Алпростан

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Алпростан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Алпростадил

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат 0.1 мг/0.2 мл

Құрамы

Бір ампуланың құрамында

белсенді зат - 0.1 мг алпростадил,

қосымша зат – сусыз этанол.

Сипаттамасы

Көзге көрінетін механикалық қосылыстарсыз мөлдір түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Простагландиндер.

Алпростадил

АТХ коды С01ЕА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Өкпеде бір реттік пассажда 60-90 %-ға дейін метаболизденеді. Ферменттік тотығу дәрежесінде үш биологиялық белсенді метаболиті: 15-кето-простагландин E1, 15-кето-13,14-дигидро-простагландин E1 және 13,14-дигидро-простагландин E1 (простагландин Е0) түзіледі. Кето-метаболиттерінің алпростадилмен салыстырғанда биологиялық әсерлері төмендеу, 13,14-дигидро-простагландин E1 (простагландин E0) метаболиті простагландин E1-мен салыстырмалы әсерге ие. Простагландин E0 ұзағырақ әсер етеді, оның жартылай шығарылу кезеңі 1 минутқа жуықты (альфа-фаза) және 30 минутты (бета-фаза) құрайды. Фармакодинамикалық әсерін негізінен дәл осы биологиялық белсенді тұрақты метаболиті туғызады. Алпростан негізінен, альбуминмен - 81%-ға, азғантай дәрежеде, альфа-глобулинмен байланысады. Негізгі метаболиттері несеппен – 88%-ға дейін және нәжіспен – 12 %-ға дейін шығарылады.

Фармакодинамикасы

Aлпростан препаратының белсенді заты - алпростадил (табиғи простагландин Е1 синтетикалық аналогы) шеткергі тамыр кеңейткіш, ангиопротекторлық дәрі болып табылады. Микроциркуляция мен шеткергі қанайналымды жақсарта отырып, кешенді әсер етеді, артериолалар, прекапиллярлық клапандар, бұлшықет артериялары деңгейінде вазодилатация туғызады. Интракаверноздық енгізу кезінде қантамырлардың тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, бұл кеуекті денелердің қанмен толығуының артуына ықпал етеді. Артерия ішіне енгізгенде жаңа туған сәбилердегі артериялық қан ағымы қызметінің уақытша сақталуына ықпал етеді.

Алпростан эритроциттерсозылғыштығының артуына ықпал ете отырып, қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады. Гемокоагуляцияға ықпал етеді, тромбоциттердің адгезиясы мен агрегациясын тежейді. Фибринолитикалық әсері бар. Нейтрофилдердің белсенділенуін, тамыр қабырғасы жасушаларының шамадан тыс пролиферациясын баяулата отырып, антиатерогендік әсер береді.

Жалпы шеткергі тамыр кедергісін, артериялық қысымды төмендетеді, жүректің жиырылу жиілігін рефлекторлы арттырады, бұл жүрек лықсытуының артуына алып келеді. Ішектің, қуық пен жатырдың тегіс бұлшықеттерін көтермелейді. Асқазан сөлінің бөлінуін бәсеңдетеді.

Қолданылуы

- реваскуляция қарсы көрсетілімді немесе реваскуляция нәтиже бермеген емделушілердің аяқтары артерияларының III – IV сатыдағы (Фонтейн жіктемесі бойынша) созылмалы облитерациялаушы ауруларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Аяқтар артерияларының созылмалы облитерациялаушы аурулары бар ересек емделушілерді емдеуде Алпростан препаратын көктамыр ішіне инфузиялық жолмен 40 мкг дозада тағайындайды. Бұл дозасы күніне екі рет қолданылады. Еріткіш ретінде 50-250 мл натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісін пайдаланады (физиологиялық ерітінді), инфузия ұзақтығы 2 сағаттан кем болмауы тиіс. Немесе 50-250 мл изотоникалық натрий хлориді ерітіндісіндегі (физиологиялық ерітінді) 60 мкг Алпростанды көктамырішіне инфузиялық жолмен күніне бір рет 3 сағат бойы енгізу керек. Ерітіндіні тікелей енгізер алдында дайындау керек. Емдеу курсының ұзақтығы, орташа алғанда, 14 күнді құрайды, әсері жағымды болса препаратпен емдеуді тағы 7–14 күн бойы жалғастыруға болады. Емдеу курсы 4 аптадан аспауы тиіс. Емдеу басталғаннан 2 апта бойы оң әсері болмаған жағдайда препаратты ары қарай қолдануды тоқтату керек.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (креатинин мәндері > 1,5 мг/л бүйрек жеткіліксіздігі) Алпростанды көктамыр ішіне енгізуді екі сағат бойы 20 мкг-ден бастайды. Қажет болса, 2-3 күннен кейін бір реттік дозасын 40-60 мкг дейін арттырады.

