Агалатес

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Агалатес

Халықаралық патенттелмеген атауы

Каберголин

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 0.5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 0.5 мг каберголин

қосымша заттар: сусыз лактоза, лейцин, магний стеараты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, беті тегіс, бір жағында ойығы мен сызығы бар, сызықтың бір жағында «CBG» және екінші жағында «0.5» деп өрнектелген ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Пролактин сөлінісінің тежегіштері. Каберголин.

АТХ коды G02CB03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін каберголин АІЖ-нан жылдам сіңеді. Қан плазмасындағы Cmax 0,5-4 сағаттан соң жетеді. Ас ішу каберголиннің сіңуіне немесе таралуына ықпалын тигізбейді.

Тәулігіне 7 мг дозасына дейін фармакокинетикаcы дозаға байланысты сипатта болады.

Таралуы

Каберголиннің (0.1-10 нг/мл концентрациясында) плазма ақуыздарымен байланысуы 41-42% құрайды.

Метаболизмі

Несептен каберголин метаболиттері: қабылданған дозаның 4-6% мөлшерінде 6-аллил-8β-карбокси-эрголин, сондай-ақ жалпы мөлшері 3%-дан аз үш өзге метаболит табылған.

Метаболиттердің бәрі едәуір аз дәрежеде (каберголинмен салыстырғанда) пролактин сөлінісін тежейді.

Шығарылуы

Каберголин ұзаққа созылатын T1/2 иеленеді, дені сау еріктілерде T1/2 63-68 сағат құрайды, гиперпролактинемиясы бар емделуші әйелдердегі T1/2 79-115 сағат құрайды. Осындай T1/2 тепе-тең жағдайға 4 аптадан соң жетеді.

Несеп пен нәжістен қабылданған дозаның, тиісінше, 18% және 72%-ы табылған. Каберголиннің өзгермеген мөлшері несепте 2-3% құрайды.

Фармакодинамикасы

Допамин рецепторларының агонисті. Каберголин – синтетикалық қастауыш алкалоиды, эрголин туындысы, пролактин сөлінісін тежейтін ұзақ әсер етуші допамин агонисті. Каберголиннің әсер ету механизмі гипоталамустың орталық допамин рецепторларының көтермеленуін қамтиды. Пролактин сөлінісін бәсеңдету үшін қажет болатынынан едәуір жоғары дозаларында препарат допамин D2-рецепторларының көтермеленуінен болатын орталық допаминергиялық әсер туғызады. Препарат әсері дозаға тәуелді сипатта болады. Қанда пролактин сөлінісі мөлшерінің азаюы, әдетте, 3 сағаттан соң байқалады және 2-3 апта бойы сақталады, осыған орай, сүт бөлінісін бәсеңдетуге, әдетте, препараттың бір дозасын қабылдау жеткілікті. Гиперпролактинемияны емдегенде қандағы пролактин мөлшері препарат тиімді дозада қолданылған 2-4 аптадан соң қалпына түседі. Пролактиннің қалыпты деңгейі препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше ай бойы сақталуы мүмкін.

Каберголин жоғары селективті әсер иеленеді және басқа да гипофиз және кортизол гормондарының базальді сөлінісіне ықпал етпейді. Емдік әсерімен байланыссыз бірден-бір фармакодинамикалық әсері АҚ төмендеуі болып табылады. Ең жоғары гипотензиялық әсері, әдетте, препаратты бір рет қабылдағаннан кейін 6 сағаттан соң дамиды; АҚ төмендеу дәрежесі мен гипотензиялық әсерінің даму жиілігі дозаға тәуелді.

Қолданылуы

- физиологиялық босанудан кейінгі лактацияны бәсеңдетуде (тек медициналық көрсетілімдер бойынша);

- орныққан лактацияны бәсеңдетуде (тек медициналық көрсетілімдер бойынша);

- гиперпролактинемиямен байланысты бұзылуларда (аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея сияқты функционалдық бұзылыстарды қоса);

- пролактин бөліп шығаратын гипофиз аденомаларында (микро- және макропролактиномалар);

- идиопатиялық гиперпролактинемияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Каберголин, дұрысы, ас ішу кезінде ішке қабылданады.

Гиперпролактинемиямен байланысты бұзылуларды емдеуде ұсынылатын бастапқы дозасы аптасына 1 немесе 2 қабылданатын (мысалы, дүйсенбі мен бейсенбіде) 0.5 мг құрайды. Дозаны ұтымды емдік әсеріне жеткенше, әдетте, 1 ай аралықпен біртіндеп аптасына 0.5 мг арттырады. Ең жоғары тәуліктік дозасы 3 мг-ден аспауы тиіс.

Демеуші дозасы - 1 мг/аптасына (0.25-2 мг/аптасына); жекелеген жағдайларда гиперпролактинемиясы бар емделушілерде - аптасына 4.5 мг дейін.

