Алаксфил®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Алаксфил®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тадалафил
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 20мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат –20мг тадалафил бар,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты.қабықтың құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза, триацетин, титанның қостотығы Е171, темірдің сары тотығы Е 172, тальк.
Сипаттамасы
Үлбірлі қабықпен қапталған тамшы пішінді, сары түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Спазмолитиктерді қоса, урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Эрекция бұзылуларын емдеуге арналған препараттар. Тадалафил.
АТX коды G04BE08
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін тадалафил тез сіңеді. Плазмадағы орташа ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) орташа алғанда ішке қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жетеді.
Тадалафилдің сіңу жылдамдығы мен дәрежесі ас ішуге тәуелді емес. Қабылдау уақытының (таңертең немесе кешке) препараттың сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне клиникалық елеулі әсері жоқ.
Эрекция қызметі бұзылған емделушілердегі тадалафилдің фармакокинетикасы препараттың эрекция қызметінің бұзылуы жоқ адамдардағы фармакокинетикасына ұқсас.
Таралуының орташа көлемі 63 л жуықты құрайды. Емдік концентрацияларда қан плазмасындағы 94% тадалафил ақуыздармен байланысады. Ақуыздармен байланысуы бүйрек қызметі бұзылуында өзгермейді. Дені сау адамдарда қабылданған дозасының 0,0005%-дан азы шәуһетте анықталған.
Тадалафил, негізінен, Р450 цитохромының CYP3А4 изоферментінің қатысуымен метаболизденеді. Негізгі метаболиті метилкатехолглюкуронид болып табылады. Бұл метаболиттің концентрациясы клиникалық маңызды болып табылмайды.
Тадалафилдің ішке қабылдағандағы орташа клиренсі 2,5 л/сағатты, ал жартылай шығарылуының орташа кезеңі - 17,5 сағатты құрайды. Тадалафил көбінесе белсенді емес метаболиттер түрінде, негізінен нәжіспен (қабылданған дозасының 61%-ға жуығы) және азғантай дәрежеде несеппен (қабылданған дозасының 36%-ға жуығы) шығарылады.
Фармакодинамикасы
Алаксфил циклдық гуанозин монофосфатының (цГМФ) спецификалық 5 типті фосфодиэстеразасының (ФДЭ5) тиімді, қайтымды селективті тежегіші болып табылады. Сексуалдық қозу азот тотығының жергілікті босап шығуын туғызғанда, тадалафилдің ФДЭ5 тежеуі жыныс мүшесінің каверноздық денесіндегі цГМФ деңгейлерінің жоғарылауына алып келеді. Мұның салдары артериялардың тегіс бұлшықеттерінің босаңсуы және жыныс мүшесі тіндеріне қанның ағып келуі болып табылады, және ол эрекция туғызады. Алаксфил® сексуалдық көтермелену жоқ кезде әсер етпейді.
Алаксфилдің® ФДЭ5-ке әсері басқа фосфодиэстеразаға қарағанда белсендірек болып табылады. Алаксфил® жүректе, мида, қантамырларда, тромбоциттерде, бауырда және басқа азғаларда болатын ФДЭ1, ФДЭ2 және ФДЭ4 – ферменттерге қарағанда, ФДЭ5-ке қатысты 10 000 есе күштірек әсер етеді. Бұл селективтіліктің маңызы зор, өйткені ФДЭ3 жүрек бұлшықетінің жиырылуына қатысатын фермент болып табылады. Бұдан өзге, Алаксфил® көздің торлы қабығында анықталған, фототрансдукцияға жауапты болып табылатын ФДЭ6-ға қарағанда, ФДЭ5-ке қатысты шамамен 700 есе белсендірек.
Сондай-ақ Алаксфил ФДЭ7 - ФДЭ10-ға қарағанда, ФДЭ5-ке 10000 есе күшті әсер етеді.
Алаксфил® эрекцияны және жыныстық қатынастың сәтті өтуін жақсартады. Препарат 36 сағат бойы әсер етеді. Сексуалдық қозу бар болса, әсері препаратты қабылдағаннан кейін 16 минуттан соң-ақ білінеді.
Алаксфил® қан плазмасындағы тестостерон, лютеиндеуші және фолликула стимуляциялаушы гормондардың деңгейінің өзгеруін туғызбайды. Препараттың тәуліктік дозаларын 6 ай бойы қолданған ерлердегі шәуһет сипаттамасына Алаксфилдің® клиникалық маңызды әсері анықталмаған.
