Айролукаст® (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Айролукаст®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10.4 мг натрий монтелукасты (10 мг монтелукастқа баламалы)

қосымша заттар: лактоза, микрокристалды целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза HL-11, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

қабық: Опадрай 03В23378 Қызыл-сары*

* гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, титанның қостотығы Е171, темірдің (III) сары тотығы Е172, темірдің (III) қызыл тотығы Е172, темірдің (II,III) қара тотығы Е172, полиэтиленгликоль 6000

Сипаттамасы

Бір жақ бетінде МОК 10 таңбасы ойылып жазылған және екінші жақ бетінде PHD471 таңбасы ойылып жазылған сарғыш түсті үлбірлі қабықпен қапталған квадрат таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Бронх демікпесін емдеу үшін жүйелі қолдануға арналған басқа да препараттар. Лейкотриен рецепторларының антагонистері.

Монтелукаст.

АТХ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін монтелукаст асқазан-ішек жолынан тез және іс жүзінде толығымен сіңеді. Препаратты 10 мг дозада ашқарынға ішке қабылдағаннан кейін, ересектердегі ең жоғарғы концентрациясына 3 сағаттан кейін жетеді. Биожетімділігі 64% құрайды. Оны ұзақ уақыт қолданғанда, ас ішу препараттың тиімділігіне клиникалық маңызды әсер етпейді. 50 мг-ден жоғары препаратты ішке қабылдағанда монтелукасттың фармакокинетикасы дозаға тәуелді сипатын сақтап қалады.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99%-дан астамды құрайды. Таралу көлемі орташа алғанда 8-11 л құрайды. Тәулігіне 1 рет 10 мг дозада бір рет қабылдағанда белсенді затының плазмада орташа дәрежеде (14 %) жинақталуы байқалады.

Бауырда белсенді метаболизденеді. Метаболизмі үдерісіне Р450 цитохромы изоферменттері (3А4 және 2С9) қатысады деп болжанады, алайда емдік концентрацияларда қабылдау Р450 цитохромының изоферменттерін тежемейді.

Жартылай шығарылу кезеңі 2.7-ден 5.5 сағатқа дейінді құрайды. Айролукаст® пен оның метаболиттері организмнен толығымен дерлік өтпен шығарылады (86%-ы 5 күн ішінде нәжіспен және 0,2 %-дан азы – несеппен шығарылады).

Фармакодинамикасы

Айролукаст® лейкотриендік рецепторлардың селективті және белсенді антагонисі болып табылады, олар – тыныс жолдарындағы цистеинил лейкотриендерінің CysLT1 рецепторларына спецификалық жолмен және бронхтардың аса жоғары белсенділігін реттеуде, бронхоконстрикцияның дамуында, шырышты қабықтың ісінуінде, бронхтардың аса жоғары сөлінісінде маңызды рөл атқаратын эндогендік биологиялық белсенді заттар – лейкотриендердің әсерін азайту арқылы әсер етеді.

Цистеинил лейкотриендерінің күшті бронхоконстрикторлық әсері бар. Бронх түйілуінің гистаминнен туындаған түріне қарағандағы әсері баяу дамиды, бірақ ұзағырақ болып табылады. С4, D4 лейкотриендері ерте білінетін өзгерістерге алып келеді және жасушалардың тыныс жолдарының қабыну аймақтарына жылжуын туғызады.

Лейкотриендер липоксигеназаның қатысуымен, арахидон қышқылынан түзіледі. Лейкотриентер спецификалық стимулдар: IgE, IgJ, эндотоксиндердің, фагоцитоз факторларының әсерінен түрлі жасушалардан синтезделеді. Лейкотриендер синтезінің адам ағзасындағы негізгі орны – өкпе, қолқа және аш ішек. Лейкотриендердің синтезі альвеолярлық макрофагтармен, нейтрофилдермен және эозинофилдермен қарқындырақ жүреді.

Бронх демікпесінің патогенезіндегі лейкотриендердің рөлі шырыш сөлінісін күшейтуіне, оның клиренсін бәсеңдетуіне, эпителий жасушаларын зақымдайтын катиондық ақуыздардың өндірілуін ұлғайтуына негізделеді. Лейкотриендер эозинофилдер ағымын күшейтеді, қантамырлардың өткізгіштігін арттырады. Олар бронхтардың тегіс бұлшықеттерінің жиырылуына алып келеді, қабыну үдерісінің дамуына қатысатын жасушалардың (белсенділенген Т-жасушалар, жуан жасушалар, эозинофилдер) жылжуына ықпал етеді.

