АЛЗАНСЕР® 10
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
АЛЗАНСЕР® 5
АЛЗАНСЕР® 10
Международное непатентованное название
Донепезил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – донепезила гидрохлорид 5 мг (эквивалентно 4,56 мг) или донепезила гидрохлорид 10 мг (эквивалентно 9,12 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, Фаст Фло Лактоза (Сухой спрей 250), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,
состав оболочки Opadry White YS-1-7003: гидроксипропилметилцеллюлоза 3 сР (Methocel E6-LV), гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сР (Methocel E6-LV), полиэтиленгликоль (PEG 400), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне
(для дозировки 10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Донепезил.
Код АТХ N06DA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальные уровни в плазме достигаются приблизительно спустя 3–4 часа после приема внутрь. Плазменные концентрации и площадь под кривой увеличиваются пропорционально дозе. Равновесные состояния достигаются приблизительно в течение 3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанная с этим фармакодинамическая активность существенно не изменяются в течение дня.
Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
Распределение
Связывание донепезила гидрохлорида с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%: в основном с альбуминами (75%) и альфа-1 кислым гликопротеином (21%). Связывание активного метаболита 6–О–дезметилдонепезила с белками плазмы не известно. Распределение донепезила гидрохлорида в различных тканях организма изучено не достаточно. Донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты могут сохраняться в организме в течение более 10 дней.
Биотрансформация и выведение
Конечный период полувыведения составляет приблизительно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к постепенному достижению равновесного состояния. Донепезил гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде, а также в значительной степени метаболизируется до метаболитов с помощью цитохрома Р450. Имеется 4 основных метаболита, 2 из которых известны как активные, так и некоторое количество незначительных метаболитов. Донепезил метаболизируется изоферментами цитохрома Р450: 2D6 и 3A4, и подвергается глюкуронидации.
Примерно 57% всей принятой дозы обнаруживается в моче (17% в виде неизмененного донепезила) и 15% в кале, предполагая, что биотрансформация и выведение с мочой являются основными путями элиминации. Доказательств энтерогепатической рециркуляции донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов не имеется.
Пол, раса, и курение в прошлом, не оказывают клинически значимого влияния на плазменные концентрации донепезила гидрохлорида. Концентрации донепезила гидрохлорида в плазме снижаются с периодом полувыведения, составляющим примерно 70 часов.
Фармакодинамика
АЛЗАНСЕР® представляет собой селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. АЛЗАНСЕР® in vitro ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, фермент, который содержится, в основном, вне центральной нервной системы. Таким образом, донепезил повышает содержание ацетилхолина в синапсах и усиливает холинергическую активность. После однократного приема донепезила в дозах 5 мг и 10 мг активность ацетилхолинэстеразы подавлялась на 63,6 и 77,3% соответственно (оценивается в мембранах эритроцитов). Благодаря этому эффекту донепезил может оказать благотворное действие на когнитивные функции и симптомы, вызванные недостаточностью холинергической нейротрансмиссии при болезни Альцгеймера. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию и неосмысленные повторяющиеся движения.
Показания к применению
- симптоматическое лечение деменции, болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести
Способ применения и дозы
Взрослым и пожилым лицам
Рекомендуемая начальная доза 5 мг/сутки. Максимальная доза 10 мг/сутки. Курс лечения 4-6 недель. Таблетки принимают перорально перед сном.
При наличии поражения почек или недостаточности печени слабой или средней степеней тяжести можно применять общепринятые дозы препарата, так, как клиренс препарата в этих состояниях не меняется. При недостаточности печени слабой или средней степеней тяжести, из-за риска повышенной экспозиции препарата дозу можно увеличивать индивидуально, с учетом личной толерантности к донепезилу. Нет данных о применении препарата у больных с тяжелой недостаточностью печени.
Побочные действия
Побочные действия в редких случаях являются легкими, дозозависимыми и проходящими.
Часто (>1/100 – >1/10)
- насморк
- анорексия
- галлюцинации, ажитация, агрессивность, тремор, депрессия, возбуждение, атаксия, афазия
- головная боль, синкопе, головокружение, бессонница
- тошнота, рвота, жалобы на боли в животе, диарея
- кожные высыпания, зуд, крапивница, экхимозы, чувство «приливов»
крови к коже лица, потливость, пурпура
- нарушение функции печени (гепатит)
- катаракта, снижение остроты зрения
- мышечные судороги
- недержание мочи, частое/ночное мочеиспускание
- одышка, ларингит, бронхит
- слабость, боли
Нечасто (>1/1000 – <1/100):
- судороги
- брадикардия
- гастроинтестинальные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной
кишки
- небольшое повышение уровня мышечной креатинфосфокиназы, анемия, тромбоцитопения, эритроцитопения и эозинофилия
Редко (>1/10000 – <1/1000):
- атаксия, парестезии, нарушение сознания
- синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, обморок, повышение артериального давления, вазодилятация, фибрилляция предсердий, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда, синоатриальная и АВ-блокада (I степени), застойная сердечная недостаточность, артериит, брадикардия, заболевания периферических сосудов, тромбоз глубоких вен, наджелудочковая тахикардия
- отек Квинке, анафилактический шок
Противопоказания
- гиперчувствительность к донепезила гидрохлориду, к производным
пиперидина или к любому ингредиенту препарата
- дефицит лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы
- аритмии
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
- обструктивные заболевания легких
- прием алкоголя
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Донепезил и/или его метаболиты в организме человека не тормозили расщепление теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина.
Кетоконазол и хинидин, блокирующие ферменты CYP 3A4 и CYP 2D6, препятствуют метаболизму донепезила. Итраконазол, эритромицин и флуоксетин также могут ингибировать метаболизм донепезила.
Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) могут вызвать снижение метаболизма донепезила, поэтому при одновременном применении этих препаратов требуется осторожность.
Возможно взаимодействие с антихолинергическими средствами (атропин, скополамин, бензатропин, дифенгидрамин).
Синергизм с сукцинилхолином или другими нервно-мышечными блокаторами, суксаметазония хлоридом и другими нейромышечными блокаторами и с β-адреноблокаторами, которые влияют на проводимость возбуждения волокон сердечной мускулатуры.
Особые указания
Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то АЛЗАНСЕР® следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия АЛЗАНСЕР®а, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют.
Эффективность АЛЗАНСЕР®а у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.
Необходимо избегать одновременного применения АЛЗАНСЕР®а с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
С осторожностью применять АЛЗАНСЕР® у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС) и при проведении общей анестезии
АЛЗАНСЕР® может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.
Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. АЛЗАНСЕР®) могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.
Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения АЛЗАНСЕР®ом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат оказывает влияние на психофизические способности. Препарат может вызывать утомляемость, головокружение, мышечные судороги (особенно в начале лечения или при повышении дозы). Способность пациента управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами должна оцениваться врачом.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слюнотечение, брадикардия, гипотония, угнетение дыхания, коллапс и конвульсии. Усугубление мышечной слабости, особенно при распространении ее на дыхательные мышцы, может вызывать смерть.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz