Акрипамид® ретард
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Акрипамид® ретард
Халықаралық патенттелмеген атауы
Индапамид
Дәрілік түрі
Әсер етуі ұзаққа созылатын, үлбірлі қабықпен қапталған 1,5 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетка құрамында
белсенді зат - 100 % затқа есептегенде 1,5 мг индапамид;
қосымша заттар: лудипресс ЛЦЕ [лактоза моногидраты 94,7–98,3 %, повидон 3–4 %], гипромеллоза (2208 типті), коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.
Қабықтың құрамы: гипромеллоза (2910 типті), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол, титанның қостотығы, тальк, лактоза моногидраты.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, үлбір қабықпен қапталған, ақ немесе крем реңді ақ, немесе сұрғылт реңді түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Генле ілмегінің кортикальді сегменттеріне әсер ететін тиазидті емес диуретиктер. Сульфонамидтер.
АТЖ коды С03ВА11
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан жылдам және толық сіңеді; биожетімділігі – жоғары (93 %). Тамақ ішу жылдамдығын біршама бәсеңдетеді, бірақ сіңген заттың мөлшеріне әсер етпейді.
Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына ішке қабылдаған соң 12 сағаттан кейін жетеді. Қайта қабылдағанда екі доза қабылдау аралығындағы қан плазмасындағы индапамид концентрациясының тербелісі азаяды. Тепе-теңдік концентрациясы ұдайы қабылдауда 7 күннен кейін орнығады. Жартылай шығарылу кезеңі- 18 сағат, қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы -79%. Сондай-ақ қан тамырлары қабырғаларының тегіс бұлшықеттері эластинімен де байланысады. Таралу көлемі жоғары, гистогематикалық (оның ішінде плацентарлық) тосқауыл арқылы өтеді, емшек сүтінен табылады. Бауырда метаболизденеді. Бүйрекпен метаболиттер түрінде 60-80% (өзгермеген түрде 5 % жуығы шығарылады), ішек арқылы – 20 % шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда фармакокинетика өзгермейді. Жинақталмайды.
Фармакодинамикасы
Антигипертензивті дәрілер (диуретик, вазодилататор). Фармакологиялық қасиеттері бойынша тиазидті диуретиктерге жақын (Генле ілмегінің кортикальді сегменттерінде натрий иондары реабсорбциясы бұзылуы). Несеппен хлор және натрий иондары шығарылуы ұлғаяды, аз дәрежеде магний және калий иондары шығарылуы ұлғаяды. «Баяу» кальцийлік өзекшелерді іріктеп бөгеу қабілетіне қоса артерия қабырғалары серпімділігін жоғарылатады және жалпы шеткергі қан тамырлары қарсыласуын төмендетеді. Жүректің сол жақ қарыншасы гипертрофиясы кішіреюіне ықпал етеді. Липидтік және көмірсу алмасуына (оның ішінде қант диабеті бар науқастарда) әсер етпейді, шеткергі тіндердің инсулин әсеріне сезімталдығын бұзбайды. Қан тамырлары қабырғаларының норадреналинге және ангиотензин II сезімталдығын төмендетеді, E2 простагландин синтезін көтермелейді, бос және тұрақты оттегі радикалдары өнімін төмендетеді. Гипотензивті әсер бірінші аптаның аяғына қарай дамиды, бір рет қабылдау аясында 24 сағат бойы сақталады.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке, шайнамай, жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен іше отырып, 1,5 мг дозада (1 таблетка) таңертеңгілік қабылдаған дұрыс. Жоғарырақ дозалар индапамид әсерін күшейтпейді, бірақ несеп айдайтын әсерін күшейтуге алып келеді.