Қолданылуы
- ересек ерлердегі эректильді қызметтің бұзылуын емдеуде.
Тадалафил сексуалдық көтермелену жоқ кезде әсер етпейді.
Қолдану тәсілі мен дозалары
Ішке қабылдау үшін.
Емделушілер Алаксфилді® дәрігердің тағайындауымен қолдануы және қажет болса кеңес алуы керек.
Алаксфил® препаратының ұсынылған дозасы тәулігіне бір рет 20 мг құрайды. Алаксфилді® болжамды сексуалдық белсенділіктен кемінде 30 минут бұрын қабылдайды. Препараттың сексуалдық көтермеленуден кейін әсер ететінін есте сақтау маңызды, 20 мг Алаксфилді® тәулігіне бір реттен артық қабылдамау және ұзақ уақыт бойы күн сайын қабылдау үшін пайдаланбау керек.
Егер емделуші препаратты қабылдауды ұмытып кетсе, Алаксфилдің® қосарлы дозасын қабылдамау керек.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі
- бас ауыруы, диспепсия
Жиі
- арқаның ауыруы, бұлшықеттердің ауыруы, беттің қызаруы, мұрын бітелуі
- бас айналуы, тахикардия
- іштің ауыруы, гастроэзофагеальді рефлюкс
Жиі емес
- қатты терлеу
- мұрыннан қан кету
Сирек
- бас сақинасы
- бұрын тадалафилді қабылдаған және жүрек-қантамыр аурулары бар адамдардағы инфаркт және инсульт, емделушілердің көпшілігінде солардың болуымен байланысты.
Өте сирек
- аллергиялық реакциялар (бөртпе, есекжем), беттің ісінуі, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уртикария
- гипотензия
- көрудің бұлыңғырлығы, қабақтың ісінуі, көздің ауыруы мен қызаруы
- естен тану
- 4 сағат бойы немесе одан да ұзаққа созылған немесе ауырсындыратын эрекция
- бір немесе екі көздің көруінің ішінара, кенеттен білінген, уақытша немесе тұрақты төмендеуі немесе көрмей қалу
- кеуденің ауыруы (жыныстық акт кезінде немесе кейін ондайлар туындаған жағдайда нитраттарды қолдануға болмайды)
- жүрек қағысының жиілеуі, артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі
- приапизм және эрекция іркілуі
Құрысулар, уақытша естен тану, көздің қанмен қамтылуының кейбір бұзылулары, жүрек ырғағының бұзылулары, миокард ишемиясы (стенокардия) салдарынан кеуденің ауыруы, инсульт, миокард инфарктісі, кенеттен болған кардиогендік өлім, айқын тері бөртпелері, кенеттен өлу синдромы, тадалафилді қабылдаған адамдарда көрудің күрт төмендеуі немесе естімей қалу сияқты жекелеген жағымсыз құбылыстар сипатталған. Алайда жағымсыз реакцияларының дамуы мен тадалафилді қабылдаудың арасында байланыстың бар-жоқтығын анықтау мүмкін емес.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тадалафилге немесе препарат құрамына кіретін кез-келген затқа жоғары сезімталдық;
- құрамында кез-келген органикалық нитраттар (мысалы, нитроглицерин және т.б.) бар препараттарды бір мезгілде қабылдау
- күрделі жүрек-қантамыр аурулары бар немесе инфаркт пен инсульттерді басынан өткерген емделушілер;
- артериялық қысымы төмен және бақыланбайтын артериялық гипертониясы бар емделушілер;
- артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатияның себебінен бір көзі көрмей қалған емделушілер;
- 18 жасқа дейінгі балаларға.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Емделушілер емдеуші дәрігеріне немесе фармацевтке құрамында нитрат бар препараттармен емделгені жөнінде хабарлау керек, өйткені оларға Алаксфилді® олармен бірге қабылдамау керек.
Артериялық қысымның жоғарылауы мен простаты аденомасын емдеуде пайдаланылатын Алаксфил® мен альфа-блокаторларды және басқа гипотензивтік дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда, гипотензивтік әсерінің артатынына байланысты, емдеуші дәрігерге ескерту қажет.
