Аксетин (1.5 г)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефуроксим
Дәрілік түрі
Инъекция және инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 750мг және 1.5г ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат - натрий цефуроксимі (цефуроксимге баламалы) –
750 мг және 1500мг
Сипаттамасы
Ақтан ашық сары түске дейінгі ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған бактерияларға қарсы препараттар.
Бета-лактамды бактерияларға қарсы басқа да препараттар. Екінші буындағы цефалоспориндер. Цефуроксим.
АТХ коды J01DC02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
750 мг дозаны бұлшықетішілік енгізгеннен кейін қан плазмасындағы цефуроксимнің ең жоғары концентрациясына 45-60 минуттан соң жетеді және 27 мкг/мл-ге жуық құрайды.
750 мг және 1,5 г цефуроксимді көктамырішілік енгізген кезде 15 минуттан соң қан плазмасында деңгейлері тиісінше 50 және 100 мкг/мл-ге тең, терапиялық концентрациясы тиісінше 5 және 8 сағат сақталады. Көктамырішілік және бұлшықетішілік енгізген кезде жартылай шығарылу кезеңі 80 минутқа жуық уақытты құрайды (жаңа туылған сәбилерде 3-5 есе жоғары болуы мүмкін). Плазма ақуыздарымен 50 %-ға байланысады. Дозаның 80%-ға жуығы бүйректермен өзгермеген түрде 8 сағат бойы шығарылады (несепте жоғары концентрациясы түзіледі), 24 сағаттан соң толығымен шығарылады: 50 %-ы өзекшелік сөлініс жолымен, 50 %-ы шумақтық сүзіліс жолымен.
Терапиялық концентрациялары плевралық және синовиальді сұйықтықтарда, өтте, қақырықта, сүйек тінінде, жұлын сұйығында (ми қабаттарының қабынуы кезінде), миокардта, теріде және жұмсақ тіндерде түзіледі. Плацента арқылы емшек сүтіне өтеді.
Фармакодинамикасы
Аксетин - парентеральді қолдануға арналған II буындағы цефалоспоринді антибиотик. Бактерицидті әсер етеді, микроорганизмдердің жасуша қабырғаларының синтезін бұзады. Әсер етудің кең ауқымына ие. Бета-лактамазалардың көпшілігінің әсеріне тұрақты. Staphylococcus aureus-ке қатысты, пенициллиндерге тұрақты штаммдарды қоса (метициллинге резистентті сирек штаммдарды қоспағанда), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridans тобын), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium және басқа түрлерін Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (бета-лактамазаны өндіретін N. gonorrhoeae штаммдарын қоса) және Bordetellapertusis-ті қоса жоғары белсенді. Препарат, сондай-ақ Proteus Vulgaris, Proteus morganii штаммдарына қатысты орташа белсенді. Bacteroides fragilis штаммдарының көпшілігі препаратқа сезімтал емес. Pseudomonas, Campilobacter, Acinobacter calcoaceticus қатысты, Serratia, Clostridium difficile штаммдарының көпшілігіне қатысты белсенді емес.
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал қоздырғыштармен туындаған жұқпалық-қабыну аурулары, соның ішінде
- фарингит, синусит, тонзиллит
- жедел және созылмалы бронхит, бронхоэктазиялық ауру, бактериялық пневмония, өкпе абсцесі
- кеуде қуысы органдарының пост-операциялық жұқпалары
- панникулит, тілме қабынуы, терінің және жұмсақ тіндердің жарақатты жұқпасы
- септикалық артрит, остеомиелит
- симптомсыз бактериурия, цистит, жедел және созылмалы пиелонефрит,
- септицемия
- менингит
- перитонит
- кіші жамбас және іш қуысы органдарының жұқпалары
- кеуде қуысы, іш қуысы органдарына, жамбасқа, буындарға операциялар кезінде жұқпалық асқынулардың туындауын алдын алу
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты бұлшықетішілік және көктамырішілік енгізеді.
Бұлшықетішілік енгізу. Препараттың 750 мг-ына 3 мл инъекцияға арналған суды қосады және мөлдір емес жүзгін алғанға дейін абайлап шайқайды. Препараттың 750 мг-ын көктамырішілік сорғалатып енгізу үшін инъекцияға арналған кемінде 9 мл суда ерітеді. Еріткіш ретінде сондай-ақ натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін немесе глюкозаның 5 % ерітіндісін қолдануға болады. 3-5 минут бойы баяу енгізеді. Ересектерге және дене массасы 40 кг-нан астам балаларға бұлшықетішілік немесе көктамырішілік енгізу тәулігіне 3 рет 0.75-1.5 г-нан тағайындалады. Қажет болған кезде инъекциялар арасындағы аралықты алты сағатқа дейін қысқартуға болады; препараттың тәуліктік дозасы – 3-6 г. Дене массасы 40 кг-ға дейін балаларға препаратты 3-4 рет енгізу үшін дозасы тәулігіне 30-100 мг/кг тағайындайды. Жұқпалардың көпшілігі үшін оңтайлы тәуліктік доза 60 мг/кг құрайды. Жаңа туылған сәбилерге (1 айға дейін) 2-3 рет енгізу үшін тәулігіне 30-100 мг/кг-нан тағайындайды. Жаңа туылған сәбилердің өмірінің алғашқы апталарында қан сарысуынан цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңі ересектерге қарағанда, 3-5 есе артық болуы мүмкін.