Жағымсыз әсерлері
- ортостатикалық гипотензия, аритмия, жүрек қағуы
-бас ауруы, бас айналуы, ашушаңдық, астения, ұйқышылдық, вертиго, ұйқысыздық, депрессия, қажығыштық, дімкәстік, бұлшықет түйілуі, ширығу, тітіркенгіштік, үрейлену, парестезия
- іш қату немесе диарея, диспепсия (оның ішінде жүрек айнуы, құсу), анорексия, ауыз құрғауы, абдоминальді ауыру, бауыр энцефалопатиясы (бауыр жеткіліксіздігі аясында), панкреатит, бауыр қызметі бұзылуы
- никтурия, полиурия, бүйрек қызметі бұзылуы
- ринит, жөтел, фарингит, синусит
-тері қышымасы, дақты-папулезді бөртпе, есекжем, геморрагиялық васкулит, қатерлі экссудативті эритема, уытты эпидермальді некролиз
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, сүйек кемігі аплазиясы, гемолитикалық анемия
- гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, қан мочевинасы азотының жоғарылауы, гиперкреатининемия, глюкозурия
- жүйелі қызыл жегі асқынуы
- фотосенсибилизация.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа және сульфонамидтің басқа туындыларына жоғары сезімталдықта
- бауырдың айқын жеткіліксіздігінде (оның ішінде энцефалопатиясымен) және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 минуттан азырақ), анурияда
- гипокалиемияда
- QT аралығын ұзартатын препараттарды бір уақытта қабылдағанда
- лактоза көтере алмаушылықта, галактоземияда, глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуы синдромында
- жүктілікте, лактация кезеңінде
- балалық және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жаста.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Салуретиктер (ілмектік, тиазидті), жүректік гликозидтер, глюкокортикостероидтар және минералокортикостероидтар, тетракозактид, амфотерицин В (көктамыр ішіне енгізуде), іш жүргізетін дәрілік заттар гипокалиемия даму қатерін жоғарылатады.
Жүректік гликозидтермен бір уақытта қабылдағанда дигиталистік уыттану даму ықтималдығы артады; кальций иондары препараттарымен- гиперкальциемия; метформинмен сүт қышқылды ацидоз күшеюі мүмкін.
Қан плазмасындағы литий иондарының концентрациясын жоғарылатады (несеппен шығарылуы төмендеуі), литий нефроуыттылық әсер етеді.
Астемизол, эритромицин к/і, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмиялық Ia класстық дәрілік заттар (хинидин, дизопирамид) және III класстық (амиодарон, бретилиум, соталол) дәрілік заттар «пируэт» (“torsades de pointes”) типті аритмия дамуына алып келуі мүмкін.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, глюкокортикостероидты дәрілер, тетракозактид, симпатомиметиктер гипотензивті әсерді төмендетіп, баклофен күшейтеді.
Калий жинақтағыш диуретиктермен біріктірілімде кейбір науқастар категориясында тиімді болуы мүмкін, алайда гипо- немесе гиперкалиемия даму мүмкіндігі толық жоққа шығарылмайды, әсіресе қант диабеті және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда.
Ангиотензин өзгерткіш фермент (АӨФ) тежегіштері артериялық гипотензия және/немесе жедел бүйрек жеткіліксіздігі (әсіресе бүйрек артериясы стенозы болғанда) даму қатерін ұлғайтады.
Жоғары дозаларда құрамында йоды бар контрастты дәрілік заттар пайдаланғанда бүйрек қызметі бұзылуының (организмнің сусыздануы) даму қатері ұлғаяды. Құрамында йоды бар контрастты дәрілік заттар қолданар алдында науқас жоғалтқан сұйықтығын қалпына келтіруі қажет.
Имипраминді (трициклдық) антидепрессанттар және нейролептиктер гипотензивті әсерін күшейтеді және ортостатикалық гипотензия даму қатерін ұлғайтады.
Циклоспорин гиперкреатининемия даму қатерін жоғарылатады.
Айналымдағы қан көлемін азайту нәтижесінде ұю факторлары концентрациясы жоғарылауы салдарынан және олардың бауырдағы өнімінің жоғарылауынан (доза түзетілуі талап етілуі мүмкін) тікелей емес антикоагулянттардың (кумарин немесе индандион туындыларын) тиімділігін төмендетеді.
