Азимекс

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Азимекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Капсулалар 500 мг

Құрамы

белсенді заттар: 500 мг азитромицин (дигидрат түрінде);

қосымша заттар: құрғақ жүгері крахмалы, магний стеараты;

капсуланың құрамы: желатин, тазартылған су, метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, бриллиантты қара Е 151, керемет қызыл Е 129, титанның қостотығы Е 171.

Сипаттамасы

Күңгірт қызыл түсті корпусы мен қақпақшасынан тұратын қатты желатинді капсула №1. Капсуланың ішіндегісі – ақ түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы дәрілер. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін азитромицин жылдам сіңеді, биожетімділігі 37% шамасын құрайды. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (Сmax) 2-3 сағатқа жуық, азитромицинді 500 мг дозада бір рет қабылдағанда Сmax 0,4 мг/л құрайды.

Азитромицин тіндер мен биологиялық сұйықтықтарда жылдам таралады, тіндерде плазмадағыдан 50 есеге дейін асатын концентрацияларын қалыптастырады (таралу көлемі 31 л/кг шамасын құрайды). Азитромицинді 500 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін препараттың өкпе тіндеріндегі, бадамша бездер, қуық асты бездеріндегі концентрациясы болжалды қоздырғыштар үшін МПК90 асады. Қабыну ошағында көшпелі фагоциттерге өтуінің және аккумуляциялануының есебінен, азитромициннің жұқпаланған тіндердегі концентрациялары жұқпаланбаған тіндермен салыстырғанда анағұрлым жоғары (орташа алғанда 24-34%-ға). Азитромициннің бактерицидтік концентрациялары қабыну ошағында соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 5-7 күн бойы сақталады.

Азитромициннің сарысудағы протеиндермен байланысу дәрежесі ауытқып тұрады және плазмадағы концентрациясына тәуелді, 0,05 мг/л кезінде шамамен 50% және 0,5 мг/л кезінде шамамен 12% құрайды.

Азитромицин үшін жартылай шығарылу кезеңі 2-ден 4 тәулікке дейінгі аралықта болады. Элиминациясының негізгі жолы (59%-ға жуық) – өзгеріссіз күйде өтпен. Қалған бөлігі 10 белсенді емес метаболит түзе отырып, метаболизмге ұшырайды (дезозамин мен агликон сақинасының N – және О – деметилденуі, гидроксилденуі). Несеппен орташа алғанда қабылданған дозасының 6% -ы шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі: бүйрек функциясының айқын бұзылуы бар емделушілерде (СКФ < 10 мл/мин) азитромицинді 1 г дозада қабылдағанда Сmax пен AUC 0-120 сәйкесінше 61% және 35%-ға артқаны байқалған. Бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылуында (СКФ 10 мл/минуттан 80 мл/минутқа дейін) Сmax және AUC 0-120 сәйкесінше 5,1% және 4,2%-ға артқан.

Бауыр жеткіліксіздігі: бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде бауыр функциясында өзгерістер жоқ емделушілермен салыстырғанда, азитромициннің сарысудағы концентрацияларында өзгерістер анықталмаған, бұл бүйректік клиренсінің компенсаторлық артуымен түсіндірілуі мүмкін.

Егде жастағы емделушілер: егде жастағы емделушілерде фармакокинетикасының жасы 45-тен аспаған ерлердегі осындайдан айырмашылығы жоқ, алайда егде жастағы әйелдерде плазмадағы концентрацияларының препараттың жинақталуынсыз, 30-50%-ға артқаны байқалған.

Фармакодинамикасы

Азимекстің белсенді заты азитромицин – азалидтер тобының макролидтік антибиотигі болып табылады. Азиромициннің бактерияға қарсы әсер ету механизміне оның рибосоманың 50S-суббірлігімен байланыстыру және пептидтік транслокация сатысын тежеу арқылы бактериялық протеиндер синтезін бәсеңдету қабілеті түрткі болады.

