Альфа М

Альфа М

Тамсулозин

Модификацияланып босап шығатын капсулалар 0.4 мг

Бір капсуланың ішінде

белсенді зат – тамсулозин гидрохлориді 0,4 мг

қосымша заттар: натрий альгинаты, метакрил сополимері (С типі), глицерин дибегенаты, мальтодекстрин, натрий лаурилсульфаты, макрогол 6000, полисорбат 80, натрий гидроксиді, Симетикон (30% эмульсия түрінде) сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

корпусы/қақпақшасы: желатин, темірдің (III) қызыл тотығы (E 172), титанның қостотығы (E 171), темірдің (III) сары тотығы (E 172)

Қақпағы мен корпусы қызғылт-сары түсті қатты желатинді капсулалар №2.

Капсула ішінде – ақтан сарғыш түске дейінгі түйіршіктер.

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин

АТХ коды G04C A02

Фармакокинетикасы

Абсорбциясы.

Тамсулозин ішекте жылдам сіңіріледі, бұл ретте оның биожетімділігі толық дерлік болып табылады. Абсорбция жылдамдығы дәрілік препаратты қолданғанға дейін тамақтанғанда төмендейді. Сіңірілу жылдамдығын тамсулозинді таңғы астан кейін қабылдаған жағдайда сақтауға болады.

Тамсулозин кинетикасының көрсеткіштері дозаға тәуелді сипатқа ие. Қан плазмасындағы ең жоғарғы деңгейлер толыққанды ас қабылдағаннан кейін тамсулозиннің бір дозасын қабылдағаннан кейін шамамен алты сағаттан соң анықталады. Күнделікті қабылдаудың бесінші күні Сmax бір рет қабылдаудан кейін тіркелетін деңгейден үштен екіге жоғары болғанда концентрация тұрақты деңгейде белгіленеді.

Таралуы.

Адамда 99 % астам тамсулозин плазма ақуыздарымен байланысады, ал таралу көлемі төмен (шамамен 0,2 л/кг).

Биотрансформациясы.

Тамсулозинде алғашқы өту әсері төмен. Тамсулозин ауқымды бөлігі өзгермеген күйде плазмада анықталады. Зат бауырда метаболизденеді. Метаболиттер белсенді дәрілік препараттың өзіндей белсенді және уытты емес.

Зерттеулер барысында тамсулозин бауырдың микросомальді ферменттерінің жеңіл индукциясын ғана туындататыны анықталған.

Шығарылуы.

Тамсулозин және оның метаболиттері көбінесе несеппен шығарылады, бұл ретте шамамен 9 % доза өзгермеген күйде шығарылады. Тамсулозиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты (тамақтан кейін қабылдағанда) және тұрақты күйде 13 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Тамсулозин селективті және қуық асты безінің тегіс бұлшықеттерін және уретраны босаңсыта отырып, тегіс бұлшықеттің жиырылуына дабыл беретін постсинапстық α 1 адренорецепторлармен (әсіресе α 1 адренорецепторлармен) бәсекелес түрде байланысады.

Тамсулозин қуық асты безінің тегіс бұлшықеттерін және уретраны босаңсыту арқылы несеп шығарылу жылдамдығын ең жоғарғыға дейін күшейтеді, осылайша несеп шығаруды жеңілдетеді.

Дәрілік препарат тегіс бұлшықеттің жиырылуына күшті ықпал ететін несеп шығарудың тітіркенуі және қиындауы симптомдарын жақсартады. Шеткері кедергінің төмендеуіне байланысты альфа-блокаторлар қабылдау артериялық қысымның төмендеуіне ықпал етуі мүмкін. Қысымы қалыпты пациенттерге тамсулозиннің ықпалын зерттеу уақытында артериялық қысымының клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуі байқалмады.

Дәрілік препараттың несеп жинақталуына және босауына ықпалы ұзақ емдегенде сақталады, осының нәтижесінде хирургиялық ем қажеттілігі айтарлықтай ұзақ мерзім бойы өзекті болмай қалады.

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен астасқан төменгі несеп шығару жолдарының симптомдары.

Ішке, ас қабылдауға қарамастан тәулігіне 1 рет 1 таблеткадан. Таблетканы тұтастай жұту керек, оны шайнауға болмайды.

