит

- қайтымды аса жоғары белсенділік және конвульсиялар (конвульсиялар бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде немесе препаратты жоғары дозаларда алатын науқастарда пайда болуы мүмкін)

- антибиотикпен астасқан колит (жалған жарғақшалы және геморрагиялық колитті қоса), қара «түкті» тіл

- гепатиттер және холестаздық сарғаю

(мұндай құбылыстар басқа да пенициллиндер мен цефалоспориндерді қолданғанда пайда болған. Гепатиттер, негізінен, ерлерде және егде жастағы емделушілерде пайда болған, олардың туындауы препаратпен ұзақ уақыт емдеуге байланысты болуы мүмкін)

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, көпіршікті эксфолиативті дерматит,  жедел жайылған экзаментозды пустулез

- интерстициальді нефрит, кристаллурия («Артық дозалануы» бөлімін қараңыз).

Аса сирек

- негізгі ауруы ауыр емделушілерде немесе бауырға теріс әсерін тигізетін препараттарды бір мезгілде қабылдағанда үнемі кездесетін өліммен аяқталу.

Кез келген аллергиялық дерматит білінген жағдайда емдеуді тоқтату қажет.

Белгілер мен симптомдар емдеу кезінде немесе ол аяқталған соң бірден пайда болады, дегенмен кейбір жағдайларда ем аяқталғаннан кейін бірнеше апта өткенде көрініс беруі мүмкін. Бұл құбылыстар, әдетте, қайтымды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бета-лактамдарға, яғни пенициллиндер мен цефалоспориндерге, карбапенемдерге, монобактамдарға жоғары сезімталдық

- сыртартқыдағы сарғаю немесе пенициллиндер тобы антибиотиктерін қолданумен байланысты бауыр дисфункциясы

- 12 жасқа дейінгі балаларға немесе дене салмағы 40 кг-ден аз балаларға

- жұқпалы мононуклеоз

- лимфолейкоз

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амоксил-К 625 пен метотрексатты бір мезгілде қолдану метотрексат уыттылығын арттырады.

Антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда протромбин уақыты ұзаруы мүмкін (осындай біріктірілім қолдану сақтықты талап етеді).

Дисульфираммен қолданудан аулақ болу керек.

Препарат тиімділігінің төмендеуі мүмкін екендіктен, бактериостатикалық антибиотиктермен (макролидтер, тетрациклиндер) біріктіріп қолдануға болмайды.

Микофенолат мофетилін қабылдайтын емделушілерде бірге қолданғанда микофенолон қышқылы белсенді метаболитінің концентрациясы бастапқы доза тағайындалғанда шамамен 50 % төмендейді. Бастапқы дозаның концентрация деңгейінің өзгеруі микофенол қышқылының жиынтық экспозиция концентрациясының өзгерістеріне сәйкес болмауы мүмкін.

Пробенецидті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Пробенецид амоксициллиннің бүйректік өзекшелік секрециясын төмендетеді. Оны Амоксил-К 625-пен бір мезгілде қолдану қандағы амоксициллин деңгейінің ұзақ уақыт бойы жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл орайда клавулан қышқылының деңгейіне әсерін тигізбейді.

Амоксициллинмен емдеу кезінде бір мезгілде аллопуринол қолдану тері- аллергиялық реакциялардың даму ықтималдығын арттыра алады. Амоксил-К 625 пен аллопуринолды біріктіріп қолдануға қатысты деректер жоқ.

Басқа да антибиотиктер сияқты, Амоксил-К 625 ішек флорасына әсер етуі мүмкін, бұл эстрогендердің қайта сіңірілуінің төмендеуіне және біріктіріп ішуге арналған контрацептивтік дәрілер тиімділігінің төмендеуіне әкеледі.

Аценокумаролмен немесе варфаринмен емделетін және амоксициллин қабылдайтын емделушілерде ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) деңгейінің жоғарылауы жөнінде жекелеген хабарламалар бар. Егер мұндай қолдану қажет болып жатса, Амоксил-К 625 емін қосумен немесе тоқтатумен протромбин уақытын немесе INR деңгейін мұқият бақылау керек.

Айрықша нұсқаулар

Антибиотиктер қолдану аясында емделушілер өміріне қатер төндіретін ауырлығы жеңілден ауыр дәрежеге дейін ауытқитын жалған жарғақшалы колиттің даму жағдайлары анықталған. Осылайша, аталған патологияның диареясы бар емделушілерде антибиотиктер қабылдағанда немесе емдеу курсы аяқталған соң пайда болуы мүмкін екенін ескеру қажет. Ұзаққа созылатын немесе елеулі диарея дамыған жағдайда, іш аумағында түйілулер болғанда ем дереу тоқтатылуы тиіс және емделушілер әріқарай тексеруге жолдануы тиіс.

7 күннен аса емделгенде қан түзу ағзаларының, бауыр және бүйрек функциясының жағдайын бақылап отыру қажет.

