Амод™-10

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Амодтм-5

Амодтм-10

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблеткның құрамында:

белсенді зат - 5,00 мг амлодипинге баламалы 7,00 мг амлодипин бесилаты немесе 10,00 мг амлодипинге баламалы 14,00 мг амлодипин бесилаты,

қосымша заттар: кальций дигидрофосфаты, жүгері крахмалы, натрий крахмалы гликоляты, поливинилпирролидон, тазартылған тальк, магний стеараты, хинолинді сары Е104 (5 мг доза үшін), сансет сары Е110 (10 мг доза үшін).

Сипаттамасы

Беті тегіс, дөңгелек, бір жағында сызығы бар, сары (5 мг доза үшін) немесе қызғылт-сары (10 мг доза үшін) түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Кальций өзектерінің іріктелген бөгегіштері, дигидропиридиннің туындылары.

АТЖ коды C08CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін амлодипин тез сіңеді және толық емес, пероральді дозасының 60-80%-ы жүйелі қан ағымына түседі. Бірінші өтуінде препарат айтарлықтай жүйеалдылық шығарылуға ұшырайды. Ең жоғары плазмалық концентрацияларына қабылдағаннан кейін 6-12 сағаттан соң жетеді.

Препарат барлық ағзаға кеңінен таралады және айтарлықтай дәрежеде плазма ақуыздарымен байланысады (92-98%).

Амлодипиннің биожетімділігі ас қабылдауға байланысты өзгермейді.

Амлодипин препаратты тәулігіне бір рет тұрақты қабылдағаннан бастап 7-9-күндері тұрақты концентрацияларына жетеді. Плазмалық деңгейлері бұл кезде бір реттік дозасын қабылдағандағыға қарағанда 3.2 есе жоғары. Амлодипин бауырда метаболизденеді. Амлодипиннің 60%-ға жуығы несеппен метаболиттер түрінде және 5% өзгермеген зат күйінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Амодтың емдік дозаларын тағайындағанда, тіпті бета-бөгегіштермен бірге тағайындағанда да, теріс инотропты әсері байқалған жоқ.

Амодтың негізгі әсерлері вазодилатацияның салдары болып табылады. Амодтың жүректің электрофизиологиялық әсерлеріне және синоатриальді және атривентрикулярлық түйін қызметіне ықпалы өте төмен. Тәуліктік дозасы 2.5 мг – 10 мг гипертензиясы бар емделушілерде жүйелі артериялық қан қысымының дозаға тәуелді төмендеуін тудырады, әсер ету ұзақтығы 24 сағаттан астам құрайды.

Гипертензияны емдеуде амодты тәулігіне бір рет қабылдау жеткілікті, бұл кезде систолалық және диастолалық артериялық қан қысымының төмендеуі жүреді.

Амодтың «ренин–ангиотензин» жүйесіне немесе симпатикалық жүйке жүйесіне әсері білінген жоқ.

Қалыпты артериялық қан қысымы аясындағы стенокардияда амодты үнемі пероральді қабылдау жүректің жиырылу жиілігінің немесе артериялық қан қысымының айтарлықтай өзгеруіне әкелмейді.

Амодтың гипотензивтік әсерінің механизмі қан тамырлардың тегіс бұлшықеттерін тікелей босаңсытатын әсеріне негізделген.

Амод миокард ишемиясын мына екі жолмен азайтады:

• шеткергі артериолаларды кеңітеді және осылайша, жалпы шеткергі қарсыласуды төмендетеді (жүктемеден кейінгі), бұл кезде жүректің жиырылу жиілігі іс жүзінде өзгермейді деуге болады, бұл энергия тұтыну мен миокардтың оттегіге қажеттілігінің төмендеуіне алып келеді.

• миокардтың қалыпты және ишемиялық аймақтарындағы коронарлық және шеткергі артериялар мен артериолаларды кеңітеді, бұл вазоспастикалық стенокардиямен (Принцметал стенокардиясы) науқастарда миокардқа оттегі түсуін ұлғайтады және шылым шегуден туындайтын коронарлық түйілудің дамуын болдырмайды.

  Артериялық гипертензиямен науқастарда Амодтың бір реттік тәуліктік дозасы арте­риялық қан қысымының (АҚ) 24 сағат ішінде төмендеуін қамтамасыз етеді ("жатқан" және "тұрған" қалыпта). Әсерінің баяу басталуының арқасында амлодипин АҚ күрт төмендеуін тудырмайды.

  Стенокардиямен науқастарда препараттың бір реттік тәуліктік дозасы физикалық жүктеме аясындағы физикалық жүктемеге толеранттылықты ұлғайтады, стенокардия ұстамасы мен ST сегменті депрессиясының (1 мм) дамуын кідіртеді, стенокардия ұстамасының жиілігі мен нитроглицерин тұтынуды төмендетеді.

  Миокард инфарктісін (бір тамырдың зақымдалуымен және 3 және одан да көп артериялардың стенозы және ұйқы артерияларының атеросклерозымен коронарлық атеросклерозды қоса), коронарлық артериялардың теріастылық транслюминальді ангиопластикасын (ТЛП) өткерген жүрек-қантамыр аурулары бар немесе стенокардиядан зардап шегетін емделушілерде, Амодты қолдану ұйқы артерияларының интима-медиясының қалыңдауы дамуының алдын алады. Сондай-ақ, Амодты қолдану жүрек-қантамырлық себептерден болатын өлім жағдайларын, миокард инфарктісін, инсультті, ТЛП, аорта-коронарлық шунттауды айтарлықтай төмендетеді, тұрақсыз стенокардияға және созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің үдеуіне (СЖЖ) қатысты ауруханаға жатқызу санының төмендеуіне алып келеді, коронарлық қан ағымын қалпына келтіруге бағытталған араласулардың жиілігін төмендетеді.

  Дигидропиридиннің басқа туындыларымен салыстырғанда, амод тегіс бұлшықеттердің ұзақ босаңсуымен жүретін әсерінің баяуырақ басталуын қамтамасыз етеді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- тұрақты стенокардияда

- вазоспастикалық стенокардияда (Принцметал сетнокардиясы)

- ангиографияның көмегімен расталған жүректің ишемиялық ауруында

Қолдану тәсілі мен дозалары

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуде ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг, ең жоғарғы дозасы – тәулігіне бір рет 10 мг құрайды.

Тұрақты стенокардия мен вазоспастикалық стенокардияны емдеуге арналған ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 5-10 мг құрайды.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы: тәулігіне бір рет 10 мг.

Дене салмағы төмен емделушілерге, әлсіреген және егде емделушілерге, сондай-ақ бауыр жеткіліксіздігінде бастапқы дозасы, ішінара, егер амод гипертензияға қарсы басқа препараттарға қосымша ретінде тағайындалса тәулігіне бір рет 2.5 мг құрайды.

Емдеу курсын емдеуші дәрігер белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

- шеткергі ісінулер (аяқ басы мен табандардың), жүрек қағуы, АҚ шамадан тыс төмендеуі, жүрек ырғағының бұзылулары (брадикардияны, қарыншалық тахикардия мен жүрекшелердің жыпылықтауын қоса), кеуде қуысының ауыруы

- бас сақинасы, жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе ушығуы, ортостатикалық гипотензия, васкулит, миокард инфарктісі

- артралгиялар, миалгиялар, артроз, миастения

- бұлшықеттердің құрысуы, арқаның ауыруы

- ысыну мен бетті "қан кернеуін" сезіну, қатты шаршағыштық, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық, дімкәстану, естен тану, қатты терлеу, "суық" тер, қалтырау

- гипестезиялар, парестезиялар, шеткергі нейропатия, діріл, ұйқысыздық, көңіл-күйдің құбылмалылығы, әдеттен тыс түс көрулер, жүйкенің жұқаруы, депрессия, үрей, құрысулар, апатия, ажитация, атаксия, амнезия

- ауыздың құрғауы, тәбеттің артуы, дәм сезудің бұрмалануы, шөлдеу, жүрек айнуы, құсу, іштің қатуы, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, қызыл иектердің гиперплазиясы, іш қуысының ауыруы

- гипербилирубинемия, сары ауру (әдетте холестатикалық), "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

- гастрит, панкреатит, гепатит

- тромбоцитопениялық пурпура, мұрыннан қан кету

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- ентігу, ринит, жөтел

- несеп шығарудың жиілеуі, несеп шығарудағы ауырсыну, никтурия, дизурия, полиурия

- импотенция

- терінің қышуы, бөртпе, ангионевротикалық ісіну, көптүрлі эритема, есекжем

- алопеция, құлақтағы "шуыл", гинекомастия, дене салмағының ұлғаюы /төмендеуі

- көрудің нашарлауы, диплопия, аккомодация бұзылуы, ксерофтальмия, конъюнктивит, көздің ауыруы

- дерматит, паросмия, ксеродермия, тері пигментациясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• амлодипинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдықта

• жүктілік пен лактация кезеңінде

• 18 жасқа дейінгі балаларға

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Микросомалық тотығу тежегіштері жағымсыз әсерлер қаупін күшейте отырып, плазмадағы амлодипин концентрациясын арттыруы, ал бауырдың микросомалық ферменттерінің индукторлары - азайтуы мүмкін.

Циметидин: амлодипинді циметидинмен бір мезгілде қолданғанда амлодипиннің фармакокинетикасы өзгермейді.

Грейпфрут шырыны: грейпфрут немесе грейпфрут шырыны мен амлодипинді бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды, өйткені биожетімділігі ұлғаюы мүмкін, бұл амлодипиннің гипотензивтік әсерінің күшеюіне алып келеді.

Басқа БККТ-мен салыстырғанда Амлодипин препаратын (III буыны БККТ) стероидтық емес қабынуға қарсы препараттармен (ҚҚСП), әсіресе индометацинмен бірге қолданғанда, клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі анықталған жоқ.

Тиазидтік және "ілмектік" диуретиктермен, верапамилмен, АӨФ тежегіштерімен, бета-адренобөгегіштермен және нитраттармен бірге қолданғанда БККТ антиангинальді және гипотензивтік әсері күшеюі мүмкін; сондай-ақ альфа1-адренобөгегіштермен, нейролептиктермен бірге қолданғанда олардың гипотензивтік әсері артуы мүмкін.

Амлодипин препаратын зерттеуде әдетте теріс инотропты әсері байқалған жоқ, дегенмен, кейбір БККТ QT аралығын ұзартатын (мысалы, амиодарон және хинидин) арит­мияға қарсы препараттардың теріс инотропты әсерін айқын күшейтуі мүмкін.

БККТ (Амод үшін мәліметтер жеткіліксіз) литий препараттарымен бірге қолданғанда, олардың нейроуыттылығының (жүрек айнуы, құсу, диарея, атаксия, діріл, құлақтағы шуыл) білінуі күшеюі мүмкін.

Амлодипин дигоксиннің, фенитоиннің, варфарин мен индометациннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпейді.

Құрамында алюминий/магний бар антацидтер: оларды бір рет қабылдау амлодипин фармакокинетикасына айтарлықтай ықпал етпейді.

Силденафил: эссенциялық гипертензиямен науқастарда 100 мг силденафилді бір рет қабылдау амлодипиннің фармакокинетикалық көрсеткіштеріне ықпал етпейді.

Аторвастатин: амлодипинді 10 мг дозада және аторвастатинді 80 мг дозада қайталап қолдану аторвастатиннің фармакокинетикалық көрсеткіштерінің елеулі өзгерістерімен қатар жүрмейді.

Дигоксин: амлодипинді дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің сарысудағы деңгейлері мен бүйректік клиренсі өзгермейді.

Варфарин: амлодипин варфарин туғызған протромбиндік уақыт өзгерістеріне ықпал етпейді.

Циклоспорин: амлодипин циклоспорин фармакокинетикасының айтарлықтай өзгерістерін тудырмайды.

Айрықша нұсқаулар

Артериялық гипертензияны емдеуде Амод тиазиддік диуретиктермен, альфа- және бета-адренобөгегіштермен, АӨФ тежегіштерімен, әсері ұзартылған нитраттармен, сублингвальді нитроглицеринмен, ҚҚСП, антибиотиктермен және пероральді гипогликемиялық дәрілермен біріктіріліп қолданылуы мүмкін.

Стенокардияны емдеу үшін Амодты моноемдеу дәрісі ретінде немесе басқа антиангинальді дәрілермен, соның ішінде, нитраттармен және/немесе бета-адренобөгегіштермен қалыпты дозаларда емдеуге рефрактерлі науқастарда біріктіріп тағайындауға болады.

Амод заттар мен қан плазмасы липидтерінің алмасуына қандай-да бір жағымсыз ықпал етпейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар науқастарды емдеуде қолданылуы мүмкін. Дене салмағы аз емделушілерге, бойы кішкентай емделушілерге және бауыр қызметінің айқын бұзылуы бар емделушілерге азғантай дозасы қажет болуы мүмкін.

Емдеу кезінде дене салмағын бақылау және стоматологтың қадағалауында болу қажет (қызыл иектердің ауыруын, қанағыштығы мен гиперплазиясын болдырмас үшін).

Жүктілік пен лактация кезеңі

Амодты жүктілік пен бала емізу кезінде қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан жүктілік кезінде тек ана үшін пайдасы ұрық пен жаңа туған нәресте үшін қауіптен асатын болса ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Шамадан тыс АҚ төмендеуі салдарынан, бас айналуы, ұйқышылдық және т.б. жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін, препараттың аталған жағдайлардағы жекелей әсеріне, әсіресе емдеудің басында және дозалау режимі өзгергенде мұқият мән беру керек.

Артық дозаланғанда

Жедел артық дозаланғанда гипотензия, брадиаритмиялар, өткізгіштіктің бұзылуы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі болуы мүмкін. Айқын гипотензиямен шамадан тыс шеткергі вазодилатация дамуы мүмкін, рефлекторлық тахикардия болуы мүмкін.

Емі

Артық дозаланғанда жүрек пен тыныс алу қызметін бақылау қажет. Артериялық қан қысымын жиі өлшеп тұру керек. Гипотензия дамыған жағдайда, жүрек-қантамыр жүйесінің қызметін демейді – аяқ-қолдардың көтеріңкі қалпын және жеткілікті сұйықтық енгізілуін қамтамасыз етеді. Жүргізілген шаралардың әсері болмаса, айналыстағы қан мен диурез көлемін бақылауға ала отырып, тамырды тарылтатын препараттарды (фенилэфрин) тағайындайды. Кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу кальций өзектерінің бөгелісін жоюы мүмкін. Амлодипин бесилаты айтарлықтай дәрежеде плазма ақуыздарымен байланысатындықтан, гемодиализ тиімсіз болып табылады.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 немесе 14 таблеткадан ПВХ үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға орайды.

1 (14 таблетка үшін) немесе 3 (10 таблетка үшін) пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Орналасқан мекенжайы:

A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Үндістан

Заңды мекенжайы:

37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Қазақстан Республикасы аумағында өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Резлов Лтд» ЖШС

100009 Қарағанды қ-сы, Ермеков к-сі, 116 үй

Тел.: /7212/ 44 22 20, 44 22 21;

Тел./факс: /7212/ 44 22 27; e-mail rezlov@mail.ru