Азитромицин грамоң, грамтеріс, жасушаішілік және басқа микроорганизмдерге қатысты микробқа қарсы белсенділік ауқымы кең:

Аэробты грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (А тобы), Streptococcus viridans

Аэробты грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Heliсоbacter pylori

Анаэробты бактериялар: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.

Басқа микроорганизмдер: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplаsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.

Азитромицин эритромицинге төзімді грамоң бактерияларға қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

Азимекс препаратқа сезімтал қоздырғыштар туғызған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеу үшін қолданылады:

- жоғарғы тыныс жолдары мен ЛОР-ағзалардың (бактериялық фарингит/тонзиллит, синусит, ортаңғы отит) және төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (бронхит, бактериялық және атипиялық пневмониялар)

- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (тілме, импетиго, салдарлы жұқпаланған дерматоздар, созылмалы көшпелі эритема – Лайм ауруының бастапқы сатысы)

- урогенитальді жолдың жұқпаларында (асқынбаған уретрит, және/немесе Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis туғызған цервицит)

- асқазан мен он екі елі ішектің, Helicobacter pylori-мен астасқан ауруларында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалау режимі жас шамасына, дене салмағына, бүйрек функциясына және жұқпаның ауырлық дәрежесіне қарай жекелей анықталады.

Бір мезгілде ас ішу азитромициннің сіңуін баяулататындықтан, Азимексті ас ішкенге дейін 1 сағат бұрын немесе ас ішкеннен кейін 2 сағаттан соң қабылдау қажет.

6 айдан бастап және одан үлкен балаларға препаратты суспензия түрінде тағайындау ұсынылады.

Жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, тері мен жұмсақ тіндердің жұқпалары кезінде (созылмалы көшпелі эритеманы қоспағанда)

Ересектер: 3 күн бойы тәулігіне 1 рет 500 мг немесе бірінші күні тәулігіне 500 мг және келесі 4 күн бойы тәулігіне 250 мг-ден. Курстық дозасы 1500 мг.

Балалар: дене салмағына 10 мг/кг есебінен 3 күн бойы тәулігіне 1 рет немесе бірінші күні 10 мг/кг және содан кейін келесі 4 күн бойына 5 мг/кг тағайындайды. Курстық дозасы 30 мг/кг.

Асқынбаған хламидиозда: бір рет 1 г (1000 мг).

Асқынбаған создық уретритте және цервицитте: бір рет 2 г (2000 мг).

Лайм ауруы кезінде (боррелиозда) бастапқы сатысын емдеу үшін (erythema migrans) Ересектер: 1-нші күні 1 г (500 мг-ден 2 капсула немесе 250 мг-ден 4 капсула) және 2-нші күннен 5-нші күнге дейін күн сайын 500 мг-ден (курстық дозасы – 3 г).

Дети:

12 жасқа дейінгі балаларға капсулаларды қабылдау ұсынылмайды

Асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylor-мен астасқан ауруларында: 3 күн бойы тәулігіне 1 г-ден (500 мг-ден 2 капсула) біріктірілген ем құрамында.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, < 1/10)

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы

Жиі емес (>1/1000, < 1/100)

- сұйық нәжіс, метеоризм, асқорыту бұзылысы, тәбеттің болмауы

Сирек (>1/10000, < 1/1000)

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия

- тромоцитопения

- озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық

- парестезия және астения

- естудің бұзылуы, кереңдік және құлақтағы шыңыл

- тахикардия, қарыншалық тахикардиямен жүретін аритмия, torsade de pointes типті аритмияның дамуымен қатар жүретін QT- пирует аралығының ұзаруы.

