Аминазин® (драже, 100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Аминазин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Хлорпромазин

Дәрілік түрі

25 мг, 50 мг, 100 мг драже

Құрамы

Бір драженің құрамында

белсенді зат – 25 мг, 50 мг немесе 100 мг хлорпромазин гидрохлориді,

қосымша заттар: сахароза (қант), крахмал сірнесі, желатин, ара балауызы, тальк, титанның қостотығы Е 171, күнбағыс майы, темірдің қызыл тотығы Е 172 (50 мг және 100 мг дозалар үшін).

Сипаттамасы

Шар пішінді ақ түсті драже (25 мг доза үшін).

Шар пішінді қоңыр-қызғылт түсті драже, беткейінде күңгірттеу түсті теңбілдердің болуына жол беріледі (50 мг доза үшін). Шар пішінді қоңыр түсті драже, беткейінде күңгірттеу түсті теңбілдердің болуына жол беріледі (100 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Психотроптық препараттар. Нейролептиктер. Диметиламинопропил тобы бар фенотиазиндер. Хлорпромазин

АТХ коды N05АА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін толық сіңбейді. Қан плазмасында хлорпромазиннің ең жоғары концентрациясы ішке қабылданғаннан кейін 2-4 сағаттан соң байқалады. 90%-дан астамы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады, сондықтан гемодиализге ұшырамайды дерлік. Қан айналу жүйесінен тез шығарылады және әртүрлі ағзаларда жиналуы біркелкі емес. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы оңай өтеді, мұндайда оның мидағы концентрациясы плазмадағы концентрациядан асып кетеді. Қан плазмасындағы хлорпромазиннің және оның метаболиттерінің концентрациялары мен емдік әсері арасында тікелей өзара байланыс жоқ.

Бауырдан "алғаш өту" әсері бар, онда препарат тотығу (30%), гидроксилдену (30%) және дезаметилдену (20%) нәтижесінде қарқынды түрде метаболизденеді. Глюкурон қышқылымен байланысу жолымен, немесе әрі қарай тотығып, белсенді емес сульфоксидтер түзе отырып, белсенділігін төмендету арқылы тотыққан гидроксилденген метаболиттер фармакологиялық белсенділікке ие. Бүйректер арқылы және өтпен бірге шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 30 сағатты құрайды. Тәулігіне қабылданған дозаның 20%-ға жуығы шығарылады және дозаның 1-6%-ы несеппен бірге өзгермеген күйінде бөлініп шығады. Емдеуді тоқтатқаннан хлорпромазин метаболиттерінің қалдық іздерін 12 айдан соң және одан да кейінірек несептен табуға болады.

Фармакодинамикасы

Аминазин® (хлорпромазин) – фенотиазиннің алифатиялық туындылары тобына жататын антипсихотикалық дәрі (нейролептик).

Антипсихотикалық және седативтік әсер береді, қимыл-қозғалыс белсенділігін азайтады, ұйықтататын дәрілердің, анальгетиктердің, жергілікті анестетиктердің, құрысуға қарсы дәрілердің және алкогольдің әсер ету ұзақтығын және қарқындылығын күшейтеді, экстрапирамидтік бұзылуларды тудырады, гипофизде пролактиннің секрециясын күшейтеді. Аминазиннің® антипсихотикалық әсер етуінің механизмі мида постсинаптикалық мезолимбиялық және мезокортикальді дофаминергиялық рецепторлардың бөгелуімен байланысты. Седативтік әсері ми бағаны ретикулярлы формациясы адренорецепторларының блокадасымен байланысты. Препараттың құсуға қарсы әсері бар (құсу орталығында триггерлі аймақтағы дофаминдік D2-рецепторлардың блокадасы нәтижесінде) және ықылықты жояды. Аминазин® сондай-ақ гипотермиялық әсерге ие (гипоталамустың дофаминдік рецепторларының блокадасы), холинорецепторларға ықпалы баяу болғанда айқын α-адренобөгегіш әсер береді. Ол артериялық қысымды және эпинефриннен болған басқа да әсерлерді азайтады немесе жояды (эпинефриннің гипергликемиялық әсері жоғалмайды). Каталептогендік әсері бар.

