Азитромицин (таблетки, 250 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Азитромицин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Азитромицин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг және 500 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 262.020 мг және 524.040 мг азитромицин дигидраты
(250 мг және 500 мг азитромицинге баламалы),
қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, натрий кроскармеллоза, желатинделген крахмал, гипромеллоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, тазартылған су**,
Опадри ақ 31K58902 үлбірлі қабығының құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза 15 ср, титанның қостотығы (Е 171), триацетин.
**- өндіріс үдерісінде буға айналады
Сипаттамасы
Капсула пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «AZ» және «250» деген өрнегі бар және басқа жағы тегіс, ақ немесе сарғыш түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (250 мг доза үшін).
Капсула пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «AZ» және «500» деген өрнегі бар және басқа жағы тегіс, ақ немесе сарғыш түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (500 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Микробқа қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.
АТХ коды J01FA10
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін Азитромицин жақсы сіңеді және организмде жылдам таралады. Бір рет 250 мг және 500 мг қабылдағаннан кейін биожетімділігі - 37% («алғаш өту» әсері), қанда ең жоғары концентрациясы (0,4 мг/л) 2-3 сағаттан соң түзіледі, болжамды таралу көлемі - 31, 1 л/кг, ақуыздармен байланысуы қандағы концентрациясына кері пропорционал және 7-50% құрайды. Жасушалар жарғақшасы арқылы өтеді (жасушаішілік қоздырғыштар туғызған жұқпалар кезінде тиімді). Бактериялар болған кезде босатылатын жұқпаның орнына фагоциттермен тасымалданады. Гистогематикалық бөгеттер арқылы оңай өтіп, тіндерге түседі. Тіндер мен жасушалардағы концентрациясы плазмадағыдан 10-50 есе жоғары, ал жұқпа ошағында сау тіндердегіден 24-34% көбірек.
Қан плазмасынан азитромициннің шығарылуы 2 сатыда өтеді: жартылай шығарылу кезеңі препарат қабылдағаннан кейін 8-ден 24 сағатқа дейінгі аралықта 14-20 сағат, 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықта 41 сағат құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді. Тіндерден жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзақ. Азитромициннің емдік концентрациясы соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5-7 күнге дейін сақталады. Азитромицин, негізінен, өзгермеген күйде 50%-ы ішекпен, 6%-ы бүйрекпен шығарылады. Бауырда белсенділігін жоғалтып, метилсізденеді.
Фармакодинамикаcы
Азитромицин - макролидтер-азалидтер тобына жататын әсер ету ауқымы кең бактериостатикалық антибиотик. Микробқа қарсы кең ауқымда әсер етеді. Азитромициннің әсер ету механизмі микроб жасушасының ақуыз синтезін бәсеңдетумен байланысты. Рибосоманың 5OS-суббірлігімен байланысумен, трансляция сатысында пептидтранслоказаны бәсеңдетеді және бактериялардың өсуі мен көбеюін баяулатып, ақуыз синтезін бәсеңдетеді. Жоғары концентрацияларда бактерицидті әсер көрсетеді.
Азитромициннің грамоң, грамтеріс анаэробтар, жасушаішілік және басқа микроорганизмдерге қатысты белсенділігі бар.
Микроорганизмдер Азитромицин әсеріне әуелден төзімді болып келеді немесе оған төзімді болып кетуі мүмкін.
Көпшілік жағдайларда сезімтал микроорганизмдер
1. Грамоң аэробтар
Staphylococcus aureus Methicillin - сезімтал
Streptococcus pneumoniae Penicillin - сезімтал
Streptococcus pyogenes
2. Грамтеріс аэробтар
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionlla pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробтар
Clostridium perfringens
Fusobacerium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
4. Басқа микроорганизмдер
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumonie
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Азитромицинге төзімділікті дамытуға қабілетті микроорганизмдер
Грамоң аэробтар
Streptococcus pneumoniae Penicillin-төзімді
Бастапқы төзімді микроорганизмдер
Грамтеріс аэробтар
Enterococcus faeclis
Staphylococci (метицилинге төзімді стафилококктар макролидтерге төзімділіктің өте жоғары дәрежесін танытады)
Эритромицинге төзімді грамоң бактериялар.
