Амлодипин-ТК (Амлодипин)

Амлодипин-ТК

Амлодипин

Дәрілік түрі, дозалануы

Таблеткалар, 5 мг, 10 мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. Кальций өзекшелерінің блокаторлары. Кальций өзекшелерінің көбінесе тамырларға әсер ететін селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

- артериялық гипертензияда

- вазоспастикалық стенокардияда (Принцметал стенокардиясында)

- созылмалы тұрақты стенокардияда

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• әсер етуші заттарына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

• ауыр артериялық гипотензия

• шок (кардиогендік шокты қоса)

• жүректің сол жақ қарыншасының шығар бөлігінің обструкциясы (мысалы, қолқаның ауырлық дәрежесі жоғары стенозы)

• жедел миокард инфарктісінен кейінгі жүректің гемодинамикалық тұрақсыз жеткіліксіздігі

• 6 жасқа дейінгі балаларға

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Амлодипин-ТК препаратын қабылдар алдында дәрігермен кеңесіңіз.

Егер Сізде төмендегі күйлердің қандай да бірі бар болса немесе болған болса, емдеуші дәрігерге хабарлау қажет:

- жақын арада болған миокард инфарктісі;

- жүрек жеткіліксіздігі;

- артериялық қысымның айқын жоғарылауы (гипертониялық криз);

- бауыр аурулары;

- егде жастағы адам, препараттың дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың амлодипинге әсері

CYP3A4 тежегіштері

Амлодипинді CYP3A4 күшті немесе орташа тежегіштерімен (протеазалар тежегіштері, зеңге қарсы азолдық препараттар, эритромицин немесе кларитромицин сияқты макролидтер, сондай-ақ, верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде қолдану, амлодипиннің әсер ету деңгейінің едәуір жоғарылауын тудырып, артериялық гипотензия қаупінің жоғарылауына алып келуі мүмкін. Фармакокинетикалық көрсеткіштерінің ондай өзгерістерінің клиникалық көріністері егде жастағы пациенттерде айқынырақ болуы мүмкін. Осыған байланысты, клиникалық жай-күйді мониторингілеу және дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

CYP3A4 индукторлары

Амлодипинді CYP3A4 белгілі индукторларымен бір мезгілде қолданғанда, амлодипиннің плазмалық концентрациялары ауытқып отыруы мүмкін. Осыған байланысты, әсіресе, CYP3A4 күшті индукторларымен үйлестіріп (мысалы, рифапмицинмен, шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) препараттарымен), біріктіріп емдеу кезінде де, одан кейін де артериялық қысымды және препараттың дозасын бақылау керек.

Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны

Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені амлодипиннің биожетімділігі артуы мүмкін, бұл кейбір пациенттерде оның гипотензиялық әсерлерінің күшеюіне алып келуі мүмкін.

Дантролен (инфузия)

Гиперкалиемия қаупіне байланысты, қатерлі гипертермияның туындауына бейім және қатерлі гипертермияға қатысты ем қабылдап жүрген пациенттерде амлодипин сияқты кальций өзекшелерінің блокаторларын бір мезгілде қолданбау ұсынылады.

Амлодипиннің басқа дәрілік препараттарға ықпалы

Амлодипиннің гипотензиялық әсерлері антигипертензиялық қасиеттері бар басқа дәрілік препараттардың гипотензиялық әсерлерімен бірігеді.

Такролимус

Амлодипинмен бір мезгілде қолданылғанда қандағы такролимус концентрациясының жоғарылау қаупі бар, әйтсе де бұл өзара әрекеттестіктің фармакокинетикалық механизмдері жеткіліксіз зерттелген. Такролимустың уытты әсерін болдырмау үшін, такролимусты қабылдап жүрген пациенттерге амлодипинді тағайындау, қандағы такролимус деңгейін мониторингілеуді және қажет болған жағдайда, такролимустың дозасы түзетуді талап етедін.

Рапамициннің механистикалық нысанасының (mTOR) тежегіштері

Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A субстраттары болып табылады. Амлодипин CYP3A әлсіз тежегіші болып табылады. mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданылғанда амлодипин mTOR тежегіштерінің экспозициясын арттыруы мүмкін.