Соз кезінде препаратты 1 инъекция түрінде бір рет дозасы 1.5 г немесе бөксенің екі жағына енгізілетін 2 инъекция түрінде 750 мг-нан тағайындайды. Менингит кезінде ересектерге және дене массасы 40 кг-нан астам балаларға әрбір 8 сағат сайын көктамырішілік енгізумен 3 г-нан тағайындайды. Дене массасы 40 кг-ға дейін балаларға тәулігіне 3-4 рет енгізумен 150-250 мг/кг-нан тағайындайды. Оңтайлы терапиялық әсерге жеткен кезде препараттың дозасын көктамырішілік енгізумен тәулігіне 100 мг/кг-ға дейін азайтуға болады. Жаңа туылған сәбилерге препаратты көктамырішілік енгізуде тәулігіне бастапқы дозасы 100 мг/кг тағайындайды. Оңтайлы терапиялық әсерге жеткен кезде дозаны көктамырішілік енгізумен тәулігіне 50 мг/кг-ға дейін азайтуға болады. Пневмония: тәулігіне 2-3 рет 1.5 г-нан (көктамырішілік немесе бұлшықетішілік) 48-72 сағат бойы, кейін таблеткалардағы цефуроксимді 500 мг дозада тәулігіне 2 рет 7-10 күн бойы тағайындайды.
Созылмалы бронхиттің асқынуы: тәулігіне 2-3 рет 750 мг-нан (көктамырішілік немесе бұлшықетішілік) 48-72 сағат бойы, кейін таблеткалардағы цефуроксимді 500 мг дозада тәулігіне 2 рет 5-10 күн бойы тағайындайды. Әрбір кезеңнің ұзақтығы (парентеральді терапия мен ішке қабылдау) жұқпаның ауырлығымен және емделушінің жалпы күйімен анықталады.
Кеуде және іш қуыстары, жамбас ағзаларына, буындарға операциялар кезінде жұқпалы асқынулардың алдын алу үшін: препаратты кіріспелік анестезия уақытында орташа 1.5 г дозада көктамырішілік енгізеді. Қажет болған кезде препарат 8 және 16 сағаттан соң бұлшықетішілік 750 мг дозада қосымша енгізілуі мүмкін.
Бүйрек қызметі бұзылуымен науқастарға креатинин клиренсі 10-20 мл/мин кезінде препаратты тәулігіне 2 рет 750 мг-нан енгізу ұсынылады; креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен болғанда - тәулігіне 1 рет 750 мг-нан. Минутына 20 мл-ден жоғары креатинин клиренсімен науқастарға препараттың бастапқы дозасын (тәулігіне 3 рет 750мг-1.5г) азайтудың қажеттігі жоқ. Гемодиализдегі науқастарға әрбір емшараның соңында тағы да 750 мг енгізеді.
Тұрақты перитонеальді диализ кезінде препаратты тәулігіне 2 рет 750 мг-нан тағайындайды.
Жағымсыз әсерлері
- жүрек айну, құсу, іштің түйілуі және ауыруы
- ауыз қуысының шырышты қабатының ойық жаралануы, ауыз қуысының кандидозы
- жалғанжарғақшалы колит, диарея
- анемия, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитикалық анемия.
- құрысу
- бүйрек қызметінің бұзылуы, дизурия, шапаралық қышыну, вагинит, креатинин және/немесе азот, мочевина деңгейінің жоғарылауы, креатинин клиренсінің төмендеуі
- естудің нашарлауы
- бауыр трансаминазалары, қан плазмасында сілтілі фосфатаза белсенділігінің транзиторлық жоғарылауы, билирубин деңгейінің жоғарылауы, Кумбстың оң реакциясы
- тері бөртпесі, қышыма, есекжем, қызба
Өте сирек
- экссудативті мультиформалы эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), тері бөртпесі (соның ішінде уртикарлық), тері қышынуы, дәрілік қызба, бронх түйілуі, сарысу құюдан кейінгі ауру, анафилактикалық шок
- жергілікті реакциялар: аурушаңдық, бұлшықетішілік енгізу орнында инфильтрат, көктамырішілік енгізу кезінде тромбофлебит, флебит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефуроксимге және басқа бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық
- сыртартқыда АІЖ қан кету және аурулары, оның ішінде спецификалық емес ойық жаралы колит
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Цефуроксим, ішек флорасын басып, К витаминінің синтезіне кедергі келтіреді. Сондықтан тромбоциттердің бірігуін төмендететін препараттармен (ҚҚСД, салицилатар, сульфинпиразон) бір мезгілде тағайындау кезінде қан кету даму қаупі ұлғаяды. Сол себепті антикоагулянттармен бір мезгілде тағайындау кезінде антикоагулянтты әсердің күшеюі байқалады. Диуретиктермен және әлеуетті бүйрекке уытты антибиотиктермен бір мезгілде тағайындау кезінде бүйрекке уытты әсердің даму қаупі жоғарылайды. «Ілмектік» диуретиктерді бір мезгілде ішке тағайындау өзекшелік сөліністі баяулатады, бүйрек клиренсін төмендетеді, плазмада концентрациясын жоғарылатады және цефуроксимнің Т1/2-ін ұлғайтады. Пробенецид өзекшелік сөліністі төмендетеді, бүйрек клиренсін азайтады.