Амоксициллинмен емделу кезінде несептегі глюкоза мөлшерін анықтау үшін глюкозаны ферментті тотықтыру әдістерін пайдалану қажет, өйткені ферментті емес әдістер жалған-оң нәтижелер алуға әкелуі мүмкін.

Препаратта клавулан қышқылының болуы IgG және альбуминдердің эритроциттер жарғақшасымен спецификалық емес байланысуына себеп болып, жалған-оң Кумбс реакциясына әкелуі мүмкін.

Амоксил-К 625 емін бастар алдында емделуші сыртартқысында пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа аллергендерге аса жоғары сезімталдықтың бар-жоғын дәл анықтап алу қажет.

Пенициллинмен ем кезінде емделушілерде күрделі, кейде өлімге әкелетін аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактоидты реакциялар) дамыған. Мұндай реакциялардың сыртартқысында пенициллиндерге аса жоғары сезімталдығы бар науқастарда болуы аса ықтимал («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Жұқпалы мононуклеоз күдік тудырғанда Амоксил-К 625 тағайындауға болмайды, осы патологияда амоксициллин қолданылғанда қызылша тәрізді бөртпе жағдайлары болған. Препаратты ұзақ уақыт қолдану Амоксил-К 625-ке сезімтал емес микрофлораның шамадан тыс өсуін туындатуы мүмкін.

Аракідік Амоксил-К 625 пен ішуге арналған антикоагулянттар қабылдайтын емделушілерде протромбин уақытының (халықаралық қалыптасқан қатынас (INR) деңгейінің артуы) қалып шегінен аса ұзаруын байқауға болады. Бір мезгілде антикоагулянттар қабылдағанда тиісінше мониторинг қажет. Антикоагуляцияны тиісті деңгейде сақтап тұру үшін ішуге арналған антикоагулянттар дозасын түзету керек болуы мүмкін.

Бауыр дисфункциясы бар емделушілерде Амоксил-К 625 сақтықпен қолданылу керек. Амоксил-К 625-пен емделген кейбір науқастарда, мұның клиникалық мәні анықталмаса да, бауырдың функционалдық тестілерінің өзгерістері хабарланған.

Ауыр ағымды болуы мүмкін холестаздық сарғаю туралы бірлі-жарым хабарламалар бар, бірақ әдетте қайтымды болады. Симптомдары мен белгілері ем аяқталған соң 6 аптаға дейін көрініс бермеуі мүмкін.

Бауыр бұзылулары өте күрделі болуы мүмкін, ал аса сирек жағдайларда өліммен аяқталу хабарланған. Олар негізгі ауруы күрделі немесе бауырға әлеуетті әсер ететіні белгілі препараттарды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде үнемі дерлік тіркелген.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер үшін дозаны бұзылу дәрежесіне сәйкес түзету қажет.

Бүйрек функциясы төмендеген емделушілерге немесе жоғары дозаларды пайдаланғанда препарат тағайындалғанда құрысулардың дамуы мүмкін. Несеп экскрециясы төмендеген емделушілерде, негізінен, препарат парентеральді енгізілгенде өте сирек кристаллурияны байқауға болады. Сондықтан кристаллурияның пайда болу қаупін төмендету үшін препараттың жоғары дозаларымен емдеу кезінде ішілген сұйықтық пен бөлінген несеп арасындағы талапқа сай теңгерімді қамтамасыз ету ұсынылады ( «Артық дозалануы» бөлімін қараңыз).

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдану.

Жүктілік. Жүктілік кезеңінде Амоксил-К 625 қолданудан аулақ болу керек.

Бала емізу кезеңі. Ана сүтіне өтеді, емшекпен қоректенетін балаларда диареяны және шырышты қабықтардың зеңді жұқпасын туғызуы мүмкін. Лактация кезеңінде тағайындалғанда бала емізуді тоқтатуға кеңес беріледі.

Балалар.

Амоксил-К 625 таблеткаларының осы дозалануын 12 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті және басқа механизмдерді басқару қабілетіне теріс ықпалы байқалмаған, бірақ бас айналу сияқты жағымсыз әсер ықтималдығын ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ас қорыту жолы және су-электролит теңгерімі тарапынан болатын бұзылулар. Жекелеген жағдайларда бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін кристаллурия жағдайлары хабарланған.

Емі: симптоматикалық емдеу, су-электролит теңгерімін түзету. Амоксил-К 625 қан ағымынан гемодиализ әдісімен шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үш қабатты үлбірден (полиамид/алюминий/поливинилхлорид) және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан.

Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 2 пішінді қаптамадан картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ААҚ

Украина, 01032, Киев қ., Саксаганский к-сі, 139

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Артериум» корпорациясының өкілдігі 50060, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы, 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел./факс: 8 (727) 315-82-09; 8 (727) 315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua