Амлорус (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

АМЛОРУС

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг, 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг, 10 мг амлодипин бесилаты (амлодипинге шаққанда),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, кремнийдің коллоидты қостотығы, тальк, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар, түсі ақ немесе ақ дерлік таблеткалар, «мәрмәрлануы» болуына жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзектерінің селективтік блокаторлары.

Дигидропиридин туындылары. Амлодипин

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін амлодипин АІЖ жолынан баяу сіңіріледі. Тамақтану уақыты мен тамақтың құрамы препараттың сіңірілу дәрежесіне әсер етпейді. Абсолюттік биожетімділігі 64 % құрайды. Сmax 6-9 сағ кейін жетеді. Амлорус препараты дозасының қандағы амлодипин мөлшеріне дозалық байланысы байқалады. Тамақтану амлодипиннің биожетімділігін өзгертпейді.

Таралу көлемі кг дене салмағына 21 л тең, бұл препараттың көп бөлігі тіндерде, ал салыстырмалы түрде аздауы - қанда болатынын көрсетеді. Қандағы препараттың көп бөлігі (95-97) қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.

Амлодипин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Гемодиализ кезінде жойылмайды.

Қан плазмасында амлодипиннің тепе-теңдік концентрациясына (СSS) препаратты тұрақты қабылдағанда 7-8 күннен кейін жетеді.

Амлодипин белсенді емес метаболиттер түзе отырып, бауырда баяу, бірақ экстенсивті метаболизмге (90) ұшырайды, бауыр арқылы «алғашқы өту» әсері болады. Метаболиттердің маңызды фармакологиялық белсенділігі жоқ.

Бір рет ішіп қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі (Т ½ ) 31-ден 48 сағатқа дейін түрленіп отырады, қайталап тағайындаған кезде Т ½ шамамен 45 сағатты құрайды – бұл препаратты тәулігіне 1 рет тағайындауға сәйкес келеді. Амлодипиннің жалпы клиренсі 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/сағ/кг) құрайды.

Егде емделушілерде (65 жастан асқан) амлодипиннің шығарылуы жас емделушілермен салыстырғанда баяулау (Т½ 65 сағатқа дейін ұзарады).

Егде және жас емделушілерде амлодипиннің ең жоғары концентрациясына жету үшін қажетті қан плазмасындағы уақыты іс жүзінде бірдей.

Бауыр жеткіліксіздігі және ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде T½ 56-60 сағатқа дейін ұзарады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда қан плазмасынан Т1/2 60 сағ дейін ұзарады. Қан плазмасында амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясы бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес.

Ішке қабылдаған дозаның шамамен 60 % негізінен метаболиттер түрінде, 10 % өзгермеген түрде, өтпен және ішек арқылы – 20-25 % метаболиттер түрінде шығарылады. Препарат гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Гемодиализ кезінде жойылмайды.

Фармакодинамикасы

Дигидропиридин туындысы – «баяу» кальций өзектерінің блокаторы, антигипотензиялық және антиангинальді әсер етеді. Кальций өзектерін бөгейді, кальций иондарының жасушаға трансжарғақшалық (кардиомиоциттерге қарағанда, көп дәрежеде қан тамырларының тегіс бұлшықет жасушаларына) өтуін төмендетеді.

Гипотензияға қарсы әсері қан тамырлары тегіс бұлшықеттеріне тікелей вазодилатациялаушы әсер етуіне байланысты. Ұзақ уақыт дозаға тәуелді антигипертензиялық әсері бар.

Амлодипин миокард ишемиясын (антиангинальді әсер береді) екі жолмен азайтады:

• шеткергі артериолдарды кеңейтеді және осылайша жалпы шеткергі

  қан тамырлық кернеуді төмендетеді, жүрекке кейінгі жүктемені азайтады, бұл ретте жүректің жиырылу жиілігі іс жүзінде өзгермейді де, қуатты тұтынудың және миокардтың оттегі қажеттілігін төмендетуге әкеледі;

• миокардтың өзгермеген және ишемияланған аймағындағы

  коронарлы және шеткергі артерияларын кеңейтеді, бұл оттегінің миокардқа келіп түсуін арттырады (әсіресе вазоспастикалық стенокардияда); миокард ишемиясы айқындылығын азайтады және коронарлы артериялар түйілуінің (оның ішінде темекі шегуден болған) дамуына жол бермейді.

