АЛВО-ВАЛС (80 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Алво - Валс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Валсартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 80 мг, 160 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 80 мг немесе 160 мг валсартан

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, сорбитол, магний карбонаты, желатинделген крахмал, тазартылған су, жүгері крахмалы, повидон (К-25), натрий стеарил фумараты, натрий лаурилсульфаты, кросповидон (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200)

қабықтың құрамы 80 мг: Опадрай OY-L-28900 (лактоза моногидраты, гипромелоза, титанның қостотығы Е171, макрогол 4000, темірдің қызыл тотығы Е172)

қабықтың құрамы 160 мг: Опадрай OY-L-28900 (лактоза моногидраты, гипромелоза, титанның қостотығы Е171, макрогол 4000, темірдің сары тотығы Е172, темірдің қоңыр тотығы Е172)

Сипаттамасы

Қызғылт, цилиндр пішінді, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар (80 мг доза үшін) таблеткалар

Алтын түстес сары, цилиндр пішінді, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар (160 мг доза үшін) таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар

Aнгиотензин ІІ aнтагонистері. Валсартан

АТХ коды C09C A03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты тамақ ішуге байланыссыз тағайындауға болады. Препаратты ішке қабылдаудан кейін валсартанның сіңуі жылдам жүреді, алайда сіңу дәрежесі кең ауқымда ауытқиды. Препараттың абсолютті биожетімділігінің орташа шамасы 23% құрайды. Валсартанның фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта. Қан плазмасындағы препарат концентрациясы ерлер мен әйелдерде бірдей. Валсартан қан сарысуының ақуыздарымен (94-97%-ға) елеулі дәрежеде байланысады, көбіне альбуминдермен. Тепе теңдік жағдайында таралу көлемі төмен (17 л жуық). Бауыр қан ағынымен салыстырғанда (сағатына 30 л жуық), валсартанның плазмалық клиренсі салыстырмалы түрде баяу жүреді (сағатына 2 л жуық). Өтпен экскрецияланатын валсартан мөлшері 70% (ішке қабылдаған доза шамасының) құрайды. Несеппен 30% жуығы шығарылады, көбіне өзгермеген түрде. Жартылай шығарылу кезеңі 9 сағатқа жуық.

Препаратты күніне бір рет қабылдағанда жинақталуы елеусіз және оның орташа коэффициенті 1,7 құрайды. Ішке қабылдағаннан кейінгі валсартанның клиренсі шамамен сағатына 4,5 л құрайды. Гипотензивті әсерінің басы 2 сағат шегінде анықталады, әрі кеткенде – ішке қабылдағаннан кейін 4-6 сағат шегінде. Препаратты қабылдағаннан кейін антигипертензивті әсері 24 сағаттан астам уақыт сақталады. Ең жоғары емдік әсері ем басталғаннан кейін 2-4 аптадан соң дамиды және ұзақ емдеу барысында сақталады.

Науқастардың жекелеген топтарының фармакокинетикасы.

Егде жастағы науқастар. Кейбір егде жастағы науқастарда валсартанның жүйелік әсері жас науқастарға қарағанда біршама айқынырақ, алайда бұның клиникалық мәні жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастар. Бүйрек функциясы мен валсартанның жүйелік әсері арасында өзара байланыс жоқ. Сондықтан бүйрек функциясы бұзылуы бар науқастарда препараттың дозасын түзету талап етілмейді. Валсартанның плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі жоғары, сондықтан оның гемодиализбен шығарылу ықтималдығы аз.

Бауыр функциясының бұзылуы бар науқастар. Препараттың сіңген дозасы шамасының 70% жуығы өтпен экскрецияланады, көбіне өзгермеген түрде.

Валсартан елеулі биотрансформацияға ұшырамайды, сондықтан валсартанның жүйелік әсері бауыр функциясы бұзылуы дәрежесімен өзара байланыспайды. Шығу тегі билиарлық емес бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда және холестаз болмағанда валсартанның дозасын түзету талап етілмейді.

