Альценорм (1.5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Альценорм

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ривастигмин

Дәрілік түрі

1.5 мг, 3 мг, 4.5 мг, 6 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 2.40 мг немесе 4.80 мг немесе 7.20 мг немесе 9.60 мг ривастигмин гидротартраты (1.5 мг немесе 3.0 мг немесе 4.5 мг немесе 6.0 мг ривастигминге сәйкес келеді)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты

капсуланың құрамы: сары сансет FCF-FD&C сары (Е110), хинолинді сары (Е104) (1.5 мг доза үшін), азорубин (Е122) (4.5 мг және 6 мг доза үшін), титанның қостотығы (Е171), желатин

Сипаттамасы

Капсуланың корпусында «RV 1.5» деген қызыл түсті жазуы бар, корпусы мен қақпақшасы мөлдір емес, сары түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі № 4 (1.5 мг доза үшін).

Капсуланың корпусында «RV 3» деген қызыл түсті жазуы бар, корпусы мен қақпақшасы мөлдір емес, ашық қызыл-сары түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі № 3 (3 мг доза үшін).

Капсуланың корпусында «RV 4.5» деген ақ түсті жазуы бар, корпусы мен қақпақшасы мөлдір емес, қанық қызыл түсті қатты желатинді капсулалар, өлшемі №1 (4.5 мг доза үшін).

Капсуланың корпусында «RV 6» деген қызыл түсті жазуы бар, қанық қызыл қақпақшасымен және ашық қызыл-сары корпусымен мөлдір емес қатты желатинді капсулалар, өлшемі № 0 (6 мг доза үшін).

Капсула ішінде – ақтан ақ дерлік түске дейінгі ұнтақ немесе тығыздалған масса.

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Деменцияны емдеуге арналған препараттар. Холенэстераза тежегіштері. Ривастигмин

АТХ коды N06DA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ривастигмин – Альценорм препаратының белсенді заты – АІЖ-нан жылдам және толық сіңеді. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына шамамен 1 сағаттан соң жетеді. Ривастигминнің нысана-ферментпен өзара әрекеттесуінің нәтижесінде, биожетімділігінің жоғарылау дәрежесі дозаны 1.5 есе көбірек арттырғанда күтуге болатынынан көбірек. 3 мг дозасын қабылдағаннан кейін биожетімділігі 36%±13% жуық құрайды. Препаратты тамақпен бірге қабылдағанда сіңуі баяулайды (ең жоғары концентрациясына жету уақыты 90 минутқа ұзарады); ең жоғары концентрациясы төмендейді; «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы шамамен 30% ұлғаяды.

Таралуы.

Ривастигмин плазма ақуыздарымен әлсіз дәрежеде байланысады (шамамен 40%). Ол гематоэнцефалдық бөгет арқылы оңай өтеді. Болжамды таралу көлемі 1.8-2.7 л/кг құрайды.

Метаболизмі.

Ривастигмин жылдам және елеулі дәрежеде (плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатқа жуық құрайды), бәрінен бұрын декарбамилденген метаболит түзілуімен холинэстераза қатысатын гидролиз арқылы метаболизденеді. In vitro осы метаболитте ацетилхолинэстеразаны тежейтін тым аз қабілет (<10%) анықталған. Іn vitro алынған деректерге сәйкес және жануарларда жасалған зерттеулерде Р450 цитохромының негізгі изоферменттері ең төмен дәрежедегі ривастигмин метаболизміне тартылған. Бұл деректерге адамда Р450 цитохромының қатысуымен метаболизденетін дәрілік препараттармен ривастигминнің өзара әрекеттесуінің болмайтынын айғақтайтын бақылаулар да сәйкес келеді.

Шығарылуы.

Басты шығарылу жолы – бүйректік экскреция. Препарат метаболиттер түрінде шығарылады; өзгеріссіз күйде несептен табылмаған. 14С-ривастигмин енгізілгеннен кейін несеппен бөлінуі жылдам жүрді; 24 сағаттың соңына қарай > 90% доза шығарылды. Препараттың қабылданған дозасының 1%-дан азы нәжіспен шығарылады. Альцгеймер ауруы бар емделушілерде ривастигминнің немесе оның декарбамилденген метаболитінің жинақталуы болмайды.

Егде жастағы науқастардағы фармакокинетикасы.

Ривастигмин биожетімділігі егде жастағы тұлғаларда дені сау жас еріктілердегіден жоғары, дегенмен де 50-92 жас аралығындағы Альцгеймер ауруы бар емделушілерде жас ерекшелігімен байланысты биожетімділік өзгерістері анықталмаған.

