АЛЗАНСЕР® 5
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
АЛЗАНСЕР® 5
АЛЗАНСЕР® 10
Халықаралық патенттелмеген атауы
Донепезил
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг, 10 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 5 мг донепезил гидрохлориді (4,56 мг баламалы) немесе 10 мг донепезил гидрохлориді (9,12 мг баламалы),
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, Фаст Фло Лактоза (Құрғақ спрей 250), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), микрокристалды целлюлоза РН 102, магний стеараты,
Opadry White YS-1-7003 қабығының құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза 3 сР (Methocel E6-LV), гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сР (Methocel E6-LV), полиэтиленгликоль (PEG 400), полисорбат 80, титанның қостотығы (Е 171).
Сипаттамасы
Ұзынша пішінді, бір жақ бетінде сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін)
Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг доза үшін)
Фармакотерапиялық тобы
Психоаналептиктер. Деменцияны емдеуге арналған препараттар. Холинэстераза тежегіштері. Донепезил.
АТХ коды N06DA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішке қабылдағаннан кейін шамамен 3-4 сағат өткен соң плазмада ең жоғары деңгейге жетеді. Плазмалық концентрациялар және қисық астындағы аудан дозаға пропорционалды түрде артады. Емдеуді бастағаннан кейін шамамен 3 апта ішінде тепе-тең жағдайға жетеді. Тепе-тең жағдайға жеткеннен кейін донепезил гидрохлоридінің плазмадағы концентрациясы және осымен байланысты фармакодинамикалық белсенділігі бір күн ішінде елеулі өзгеріске ұшырамайды.
Ас қабылдау донепезил гидрохлоридінің сіңуіне ықпалын тигізбейді.
Таралуы
Донепезил гидрохлоридінің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 96% құрайды: негізінен альбуминдермен (75%) және альфа-1 қышқыл гликопротеинмен (21%). Белсенді метаболит 6–О–дезметилдонепезилдің плазма ақуыздарымен байланысуы белгісіз. Донепезил гидрохлоридінің организмнің әртүрлі тіндерінде таралуы жеткілікті зерттелген жоқ. Донепезил гидрохлориді және/немесе оның метаболиттері организмде 10 күннен астам бойы сақтала алады.
Биотрансформациясы және шығарылуы
Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі шамамен 70 сағатты құрайды, сондықтан бір реттік дозаны жүйелі түрде қолдану біртіндеп тепе-тең жағдайға жеткізеді. Донепезил гидрохлориді несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады, сондай-ақ Р450 цитохромының жәрдемімен метаболиттерге дейін едәуір дәрежеде метаболизденеді. Негізгі 4 метаболиті бар, оның 2-уі белсенді ретінде, сонымен қатар аздаған метаболиттері біршама мөлшерде белгілі. Донепезил Р450 цитохромының изоферменттерімен: 2D6 және 3A4 метаболизденеді және глюкуронидацияға ұшырайды.
Қабылданған барлық дозаның шамамен 57%-ы несептен (өзгермеген донепезил түрінде 17%-ы) және 15%-ы нәжістен табылады, бұл биотрансформациясы және несеппен бірге шығарылуы элиминацияның негізгі жолдары болып табылады деп болжам жасалады. Донепезил гидрохлоридінің және/немесе оның метаболиттерінің энтерогепатикалық рециркуляцияға айғақтамалар жоқ.
Жынысы, нәсілі және бұрын темекі тартуы донепезил гидрохлоридінің плазмалық концентрацияларына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпал етпейді. Донепезил гидрохлоридінің концентрациясы плазмада шамамен 70 сағатты құрайтын жартылай шығарылу кезеңімен төмендейді.