  Артериялық гипертензия кезінде бір реттік доза 24 сағат бойы артериялық қысымның клиникалық мәнді төмендеуін қамтамасыз етеді (науқастың «жатқан» және «тұрған» кезінде). Амлодипин әсерінің баяу басталуы нәтижесінде артериялық қысымның күрт төмендеуін туындатпайды. Дене жүктемесіне төзімділік пен сол жақ қарыншадан лықсыту фракциясын төмендетпейді.

  Стенокардияға шалдыққан науқастарда амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесінің орындалу уақытын арттырады, стенокардияның және SТ сегменті «ишемиялық» депрессиясының дамуын (1мм-ге) баяулатады, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицеринді және басқа да нитраттарды қажет етуін төмендетеді.

  Миокардтың сол жақ қарыншасы гипертрофиясы дәрежесін азайтады, жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) кезінде антиатеросклерозды және кардиопротекторлы әсер береді.

  Миокард инфарктісін, тері арқылы коронарлық артериялар транслюминальді ангиопластикасын (ТЛАП) өткерген немесе стенокардиямен зардап шегетін ЖИА бар емделушілерде (бір тамырдың зақымдануы бар коронарлық атеросклерозды қоса және үш және одан көп артериялар стенозы мен ұйқы артериялары атеросклерозына дейін) амлодипинді қолдану ұйқы артериясы интим-медиясы қалыңдауы дамуының алдын алады, жүрек-қантамыр себептері, миокард инфарктісі, инсульт, ТЛАП, аортокоронарлық шунттаудан болатын өлімді едәуір азайтады, тұрақсыз стенокардия және созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің үдеуіне қатысты ауруханаға жатқызу санының азаюына әкеледі, коронарлық қан ағымын қалпына келтіруге бағытталған араласу жиілігін төмендетеді.

  Амлодипин дигоксинмен, диуретиктермен және ангиотензинөзгертуші фермент тежегіштерімен (АӨФ) емдеу аясында созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде өлім қаупін немесе өліммен аяқталатын асқынулар дамуын (Нью-Йорк кардиологтар Қауымдастығы жіктелімі бойынша (NYHA) III-IV функционалдық класы) арттырмайды.

  Шығу тегі ишемиялық емес созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар (NYHA жіктелімі жағынан III-IV функционалдық класы) емделушілерде амлодипинді қолданғанда өкпе ісінуінің туындау ықтималдығы бар.

  Миокардтың жиырылғыштығы мен өткізгіштігіне ықпал етпейді, жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ) рефлекторлы түрде артуын тудырмайды, натрийуретикалық әсерімен агрегацияны тежейді. Диабеттік нефропатияда микроальбуминурияның айқындылығын арттырмайды. Зат алмасуға және қан плазмасында липидтер концентрациясына жағымсыз әсер етпейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар емделушілерді емдегенде қолдануға болады.

  Препарат әсердің басталу уақыты – 2-4 сағат, әсерінің ұзақтығы – 24 сағат.

  Ұзақ емдеген кезде артериялық қысымның ең аз төмендеуі амлодипинді ішке қабылдағаннан кейін 6-12 сағаттан соң басталады. Егер ұзақ емдегеннен кейін амлодипинді тоқтатса, артериялық қысымның тиімді төмендеуі соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 48 сағат бойы сақталады. Содан соң 5-6 күн ішінде артериялық қысымның көрсеткіштері біртіндеп бастапқы деңгейіне оралады.

Қолданылуы

• артериялық гипертензияда (монотерапия немесе басқа да гипотензиялық дәрілермен біріктірілімде)

• тұрақты жүктемелік стенокардияда, вазоспастикалық стенокардияда (Принцметалл стенокардиясы) (монотерапия немесе антиангинальді басқа да дәрілермен біріктірілімде).

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды қажетті су мөлшерімен іше отырып, бір рет ішке қабылдайды (100 мл-ден).

Артериялық гипертензияны және стенокардияны емдеуге арналған бастапқы доза тәулігіне 1 рет 5 мг препаратты құрайды. Қажет болғанда адамның жеке реакцияларына байланысты доза тәулігіне 1 рет ең жоғары дегенде 10 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Артериялық гипертензияда демеуші доза тәулігіне 5 мг болуы мүмкін. Вазоспастикалық стенокардияда (Принцметалл стенокардиясы) – тәулігіне 5-10 мг, бір рет.