Анаэробтар
Bacteroides fragilis
Қолданылуы
-
жоғарғы тыныс жолдарының және ЛОР-мүшелердің жұқпалары (фарингит/тонзиллит, синусит, ортаңғы отит)
-
төменгі тыныс жолдарының жұқпалары: жедел бронхит, созылмалы бронхиттің өршуі, пневмония, соның ішінде атипті қоздырғыштар туғызған
-
терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары (тілме, импетиго, салдарлы жұқпаланған дерматоздар)
-
Лайм ауруының бастапқы сатысы (боррелиоз) – көшпелі эритема (eruthema migrans)
-
Chlamidia trachomatis туғызған несеп-жыныс жолдарының жұқпалары (уретрит, цервицит)
-
Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан және он екі елі ішек аурулары
Қолдану тәсілі және дозалары
Азитромицин, тәулігіне 1 рет тамақтанудан, кем дегенде, 1 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң міндетті түрде ішке қабылдану керек.
Ересектерге (егде жастағы адамдарды қоса) және дене салмағы 45 кг-ден жоғары 16 жастан асқан балаларға.
Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының, ЛОР-мүшелердің, терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында 1-ші күні 0,5 г, сосын 2-ден 5 күнге дейін – 0,25 г немесе 3 күн бойы күнделікті 0,5 г (курстық дозасы 1,5 г) тағайындалады.
Chlamidia trachomatis туғызған несеп шығару жолдарының жұқпаларында (уретрит, цервицит)
Асқынбаған уретрит/цервицит – бір рет 1 г (2 таблетка).
Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының, ЛОР-мүшелердің, терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында
3 күн бойы күніне 1 рет 500 мг (1 таблетка) (курстық дозасы 1,5 г).
Көшпелі эритемада
5 күн бойы тәулігіне 1 рет: 1-ші күні - 1,0 г (2 таблетка), сосын 2-ден 5 күнге дейін – 500 мг (1 таблетка) (курстық дозасы 3,0 г).
Алғашқы сатыдағы емдеуге арналған (erythemamigrans) Лайм ауруында (боррелиоз) 1-ші күні 1 г (0,5 г-ден 2 таблетка) және 2-ден 5-ші күнге дейін күн сайын 0,5 г (курстық дозасы 3 г) тағайындалады.
Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан және он екі елі ішек ауруларында біріктірілген ем құрамында 3 күн бойы тәулігіне 1 г (2 таблетка) тағайындалады.
Дене салмағы 45 кг-ден төмен 16 жастан асқан балаларға препаратты дене салмағына есептеп тағайындайды. Дене салмағы 10 кг-ден көп балаларға: 1-ші күні – дене салмағына 10 мг/кг; кейінгі 4 күнде - 5 мг/кг есебінен. 3-күндік емдеу курсы болуы мүмкін; бұл жағдайда бір реттік дозасы 10 мг/кг құрайды (Курстық дозасы дене салмағына 30 мг/кг).
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге тағайындау
Бүйрек қызметі орташа бұзылған емделушілер үшін (креатинин клиренсі > 40 мл/мин) дозаны реттеу керек емес.
Препараттың 1 дозасын қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал кейінгілерін 24 сағаттық үзіліспен қабылдау керек.
Жағымсыз әсері
Жиі (>1/100, < 1/10)
- жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы
Жиі емес (>1/1000, < 1/100)
- сұйық нәжіс, метеоризм, ас қорыту бұзылысы, тәбет жоғалту
Сирек (>1/1000, < 1/100)
- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия
- тромбоцитопения
- озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық
- парестезиялар және астения
- естудің нашарлауы, саңыраулық және құлақтың шуылдауы
- тахикардия, аритмия қарыншалық тахикардиямен,
QT аралығының ұзаруы
- тіл түсінің өзгеруі, іш қату, жалған жарғақшалы колит
- бауыр аминотрансферазалары, билирубин деңгейінің транзиторлы көтерілуі, холестатикалық сарғаю, гепатит
- аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз
- артралгия
Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)
- интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі
- шаршау, конвульсиялар
- дәм және иіс сезудің өзгеруі
- артралгиялар
- вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар
- анафилактикалық шок, соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге әкелетін)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
– макролидтер тобы антибиотиктеріне жоғары сезімталдық
– бауыр және бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары
– жүктілік және лактация кезеңі
– 16 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Р-450 цитохромы ферменттік жүйесінің қатысуымен метаболизденетін макролидтік антибиотиктер мен препараттарды үйлестіріп қолдану соңғыларының қан плазмасындағы деңгейінің артуына алып келетінін растайтын есептемелер алынды. Азитромицин зерттеулерінде осындай өзара әрекеттесулер болмаса да, жоғарыда аталған дәрілерді қабылдайтын емделушілерге осы препаратты сақтықпен тағайындау керек. Азитромициннің ішу арқылы қабылданатын түрлеріне қатысты басқа препараттармен өзара әрекеттесулері туралы мынадай ақпарат жиналды.