Фармакодинамикасы
АЛЗАНСЕР® мида холинэстеразаның басым типі болып табылатын ацетилхолинэстеразаның іріктелген және қайтымды тежегіші. АЛЗАНСЕР® in vitro осы ферментті, негізінен, орталық жүйке жүйесінен тыс болатын фермент бутирилхолинэстеразаға қарағанда, 1000 есе күштірек тежейді. Осылайша, донепезил синапстарда ацетилхолиннің мөлшерін арттырады және холинергиялық белсенділігін күшейтеді. Бір реттік донепезилді 5 мг және 10 мг дозаларда қолданғаннан кейін ацетилхолинэстеразаның белсенділігі, тиісінше, 63,6%-ға және 77,3%-ға төмендеді (эритроциттер жарғақшаларымен баға беріледі). Осы әсерінің арқасында донепезил Альцгеймер ауруында холинергиялық нейротрансмиссияның жеткіліксіздігінен болған когнитивті функцияға және симптомдарға жағымды әсер етуі мүмкін. Мінездің бұзылуын түзетеді, апатияны және тиянақсыз қайталанатын қимылдарды азайтады.
Қолданылуы
- деменцияны симптоматикалық емдеуде, ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі Альцгеймер ауруында
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге және егде жастағы адамдарға
Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 5 мг. Ең жоғары доза тәулігіне 10 мг. Емдеу курсы 4-6 апта. Таблетканы ұйықтар алдында ішу арқылы қабылдайды.
Бүйрек зақымы немесе бауырдың ауырлығы әлсіз немесе орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар болғанда препараттың жалпыға бірдей дозасын қабылдауға болады, өйткені препарат клиренсі мұндай жағдайларда өзгермейді. Бауырдың ауырлығы әлсіз немесе орташа дәрежелі жеткіліксіздігінде, препарат экспозициясының жоғары болу қаупіне байланысты, әр адамның донепезилге жекелей төзімділігін ескере отырып, дозаны жекелей арттыруға болады. Препаратты бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға қолдану жөнінде деректер жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері сирек жағдайларда жеңіл, дозаға байланысты және өткінші болып табылады.
Жиі (>1/100 – >1/10)
- тұмау
- анорексия
- елестеулер, ажитация, озбырлық, тремор, депрессия, козу, атаксия, афазия
- бас ауыру, синкопе, бас айналу, ұйқысыздық
- жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруына шағымдар, диарея
- тері бөртпелері, қышыну, есекжем, экхимоздар, бет терісіне қан «тебу» сезімі, тершеңдік, пурпура
- бауыр функциясының бұзылуы (гепатит)
- катаракта, көру өткірлігінің төмендеуі
- бұлшықет құрысулары
- несепті ұстай алмау, несептің жиі/түнде бөлініп шығуы
- ентігу, ларингит, бронхит
- әлсіздік, ауыру
Жиі емес (>1/1000 – <1/100):
- құрысулар
- брадикардия
- гастроинтестинальді қан кетулер, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы
- бұлшықеттік креатинфосфокиназа деңгейінің аздап жоғарылауы, анемия, тромбоцитопения, эритроцитопения және эозинофилия
Сирек (>1/10000 – <1/1000):
- атаксия, парестезиялар, сананың бұзылуы
- синоатриальді блокада, атриовентрикулярлы блокада, естен тану, артериялық қысымның жоғарылауы, вазодилятация, жүрекшелердің фибрилляциясы, кернеулі стенокардия, миокард инфарктісі, синоатриальді және АВ-блокада (I дәрежелі), жүректің іркілген жеткіліксіздігі, артериит, брадикардия, шеткері қантамырлар аурулары, терең веналар тромбозы, қарыншаүстілік тахикардия
- Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- донепезил гидрохлоридіне, пиперидин туындыларына немесе препараттың кез келген ингредиентіне аса жоғары сезімталдық
- лактаза тапшылығы, галактоземия, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы синдромы
- аритмиялар
- асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара ауруы
- өкпенің обструкциялық аурулары
- алкоголь қабылдау
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Донепезил және/немесе оның метаболиттері адам организмінде теофиллиннің, варфариннің, циметидиннің немесе дигоксиннің ыдырауын тежеген жоқ.
CYP 3A4 және CYP 2D6 ферменттерін бөгейтін кетоконазол және хинидин донепезилдің метаболизміне кедергі жасайды. Итраконазол, эритромицин және флуоксетин де донепезилдің метаболизмін тежеуі мүмкін.