Бүйрек және жүрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін енгізілетін сұйықтықтың ең жоғарғы көлемі тәулігіне – 50 - 100 мл және енгізу үшін инфузиялық сорғыны пайдалану керек. Емдеу курсы 3- 4 апта.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- ауыру, бас ауыруы

Жиі емес

- эпигастрий тұсындағы жайсыздық сезімі, жүрек айнуы, құсу, диарея

- артериялық гипотензия, ортостатикалық гипотензия, тахикардия, стенокардия ұстамасы

- аллергиялық реакциялар (терінің аса жоғары сезімталдығы, бөртпе), қызба, қалтырау, көктамыр ішіне енгізгенде: ысыну сезімі, тері жабындарының гиперемиясы, сезімталдықтың бұзылуы, көктамырына Алпростан ерітіндісі енгізілген аяқ-қолдардың ісінуі

- буындардағы жайсыздық

Сирек

- сананың шатасуы, шығу тегі церебральді құрысулар

- жүрек ырғағының бұзылуы, бивентрикулярлық жүрек жеткіліксіздігі

- өкпенің ісінуі

Өкпенің ісінуі және сол жақ қарынша жеткіліксізідігі дамыған бірнеше жағдайлар туралы хабарланған.

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы

- тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз

- буындардың ауыруы, брадипноэ, психоз, бүйрек жеткіліксіздігі, анурия

Өте сирек

- анафилактикалық/анафилактоидтық реакциялар

- шок, жедел жүрек жеткіліксіздігі, гипербилирубинемия, қан кету, ұйқышылдық, тыныс алу қызметінің төмендеуі, бүйрек қызметінің бұзылуы, гипогликемия, жүрек қарыншаларының фибрилляциясы, II дәрежелі атриовентрикулярлық блокада, мойын бұлшықеттерінің ширығуы, ашушаңдық, гипотермия, гиперкапния, тері жабындарының гиперемиясы, гематурия, перитонеальді симптомдар, тахифилаксия, гиперкалиемия, анемия

Белгісіз

- флебит (көктамыр ішіне енгізілген жерден шеткерірек)

- бас айналуы, шаршау, дімкәстану сезімі

- атриовентрикулярлық блокада

- ұзын түтікті сүйектердің гиперстозы (4 аптадан артық емдеу үшін)

- С-реактивті ақуыз титрінің артуы

- гипертермия

- қатты терлеу

- ми қанайналымының бұзылулары

- миокард инфарктісі

- ентігу

Препаратты қолданумен немесе катетеризациялау емшарасының өзімен байланысты жағымсыз әсерлер дозасын төмендеткеннен немесе инфузияны тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- жедел және жеделге жуық миокард инфарктісі

- стенокардияның тұрақты немесе тұрақсыз формасы

- NYHA жіктемесі бойынша III-IY класты жүрек жеткіліксіздігі, гемодинамикалық елеулі ырғақ бұзылулары, жүректің ишемиялық ауруының өршуі, митральді және/немесе аортальді стеноз және/немесе жеткіліксіздік, сыртартқыдағы соңғы 6 айда бастан өткерген миокард инфарктісі – жүрек ырғағының бұзылуы

- ауыр дәрежелі созылмалы бронх обструкциясы синдромы тыныс алу жеткіліксіздігі белгілерімен, өкпе көктамырларының окклюзиялық ауруы

- өкпенің ісінуі немесе инфильтраттық өзгерістері, сыртартқысында жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде өкпенің ісінуі

- жедел бауыр жеткіліксіздігі немесе созылмалы гепатопатия

- қан кетудің туындау қаупімен сипатталатын жағдайлар (асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы, инсульт, қан кетуге бейімділікпен пролиферативтік ретинопатия, ауқымды жарақат және т.б.)

- тамыр кеңейткіш препараттарды және антикоагулянттарды бір мезгілде тағайындау

- 18 жасқа дейінгі балаларға және 75 жастан асқандарға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Алпростанды бір мезгілде тағайындағанда антигипертензиялық, антиангинальді және тамыр кеңейткіш дәрілердің әсерлері күшейеді. Алпростанды қанның ұюына қарсы және агрегацияға қарсы дәрілермен бір мезгілде тағайындағанда қан кету қаупі артады.

Цефамандолмен, цефоперазонмен, цефотетанмен және тромболитиктермен біріктірілгенде – қан кетудің даму қаупін арттырады. Симпатомиметиктер – адреналин, норадреналин, - вазодилатациялаушы әсерін төмендетеді.

Егер жоғарыда аталған препараттар Алпростанмен емдеу басталмастан аз уақыт бұрын қолданылса да, препараттардың өзара әрекеттесулері болуы мүмкін екендігін ескеру қажет.

Айрықша нұсқаулар

Алпростанды тек ангиологияда тәжірибесі бар, жүрек-қантамыр жүйесін үздіксіз бақылаудың қазіргі заманғы әдістерімен жақсы таныс және ол үшін арнайы жабдықтары бар дәрігерлер ғана қолдана алады.