Бауыр қызметі бұзылған науқастардағы фармакокинетикасы

Бауыр қызметінің аздаған немесе орташа бұзылуы бар тұлғаларда, дені сау еріктілермен салыстырғанда, ривастигмин Сmах 60% дерлік жоғары, ал AUC мәні екі есе дерлік көп болды.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастардағы фармакокинетикасы

Бүйрек қызметі орташа бұзылған тұлғаларда, дені сау еріктілермен салыстырғанда, ривастигмин Сmах және AUC мәндері екі есе жоғары болды, бүйрек қызметі ауыр бұзылған тұлғаларда Сmах және AUC мәндері өзгермеген.

Фармакодинамикасы

Альценорм – мидың ацетил- және бутирилхолинэстеразасының селективті тежегіші, функционалдық сақталған нейрондармен өндірілген ацетилхолин ыдырауын баяулатады және нейротрансмиссияны жақсартады. Осы орайда ривастигмин ми қыртысындағы және гиппокамптағы ацетилхолин мөлшерінің көбеюін селективті арттырады, осылайша, холинергиялық жүйке берілісінің жақсаруына ықпал етеді. Ривастигмин ацетилхолин тапшылығымен байланысты когнитивтік қызметтер төмендегенде, атап айтқанда, Альцгеймер ауруымен және Паркинсон ауруымен астасқан деменцияда оң әсер көрсетуі мүмкін. Бұдан басқа, холинэстеразалар тежелісінің амилоидогенезге қатысатын ақуыз ізашары - бета-амилоид фрагменттерінің түзілуін баяулатуына, осылайша, Альцгеймер ауруының басты патологиялық белгілерінің бірі болып табылатын амилоидты түйіндақтардың түзілуін баяулатуына дәлелдер бар. Ривастигмин ковалентті байланыс түзетін нысана-ферментпен өзара әрекеттеседі, бұл ферменттің белсенділігінен уақытша айырылуына апарады. Жас дені сау ерлерде препаратты 3 мг дозада қабылдағаннан кейін жұлын сұйықтығындағы (ЖС) ацетилхолинэстераза белсенділігі алғашқы 1.5 сағат ішінде шамамен 40% төмендейді. Ең жоғары тежегіш әсеріне жеткеннен кейін фермент белсенділігі бастапқы деңгейіне шамамен 9 сағаттан соң оралады. Жас дені сау еріктілерде ЖС-дағы бутирилхолинэстераза белсенділігі қайтымды тежеледі және 3.6 сағаттан соң бастапқысына дейін қалпына келеді. Альцгеймер ауруы бар емделушілерде ривастигминнің ЖС-дағы ацетилхолинэстераза белсенділігін тежеуі зерттелген дозалар ауқымында (нақтысында, ең жоғарғы 6 мг-лік 2 дозаға дейін) дозаға тәуелді сипатта болады. Бутирилхолинэстераза тежелісі де дозаға тәуелді; 6 мг 2 доза фермент белсенділігінің, бастапқысымен салыстырғанда, 60%-дан астам төмендеуін туындатады. Ривастигминнің осы әсері емнің 12 айы бойына (барынша зерттелген кезең) сақталды. Альцгеймер ауруы бар емделушілерде ЖС-дағы екі ферменттің де ривастигминмен тежелу дәрежесі мен когнитивтік қызметтер өзгерістері арасындағы статистикалық тұрғыда маңызды өзара байланыс көрсетілген; осы орайда ЖС-дағы бутирилхолинэстераза тежелісі есте сақтау, зейін қою және реакция жеделдігі тестілері нәтижелерінің жақсаруымен сенімді және тұрақты өзара байланысады. Альцгеймер ауруы тұсындағы деменцияда және Паркинсон ауруымен астасқан деменцияда ривастигминмен емделу тиімділігі деменциясы жеңіл және орташа айқын науқастарда көрсетілген (психикалық статусты бағалаудың қысқа шкаласы бойынша 10-24 балл). Ривастигмин когнитивтік қызметтердің (зейін қою, есте сақтау, сөйлеу), функционалдық статус және күнделікті өмірдегі белсенділіктің едәуір жақсаруына, сондай-ақ аурудың ауырлық дәрежесінің және психикалық және мінез-құлық көріністері айқындылығының төмендеуіне алып келеді.

Қолданылуы

- альцгеймер типіндегі әлсіз және орташа айқын деменция

- Паркинсон ауруы тұсындағы әлсіз және орташа айқын деменция.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға, тамақтану кезінде, тәулігіне 2 рет. Капсуланы бүтіндігін бүлдірмей толықтай жұту керек.