Ферменттердің индукторлары (рифампицин, фенитоин, карбамазепин және этанол) донепезилдің метаболизмін төмендетуі мүмкін, сондықтан осы препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақтық қажет етіледі.
Антихолинергиялық дәрілермен (атропин, скополамин, бензатропин, дифенгидрамин) өзара әрекеттесуі мүмкін.
Сукцинилхолинмен немесе басқа да жүйке-бұлшықет блокаторларымен, суксаметазоний хлоридімен және басқа да нейробұлшықет блокаторларымен және β-адреноблокаторларымен синергизм болады, олар жүрек бұлшықеттері талшықтарынан қозу өткізгіштігіне ықпалын тигізеді.
Айрықша нұсқаулар
Емді Альцгеймер ауруы бар науқастарды емдеу тәжірибесі бар дәрігер тағайындауы және жүргізуі тиіс.
Демеуші емді емдік әсері сақталғанша жалғастыруға болады. Егер емдік әсер жоғалса, онда АЛЗАНСЕР®ді тоқтатқан жөн. Емдеуді тоқтатқаннан кейін АЛЗАНСЕР®дің әсері біртіндеп азайғаны байқалады, күрт тоқтату жағдайында тоқтату синдромы жөнінде мәлімдемелер жоқ.
Деменцияның альцгеймер типті ауыр түрі, деменцияның басқа түрлері немесе жадының басқа бұзылу типтері (мысалы, когнитивтік функцияның жастың ұлғаюымен нашарлауы) бар пациенттерде АЛЗАНСЕР®дің тиімділігі зерттелген жоқ.
АЛЗАНСЕР®ді ацетилхолинэстеразаның басқа тежегіштерімен, холинергиялық жүйенің агонистерімен немесе антагонистерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.
АЛЗАНСЕР®ді анамнезінде өкпенің обструктивтік аурулары (соның ішінде бронх демікпесі), жүрек ырғағының бұзылуы бар пациенттерге, анестезия жүргізген кезде, сондай-ақ ойық жараның пайда болу қаупі жоғарылаған науқастарға (мысалы, анамнезінде ойық жара ауруы бар немесе ҚҚСП қатараластыра ем қабылдап жүрген пациенттерге) және жалпы анестезия жүргізгенде абайлап қолдану керек.
АЛЗАНСЕР® анестезия жүргізу кезінде сукцинилхолин типті миорелаксацияны күшейтуі мүмкін.
Холинэстераза тежегіштері (соның ішінде АЛЗАНСЕР®) жүректің жиырылу жиілігіне ваготонустық әсер етуі (атап айтқанда, брадикардияны тудыруы) мүмкін. Осылай әсер етудің потенциалды мүмкіндігі синустық түйіннің әлсіздігі синдромы немесе қарыншаүстілік өткізгіштіктің синоатриальді немесе атриовентрикулярлы блокада сияқты басқа да бұзылулары бар науқастар үшін маңызды мәнге ие болуы мүмкін.
Холиномиметиктер денеге жайылған құрысуларды тудыруға қабілетті деп шамаланады. Алайда АЛЗАНСЕР®мен емдеу кезеңінде құрысулардың пайда болуы Альцгеймер ауруының да білінісі болуы мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препарат психофизикалық қабілетке ықпалын тигізеді. Препарат қажығыштықты, бас айналуды, бұлшықет құрысуларын (әсіресе емнің бас кезінде немесе дозаны арттырғанда) тудыруы мүмкін. Пациенттің көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрігер баға беруі тиіс.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, сілекейдің мол бөлінуі, брадикардия, гипотония, тыныстың тарылуы, коллапс және конвульсиялар. Бұлшықет әлсіздігінің үдеуі, әсіресе ол тыныс алу бұлшықеттеріне таралған кезде, өлімге әкеп соғуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан салынған.
1 немесе 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25ºС-ден аспайтын, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы,
Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60
Электронды поштасы: nobel@nobel. kz