Тиазидті диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен және АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде тағайындаған кезде дозаны өзгерту қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге, егде емделушілерге – дозаны өзгерту қажет етілуі, артериялық гипертензия кезінде бастапқы доза 2,5 мг болуы мүмкін.

Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындағанда дозалау режимін өзгерту қажет етілмейді.

Дене салмағы аз, бойы ұзын емес емделушілерге және бауыр функциясының айқын бұзылуы бар науқастарға Амлорусты антигипертензиялық дәрі ретінде 2,5 мг, антиангинальді дәрі ретінде – 5 мг бастапқы дозада тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- шеткергі ісінулер (тобық пен табанның), жүрек қағуын сезіну, ыстықты сезіну және бет терісіне қан «тебулер»

- жоғары қажығыштық, бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық, бас сақинасы

- іштің ауыруы, жүрек айну

Кейде

- артериялық қысымның айқын төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, васкулит

- жалпы дімкәстік, естен тану, қатты терлеу, астения, гиперестезия, парестезия, шеткергі нейропатия, тремор, ұйқысыздық, көңіл-күйдің құбылуы, ерекше түс көрулер, ашушаңдық, депрессия, үрей

- құлақтың шуылдауы, көрудің бұзылуы, көздің ауыруы, диплопия, ксерофтальмия, конъюнктивит, аккомодация бұзылуы, дәмнің бұрмалануы

- құсу, іш қату, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, ауыз қуысы шырышты қабығының құрғауы, шөлдеу

- несеп шығарудың жиілеуі, ауырсынып несеп шығару, никтурия, импотенция

- ентігу, ринит, мұрыннан қан кету

- артралгия, бұлшықет құрысулары, миалгия, арқаның ауыруы, артроз алопеция

Сирек

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі ағымының дамуы және ушығуы

- құрысулар, апатия, ажитация

- паросмия

- қызыл иек гиперплазиясы, тәбеттің артуы

- миастения

- дерматит

Өте сирек

- аритмиялар (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшенің жыпылықтауын қоса), миокард инфарктісі, кеуде қуысының ауыруы

- атаксия, амнезия

- гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, сарғаю (әдетте холестатикалық), «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің артуы, гепатит

- дизурия, полиурия

- жөтел

- тері пигментациясының бұзылуы, ксеродермия

- тромбоцитопениялық пурпура, лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- аллергиялық реакциялар:кейде – терінің қышынуы, бөртпе, өте сирек – ангионевротикалық ісіну, көпформалы эритема, есекжем, уытты эпидермальді некролиз

- басқалар: кейде – гинекомастия, дене салмағының артуы/төмендеуі, қалтырау,

өте сирек – суық тер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• амлодипинге, дигидропиридиннің басқа туындыларына және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

• ауыр артериялық гипотензияда (систолиялық артериялық қысым 90 мм с. б. аз)

• кардиогендік шок

• алғашқы 28 күн ішіндегі жедел миокард инфарктісі

• тұрақсыз стенокардия (вазоспастикалықты қоспағанда)

• сол жақ қарыншаның шығару жолы обструкциясы (клиникалық мәнді қолқа стенозын қоса)

• 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

• лактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Микросомальды тотығу тежегіштері жағымсыз әсерлердің даму қаупін күшейтіп, амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясын арттырады, ал бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторлары азайтады.

Амлодипин дигоксин мен варфариннің фармакокинетикалық параметрлеріне ықпалын тигізбейді.

Циметидин амлодипиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Кальций препараттары «баяу» кальций өзекшелері блокаторларының (оның ішінде амлодипиннің) әсерін азайтуы мүмкін.

Гипотензиялық әсерді қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, әсіресе индометацин (натрийдің кідіруі және простагландиндер синтезінің бүйректер арқылы бөгелуі), альфа-адреностимуляторлар, эстрогендер (натрийдің кідіруі), симпатомиметиктер әлсіретеді. Тиазидтік және «ілмектік» диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, верапамил, АӨФ тежегіштері және нитраттар антиангинальді және гипотензиялық әсерлерді күшейтеді.

Альфа-1-адреноблокаторлар, нейролептиктер, амиодарон және хинидин –бірге қолданғанда амлодипиннің антигипертензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

«Баяу» кальций өзектерінің блокаторлары (оның ішінде амлодипин) QТ аралығы ұзаруын туындататын антиаритмикалық препараттардың (амиодарон, хинидин, прокаинамид) теріс инотропты әсерлері айқындығын күшейтуі мүмкін.