Емдеу курсын дәрігер жекелей анықтайды. 1 ай немесе одан артық аралықтармен 1-2 ай бойы тағайындау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі немесе жеңілден орташаға дейін бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін тамсулозин дозасын түзету талап етілмейді.

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас айналуы

• эякуляцияның бұзылуы

Жиі емес(>1/1000, <1/100)

- бас ауыруы

- қатты жүрек қағуы, ортостаздық гипотензия

- ринит

• іш қату, диарея, жүрек айнуы, құсу

• бөртпе, тері қышынуы, есекжем

• астения

Сирек (>1/10000, <1/1000)

- естен тану

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек (<1/10000)

- Стивен-Джонсон синдромы

- приапизм

Жағдайлары белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)

- көрудің бұзылуы, анық көрмеу

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы

- полиморфты эритема, эксфолиативті дерматит

Тіркеуден кейінгі зерттеулерде тамсулозинді ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде катаракта себебімен операция жасағанда тар қарашық синдромының (БҚИС) дамуы туралы хабарланды.

• тамсулозинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

• ортостаздық гипотензия (оның ішінде анамнезде)

• айқын бауыр жеткіліксіздігі

• сақтықпен – ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен)

• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

CYP3A4 күшті тежегіштері тамсулозин әсерінің ұлғаюын туындатуы мүмкін; кетоконазолмен (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) бір уақытта қолдану AUC және Cmax тамсулозин көрсеткіштерінің тиісінше 2,8 және 2,2 есе ұлғаюына туындатты. Тамсулозин күшті және орташа тежегіштермен біріктіріп қолданғанда сақ болу керек. Препаратты CYP2D6 фенотипі бойынша баяу метаболизаторлармен пациенттерге CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктіргенде де CYP3A4 қабылдауға тыйым салынады;

пароксетин – тамсулозин әсерінің ұлғаюын туындатуы мүмкін (бұл Cmax және AUC көрсеткіштерінің 1,3 есе ұлғаюына әкеледі, бірақ ол клиникалық тұрғыдан маңызды болып есептелмейді);

циметидин – қан плазмасындағы тамсулозин деңгейінің жоғарылауына әкеледі; бірақ деңгейлер норма шегінде қалатындықтан дозаны өзгерту керек емес;

адреноблокаторлар дәрілері – гипотониялық әсерді күшейтуі мүмкін;

фуросемид – қан плазмасындағы тамсулозин деңгейін төмендетеді; бірақ деңгейлер норма шегінде қалатындықтан дозаны өзгерту керек емес;

диклофенак, варфарин – тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын жоғарылатуы мүмкін.

Тамсулозинді атенохолмен, эналаприлмен немесе теофиллинмен бір уақытта қолданғанда ешқандай әрекеттесулер анықталмады.

In vitro, диазепам да, пропранолол да, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин де адамның қан плазмасындағы тамсулозиннің бос фракциясын өзгертпейді. Сондай-ақ тамсулозин диазепамның, пропранололдың, трихлорметиазидтің және хлормадинонның бос фракциясын өзгертпейді.

In vitro зерттеулерді жүргізу барысында амитрипилин, сальбутамол, глибенкламид және финастеридті қоса, бауырдың микросомальді фракцияларымен (дәрілерді, P450 цитохромын метаболиздейтін ферменттер жүйесіне тән) бауыр метаболизмі деңгейінде ешқандай әрекеттесулер анықталмады.

Жекелеген жағдайларда тамсулозин қабылдағанда артериялық қысымның төмендеуін туындатуы мүмкін, оның нәтижесі синкопальді күй болуы мүмкін. Ортостаздық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналуы, әлсіздік) пациент симптомдар жоғалғанға дейін отыруы немесе жатуы тиіс. Пациентті қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы симптомдарына ұқсас симптомдар беруі мүмкін басқа күйлерге жол бермеу үшін тамсулозинмен емдеу басталғанға дейін тексеру қажет. Тік ішек арқылы қуық асты безін тексеру керек, қажет болса, белгілі бір уақыт аралығында ем басталғанға дейін және одан кейін простатспецификалық антигенді анықтау қажет.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) бар пациенттерді емдеу сақтықпен жүргізілуі тиіс, өйткені препаратты мұндай пациенттердің тобында қабылдау бойынша зерттеулер жүргізілмеді.