Циклоспорин

Циклоспориннің ең төмен концентрацияларының ауытқымалы жоғарылаулары (орташа алғанда 0-ден 40 %-ға дейін) байқалған, бүйрек трансплантациясын бастан өткерген пациенттерді қоспағанда, дені сау адамдарда немесе басқа популяцияларда циклоспорин мен амлодипиннің өзара әрекеттесуін зерттеулер жүргізілмеді. Бүйрек трансплантациясын бастан өткерген және амлодипинді қабылдап жүрген пациенттерде циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізуді ұсыну, және қажет болған жағдайда, циклоспориннің дозасын төмендету керек.

Симвастатин

10 мг дозадағы амлодипин мен 80 мг дозадағы симвастатинді бірнеше рет бір мезгілде қабылдау, симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда, симвастатиннің әсер ету деңгейінің 77 %-ға артуына алып келген. Сондықтан, амлодипинді қабылдап жүрген пациенттерде симвастатиннің дозасы тәулігіне 20 мг дейін шектелуі тиіс.

Аторвастатин, дигоксин немесе варфарин

Амлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің немесе варфариннің фармакокинетикасына әсер етпеді.

Арнайы сақтандырулар

Гипертониялық криз кезінде амлодипинді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану керек. Жүректің іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторларын, олардың жүрек-қантамырлық асқынулар мен өлім қаупін одан әрі арттыруы мүмкіндігіне байланысты сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, ал AUC көрсеткіштері жоғарылайды. Мұндай пациенттер үшін дозалау жөніндегі ұсынымдар белгіленбеген, сондықтан амлодипинді дозалауды дозаларының ұсынылған диапазонының төменгі мәнінен бастау және емнің басында да, дозасын арттырғанда да сақтық таныту керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде дозасын титрлеу жолымен біртіндеп арттыру және олардың жай-күйін мұқият мониторингілеу қажет болуы мүмкін.

Амлодипин-ТК құрамында натрий бар

Бұл дәрілік препараттың құрамында 1 таблеткасында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, ол іс жүзінде «натрийсіз».

Жүктілік немесе лактация кезеңі

Жүктілік

Амлодипинді жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған. Препаратты жүктілік кезінде тек, қауіпсізірек баламалы препарат болмаған жағдайда ғана, және егер ауру ана мен шарана үшін амлодипинді қабылдаудың қаупінен асып түсетін болса ғана қолдану ұсынылады.

Бала емізу

Амлодипин емшек сүтімен бөлініп шығады. Препараттың ана сүтіндегі, сәбиге түсетін үлесі квартиларалық 3-7%, ең жоғарғысы 15% диапазонмен бағаланады.

Амлодипиннің сәбилерге әсері белгісіз. Бала емізуді жалғастыру немесе тоқтату, не болмаса амлодипинмен емдеуді жалғастыру немесе тоқтату туралы шешім, емшек емудің бала үшін пайдасын және амлодипинмен емдеудің анасы үшін пайдасын ескере отырып қабылдануы мүмкін.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлодипин көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне болар-болмас немесе орташа әсер беруі мүмкін. Егер амлодипинді қабылдап жүрген пациенттерде бас айналуы, бас ауыруы, қатты қажу немесе жүрек айнуы байқалса, реакцияға қабілеттілік бұзылуы мүмкін. Әсіресе, емдеудің басында сақтық таныту ұсынылады.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересек пациенттер

Артериялық гипертензия және стенокардия кезінде әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Пациенттің жекелей реакциясына байланысты, дозасын ең жоғарғысына – 10 мг дейін арттыруға болады.