- тіл түсінің өзгеруі, іш қатуы, жалғанжарғақшалы колит

- бауыр аминотрасферазалары, билирубин деңгейінің транзиторлық жоғарылауы, холестаздық сарғаю, гепатит

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызарулар, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермаальді некролиз

- артралгия

Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальді нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі

- шаршау, конвульсиялар

- дәм және иіс сезудің бұзылуы

- вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар

- анафилактикалық шок, соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге алып келеді)

Қолдануға болмайтын жағдайлар:

- макролидтер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық

- бүйрек және бауыр функцияларының ауыр бұзылулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

Сақтықпен:

- аритмиялар кезінде (қарыншалық аритмиялар, QT аралығының ұзаруы болуы мүмкін)

- бауыр және бүйрек функцияларының айқын бұзылулары бар балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтік препараттар: бір мезгілде қабылдағанда жалпы биожетімділігіне әсері болмаса, азитромициннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясының деңгейі 30%-ға төмендеуі мүмкін. Азитромицинді антацидтерді қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.

Пероральді антикоагулянттар: варфаринмен және басқа кумарин туындыларымен бір мезгілде қабылдағанда қан кету қаупі жоғарылайды. Сақ болу, қанның ұю параметрлерін ұдайы бақылауда ұстау керек.

Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: эритромициннің аталған дәрілік заттармен олардың концентрациясын және көрсететін емдік әсерін арттыра отырып өзара әрекеттесетіндігі сипатталғандықтан, азитромицинмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

Дигоксин: бір мезгілде қабылдағанда кейбір макролидтік антибиотиктер оның метаболизмін бәсеңдетуге қабілетті болғандықтан, дигоксиннің плазмалық концентрациясы артуы мүмкін; дигоксиннің плазмадағы концентрацияларына мониторинг жүргізу ұсынылады.

Зидовудин: азитромициннің бір реттік 1000 мг дозасы мен 1200 мг немесе 600 мг көп реттік дозалары зидовудин мен оның глюкуронидтерінің плазмалық концентрациясы мен бүйректік экскрециясына әсер етпеген. Алайда, азитромицинді тағайындау зидовудиннің белсенді метаболитінің шеткергі қанның мононуклеарлық жасушаларындағы концентрациясын арттырады. Өзара әрекеттесуінің клиникалық маңыздылығы белгісіз, бірақ оның емдік әсері оң болуы мүмкін.

Карбамазепин: еріктілерге жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерден карбамазепин немесе оның белсенді метаболиттерінің плазмадағы концентрацияларында өзгерістер анықталмаған.

Нелфинавир: дені сау еріктілерге жүргізілген зерттеуде 1200 мг дозадағы азитромицин мен 750 мг дозада күніне 3 рет қабылдағанда тұрақты концентрациясына жеткен нелфинавирді бір мезгілде тағайындау азитромициннің сіңрілуі мен биожетімділігінің 100%-ға артуына алып келген. Бұл өзара әрекеттесуінің клиникалық салдарлары белгісіз, азитромицинді, нелфинавир қабылдап жүрген емделушілерге тағайындаған кезде сақ болу керек.

Қастауыш туындылары: теориялық тұрғыдан эрготизм дамуы мүмкін, бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Рифабутин: бір мезгілде тағайындау препараттардың сарысудағы концентрацияларын өзгертпейді. Бір мезгілде тағайындағанда нейтропения жағдайлары анықталған, алайда, оған препараттардың әрқайсысын қабылдау түрткі болуы мүмкін.

Теофиллин: теофиллиннің плазмадағы концентрациялары артуы мүмкін, бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

Терфенадин: фармакокинетикалық зерттеулерден бір мезгілде тағайындағандағы фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмаған. Алайда, терфенадиннің QT аралығының ұзаруымен қатар жүретін басқа макролидтік антибиотиктермен өзара әрекеттесуі реакциялары сипатталғандықтан, бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

Циклоспорин: дені сау еріктілерге жүргізілген фармакокинетикалық зерттеуде азитромицинді күніне 500 мг дозада және циклоспоринді 10 мг/кг дозада үш күн қабылдау Смакс пен AUG0-5 айтарлықтай, сәйкесінше 24% және 21%-ға артуына алып келді. Бір мезгілде тағайындағанда сақ болу және циклоспориннің плазмадағы концентрациясына мониторинг жүргізу керек.