Тамсулозинді қабылдаудан кейін ангиоісіну туралы хабарламалар сирек келді. Ем дереу тоқтатылуы тиіс, пациентті ісіну қайтқанға дейін қадағалау қажет, тамсулозинді қайта қабылдауға тыйым салынады.

Бұрын тамсулозин қабылдаған кейбір пациенттерде катарактаны алып тастау бойынша хирургиялық операция жүргізу барысында босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (тар қарашық синдромының бір түрі) байқалды. Босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы көзге хирургиялық араласымдар кезінде немесе одан кейін асқынулардың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Кейбір мәліметтер бойынша, катарактаны алып тастау бойынша хирургиялық операцияға дейін 1-2 апта бұрын тамсулозин гидрохлоридін қабылдауды тоқтату асқынуларды болдырмауға көмектеседі деп есептеледі, бірақ емді тоқтатудың пайдасы осы күнге дейін анықталмады. Сондай-ақ босаң нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы катарактаны алып тастау бойынша хирургиялық операцияға дейін бірталай уақыт бұрын тамсулозин қабылдауды тоқтатқан пациенттерде байқалды.

Катарактаны алып тастау бойынша жоспарланған хирургиялық операциясы бар пациенттерде тамсулозин гидрохлоридімен емді бастау ұсынылмайды. Операция алдындағы бағалаулар уақытында катарактаны емдеу жөніндегі хирургтар мен офтальмологтар командасы операция кезінде нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромын басу бойынша қажетті шаралардың қамтамасыз ету үшін катарактаны алып тастау бойынша жоспарланған хирургиялық операциясы бар пациент тамсулозин қабылдады ма немесе қабылдап жүр ме, соны анықтауы тиіс.

Тамсулозин CYP2D6 фенотипі бойынша баяу метаболизаторлары бар пациенттерге CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктіріп қабылдауға болмайды.

Тамсулозинді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен біріктіргенде сақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Альфа М көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын бағалайтын зерттеулер жүргізілмеді. Алайда емделу уақытында естен тану, ұйқышылдық немесе бас айналуы сияқты жағымсыз әсерлер байқалуы мүмкін екеніне назар аудару керек. Сондықтан автокөлікті немесе механизмдерді басқару уақытында сақтық таныту керек.

Симптомдары.

Тамсулозин гидрохлоридімен артық дозалану күрделі гипотониялық әсер, бас айналуы және жайсыздық сезімін туындатуы мүмкін. Күрделі гипотониялық әсер препаратты түрлі дозаларда қабылдау кезінде байқалды.

Емі.

Артық дозаланудан кейін жедел гипотония туындаған жағдайда жүрек-қантамыр жүйесін демеуді қамтамасыз ету керек. Пациентті шалқасынан жатқызып артериялық қысымды және жүрек жиырылуының жиілігін қалпына келтіру қажет. Егер бұл шараға жауап болмаса плазма алмастыратын заттар және қажет болса, вазопрессорлық заттар қолдануға болады. Бүйрек функциясына мониторинг жүргізу және жалпы демеуші шаралар қабылдау қажет. Диализдің көмектесуі екіталай, өйткені тамсулозин жоғарғы дәрежеде плазма ақуыздарымен байланысты. Абсорбцияға кедергі жасау үшін құстыруға болады. Препаратты көп мөлшерімен артық дозаланғанда асқазанды шаюға және пациентке белсендірілген көмір және натрий сульфаты сияқты осмостық іш жүргізгіш беруге болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан алюминий фольгадан және поливинилхлоридтен/ поливинилиденхлоридтен жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада

сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші

Оптимус Женерикс Лимитед, Үндістан

Қаптаушы

Оптимус Женерикс Лимитед, Үндістан

Органосин Лайф Сайенс Пвт. Лтд.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Органосин Лайф Сайенс Пвт. Лтд. компаниясның Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050040, Алматы қ-сы, Көктем 1, 15А, 6 қабат

Телефон нөмірі: +7 (727) 356 02 78

Факс нөмірі: + 7 (727) 356 02 79

Электрондық поштасы: patientsafety.kz@organosyn.com