Аминазин® интероцептивті рефлекстерді басады, қылтамырлардың өткізгіштігін азайтады, гистаминге қарсы әлсіз әсер береді. Аминазиннің® ықпал етуімен артериялық қысым төмендейді, тахикардия жиі туындайды. Аминазиннің® жергілікті тітіркендіргіш әсері бар.

Қолданылуы

- шизофрениясы, маниакальді қозуы бар науқастарда психомоторлы қозудың және психозды жағдайдың әр түрінде

- маниакальді-депрессивтік психозда

- генезі алуан түрлі, қорқынышпен, үрейленумен, қозумен, ұйқысыздықпен қатарласа жүретін психикалық ауруларда

- психопатия кезінде көңіл-күйдің бұзылуы

- эпилепсиясы және орталық жүйке жүйесінің органикалық аурулары бар науқастардағы психоздық бұзылуларда

- маскүнемдікте және токсикоманияда абстиненция жай-күйін жеңілдетуге

- ұдайы ықылық атқанда

- қатты ауырғанда анальгетиктердің әсерін күшейтуде

- бұлшықет тонусының жоғарылауымен қатарласа жүретін ауруларда (ми қан айналымы бұзылғаннан кейін және т.б.).

Қолдану тәсілі және дозалары

Аминазин® дражесін ішке (тамақтанудан соң), шайнамай, судың жеткілікті мөлшерімен ішуге тағайындайды.

Ішке қабылдауға арналған бастапқы тәуліктік доза күніне 1-4 рет 25-100 мг құрайды, содан кейін тиімді емдік әсерге жеткенше, жағымдылығын ескеріп, әрбір 3-4 күн сайын біртіндеп 25-50 мг-ға арттырады. Аминазиннің® орташа дозасының тиімділігі аз болған жағдайда дозаны тәулігіне 700-1000 мг-ға дейін арттырады, кейбір соматикалық қарсы көрсетілімдерсіз төзімді жағдайларда дозаны тәулігіне 1200-1500 мг-ға дейін арттыруға болады. Жоғары дозалармен емделген кезде, тәуліктік дозаны 4 бөлікке бөледі (соңғысын – ұйқыға жатар алдында). Үлкен дозалармен емдеу курсының ұзақтығы 1-1,5 айдан аспауы тиіс, әсері жоқ болған кезде басқа препараттармен емдеуге көшкен жөн.

Аминазиннің® ересектерге арналған ішке қабылданатын жоғары дозалары: бір реттік – 300 мг, тәуліктік –1500 мг.

Аминазинді® балаларға 12 жастан бастап күніне 1-3 рет 25 мг-нан тағайындайды. Дене салмағы 90 кг және одан жоғары болатын балаларға препаратты ересектердегідей дозаларда тағайындайды.

Педиатриялық іс-тәжірибеде қолдану үшін балаларға арналған дәрілік түрлерді пайдаланған жөн.

Әлсіз және егде жастағы науқастарға, жасына байланысты, тәулігіне 300 мг-ға дейін тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- ауыз ішінің құрғауы, анорексия, жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату

- ұйқышылдық, бас айналу

- тері және шырышты қабықтар тарапынан аллергиялық реакциялар

Сирек

- көз бұршағының және мөлдір қабықтың көмескіленуі, аккомодацияның бұзылуы

- холестатикалық сарғаю

- жүрек ырғағының бұзылуы (қарыншалық ырғақтың, әсіресе бастапқы брадикардия, гипокалиемия аясында бұзылуының пайда болу қаупі, QТ аралығының ұзаруы), тахикардия, орташа білінетін ортостатикалық гипотензия

- қан ұйығыштығының жоғарылауы, лимфо- және лейкопения, анемия, агранулоцитоз

- экстрапирамидтік бұзылулар (дискинезия, акинето-сіреспелік құбылыстар, акатизия, гиперкинез, тремор, вегетативтік бұзылулар), психикалық индифференттілік құбылыстары, сыртқы тітіркендіргіштерге кешігіп реакция беру және психиканың басқа да өзгерулері, нейролептикалық депрессия, ұйқының бұзылуы

- несептің бөлініп шығуының бұзылуы, олигоурия

- ангионевротикалық ісіну, беттің ісінуі, сондай-ақ терінің фотосенсибилизациясы, меланоз

Өте сирек

- гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, импотенция, фригидтілік

- кеш дискинезия, қатерлі нейролептикалық синдром, құрысулар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық

• орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) қызметінің тежелуі және кез келген этиологиядағы коматозды жағдайлар