Ересектерге арналған бастапқы дозасы - 1,5 мг қабылдау. Жақсы көтерімділігінде (2 апта өткен соң барып) дозаны 3 мг, әріқарай тәулігіне 2 рет 4,5 мг-6 мг дейін арттыруға болады.

Емделу кезінде байқалған жағымсыз әсерлер, атап айтқанда, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, тәбеттің төмендеуі немесе дене салмағының кемуі бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алған соң азаюы мүмкін. Егер жағымсыз әсерлер сақталса, Альценорм препаратының тәуліктік дозасын емделуші жақсы көтере алатын дозаға дейін азайту керек.

Демеуші дозасы – тәулігіне 2 рет 3-6 мг.

Ең жоғары тәуліктік доза –12 мг.

Егер препарат қабылдау бірнеше күн үзіліп қалса, емдеуді тәулігіне 2 рет 1,5 мг бастапқы дозада жаңғыртып, дозаны біртіндеп арттыру керек.

Бүйрек және бауыр қызметі бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (> 10%)

• бас айналу

• жүрек айну, құсу, диарея

• анорексия

Жиі (>5%, <10%)

• ажитация, сананың шатасуы, бас ауыру, ұйқышылдық, тремор

• диспепсия және абдоминальді ауыру

• қатты тершеңдік

• қатты қажу, астения, жалпы дімкәстану

• ұйқысыздық, депрессия

• дене салмағының азаюы

Жиі емес (<5%)

• естен тану

• кездейсоқ құлап қалу

Сирек (> 0,01%, <0,1 %)

• құрысулар

• стенокардия

• асқазанның және 12 елі ішектің ойық жаралары

• бөрту

Өте сирек (< 0,01 %-дан аз), бірлі-жарым жағдайларды қоса

• несеп шығару жолдарының жұқпалары

• елестеулер

• брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярлық блокада, жүрекшелер фибрилляциясы, артериялық қысымның айқын көтерілуі

• асқазан-ішек жолынан қан кетулер, панкреатит (көрінісі болымсыз), өңештің жыртылуымен байланысты қатты құсатын бірлі-жарым жағдайлар

• бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

• экстрапирамидалық бұзылулар (Паркинсон ауруы ағымының нашарлауын қоса)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• әсер етуші затқа, басқа карбамат туындыларына немесе препараттың кез келген өзге компонентіне аса жоғары сезімталдық

• ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігі

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балалық кезең

Альценорм препаратын асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында, синустық түйіннің әлсіздік синдромында, өткізгіштік бұзылуларында (синоатриальді және AV-блокадасында), бронх демікпесінде және ӨСТА (сыртартқыдағы), несеп шығару жолдарының тарылуында (сыртартқыдағы), құрысу синдромында (сыртартқыдағы), басқа холиномиметикалық препараттарды бір мезгілде қабылдағанда, жүктілікте сақтықпен тағайындау керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ривастигмин көбінесе эстеразалардың қатысуымен гидролиз арқылы метаболизденеді. Препарат метаболизмі Р450 цитохромының негізгі изоферменттерінің қатысуымен тым аз дәрежеде жүреді. Сондықтан, осы ферменттердің қатысуымен метаболизденетін басқа дәрілік заттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер күтілмейді.

Дені сау еріктілерде ривастигмин мен дигоксин, варфарин, диазепам немесе флуоксетин арасындағы фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер анықталмаған. Варфарин туындатқан протромбин уақытының ұзаруы ривастигмин тағайындалғанда өзгермеген. Ривастигмин мен дигоксин бір мезгілде қолданылғанда жүрекішілік өткізгіштікке жайсыз әсер етуі болмаған. Ривастигминді антацидтер, құсуға қарсы дәрілер, гипогликемиялық дәрілер, орталық әсер ететін гипотензиялық дәрілер, бета-адреноблокаторлар, «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары, инотропты оң әсер көрсететін препараттар, антиангинальді дәрілер, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, эстрогендер, анальгетиктер, бензодиазепиндер мен гистаминге қарсы дәрілер сияқты жиі пайдаланылатын препараттармен бір мезгілде қолдану ривастигмин кинетикасының қандай да бір өзгерістерімен немесе қолайсыз құбылыстардың пайда болу қаупінің жоғарылауымен қатар жүрмеген.