Фармацевтикалық үйлесімді: 1 %-ға дейін лидокаин гидрохлоридінен тұратын сулы ерітінділермен, натрий хлоридінің 0,9 % ерітіндісімен, декстрозаның 5 және 10 % ерітіндісімен, натрий хлоридінің 0,18 % ерітіндісімен және декстрозаның 4 % ерітіндісімен, декстрозаның 5 % ерітіндісімен және натрий хлориді 0,9 % ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, Хартман ерітіндісімен, натрий лактаты ерітіндісімен, натрий хлориді 0,9 % ерітіндісінде гепаринмен (10 ӘБ/мл және 50 ӘБ/мл). Фармацевтикалық үйлесімсіз: аминогликозидтер ерітінділерімен (бір еккіште араластыруға болмайды); натрий гидрокарбонаты 2,74 % ерітіндісімен.
Айрықша нұсқаулар
Сыртартқысында пенициллинге аллергиялық реакциялары болған емделушілерде цефалоспоринді антибиотиктерге асқын сезімталдық болуы мүмкін. Емдеу уақытында Кумбс жалған оң тура реакциясы және глюкозаға несептің жалған оң реакциясы болуы мүмкін. Цефуроксим қабылдайтын емделушілерде қанында глюкозаның концентрациясын анықтау кезінде глюкозооксидазамен немесе гексокиназамен тестілерді пайдалану ұсынылады. Ұзақ уақыт қолдану кезінде бүйрек қызметін бақылау (әсіресе жоғары дозаларды қолданған кезде) және дисбактериоздың алдын алуды жүзеге асыру ұсынылады. Бүйрек қызметі бұзылуымен емделушілерде дозаны бүйрек жеткіліксіздігінің айқындығы және қоздырғыштың сезімталдығы есебінен төмендету керек. Ауру симптомдарын жойғаннан кейін емдеуді тағы да 48-72 сағат бойы жалғастыру керек.
Емделушілерге бүйрек жеткіліксіздігі, АІЖ аурулары кезінде (соның ішінде сыртартқыда), спецификалық емес ойық жаралы колит кезінде, сондай-ақ жаңа туылған сәбилерге (әсіресе шала туылғандарға) абайлап тағайындау керек.
Аминогликозидтермен және диуретиктермен бір мезгілде қабылдау кезінде бүйрекке уытты әсер туындау қаупі жоғарылайды, сондықтан әсіресе бүйрек ауруымен егде жастағы емделушілерге және жоғары дозада препарат қабылдайтындарда препараттардың мұндай біріктірімін қолдану кезінде бүйрек қызметін бақылау қажет. Кейбір балаларда Аксетинмен менингитті емдеу кезінде ауырлығы жеңіл және орташа дәрежеде естуі нашарлағаны байқалған, сонымен бірге ми-жұлын сұйықтығында 18-36 сағат терапиядан соң Haemophilus influenza оң өсірінділері анықталған. Ұқсас құбылыстар сондай-ақ басқа да антибиотиктер қолданған кезде байқалған, олардың клиникалық мәні белгісіз.
Жалғанжарғақшалы колиттің туындау мүмкіндігі антибиотиктермен емдеу уақытында немесе курсынан соң ауыр диареямен емделушілерде болатынын есте сақтау қажет.
Жүктілік және лактация кезеңі
Аксетинді жүктіліктің бірінші триместрінде сақтықпен қолдану керек.
Аксетин емшек сүтімен бөлінеді, сондықтан бала емізетін аналарға препаратты тағайындау кезінде абайлау керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автокөлiктi және қозғалыстағы механизмдерді басқару кезінде сақтану қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі, ми қыртысы қозғыштығының жоғарылауы, құрысу.
Емі: симптоматикалық, гемодиализ, перитонеальді диализ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Препараттың 750 мг және 1.5 г белсенді затқа баламалы мөлшерін резеңке тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен жабылған, I типті сыйымдылығы 15 мл мөлдір әйнек құтыларға салынған.
Құтыларға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырылған.
10 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсаулық қаптамасында, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
“Медокеми Лтд”, КИПР
P.O.Box.51409 CY-3505 Limassol
tel.357-25-867600, fax.357-25-560863,
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
“Медокеми Лтд”, КИПР
Қаптаушы ұйымның атауы мен елі
“Медокеми Лтд”, КИПР
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
“Медокеми Лтд” өкілдігі
Алматы қ., Мұқанов к-сі, 241 кеңсе 1Б тел/факс: 313-73-76
E-mail : medochemie@mail.ru