Артериялық гипертензиясы бар пациентерде Амлодипин-ТК тиазидтік диуретиктермен, альфа-блокаторлармен, бета-блокаторлармен немесе ангиотензинөзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен біріктіріп қолданылады. Стенокардия кезінде Амлодипин-ТК монотерапия ретінде немесе нитраттарға және/немесе талапқа сай дозалардағы бета-блокаторларға рефрактерлі стенокардиясы бар пациенттерде жүрек қыспасына қарсы басқа дәрілік препараттармен біріктіріп қолдануға болады. Тиазидтік диуретиктермен, бета-блокаторлармен және ангиотензинөзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен қатарлас қолданғанда, Амлодипин-ТК препаратының дозасын түзету қажет емес.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы және жастау пациенттерде әдеттегі дозалардағы Амлодипиннің жақсы жағымдылығы бірдей. Егде жастағы пациенттерде әдеттегі дозалау режимдері ұсынылады, алайда дозасын арттырған кезде сақтық таныту қажет.

Бала және жасөспірімдік кезеңдегі пациенттер

6 жастан 17 жасқа дейінгі, артериялық гипертензиясы бар балалар мен жасөспірімдер

6-17 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдердегі артериялық гипертензияны емдеу үшін ұсынылатын бастапқы пероральді дозасы тәулігіне бір рет 2,5 мг құрайды; егер 4 апта бойы емдеуден кейін артериялық қысымның мақсатты мәніне қол жеткізілмесе, тәулігіне бір рет 5 мг дейін титрлеу жолымен дозасын арттырады. Тәулігіне 5 мг асатын дозалары, балалар жасындағы пациенттерде зерттелмеді.

6 жасқа дейінгі балалар

6 жасқа дейінгі балаларда қолданылуы жөнінде деректер жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылуының жеңіл және орташа дәрежесі бар пациенттердегі дозалануы жөнінде ұсынымдар белгіленбеген; сондықтан дозасын таңдау сақтықпен жүргізілуі және ұсынылған ең аз дозасынан басталуы тиіс. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы кезіндегі амлодипиннің фармакокинетикасы зерттелмеді. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде амлодипинді тағайындауды ең төмен дозасынан бастау және ары қарай баяу титрлеу принципін басшылыққа алу керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Қан плазмасындағы амлодипин концентрацияларының өзгерістері бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде әдеттегі дозасын қолдану ұсынылады. Амлодипин диализ арқылы шығарылмайды.

Қолдану тәсілі мен жолы

Ішке қабылдауға арналған

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: шеткері қантамырлардың шамадан тыс кеңеюі және рефлекторлық тахикардия болуы мүмкін. Өлімге соқтырған шокты қоса, айқын және, ұзаққа созылуы ықтимал жүйелі артериялық гипотензия жағдайлары туралы хабарланды.

Сирек жағдайда амлодипиннің артық дозалануының салдары ретінде өкпенің кардиогендік емес ісінуі дамығаны туралы айтылды, ол басталуы кешігіп (препаратты қабылдағаннан кейін 24-48 сағаттан соң) көрініс беруі және өкпені жасанды желдетуді қажет етуі мүмкін. Өкпенің кардиогендік емес ісінуінің дамуына ықпал ететін факторлар, перфузия мен жүрек лықсытуын демеп тұруға арналған бастапқы реанимациялық шаралар (сұйықтық жүктеуді қоса) болуы мүмкін.

Емі: амлодипиннің артық дозалануы салдарынан болған клиникалық тұрғыдан елеулі артериялық гипотензия жүрек және тыныс алу функцияларын жиі мониторингілеуді, аяқтарды көтеруді, айналымдағы сұйықтық көлемін және шығарылатын несеп көлемін мониторингілеуді қоса, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын белсенді түрде демеп отыруды қажет етеді. Қантамырлар тонусы мен артериялық қысымның қалпына келуіне, егер оны қолдануға қарсы көрсетілімдер болмаса, вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелерінің блокадасы әсерінің азаюына ықпал етуі мүмкін.

Кей жағдайларда асқазанды зонд арқылы шаю пайдалы болуы мүмкін. Дені сау адамдарда белсендірілген көмірді қолдану 10 мг дозадағы амлодипинді қабылдағаннан кейін 2 сағатқа дейінгі кезең ішінде амлодипиннің сіңу жылдамдығын төмендететіні көрсетілді.