Литий препараттарымен бірге қолданған кезде олардың нейроуыттылық көріністері (жүрек айну, құсу, диарея, атаксия, тремор, құлақтың шуылдауы) күшеюі мүмкін.

Эссенциальді гипертензиямен науқастарда силденафилді 100 мг дозада бір реттік қабылдау амлодипиннің фармакокинетикасы параметрлеріне әсер етпейді .

Амлодипинді 10 мг дозада және аторвастатинді 80 мг дозада қайталап қолдану аторвастатин фармакокинетикасы көрсеткіштерінің елеулі өзгерістерімен қатар жүрмейді.

Вирусқа қарсы препараттар (ритонавир) «баяу» кальций өзектері блокаторларының (оның ішінде амлодипин) плазмалық концентрациясын арттырады.

Құрамында алюминий- және магний бар антацидтерді бір реттік қабылдау амлодипин фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Прокаинамид, хинидин және QТ аралығы ұзаруын (ұзақтығын көрсететін қарыншалық кешеннің созылуы) туындататын басқа да дәрілік заттар теріс инотропты әсерді күшейтеді және QТ аралығының едәуір ұзару қаупін арттыруы мүмкін.

Грейпфрут шырыны қан плазмасында амлодипин концентрациясын төмендетуі мүмкін, алайда бір мезгілде 240 мг грейпфрут шырыны мен 10 мг амлодипинді бір реттік ішке қабылдау амлодипин фармакокинетикасының елеулі өзгерістерімен қатар жүрмейді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: бауыр функциясының бұзылуы, синустық түйіннің әлсіздік синдромы (айқын брадикардия, тахикардия), NYHA жіктелімі бойынша III-IV функционалдық класының шығу тегі ишемиялық емес созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, қолқа стенозы, митральді стеноз, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, егде жас, қант диабеті.

Артериялық гипертензияны емдеу кезінде Амлорусты тиазидті диуретиктермен, альфа-адреноблокаторлармен, бета-адреноблокаторлар және АӨФ тежегіштерімен біріктірілімде қолдануға болады.

Амлорус калий иондары, глюкоза, триглицеридтер, жалпы холестерин, тығыздығы төмен липопротеидтер, несеп қышқылы, мочевины креатинині мен азоты плазмалық концентрациясына әсер етпейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар науқастарды емдегенде қолдануға болады.

Емделу кезеңінде дене салмағына және натрийді тұтынуына бақылау қажет, тиісті емдәм тағайындау, стоматологта бақылауда болу көрсетіледі

(қызыл иектің ауыруын, қанталауы мен гиперплазиясын болдырмау үшін).

Препараттың «тоқтату» синдромы жоқтығына қарамастан, емдеуді тоқтатар алдында дозаны біртіндеп азайту ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Амлодипинді жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан жүктілік кезінде қолдану, егер қолданудың пайдасы ана үшін ұрыққа төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана мүмкін.

Амлодипиннің емшек сүтімен бөлінуін дәлелдейтін деректер жоқ. Алайда «баяу» кальций өзектерінің басқа блокаторлары – дигидропиридин туындыларының емшек сүтімен бөлінетіні белгілі. Осыған байланысты, лактация кезеңінде Амлорус препаратын тағайындау қажет болғанда, емшекпен қоректендіруді тоқтату туралы мәселені шешіп алған жөн.

Бала туатын жастағы әйелдер контрацепцияның сенімді әдістерін пайдаланулары тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде, көлік құралдарын басқарғанда және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: рефлекторлы тахикардия және шамадан тыс шеткергі вазодилатация даму мүмкіндігімен артериялық қысымның айқын төмендеуі (айқын және тұрақты артериялық гипотензияның пайда болу ықтималдығы бар, оның ішінде шок дамуымен және өліммен аяқталатын).

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, жүрек-қан тамыр жүйесі функциясын демеу, жүрек пен өкпе функциясы көрсеткіштерін бақылау, аяқ-қолды жоғары ұстау, айналымдағы қан көлемін және диурезді бақылау. Қантамырлар тонустарын қалпына келтіру үшін –тамыр тарылтатын препараттарды қолдану (оларды қолдануға қарсы көрсетілімдер жоқ болса); кальций өзектері блокадасы салдарын жою үшін – көктамыр ішіне кальций глюконатын енгізу. Амлодипин едеуір дәрежеде қан сарысуы ақуыздармен байланысатындықтан – гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

Ресей, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай обл., Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79