Эрготамин
Теориялық тұрғыда эрготизм болуы мүмкін екеніне орай, азитромицинді эрготамин немесе дигидроэрготамин сияқты қастауыш туындыларымен бір мезгілде тағайындауға болмайды.
Циклоспорин
Кейбір макролидті антибиотиктер циклоспорин метаболизміне ықпал етеді. Азитромицин мен циклоспорин бір мезгілде қабылданған кезде болуы мүмкін өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық және клиникалық зерттеулері жүргізілмегендіктен, осы дәрілерді бір мезгілде қабылдау тағайындалғанша ем аясындағы жағдайды егжей-тегжейлі қарастыру керек. Егер біріктіріп емдеу қажет болып саналса, міндетті түрде қан плазмасындағы циклоспорин деңгейлеріне мұқият мониторинг жасап, дозалануын тиісінше реттеу ұсынылады.
Дигоксин
Кейбір емделушілерде белгілі бір макролидті антибиотиктер ішектегі дигоксин метаболизміне ықпал етеді. Сондықтан, азитромицин мен дигоксинді бір мезгілде қолданған жағдайда соңғысының қан плазмасындағы деңгейінің жоғарылау ықтималдығын ескеру керек.
Антацидтер
Антацидтерді бір мезгілде қолданудың азитромицин фармакокинетикасына ықпал етуін зерттегенде, жалпы, биожетімділігінде өзгерістер байқалмаған, дегенмен плазмадағы азитромициннің жоғары шекті концентрациялары тура 30%-ға дейін азайған. Антацидтер қабылдайтын емделушілерге азитромициннің ішу арқылы қабылданатын түрлерін тағайындауға болмайды.
Циметидин
Циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына ықпалын зерттегенде, циметидин азитромицинге дейін 2 сағат бұрын қабылданған жағдайда, соңғысының фармакокинетикасында елеулі өзгерістер анықталмаған.
Нелфинавир
Тұрақты негізде нелфинавир (тәулігіне үш рет 750 мг) алатын емделушілерде 1200 мг дозада азитромицин қабылдау нелфинавир мен оның M8 метаболитінің AUC орташа мәндерінің төмендеуіне (0-8 сағат аралығында) және азитромициннің AUC және Cmax мәндерінің артуына алып келеді. Азитромицин дозасын реттеу оны нелфинавирмен бір мезгілде қолданған кезде қажет болмаса да, азитромициннің белгілі жағымсыз әсерлеріне тұрақты мониторинг жасау ұсынылған.
Кумариндік антикоагулянттар
Дені сау еріктілер тартылған дәрілік өзара әрекеттесулердің фармакокинетикалық зерттеулерінде азитромицин варфариннің бір реттік дозасының (15 мг) антикоагуляциялық әсеріне ықпал етпеген. Препарат нарыққа шығарылған соң азитромицин мен кумариндік антикоагулянттарды бір мезгілде қолданудан кейін антикоагуляциялық әсер күшеюі хабарланған, сондықтан мұндай жағдайларда протромбин уақытына мұқият мониторинг жасау қажеттілігін ескеру керек.
Зидовудин
Азитромицинді (бір рет 1000 мг және көп рет 1200 немесе 600 мг) бір мезгілде қолдану зидовудиннің немесе оның глюкуронидті метаболитінің плазмадағы концентрациясына немесе несеппен бөлініп шығуына ықпалын тигізбеген. Алайда, азитромицин қолдану клиникалық белсенді метаболит - фосфорланған зидовудиннің шеткергі қан мононуклеарындағы концентрацияларының жоғарылауына алып келді. Бұл дәйектің клиникалық мәні анықталмаған.
Терфенадин
Фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин мен терфенадин арасындағы өзара әрекеттесулерінің дәлелдері алынбаған. Осындай өзара әрекеттесудің болу мүмкіндігін толық жоққа шығаруға болмайтын бірлі-жарым жағдайлар хабарланды, дегенмен осындай өзара әрекеттесу болуы мүмкін екеніне бірде-бір нақты дәлел болмаған.