Амлодипиннің қан ақуыздарымен байланысу дәрежесінің жоғарылығына байланысты, диализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алған кездегі қажетті шаралар

Уайымдамаңыз. Егер Сіз таблетканы қабылдауды ұмытсаңыз, препараттың бұл дозасын қабылдауды толық өткізіп жіберіңіз. Келесі дозаны тиісті уақытта қабылдаңыз. Өткізіп алған таблетканың орнын толтыру үшін қос дозасын қабылдамаңыз.

Тоқтату симптомдары қаупінің бар екендігі туралы нұсқау

Сіздің емдеуші дәрігер бұл дәрілік затты қалай ұзақ қабылдау керектігіне кеңес береді. Егер Сіз бұл дәрілік затты ұсынылған мерзімінен ерте қабылдауды тоқтатсаңыз, онда Сіздің жағдайыңыз қайтып келуі мүмкін.

Егер сізде осы препаратты қолдану жөнінде қосымша сұрақтар туындаса, дәрігермен кеңесіңіз.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алу үшін жүгіну бойынша ұсынымдар

Бүкіл қосымша парақты мұқият оқып шығыңыз. Егер Сізге дәрілік препаратты қолдану тәсілі түсініксіз болса, медицина қызметкерінің кеңесіне жүгінуді ұсынамыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Амлодипинді қолданғанда келесі жағымсыз әсерлер тіркелген, олар көрініс беру жиіліктеріне қарай келесі ретпен жіктелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10 000 - < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10 000); белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес).

Өте жиі

• ісінулер

Жиі

• ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе, емдеудің басында)

• көру қабілетінің бұзылулары (диплопияны қоса)

• жүрек соғысының жиілеуі

• қан тебулер

• ентігу

• іш ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішек функциясының дағдылы режимінің өзгеруі (диарея мен іш қатуды қоса)

• тобықтың ісінуі, бұлшықеттердің құрысуы

• қатты қажу, жалпы әлсіздік

Жиі емес

• депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейленуді қоса), ұйқысыздық

• тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия

• құлақтағы шуыл

• аритмия (брадикардияны, қарынша тахикардиясын және жүрекшелердің фибрилляциясын қоса)

• артериялық гипотензия

• жөтел, ринит

• құсу, ауыздың құрғауы

• алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем

• артралгия, миалгия, арқаның ауыруы

• несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығару жиілігінің артуы

• импотенция, гинекомастия

• кеуде қуысының ауыруы, басқа жерлерде орныққан ауырулар, жалпы дімкәстік

• салмақ жоғарылауы, салмақ төмендеуі

Сирек

• сананың шатасуы

Өте сирек

• лейкопения, тромбоцитопения

• аллергиялық реакциялар

• гипергликемия

• гипертонус, шеткері нейропатия

• миокард инфарктісі

• васкулит

• панкреатит, гастрит, қызыл иектердің гиперплазиясы

• гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен, холестазға тән құбылыстар байқалған)

• ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация

Белгісіз

• уытты эпидермалық некролиз

• экстрапирамидалық бұзылыстар

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 6,944 мг немесе 13,889 мг амлодипин бесилаты (5,000 мг немесе 10,000 мг амлодипинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, лактоза моногидраты, сусыз кальций гидрофосфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций стеараты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы мен сызығы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«ТК Фарм Ақтөбе» ЖШС, ҚР, Ақтөбе обл., Ақтөбе қ-сы, Астана ауд., Шестихатка а., Шестихатка т.а., ғимарат № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Электронды поштасы: dir-tkpharm@mail.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ТК Фарм Ақтөбе» ЖШС, ҚР, Ақтөбе обл., Ақтөбе қ-сы, Астана ауд., Шестихатка а., Шестихатка т.а., ғимарат № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Электронды поштасы: dir-tkpharm@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ТК Фарм Ақтөбе» ЖШС, ҚР, Ақтөбе обл., Ақтөбе қ-сы, Астана ауд., Шестихатка а., Шестихатка т.а., ғимарат № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Электронды поштасы: dir-tkpharm@mail.ru