Фармакодинамикасы

Алво-Валс ангиотензин II рецепторларының спецификалық белсенді антагонисі. Ол ангиотензин II белгілі бір әсерлеріне жауапты AT1 (ангиотензин рецепторларының қосалқы 1 типі) қосалқы типтерінің рецепторларына таңдап әсер етеді. Плазмадағы валсартан арқылы АТ1 рецепторларының бөгелісінен кейін ангиотензин II жоғарылаған деңгейі АТ1 рецепторының әсерін теңестіретін бөгелмеген АТ2 рецепторын көтермелей алады. Валсартан AT1 қосалқы типтерінің рецепторларына қатысты айқын агонистік белсенділік көрсетпейді. Алво - Валс ангиотензин I-ді ангиотензин II-ге айналдыратын және брадикининді ыдырататын АКФ (ангиотензин-конвертирлеуші фермент) тежемейді. Гипертензиясы бар емделушілерде препарат қолдану нәтижесінде пульс жиілігіне әсерсіз артериялық қысым төмендеуіне алып келеді.

Препарат қабылдауды күрт тоқтатып тастау «тоқтату» синдромы дамуымен қатар жүрмейді. Препаратты қолдану жүрек жеткіліксіздігі, жүрек жеткіліксіздігі өршуінің баяулауы, NYHA жіктелуі бойынша функционалдық класс (Нью-Йорк кардиологтарының қауымдастығы жіктелуі) жақсаруы, лықсыту фракцияларының ұлғаюы себепті ауруханаға жатқызу жағдайларының азаюына алып келеді.

Каптоприлді қолданғандағы сияқты, Алво-Валсты қолдану миокард инфарктісінен кейін жалпы өлім жағдайының төмендеуіне ықпал етеді және миокард инфарктісінен кейін жүрек-қан тамырлары асқынуының жоғары қаупі бар емделушілерді емдеуде тиімді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA жіктелуі бойынша II–IV функционалдық класс) кешенді ем құрамында

- гемодинамика көрсеткіштері тұрақты жағдайда, сол жақ қарынша жеткіліксіздігі және/немесе сол жақ қарыншаның систолалық дисфункциясымен асқынған жедел миокард инфарктісімен емделушілердің тіршілік ету қабілетін арттыруға.

Қолдану тәсілі және дозалары

Алво-Валс судың жеткілікті мөлшерімен тамақ ішуге байланыссыз қабылданады.

Миокард инфарктісін өткергеннен кейінгі ем миокард инфарктісінен кейін 12 сағаттан соң басталуы мүмкін. Бастапқы күніне 2 рет 20 мг дозадан кейін валсартан дозасын кейінгі бірнеше апта бойына күніне 2 рет 40 мг, 80 мг және 160 мг дейін ұлғайту керек. Бастапқы дозаны қабылдау үшін 40 мг таблетканы екіге бөледі.

Тәуліктік ең жоғары доза - 160 мг күніне екі рет.

Емделушілерге доза деңгейін ем басталғаннан кейін 2 аптаға дейінгі уақыт бойына күніне екі рет 80 мг дейін жеткізу ұсынылады. Емделушілер Алво-Валсты көтере алуына қарай үш ай бойына доза титрлеу кезеңінде ең жоғары дозаға қол жеткізуі тиіс. Егер симптоматикалық гипотензия немесе бүйрек дисфункциясы туындаса дозаны төмендету мәселесін қарау керек.

Жүрек жеткіліксіздігінде

Алво-Валстың ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 40 мг құрайды. Алво-Валс дозасын «титрлеу» әдісімен тәулігіне 2 рет 80 мг немесе 160 мг дейін, яғни жақсы жағымды, ең жоғары дозасына дейін ұлғайту керек. Алво-Валстың ең жоғары бір реттік дозасы 160 мг құрайды, ең жоғары тәуліктік доза – 2 қабылданатын 320 мг құрайды.

Жүрек жеткіліксіздігі кейінгі емделушілердің жай-күйін бағалауда бүйрек функциясын бағалау үнемі қамтылуы тиіс.

Ересектердегі эссенциалды гипертензияда

Алво-Валстың ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 80 мг құрайды. АҚ талапқа сай төмендетуге қол жеткізе алмаған науқастарда Алво-Валстың тәуліктік дозасы 160 мг немесе 320 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Алво-Валсты сондай-ақ басқа антигипертензивті дәрілермен немесе диуретиктермен қолдануға болады. Алво-Валстың ең жоғары бір реттік дозасы 160 мг құрайды, ең жоғары тәуліктік доза – 2 қабылданатын 320 мг құрайды.

