Аминазин (2,5 %)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Аминазин

Международное непатентованное название

Хлорпромазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 2,5 %, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминазина (хлорпромазина гидрохлорида) в пересчете на 100 % вещество 25 мг,

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато - зеленоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с алифатической группой. Хлорпромазин.

Код АТХ N05A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокую связь с белками плазмы (95 - 98 %) и степень распределения в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Фармакодинамика

Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – с блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие связано с блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Показания к применению

• хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния

• состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)

• алкогольный психоз

• маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом

• психические расстройства у больных эпилепсией

• ажитационная депрессия у больных на пресенильный психоз

• маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением

• невротические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса

• стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками)

• нарушения сна стойкого характера (в соединении со снотворными средствами и транквилизаторами)

• болезнь Меньера

• рвота беременных

• лечения и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии

• дерматозный зуд

• в составе «литических смесей» в анестезиологии

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1 - 5 мл 2,5 % раствора не больше 3 раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяцев, потом переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25 - 75 мг на сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100 - 150 мг (4 - 6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25 - 50 мг (1 - 2 мл 2,5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствором глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза – 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечном или внутривенном введении для детей возрастом старше 1 года разовая доза составляет 250 - 500 мкг/кг массы тела; для детей возрастом старше 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5 - 12 лет (масса тела – 23 - 46 кг) – 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.

Побочные действия

При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей; после внутримышечного введения – нередко появление болезненного инфильтрата в месте введения; при внутривенном введении – возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

• артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении)

• тахикардия

• холестатическая желтуха

• тошнота

• рвота

• нарушение менструального цикла

• импотенция

• гинекомастия, галакторея

• увеличение массы тела

• возможны кожные высыпания

• зуд

При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:

• паркинсонизм

• акатизия

• психическая индифферентность и другие изменения психики

• запоздалая реакция на внешние раздражения

• нечеткость зрения

Редко:

• дистонические экстрапирамидные реакции

• поздняя дискинезия

• нейролептическая депрессия

• нарушение терморегуляции

• злокачественный нейролептический синдром

• лейкопения

• агранулоцитоз

• затруднение мочеиспускания

• эксфолиативный дерматит

• мультиформная эритема

• пигментация кожи

• фотосенсибилизация

Очень редко:

• ангионевротический отек

• бронхоспазм

• крапивница

• системная красная волчанка

• галакторея

• бессонница

• возбуждение

• изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U

• аритмия

• сухость во рту

• приапизм

В одиночных случаях:

• судороги

Противопоказания

Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотическими препаратами.

• повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата

• поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь)

• поражение почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь)

• заболевание кроветворных органов

• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз)

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения

• декомпенсированная сердечная недостаточность

• выраженная артериальная гипотензия

• декомпенсированная сердечная недостаточность

• тромбоэмболия

• выраженная миокардиодистрофия

• ревмокардит на поздних стадиях

• микседема

• поздняя стадия бронхоэктатической болезни

• закрытоугольная глаукома

• задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы

• выраженное угнетение центральной нервной системы

• коматозное состояние

• травмы мозга

• детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение походки, миастении;

с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом – выраженная гипергликемия;

с доксепином – потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином – развитие миоклонуса;

с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, не взирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы – повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, которые вызывают эктрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгиях, Аминазин можно совмещать с анальгетиками, при стойкой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые подавляют влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, — возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая, тем самым, его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особые указания

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при желчнокаменной и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 - 1,5 часов находиться в положении лежа: резкий переход в вертикальное положение может повлечь ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего действия хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Не рекомендовано применять у пациентов с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, который повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа “пируэт”, которые потенциально могут привести к внезапной смерти. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинения интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами влекут удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения Аминазином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Беременность и период лактации

При необходимости применения Аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности – по возможности, уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что Аминазин пролонгирует роды.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.

При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином прекращают и назначают антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров.

После длительного применения больших доз препарата (0,5 - 1,5 г в сутки) в одиночных случаях могут наблюдаться желтуха, повышение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампуле.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон: (057) 757 43 36

Факс: (057) 757 43 36

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»

050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электронный адрес: pharmanadzor@medservice.kz