Қолданылуы

- 15 жастан асқан емделушілерде (күндізгі және түнгі симптомдарының алдын алу, аспиринге сезімталдығы бар емделушілерді емдеу және физикалық күш салудан болған бронхоконстрикцияның алдын алу) ересектер мен 15 жастағы және одан үлкен балаларда персистирленетін демікпенің алдын алу және емдеуде

- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит (күндізгі және түнгі уақыттағы) симптомдарын емдеу үшін

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты ас ішу уақытына байланыссыз тәулігіне 1 рет ішке қабылдайды.

Бронх демікпесін емдеу үшін препараттың дозасын кешке қабылдау керек.

Ересектер мен 15 жастан бастап және одан үлкен балалар үшін препаратты 10 мг дозада тағайындайды.

Жалпы ұсынымдар

Айролукаст® емдік әсері бірінші күн ішінде дамиды. Емделушілер Айролукаст® ауру ағымы жақсарған кезде де, нашарлау кезеңінде де қабылдауды жалғастырулары керек.

Егде жастағы емделушілерге, сондай-ақ бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежелі бұзылуы немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозасын түзету қажет емес. Айролукаст® препаратымен емдеу ингаляциялық кортикостероидтармен емдеумен үйлестірілсе, монтелукастты кенет тоқтатуға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері негізінен елеусіз және препаратты тоқтатуды қажет етпейді.

Жиі:

• дене температурасының жоғарылауы, әлсіздік

• жөтел, мұрынның бітелуі

• іштің ауыруы, гастроэнтерит, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, іш өтуі

• тері бөртпесі

• жоғары сезімталдық реакциялары, (анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, қышыну, есекжем)

• бас ауыруы, бас айналуы, аномальді түс көрулер, сомнамбулизм, бағдарсыздық, ұйқышылдық, ашушаңдық, мазасыздық, елестеулер, озбыр мінез-құлық, парестезиялар/гипестезиялар, қажығыштық

• бұлшықет құрысулары, миалгия, артралгия

• қан кетулер, гематомалар

• ісінулер

Сирек:

• эозинофильдік бауыр инфильтрациясы

• жүйелі эозинофилия, васкулит симптомдары (жүйелі кортикостероидтармен емдеудегі Чарг-Страус синдромына ұқсас, көбінесе пероральді кортикостероидтардың дозасын азайтқанда)

• суицидтік ойлар және мінез-құлық (суицид әрекеттері)

• жүрек соғысының жиілеуі

Өте сирек:

• панкреатит

• қандағы АлАТ, АсАТ деңгейінің жоғарылауы

• холестатикалық гепатит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- монтелукастқа немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- 15 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Айролукаст® препаратын емдеудің басқа түрлерімен бірге демікпенің созылмалы түрлерін жағымсыз әсерлерін және аллергиялық ринитті күшейтпей-ақ емдеу және алдын алу үшін қолдануға болады. Дәрілермен өзара әрекеттесулерін зерттеулерде монтелукасттың ұсынылған клиникалық дозасының мына препараттардың: теофиллин, преднизон, ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфариннің фармакокинетикасына ешқандай маңызды әсері анықталған жоқ.

Фенобарбиталмен үйлестірілгенде, плазмалық концентрацияларының қисық астындағы ауданы (ҚАА) шамамен 40%-ға төмендеді. Айролукаст® дозасында қандай-да бір өзгерту жүргізу ұсынылмайды.

Р450 цитохромының ферменттерінің фенобарбитал немесе рифампин сияқты күшті әсер ететін индукторларын Айролукаст® препаратымен бірге қолданғанда, науқастарға сәйкесінше клиникалық қадағалау жүргізу негізді болып саналады.

Айролукаст® бауыр CYP3А4 арқылы метаболизденеді және олар бұл ферменттің фенотин, фенобарбитал, рифампицин және шілтерлі шайқурай сияқты индукторларымен бірге қабылданса, онда оның плазмадағы концентрациялары төмендейді.