Айрықша ұсқаулар

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Басқа макролидтік антибиотиктерді қабылдағандағы сияқты, азитромицинді тағайындағанда ангионевротикалық ісіну мен анафилактикалық реакцияларды қоса, күрделі аллергиялық реакциялар дамыған кейбір жағдайлар туралы хабарланған (сирек жағдайларда өліммен аяқталған). Бұл реакциялардың кейбіреулері үшін симптоматикасының қайта жаңғыруы тән, бұл ұзағырақ қадағалау мен емдеуді қажет еткен.

QT аралығының ұзаруы

Макролидтер тобының антибиотиктері үшін реполяризация уақыты мен QT аралығын ұзартуға қібілеттілік тән болып табылады, бұл аритмия мен torsade de pointes дамуының қауіп факторы болып келеді. Осыған ұқсас ықтимал әсері реполяризация уақытының ұзару қаупі жоғары емделушілердегі азитромицин үшін де толығымен жоққа шығарылмауы мүмкін (туа біткен немесе жүре пайда болған QT аралығының ұзаруы бар емделушілер; су-электролиттік теңгерім бұзылулары бар емделушілер, мысалы гипокалиемиясы немесе гипомагниемиясы бар емделушілер; брадикардиясы, аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер; QT аралығының ұзаруын тудыруы мүмкін басқа препараттарды, мысалы IA және III класты аритмияға қарсы препараттарды, цизаприд немесе терфенадинді қабылдап жүрген емделушілер). Бұл емделушілерге азитромицинді тағайындау ұсынылмайды.

Асқын жұқпа қаупі

Әсер ету ауқымы кең басқа антибиотиктер үшін жағдайлар сияқты, азитромицинді қабылдау аясында сезімтал емес микроорганизмдер туғызған асқын жұқпаның (мысалы, зеңдік жұқпалар немесе жалғанжарғақшалы колит) даму қаупі бар. Емделушінің жағдайын асқын жұқпаның дамуы мүмкін белгілеріне қатысты бақылауға алу ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде қолданылуы

Бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар (СКФ 10 – 80 мл/мин) емделушілерде дозалау режимін түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (СКФ ˂ 10мл/мин) емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек, өйткені бұл кезде 33% жағдайда жүйелі әсерінің артқаны білінеді.

Бауыр функциясының бұзылуы кезінде қолданылуы

Азитромицин бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайтындықтан және өтпен шығарылатындықтан, препарат бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерге тағайындалмауы тиіс. Азитромициннің емделушілердің бұл сатысында қолданылуын бағалау жөніндегі зерттеулер жүргізілмеген. Бауыр функциясының бұзылулары дамыса, препаратты тоқтату керек.

Неврологиялық немесе психиатриялық бұзылулары бар емделушілерге азитромицин сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Азитромицин жұқпаланған күйік жараларын емдеу үшін тағайындалмайды.

Азитромициннің пероральді түрі плазмада жоғары концентрацияларына жылдам жетуді талап ететін ауыр жұқпалар кезінде тағайындалмауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Азитромициннің автокөлік жүргізуге және қауіпті механизмдермен жұмыс жасауға қабілеттілікке әсер ету мүмкіндігін анықтау жөніндегі арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда жоғары зейін шоғырландыруды қажет ететін аталған қызмет түрлерін жүзеге асыруда азитромициннің бас айналуы мен құрысу тудыруға қабілеттілігін ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: естудің қайтымды жоғалуы, айқын жүрек айнуы, қатты құсу және диарея.

Емі: асқазанды шаю және симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

500 мг капсулалар № 3.

3 капсуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Бирзейт, Палестина

Индустриалды аймақ 79, Рамалла

тел:+ 970-2-2987574

Тіркеу куәлігінің иесі

Германия-Палестинаның біріккен кәсіпорны Фармакар Инт. Ко., Палестина

Рамалла, Бетуния, Индустриалды аймақ, п/ж 51621.

Сайт: www.pharmacare.by

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан аталған өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«El company» ЖШС, Алматы қ., Масаншы к-сі 98 А, 41 кеңсе, тел: 292-26-30,

292-26-65, факс: 292-26-37; www.elcompany.kz