Аяқтардың ишемиясын емдеуде алпростадилді көктамыр ішіне енгізу енгізген жерден шеткерірек флебит белгілерінің пайда болуымен асқынуы мүмкін, қабыну белгілері инфузияны тоқтатқаннан немесе енгізу орнын өзгерткеннен кейін жоғалады, мұндай жағдайларда арнайы ем қажет емес. Орталық көктамырды катетеризациялау препараттың аталған жағымсыз әсерінің туындау жиілігін азайтуға мүмкіндік береді.

Жағымсыз әсерлері пайда болса, препараттың дозасын төмендету керек. Артериялық гипотензиясы, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі (еріткіштің есебінен «көлеммен» жүктелуінің бақылануына ерекше көңіл бөлу керек) бар науқастарда сақ болу керек. Өкпенің ісінуінің дамуы және жүректің тоқтап қалу мүмкіндігі қаупіне байланысты, жүректің айқын жеткіліксіздігі бар науқастарда; инсулинге тәуелді қант диабеті бар егде жастағы науқастарда, әсіресе тамырлардың көлемді зақымдануларында инфузия көлемінің арттырылуын шектеу керек.

Бауыр қызметі бұзылған (АСТ немесе гамма-ГТ деңгейінің жоғарылауы) және сыртартқысында бауыр аурулары бар емделушілер Алпростанмен емдеу кезінде дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.

Жағымсыз реакциялар саны инфузияның концентрациясына, көлеміне және жүргізілу жылдамдығына байланысты артуы мүмкін.

Емдеу кезінде гемодинамикалық көрсеткіштерді (артериялық қысым, жүректің жиырылу жиілігі), қышқыл-сілтілік теңгерімді, қанның биохимиялық көрсеткіштерін, қанның ұю жүйесін (қанның ұю жүйесінің бұзылуларында немесе қанның ұю жүйесіне әсер ететін препараттармен бір мезгілде емдеуде) бақылап отыру қажет.

Жүректің ишемиялық ауруы, бүйрек жеткіліксіздігі бар (қан сарысуы креатинині 1,5 мг/дл асатын) емделушілер Алпростанмен емдеу кезінде және емдеуді тоқтатқаннан кейін 1 күн бойы стационарда бақылауда болуы тиіс. Гипергидратация симптомдарының пайда болуын болдырмас үшін, мұндай емделушілерде енгізілетін сұйықтық көлемі, мүмкіндігінше күніне 50-100 мл аспауы тиіс. Емделушінің жағдайын динамикалық тұрғыдан қадағалау қажет (артериялық қысымды және жүректің жиырылу жиілігін бақылау), қажет болса – дене салмағын, сұйықтық теңгерімін бақылауда ұстау, орталық көктамырлық қысымды өлшеу немесе эхокардиография.

Гемодиализдегі науқастарда препаратпен емдеуді диализден кейінгі кезеңде жүргізу керек.

Аяқ артерияларының ишемиялық аурулары бар науқастарда препаратты қолдану кешенді емдеудің бір бөлігі болып табылады, клиникалық әсерінің сипаты ұзақ болады және емдеу курсы аяқталғаннан кейін белгілі бір іркілумен білінуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік немесе қауіптілігі зор басқа механизмдерді басқарғанда, әсіресе емдеудің басында, дозасын арттырғанда немесе препаратты тоқтатқанда, сондай-ақ бір мезгілде алкоголь қабылдағанда сақ болуы керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: Алпростанмен артық дозалану артериялық қысымның төмендеуімен және жүректің жиырылу жиілігінің жиілеуімен білінуі мүмкін. Тері жабындарының бозаруымен, қатты терлеумен, жүрек айнуымен және құсумен вазо-вагальді реакциялар дамуы мүмкін және миокард ишемиясымен және жүрек жеткіліксіздігі симптомдарымен қатар жүруі мүмкін, сондай-ақ инфузия орнындағы тіннің ауыруы, ісінуі және қызаруы мүмкін.

Емі: артық дозалану симптомдары кезінде Алпростанның дозасын азайту немесе инфузияны тоқтату қажет. Артериялық қысым айқын төмендеген жағдайда, науқас жатқан қалыпта аяқтарын көтеруі қажет. Симптомдары сақталған жағдайда, симпатомиметиктерді пайдалану қажет.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

0.2 мл препараттан түссіз шыныдан жасалған сыйымдылығы 1 мл мөлдір ампулаларға құяды. 5 ампуладан картоннан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға салады.

2 қаптамадан (10 ампуладан) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

1 С-ден 5 С-ге дейінгі температурада сақтау керек! Мұздатып қатыруға болмайды! Түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«Зентива к.с.», Чех Республикасы

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«Зентива к.с.», Чех Республикасы

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Зентива, к.с.», Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

050016 Алматы қ., Қонаев к-сі 21 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: Qality.info@sanofi.com