Рифабутин
Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қабылдағанда нейтропения дамуы мүмкін. Нейтропенияның рифабутин қолданумен астасуы бәрінен ықтималды болса да, азитромицинмен бір мезгілде қабылдануымен себептік байланысы анықталмаған.
Теофиллин
Дені сау еріктілер тартылған зерттеулерде оларды үйлестіріп қолданған кезде азитромицин мен теофиллин арасында фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер болмаған.
Карбамазепин
Дені сау еріктілердің қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесуіне жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин қан плазмасындағы карбамазепин мен оның белсенді метаболитінің концентрациясына елеулі ықпалын тигізбеген.
Метилпреднизолон
Дені сау еріктілер қатысқан дәрілік өзара әрекеттесуінің фармакокинетикалық зерттеулерінде азитромицин метилпреднизолон фармакокинетикасына елеулі ықпал етпеген.
Диданозин
6 емделуші диданозинді тәулігіне 1200 мг дозадағы азитромицинмен бір мезгілде қабылдағанда, плацебомен салыстырғанда, диданозин фармакокинетикасына көріністі әсер етпеген.
Эфавиренз
Азитромициннің 600 мг-ге тең бір реттік дозасы мен 400 мг эфавирензді 7 күн бойы күнделікті бір мезгілде қабылдау қандай да бір клиникалық мәні бар фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді туындатпаған, сондықтан аталған препараттардың дозасын реттеу оларды үйлестіріп қолданған кезде талап етілмейді.
Флуконазол
Азитромицинді 1200 мг-ге тең дозада бір рет қабылдау флуконазолдың 800 мг-ге тең бір реттік дозасының фармакокинетикасына ықпалын тигізбеген. Азитромициннің жиынтық әсері және жартылай шығарылу кезеңі флуконазолды бір мезгілде қолданғанда өзгермеген, сондықтан аталған препараттардың дозасын реттеу оларды үйлестіріп қолданған кезде қажет болмайды.
Индинавир
Препаратты 800 мг дозада 5 күн бойы тәулігіне 3 рет қабылдаған емделушілерде азитромицинді 1200 мг-ге тең дозада бір рет қабылдау индинавир фармакокинетикасына статистикалық тұрғыда айтарлықтай ықпалын тигізбеген. Аталған препараттардың дозасын реттеу оларды үйлестіріп қолданған кезде қажет емес.
Триметоприм-сульфаметоксазол
Триметоприм/сульфаметоксазолды (160 мг/800 мг) 7 күн бойы 1200 мг азитромицинмен бір мезгілде қолдану 7-ші күні триметоприм немесе сульфаметоксазолдың жоғары шекті концентрацияларына, жиынтық әсеріне немесе несеппен шығарылуына елеулі әсер көрсетпеген. Қан сарысуындағы азитромицин концентрациялары басқа зерттеулерде білінген концентрацияларымен ұқсас болды. Оларды үйлестіріп қолданған кезде аталған препараттардың дозасын реттеу қажет емес.
Айрықша нұсқаулар
Макролидтер тобының антибиотиктерін қабылдаған кезде мынадай жағымсыз әсерлері жөнінде хабарланады: QT аралығы ұзарған емделушілердегі қарыншалық тахикардия мен дірілдеу-жыпылықтауды (қарыншалардың) қоса, қарыншалық аритмия.
Азитромицинмен емдеу аясында сыртартқысында аритмия болған тұлғаларда дірілдеу-жыпылықтау (қарыншалардың) мен оның миокард инфарктісіне ұласуы тіптен сирек.
Жүрек реполяризациясының және QT аралығының ұзаруы жүрек аритмиясы мен қарыншалардың дірілдеу/жыпылықтауының даму қаупін арттыратыны басқа макролидті антибиотиктермен емдеу кезінде байқалды. Жүрек реполяризациясының ұзару қаупі жоғары емделушілерде азитромициннің осындай әсерін толық жоққа шығаруға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратпен емдеу кезінде автокөлік айдаудан және басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айну, уақытша естімей қалу, құсу, диарея.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
3 таблеткадан поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
2 пішінді қаптамадан (250 мг доза үшін) және 1 пішінді қаптамадан (500 мг доза үшін) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,
Village Sikandarpur Bhainswal,
Roorkee-Dehradun Highway,
Bhagwanpur, Roorkee,
District Haridwar, Uttarakhand 247 661,Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Үндістан
Қаптаушы
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«ALIMOR Corporation» ЖШС
Алматы қ., Рысқұлов даңғылы 133а
Тел./факс + 7 727 2474483, E-mail: reg@alimor.kz