Артериялық гипертензияда 6-18 жас аралығындағы балаларда қолданылуы

Салмағы 35 кг кем балалар үшін бастапқы доза – күніне бір рет 40 мг және салмағы 35 кг артық балалар үшін бастапқы доза – күніне бір рет 80 мг. Дозаны артериялық қысым реакцияларына байланысты түзету керек. Балаларға арналған ең жоғары доза төмендегі кестеде көрсетілген.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыстардың жалпы жиілігі плацебомен салыстырғанда бірдей.

Жағымсыз реакциялар туындау жиілігі төмендегіше бағаланады: "өте жиі" - > 1/10, "жиі" – > 1/100-ден < 1/10 дейін, "кейде" – > 1/1000-дан < 1/100 дейін, "сирек" – > 1/10000-ден < 1/1000 дейін, "өте сирек" - < 1/10000.

Жиі

- вирустық инфекциялар

• нейтропения

• бас айналуы

• ортостатикалық гипотензия

Сирек

- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары

- фарингиттер, синуситтер

- гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі

Өте сирек

- риниттер

- тромбоцитопения

- сарысу қую ауруын қоса алғандағы аса жоғары сезімталдық

- бас ауыруы

- васкулит

- жүрек айнуы

- ангионевроздық ісіну, буллезді дерматит

- бөртпе, қышыну

- артралгиялар, миалгиялар

- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі

Кейде

- гиперкалиемия

- ұйқысыздық

- либидо төмендеуі

- жөтел

- жүрек жеткіліксіздігі

- гипотензия

- диарея, іштің ауыруы

- арқаның ауыруы

-әлсіздік, астения

- шеткергі ісінулер

- қан сарысуындағы креатинин, калий және жалпы билирубин деңгейінің жоғарылауы

- қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- мұрыннан қан кету

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- валсартанға немесе препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының айқын бұзылуы, бауырдың биллиарлық циррозы, холестаз

- галактоземия, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- 2 типті қант диабеті бар емделушілерде бір мезгілде Алво-Валсты қоса, ангиотензин рецепторларының антогонистерін, немесе АКФ тежегіштерін алискиренмен қолдану және бүйрек жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- балаларда және 18-ге дейінгі жасөспірімдерде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ангиотензин рецепторларының тежегіштерін, валсартанды қоса, РАЖ әсер ететін басқа препараттармен бір мезгілде қолдану, монотерапиямен салыстырғанда, гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясының өзгерісі жиілігінің артуымен байланысты. Алво-Валс препаратын және РАЖ-ға әсер ететін басқа препараттарды қолданатын науқастарда артериялық қысымын, бүйрек функциясын және электролиттерді бақылап отыру ұсынылады.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (шумақтық сүзіліс жылдамдығы <30 мл/мин) бар емделушілерде АӨФ алискиренмен немесе ангиотензин рецепторлары тежегіштерін Алво-Валс препаратын қоса біріктіріп қолданудан аулақ болу қажет.

Алво-Валс препаратын қоса, ангиотензин рецепторлары антагонистерін немесе алискиренмен бірге АӨФ тежегіштерін қолданумен біріктірілген емді 2 типті қант диабеті бар емделушілерге қолдануға болмайды.

Алво-Валс елеулі метаболизмге ұшырамайтындықтан, ол үшін басқа дәрілік препараттармен индукцияның немесе цитохром P450 жүйесін тежеудің салдары болып табылатын метаболизм деңгейінде клиникалық айтарлықтай өзара әрекеттесулер болу ықтималдығы аз. Валсартанның елеулі дәрежеде қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуына қарамастан, плазма ақуыздарымен дәл солай жоғары байланысатын, мысалы диклофенакпен, фуросемидпен және варфаринмен, молекулалардың тұтастай бірқатарымен бұл деңгейде қандай да бір өзара әрекеттесуі анықталмады.

Калий жинақтаушы диуретиктерді (мысалы, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калий препараттарын немесе құрамында калий бар тұздарды бір мезгілде қолданғанда қан сарысуындағы калий концентрациясының ұлғаюына алып келуі мүмкін. Егер осындай біріктірілген ем қажет деп табылса, сақтық жасау керек.