Деполяризацияламайтын миорелаксанттар әсерімен дамитын жүйке-бұлшықет берілісі бөгелісін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Гиперальдостеронизм аясында жүрек гликозидтерін, іш жүргізетін дәрілік заттар қабылдаушы науқастарда, сондай-ақ егде жастағы адамдарда калий иондары мен креатинин құрамына мұқият бақылау жасау көрсетілген. Акрипамид® препаратын қабылдау аясында плазмадағы магний, натрий, калий иондарының концентрациясын (электролитті бұзылулар дамуы мүмкін), pH, глюкозаның, несеп қышқылы мен қалдық азот концентрациясын жүйелі бақылау керек. Барынша мұқият бақылау бауыр циррозымен (әсіресе ісінулермен немесе іш шеменімен – бауыр энцефалопатиясы білінуін күшейтетін метаболикалық алкалоз даму қатері өте жоғары), жүректің ишемиялық ауруымен, созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен науқастарға, сондай-ақ егде жастағы адамдарға көрсетілген.
Жоғары қатерлі топқа ЭКГ-да ұлғайған QT аралығы бар науқастар жатады (туа біткен немесе қандай да бір патологиялық үдеріс аясында дамыған).
Қандағы калий иондарының концентрациясын бірінші өлшеуді емнің 1 аптасында жүргізу керек.
Гипокалиемия (< 3,4 ммоль/л), әсіресе QT аралығының ұзаруы және брадикардмия бар болғандағы, «пирует» типті жүрек ырғағы бұзылуы дамуына алып келуі мүмкін.
Акрипамид® препаратын қабылдау аясындағы гиперкальциемия бұрын диагностикаланбаған гиперпаратиреоз салдарынан болуы мүмкін.
Подагра және қант диабеті бар емделушілерге препарат тағайындау қажеттігі мұқият таразылануы тиіс.
Қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза деңгейін бақылау өте маңызды, әсіресе гипокалиемия бар болғанда.
Елеулі дегидратация жедел бүйрек жеткіліксіздігі (шумақтық сүзіліс төмендеуі) дамуына алып келуі мүмкін. Науқастарға жоғалтқан судың орнын толтыру қажет және емнің басында бүйрек қызметін мұқият бақылау керек.
Акрипамид® допинг-бақылау жасағанда оң нәтиже беруі мүмкін.
Артериялық гипертензиямен және гипонатриемиямен (диуретиктер қабылдау салдарынан) науқастарға ангиотензин-өзгерткіш ферменті тежегіштерін (АӨФ) қабылдауды бастардан 3 күн бұрын диуретиктер қабылдауды тоқтату керек (қажет болған жағдайда диуретиктер қабылдауды сәл кейін жаңғыртуға болады) немесе оларға АӨФ тежегіштерінің бастапқы төмен дозасын тағайындайды.
Жүйелі қызыл жегі барысын асқындыруы мүмкін.
Балалардағы тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.
Емдеу уақытында күн сәулесінің және жасанды УК-сәулелердің әсерінен теріні қорғау ұсынылады.
Су-электролитті алмасу бұзылуында, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, QT аралығы ұзаруында, гиперурикемияда (әсіресе подагра немесе уратты нефроуролитиаз түрінде білінетін), гиперпаратиреозда сақтықпен тағайындау керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
АҚ төмендеуіне байланысты жеке реакциялар даму мүмкіндігінен көлік жүргізгенде және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істегенде сақтық жасау керек.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, әлсіздік, асқазан-ішек жолдары қызметі бұзылуы; сулы-электролитті қызмет бұзылуы, кейбір жағдайларда - артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі, тыныс алудың қиындауы. Бауыр циррозы бар емделушілерде бауыр комасы дамуы мүмкін.
Емдеу: асқазан шаю, сулы-электролитті теңгерімді түзету, симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Ұзақ әсер ететін, үлбірлі қабықпен қапталған 1,5 мг таблеткалар
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
3 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Акрихин» ААҚ, Ресей Федерациясы,
142450, Мәскеу облысы, Ногинск ауданы, Старая Купавна қ., Киров к., 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Акрихин» ААҚ, Ресей Федерациясы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Акрихин» ААҚ, Ресей Федерациясы,
142450, Мәскеу облысы, Ногинск ауданы, Старая Купавна қ.,
Киров к., 29.
Телефон/факс: (495) 702-95-03.