• мидың қатты жарақаттануы

• гемолитикалық сарғаю, бауыр циррозы, гепатит

• пиелонефрит, бүйрек қызметінің бұзылуы

• лимфо- және лейкопения, анемия, агранулоцитоз

• ауыр депрессиялар

• мидың және жұлынның өрши түскен жүйелік аурулары

• асқазан мен 12 елі ішектің ойық жара ауруының асқыну кезеңі

• декомпенсация сатысындағы жүрек аурулары (жүрек ақаулары, миокардиодистрофиялар, ревмокардит және басқалар), айқын артериялық гипотензия

• тромбоэмболиялық асқынулар қаупімен қатарласа жүретін аурулар

• декомпенсация сатысындағы бронхоэктаздық ауру

• жабық бұрышты глаукома (көзішілік қысымның жоғарылау қаупі)

• қуықасты безінің гиперплазиясы

• микседема

• жүктілік, емшек емізу кезеңі

• 12 жасқа дейінгі балалар (осы дәрілік түр үшін)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аминазинді® ОЖЖ-ні бәсеңдететін басқа да препараттармен (жалпы анестезияға арналған дәрілер, есірткілік анальгетиктер, этанол (алкоголь) және құрамында сол бар препараттар, барбитураттар, транквилизаторлар және т.б.) бір мезгілде қолданғанда ОЖЖ депрессиясын күшейтуі, сондай-ақ тынысты тарылтуы мүмкін; анальгетиктермен және антипиретиктермен ұзақ біріктірмеген дұрыс – гипертермия пайда болуы мүмкін; трициклдік антидепрессанттармен, мапротилинмен немесе МАО тежегіштерімен бірге – нейролептикалық қатерлі синдромның пайда болу қаупі артады; құрысуға қарсы препараттармен бірге – құрысу шегі төмендеуі мүмкін; гипертиреозды емдеуге арналған препараттармен бірге – агранулоцитоздың пайда болу қаупі жоғарылайды; экстрапирамидті реакцияларды тудыратын басқа да препараттармен бірге – экстрапирамидті бұзылулардың жиілігі және ауырлығы артуы мүмкін; гипотензивті препараттармен бірге – айқын ортостатикалық гипотензия болуы мүмкін; эфедринмен бірге – эфедриннің қантамырларды тарылтатын әсері бәсеңдеуі мүмкін.

Аминазинмен® емдеген кезде эпинефринді (адреналин) енгізуге болмайды, өйткені эпинефриннің әсері бұзылуы мүмкін, ол артериялық қысымның төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін. Леводопаның паркинсонға қарсы әсері допаминдік рецепторлардың бөгелуіне байланысты төмендейді. Аминазин® амфетаминдердің, клонидиннің, гуанетидиннің әсерін басуы мүмкін.

Аминазин® басқа препараттардың антихолинергиялық әсерін күшейтеді, мұндайда нейролептиктің психозға қарсы әсері азаюы мүмкін.

Аминазинді® химиялық құрылысы бойынша ұқсас прохлорперазинмен бір мезгілде қолданғанда ұзақ уақыт есінен тану басталуы мүмкін.

Антацидтер, паркинсонға қарсы препараттар және литий тұздары хлорпромазиннің сіңуін төмендетуі мүмкін, бұдан басқа, литий препараттарымен біріктіру экстрапирамидті асқынулардың қаупін арттырады.

Хлорпромазин отоуытты әсер ететін дәрілік препараттардың (мысалы, отоуытты әсері бар антибиотиктер) кейбір отоуыттылық көріністерін (құлақтың шыңылдауы, бас айналу) бүркемелеуі мүмкін.

Басқа гепатоуытты препараттар гепатоуыттылықтың пайда болу қаупін арттырады.

Сүйек кеміктік қан түзуді басатын дәрілер миелосупрессия қаупін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Асқынуларға жол бермеу үшін препаратты тек дәрігердің тағайындауымен ғана қолданған жөн!

Паркинсон ауруында, маскүнемдікте (гепатоуытты әсерлердің пайда болу қаупі бар), сүт безінің обырында, эпилепсияда, тыныс алудың бұзылуымен қатарласа жүретін созылмалы ауруларда (әсіресе балаларда), Рейе синдромында, кахексияларда, егде жаста, құсқанда препаратты абайлап қолданған жөн (фенотиазиндердің құсуға қарсы әсері басқа препараттардың артық дозалануымен байланысты құсуды бүркемелеуі мүмкін).

Препаратты қолданғаннан кейін, енгізу тәсілдеріне қарамай-ақ, науқастар 1,5-2 сағат жатуы тиіс; тік тұруға бірден көшу ортостатикалық коллапсты тудыруы мүмкін.

Емделу кезеңінде артериялық қысымды, тамырдың соғуын және бауыр, бүйрек және қан қызметтерін жүйелі түрді бақылап отыру қажет.

Емделу кезеңінде алкогольді қолдануға болмайды!

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрілерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: арефлексия немесе гиперрефлексия, көрудің көмескіленуі, кардиоуытты әсерлер (аритмия, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, АҚ төмендеуі, шок, тахикардия, QRS тісшесінің өзгеруі, қарыншалар фибрилляциясы, жүректің тоқтап қалуы), нейроуытты әсерлер, ажитацияны, сананың шатасуын, құрысуларды, бағыттан адасуды, ұйқышылдықты, ступорды немесе команы қоса есептегенде; ауыз ішінің құрғауы, гиперпирексия немесе гипотермия, бұлшықеттердің сіресуі, құсу, өкпелердің ісінуі немесе тыныстың тарылуы.

Емдеу: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір тағайындау (құсуды индукцияламау керек, өйткені артық дозалану әсерінен сананың бұзылуы және мойын және бас бұлшықеттері тарапынан дистониялық реакциялар құсықтық массамен аспирациялануға әкеп соғуы мүмкін.

Симптоматикалық ем: аритмияларда – көктамыр ішіне 9-11 мг/кг фенитоин, жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде – жүрек гликозидтері, АҚ айқын төмендегенде – сұйықтықты немесе норэпинефрин, фенилэфрин сияқты вазопрессорлы дәрілер (альфа- және бета-адреномиметиктері, мысалы эпинефринді, тағайындауға болмайды, өйткені альфа-адренорецепторлардың хлорпромазин арқылы бөгелуі есебінен, АҚ әдеттен тыс төмендеуі мүмкін), құрысуларда – диазепам (кейіннен болатын ОЖЖ депрессиясы және тыныстың тарылуы салдарынан барбитураттарды тағайындауға болмайды), паркинсонизмде – дифенилтропин, дифенгидрамин.

Экстрапирамидтік бұзылуларды (дискинезиялар, акинето-сіреспелік құбылыстар, акатизиялар, гиперкинездер, тремор, вегетативтік бұзылулар) жою үшін паркинсонға қарсы дәрілер - тропацин, тригексифенидил (циклодол) және т.б. қолданылады. Дискинезиялар, мойынның, тілдің, ауыз қуысы түбінің пароксизмальді түрде пайда болатын құрысулары, окулогирлі криздер) кофеин-натрий бензоатымен (тері астына 2 мл 20% ерітіндісі) және атропинмен (тері астына 1 мл, 0,1% ерітіндісі) қайтарылады. Нейролептикалық депрессияны азайту үшін антидепрессанттар және орталық жүйке жүйесінің стимуляторлары пайдаланылады.

Жүрек-қантамыр жүйесінің қызметін кем дегенде 5 тәулік бойы, ОЖЖ қызметін, тынысты бақылап отыру, дене температурасын өлшеу, психиатрдың кеңесін алу қажет. Диализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

25 мг, 50 мг, 100 мг драже.

Поливинилхлоридті үлбірден және лакталған баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 дражеден.

Пішінді ұяшықты 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Валента Фармацевтика» ашық акционерлік қоғамы, Ресей Федерациясы

141101, Щелково қ-сы, Мәскеу обл., Фабричная к-сі, 2

Тіркеу куәлігінің иесі

«Валента Фармацевтика» ашық акционерлік қоғамы, Ресей Федерациясы

141101, Щелково қ-сы, Мәскеу обл., Фабричная к-сі, 2

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтың ұйымның мекенжайы

ҚР-дағы «Валента Фармацевтика» ААҚ өкілдігі

Мекенжайы: Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ-сы, Абай д-лы, Радостовец к-мен қиыл., 151/115, «Алатау» бизнес орталығы, офис № 702

Телефон/факс 7 (727) 334-15-52

Электронды поштасы: asia@valentapharm.com