Литийдің сарысулық концентрациясы мен уыттылығының кері ұлғаюы АКФ тежегіштерін бір мезгілде пайдаланғанда тіркелген. Литий және валсартанды бір уақытта пайдаланудың тәжірибесі жоқ болғандықтан бұл үйлесім ұсынылмайды. Егер біріктірілім қажет болса литийдің қан сарысуындағы деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу қажет болады.

Препарат гидрохлоротиазидпен біріктірілген жағдайда артериялық қысымның нақты қосымша төмендеуіне қол жеткізіледі.

Валсартанды қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП), (COX-2 селективті тежегіштерін, ацетилсалицил қышқылын > 3 г /тәулік қоса) және селективті емес ҚҚСП бір уақытта пайдаланғанда сақтық керек. Ангиотензин II антагонистерін ҚҚСП бір уақытта пайдаланғанда антигипертензивті әсердің әлсізденуі мүмкін. Бұдан басқа, ангиотензин II антагонистерін және ҚҚСП бір уақытта қолдану бүйрек функциясының нашарлау қаупінің жоғарылауына және қан сарысуындағы калийдің ұлғаюына алып келуі мүмкін. Осылайша, емнің басында бүйрек функциясын бақылау, сондай-ақ емделушіні талапқа сай гидратациялау ұсынылады.

Артериялық гипертониясы бар науқастарда препаратты курстық қолдануда препарат жалпы холестериннің, несеп қышқылының деңгейіне елеулі әсер етпейді, ал сондай-ақ аш қарынға қабылдағанда – қан сарысуындағы триглицеридтердің және глюкозаның концентрациясына елеулі әсер етпейді.

Қатарлас жүретін жалпы бүйрек бұзылуы кезінде артериялық гипертензиясы бар балалар мен жасөспірімдерде сарысулық калий деңгейін жоғарылатуға ықпалды валсартан мен РААЖ тежейтін басқа дәрілердің біріктірілімінде қолданылғанда сақтық жасау ұсынылады.

Берілген контингентте бүйрек функциясы мен калийдің сарысулық деңгейін мұқият бақылау керек.

Айрықша нұсқаулар

Барлық көрсеткіштерге қатысты ЕСКЕРТУ: бүйрек фукциясы бұзылуы бар немесе холестаз құбылысы болмағандағы бауыр функциясының әлсіз немесе орташа айқын бұзылулары бар емделушілерге препарат дозасын түзету талап етілмейді.

Организмде натрий және/немесе айналымдағы қан көлемі (АҚК) тапшылығы бар емделушілер. Организмде натрийдің айқын тапшылығы және/немесе АҚК тапшылығы бар науқастарда, мысалы, диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдағанда Алво-Валспен емнің басында сирек жағдайларда симптоматикалық гипотензия туындауы мүмкін. Алво-Валспен емдеудің алдында организмдегі натрийдің және/немесе айналымдағы қан көлемінің құрамына түзету жасау керек, мысалы, диуретик дозаларын азайту жолымен.

Гипотензия даму жағдайында, емделушіні жатқызу керек, және көктамыр ішіне физиологиялық ерітіндімен инфузия жүргізу керек. Артериялық қысым тұрақтанғаннан соң Алво-Валспен емді жалғастыруға болады.

Бүйрек артериясының стенозы. Ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйеге (РААЖ) әсер етуші дәрілік заттардың бүйрек артериясының екі жақты немесе бір жақты стенозы бар науқастарда қан сарысуындағы мочевина және креатинин деңгейі жоғарылауын туындатуы мүмкіндігін ескере отырып, сақтық шаралары ретінде бұл көрсеткіштерге жүйелі бақылау ұсынылады.

Аорталық және митралдық клапандардың стенозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия (ГОК). Барлық басқа вазодилататорды қолданғандағы сияқты ерекше сақтық жасалуы тиіс.

Бүйрек фукциясының бұзылуы. Айқын бұзылуларда (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) сақтық жасау ұсынылады.

Бауыр фукциясының бұзылуы. Валсартан негізінен өзгермеген күйде өтпен шығарылады, және өт шығару жолдарының тарылуы бар науқастарда валсартан клиренсі төмендеген. Валсартанды өт шығару жолдарының тарылуы бар науқастарға тағайындағанда ерекше сақтық жасау керек.

Жүрек жеткіліксіздігі /Инфарктан кейінгі жағдай. Алво-Валсты әдеттегі дозаларда қабылдайтын жүрек жеткіліксіздігі немесе инфарктан кейінгі жағдайдағы науқастарда АҚ елеусіз төмендегені анықталады, бірақ әдетте ұзақ уақыттық симптоматикалық ем жүргізуге байланысты емдеудің тоқтатылуының керегі жоқ. Бұндай науқастарға сақ болу керек. Ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесінің тежелуі салдарынан сезімтал емделушілерде бүйрек функциясы өзгеруі мүмкін. Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйенің белсенділігіне тәуелді болатын жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда АКФ тежегіштерімен және ангиотензинді рецепторлар антагонистерімен емдеу олигуриямен және/немесе азотемия жоғарылауымен және (сирек) жедел бүйрек жеткіліксіздігімен және/немесе өлім жағдайымен қатарласа жүруі мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі немесе инфарктан кейінгі жағдайдағы емделушілер жай-күйін бағалағанда әркез бүйрек функциясының жағдайын қоса бағалануы тиіс.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде АКФ, бета-блокаторларды және валсартанды үштік біріктірілімде қолданғанда сақ болу керек. Алво-Валс миокард инфарктісінен кейін қолданылатын басқа препараттармен, мысалы тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-блокаторлармен және статиндармен ем алған емделушілерде қолданылуы мүмкін.

Емделушілердің миокард инфарктісінен кейінгі жай-күйін бағалау бүйрек функциясын бағалауды қоса жүргізуі тиіс.

Ангионевроздық ісіну

Валсартан қабылдайтын емделушілерде тыныс алу жолдарының тарылуына және/немесе бет, ерін, жұтқыншақ және/немесе тіл ісінуіне алып келетін көмей және дауыс саңылауының ісінуін қоса алғандағы ангионевроздық ісінулері туралы мәлімдемелер бар.

Бұл емделушілердің кейбіреуінің сыртартқысында басқа препараттарға, оның ішінде АӨФ тежегіштеріне ангионевроздық ісіну дамығаны туралы көрсетілім бар. Ангионевроздық ісіну дамыған емделушілерде Алво-Валс препаратын дереу тоқтату керек, және препаратты қайтадан тағайындауға болмайды.

Ренин-ангиотензин жүйесінің (РАЖ) қосарлы блокадасы

Ангиотензин рецепторлары тежегіштерін, валсартанды қоса, РАЖ бөгейтін АӨФ тежегіштері немесе алискирен сияқты басқа препараттармен бірге бір уақытта қолдануда абай болу керек.

Алво-Валс препаратымен емдеу кезеңінде бүйрек функциясына және калий деңгейіне мониторинг жасау қажет. Осы шарт, атап айтқанда, валсартан бүйрек функциясын бұзуға қабілетті басқа жай-күйлер (мысалы, қызба, гипогидратация) болған кезде тағайындалғанда қолданылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Алво-Валсты, сондай-ақ басқа да антигипертензивті дәрілерді тағайындағанда автомобиль басқаруда және қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақтық жасау ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары - сананың бәсеңдеуіне, коллапсқа және/немесе шокқа алып келуі мүмкін айқын гипотензия.

Емі - артериялық гипотензияда құстыру және асқазан шаю керек

- физиологиялық ерітіндіні көктамыр ішіне енгізу.

Валсартанды организмнен гемодиализдің көмегімен шығару ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 14 таблеткадан салынған.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

80 мг доза үшін - 3 жыл

160 мг доза үшін – 4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Лабораториз ЛИКОНСА, С.А.,

Миралкампо авеню, №7, Полгоно Индастриал Миралкампо 19200, Азукуека де Хенарес (Гуадалажара), Испания

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Алвоген ИПКо С.ар.Л, Люксембург

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» өкілдігі

050026, Алматы қ-сы, Бөгенбай батыр к-сі 241, «Ордабасы» бизнес орталығы, 507 кеңсе, тел: 378 22 82, факс: 378 21 55

Электрондық поштасы: Sholpan.Yensebayeva@alvogen.com;

сайт: www.alvogen.com