CYP3A4 изоферменттері препараттарын, тежегіштерін (мысалы, АИВ-ті емдеуде қолданылатын кетоконазол мен протеаза тежегіштерін) қабылдағанда жағымсыз әсерлерінің жиілігі артуы мүмкін.
Ритонавир, саквинавир және басқа АИВ-протеазасы тежегіштері, сондай-ақ эритромицин мен интраконазол Алаксфилдің® белсенділігін арттырады.
Рифампицин (тәулігіне 600 мг), Алаксфилдің® белсенділігін 88%-ға төмендетеді.
Антацид (магний гидроксиді, алюминий гидроксиді) пен Алаксфилді® бір мезгілде қабылдау Алаксфилдің® сіңу жылдамдығын төмендетеді.
Селективті альфа[1A]-адреноблокатор тамсулозинді қабылдаған адамдар Алаксфилді® қолданғанда қан қысымының елеулі төмендегені байқалмаған.
Алаксфилді® басқа, әсіресе эректильді қызметтің бұзылуын емдеуге арналған дәрілік заттармен, дәрігердің тағайындаусыз қабылдамау керек.
Айрықша нұсқаулар
Сексуалдық белсенділік жүрек қызметі үшін қосымша жүктеме болып табылады және жүрек-қантамыр аурулары бар (соңғы 6 айда бастан өткерген миокард инфарктісі, инсульт немесе өмірге қауіп төндіретін аритмия) емделушілерге үлкен қауіп төндіреді.
Олар бар болса, бұл туралы емдеуші дәрігерге хабарлау керек.
Алаксфилді® сақтықпен қолдану керек
- приапизмнің дамуына бейім ауруларда (орақтәрізді жасушалы анемия (эритроциттер патологиясы), көптүрлі миеломада (сүйек кемігінің обыры), лейкемияда (лейкозах);
- бауырдың күрделі аурулары бар емделушілерде;
- жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясында (соның ішінде, ангуляция, каверноздық фиброз немесе Пейрони ауруы);
- бүйректің күрделі аурулары бар емделушілерде.
Алаксфилдің® радикалды простатэктомияны қоса, жамбас тұсына операция жасалған емделушілерге тиімділігі туралы мәліметтер жоқ.
Көру күрт төмендегенде немесе көрмей қалғанда Алаксфилді® қабылдауды тоқтату және дәрігерге қаралу керек.
Алаксфилдің® құрамында лактоза болғандықтан, глюкозаның кейбір түрлерін көтере алмаушылығы бар емделушілер препаратты қабылдағанға дейін бұл туралы емдеуші дәрігерге хабарлауы керек.
Алаксфил® әйелдерде қолдануға арналмаған!
Алаксфилді® қабылдау ас ішуге байланысты емес.
Алкоголь қабылдау емделушінің эрекцияға қабілеттілігіне әсер етуі мүмкін. Алаксфилді® қабылдаған және қабылдауды жоспарлап жүрген емделушілер алкогольді шамадан тыс пайдаланудан (қандағы алкоголь деңгейі 0,08% және одан да көп құрайды) бас тартуы керек. Алкоголь пайдалану қан қысымын төмендетуі мүмкін, ал алкогольді шамадан тыс пайдалану бас айналуының даму қаупін арттыруы мүмкін.
Жануарларға жүргізілген зерттеулерде фертильділіктің төмендегені байқалған. Кейбір ерлерде сперматозоидтар концентрациясының төмендегені білінсе де, келесі in vivo зерттеулер бұл әсерін растамаған.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Арнайы кеңестер жоқ. Клиникалық зерттеулерде емделушілердің азғантай бөлігінде бас айналуы білінген. Сондықтан емделушілер көлік құралын басқарғанға дейін Алаксфилді® қабылдауға реакцияны анықтап алу керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.
Емі: симптоматикалық. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
2 немесе 4 таблеткадан ПВХ/ПЭ/ПВДХ және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.
Сақтау шарттары
25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Зентива Саглык Урюнлери Санаи ве Тиджарет А.О., Түркия
Тіркеу куәлігінің иесі
Зентива Саглык Урюнлери Санаи ве Тиджарет А.О., Түркия
Қаптамасы және ақырғы өнім бақылауы:
Зентива Саглык Урюнлери Санаи ве Тиджарет А.О., Түркия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС
050016 Алматы қ., Қонаев к-сі 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail:quality.info@sanofi.com