Ривастигмин, холинэстераза тежегіші ретінде, наркоз жасау кезінде деполяризациялаушы миорелаксанттар (сукцинилхолин типті миорелаксанттар) әсерін күшейтуі мүмкін.

Ривастигминді холиномиметикалық препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды, ал антихолинергиялық препараттармен бір мезгілде тағайындағанда олардың әртүрлі бағытта әсер ететінін ескеру керек.

Айрықша нұсқаулар

Холинергиялық көтермелеу асқазандағы хлорлы сутегі қышқылының сөлінісін күшейтуі мүмкін. Әдетте, емдеудің бастапқы кезеңінде және/немесе ривастигмин дозасын арттыру кезеңінде байқалатын жүрек айну мен құсу айқындылығы ривастигмин дозасын азайтқанда төмендеуі мүмкін. Альцгеймер ауруы бар емделушілерде дене салмағы түсіп кетеді. Ривастигминмен емделу кезінде емделушінің дене салмағын бақылап отыру керек. Басқа холинергиялық препараттармен болған жағдайдағы сияқты, ривастигмин асқазан сөлінің көп бөлінуін туғызуы мүмкін. Альценорм препаратын асқазан мен он екі елі ішектің созылмалы ойық жарасы бар емделушілерде, сондай-ақ осы ауруларға бейімділігі бар емделушілерге абайлап қолдану керек. Холинэстераза тежегіштерін сыртартқысында бронх демікпесі немесе тыныс ағзаларының басқа да аурулары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Холиномиметикалық препараттар несеп шығару жолдарының тарылуына және құрысу синдромына түрткі болуы немесе оларды күшейтуі мүмкін. Препаратты осы ауруларға бейімділігі бар емделушілерде сақтана қолдану керек. Ривастигминді Альцгеймер ауруы тұсындағы және Паркинсон ауруы тұсындағы ауыр деменциясы бар емделушілерде, деменцияның басқа түрлерінде және есте сақтаудың басқаша бұзылу түрлерінде (мысалы, жас ерекшелігімен байланысты когнитивтік қызметтер нашарлауы) қолдану зерттелмеген. Басқа да холиномиметикалық препараттар сияқты, ривастигмин қозғалыс үйлесімінің бұзылуын күшейтуі немесе туғызуы мүмкін. Моторлық флуктуацияның күшеюі (соның ішінде, қимыл-қозғалыстың баяулауы, дискинезиялар, жүрістің бұзылуы) және тремор жиілігінің жоғарылауы Паркинсон ауруы тұсындағы деменциясы бар емделушілерде байқалды. Ауыр жағдайларда бұл жағдайлар ривастигминмен емдеуді үзуді талап етеді.

Жүктілік

Қазіргі уақытқа дейін адамда жүктілік кезінде ривастигмин қолдану қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан препаратты жүктілік кезінде тағайындауға болмайды. 

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Психомоторлық реакциялар жеделдігін және зейін шоғырландыруды талап ететін жұмыстар орындау қабілетін нашарлататын жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екенін ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея, АҚ айқын көтерілуі, елестеулер. Холинэстераза тежегіштерінің ЖЖЖ-не ваготоникалық әсерін ескеріп, брадикардияның және/немесе естен тану ахуалдарының пайда болуын жоққа шығаруға болмайды. Бір жағдайда 46 мг препарат қабылданған; консервативті емделуден кейін 24 сағат өткен соң толық сауығу байқалды.

Емі: плазмадан ривастигминнің шығу уақыты T1/2 1 сағатқа жуық құрайды, ал ацетилхолинэстеразаның тежелу ұзақтығы 9 сағатқа жуық созылады, белгісі білінбей өтетін артық дозалану жағдайларында кейінгі 24 сағат ішінде ривастигмин қолданбауға кеңес беріледі. Егер артық дозалану айқын жүрек айнумен және құсумен қатар жүрсе, құсуға қарсы дәрілер қолдану мәселесін қарау керек. Қажет болса, белгісіне қарай ем жүргізіледі. Айтарлықтай артық дозаланғанда бастапқы дозасы к/і 0.03 мг/кг құрайтын атропин сульфатын қолдануға болады; кейінгі дозалануы клиникалық тиімділігіне байланысты. У қайтарғы ретінде скополамин қолдану ұсынылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 капсуладан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 немесе 4 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Teva Operations Poland Sp. z o.o., Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Teva Pharmaceutical Industries Limited, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Тева Чеш Индастриез с.р.о.» өкілдігі

050040 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19,

«Нұрлы Тау» бизнес орталығы, 1 Б, 603 кеңсе

Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: teva@teva.co.il