CYP2С9 индукторлары (карбамазепин, фенобартитал, фенитоин, рифампицин, рифапентин, секобарбитал) монтелукасттың қан плазмасындағы деңгейін төмендетуі және оның әсерін төмендетуі мүмкін.

CYP3A4 индукторлары да (аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, фенобартитал, фенитоин, рифампицин) монтелукасттың қан плазмасындағы деңгейін төмендетуі және оның әсерін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Демікпенің жедел ұстамалары кезінде монтелукастты ішке қолданудың тиімділігі дәлелденбеген. Сондықтан бронх демікпесінің немесе демікпе статусының жедел ұстамаларын басу үшін тағайындамаған дұрыс. Бронх демікпесінің жедел ағымында емделушілерге демікпе ұстамаларын басатын ем және алдын алуды жүргізуге арналған дәрілік препараттарды тағайындау керек.

Айролукаст® препаратымен бір мезгілде қолданылған ингаляциялық глюкокортикостероидтардың дозасын дәрігердің қадағалауымен біртіндеп төмендетуге болады. Ингаляциялық немесе пероральді глюкокортикостероидтарды Айролукаст® препаратымен күрт алмастыруға болмайды.

Лейкотриендік рецепторлардың антагонистерін қоса, демікпеге қарсы дәрілерді қабылдап жүрген науқастарда кортикостероидтардың жүйелік дозасын азайту сирек жағдайларда төменде атап келтірілген құбылыстардың біреуінің немесе бірнешеуінің пайда болуымен қатар жүрген: эозинофилия, васкулярлық бөртпе, тыныс алу жүйесі тарапынан болған кардиологиялық асқынулар және/немесе кейде Чарг Страус синдромы – жүйелі эозинофильді васкулит ретінде диагностикаланатын невропатия симптомдарының ушығуы. Бұл жағымсыз құбылыстардың лейкотриендік рецепторлар антагонистерімен емдеумен себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, Айролукаст® қабылдап жүрген науқастарда кортикостероидтардың жүйелі дозасын төмендеткенде, сақ болу және сәйкесінше клиникалық бақылау жүргізу қажет.

Нейропсихиатриялық реакциялар

Мұндай реакциялар туралы монтелукастты қабылдаған ересектерде, жасөспірімдер мен балаларда хабарланған. Монтелукастты постмаркетингтік қолдану тәжірибесінде ажитация, озбыр мінез-құлық, өшігу, үрейлену, деперессия, ұйқының бұзылуы, елестеулер, ұйқысыздық, ашушаңдық, мазасыздық, сомнамбулизм, суицидтік ойлар мен мінез-құлық (суицидті қоса), тремор туралы хабарланған.

Емделушілер мен дәрігерлер нейропсихиатриялық реакциялардың пайда болуынан сақ болуы тиіс. Емделушілерге олардың туындағаны туралы емдеуші дәрігерге хабарлау қажеттігі туралы нұсқау берілуі тиіс. Дәрігер препаратпен емдеуді жалғастыру жөніндегі мәселені шешу үшін пайда/қауіп арақатынасын мұқият саралауы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың бұл дәрілік түрі 15 жасқа дейінгі балаларда қолдануға арналмаған.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сирек жағдайларда ұйқышылдық түріндегі жағымсыз әсерінің пайда болуына байланысты, реакцияға қабілеттілік азаюы мүмкін, бұл көлік құралдарын басқару және дәлдікті қажет ететін механизмдермен жұмыс жасау қабілетін төмендетуі мүмкін.

Артық дозалануы

Бронх демікпесі бар емделушілер Айролукаст® препаратын 22 апта бойы тәулігіне 200 мг асатын дозада және 1 апта бойы тәулігіне 900 мг дозада қабылдағанда артық дозалану симптомдары туралы мәліметтер жоқ.

Симптомдары: шөлдеу сезімі, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинездер және іштің ауыруы.

Емі: симптоматикалық. Монтелукасттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығарылу мүмкіндігі туралы мәліметтер болмаған.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

14 таблеткадан импорттық фирманың лакталған алюминий фольгасынан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚ С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ABDI IBRAHIM»,

Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«ABDI IBRAHIM»,

Стамбул, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

"Абди Ибрахим Глобал Фарм" ЖШС

Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г»,

Телефон нөмірі +7 727 309 74 07,

Факс нөмірі +7 727 309 74 14

Электронды поштасы globalzavod@mail.ru