Препарат аптасына 1 мг-ден жоғары дозаларда пайдаланылғанда апталық дозасын, көтерімділігіне қарай, 2 немесе одан да көп қабылдауға бөлу ұсынылады.

Лактацияны бәсеңдету үшін ұсынылатын дозасы – сәби туған соң алғашқы 24 сағат ішінде бір рет 1 мг.

Қолданылу көрсетілімдерін ескергенде, 65 жастан асқан емделушілерде каберголин қолдану тәжірибесі шектеулі. Қолда бар деректер өзгеше қатерінің жоқ екенін айғақтайды.

Орныққан лактацияны бәсеңдету: бала емізетін аналардағы ортостатикалық гипотензия қаупін төмендету мақсатында каберголиннің бір реттік дозасы 0.25 мг-ден аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Қолайсыз әсерлері, әдетте, дозаға байланысты болады және оны біртіндеп төмендеткенде азаяды.

Лактацияны бәсеңдету: қолайсыз құбылыстар шамамен 14% емделушіде дамиды. Ең жиілері: АҚ төмендеуі (12%), бас айналу (6%) және бас ауыру (5%). Ұзақ уақыт емделгенде осы әсерлер жиілігі 70% дейін арта түседі.

Өте жиі (> 10%)

- жүрек вальвулопатиясы (соның ішінде регургитация) және онымен байланысты бұзылулар (перикардит және перикардиальді жалқық)

Жиі (≥1/100, <1/10)

- депрессия, бас ауыру және бас айналу, парестезиялар, шаршау сезімі, ұйқышылдық

- АҚ төмендеуі, жүректің жиі соғуы және кеуденің ауыруы

- жүрек айну, құсу, гастралгия, гастриттер, іш қатулар

- бет терісінің гиперемиясы

- ентігу

- кеуденің, белдің ауыруы

- шеткергі ісінулер

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- гемианопсия

- мұрыннан қан кетулер

Сирек (≥1/10 000, <1/1000)

- тері бөртпесі

- естен танулар

- саусақтардың және балтыр бұлшықеттерінің құрысуы

- бауыр қызметінің бұзылуы

АҚ төмендеуі (сын. бағ. 20 мм-ден көп систолалық және сын. бағ. 10 мм-ден көп диастолалық қысымның төмендеуі) босанудан кейінгі әйелдерде каберголинді 1 мг дозада бір рет қабылдаған соң 3-4 күн өткенде білінген.

Қолайсыз құбылыстар, әдетте, алғашқы екі аптада дамиды, артынан азаяды немесе басылады. Жағымсыз әсеріне орай препаратты тоқтату 3% жағдайда қажет болды.

Постмаркетингтік бақылау

Каберголинмен емдеу, әсіресе, Паркинсон ауруына шалдыққан емделушілерде күндізгі уақыттағы шектен тыс ұйқышылдықпен және кенеттен ұйықтап кету көріністерімен қатар жүрген.

Паркинсон ауруы бар емделушілерде, әсіресе, жоғары дозалардағы каберголин қамтылатын допамин агонистерімен емделгенде либидо жоғарылауы жөнінде хабарламалар бар. Сонымен қатар, каберголинмен емделгенде плевралық жалқықтар, плевралық фиброз, вальвулопатия, тыныс алу бұзылулары (соның ішінде тыныс алу жеткіліксіздігі) болған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- босанудан кейінгі немесе бақыланбайтын артериялық гипертензия;

- бауыр қызметінің ауыр бұзылулары;

- допамин агонистерін қабылдаумен байланысты плевриттер немесе фиброздар (соның ішінде сыртартқыдағы) сияқты өкпе тарапынан болатын қолайсыз құбылыстар;

- психоздар (соның ішінде сыртартқыдағы) немесе олардың даму қаупі;

- жүктілік және оның аясында дамыған преэклампсия мен эклампсия;

- лактация кезеңі (емшекпен қоректендіру);

- каберголинге, басқа да қастауыш алкалоидтарына немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық;

- 18 жасқа дейінгі балаларға;

- эхокардиографиямен расталған каберголинмен ұзақ емдеу салдарынан жүрек клапандарының зақымдануы.

Препаратты жүрек-қантамырлық аурулары, артериялық гипотензиясы, Рейно синдромы, пептидтік ойық жаралары немесе асқазан-ішектен қан кетулері бар емделушілерге, бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы немесе гемодиализде жүрген емделушілерде, егде жастағы емделушілерде, каберголинмен емдеу ұзаққа созылғанда сақтықпен тағайындау керек.

Препарат құрамында лактоза бар. Галактоза көтере алмаушылықтың сирек тұқым қуалайтын түрлеріне, лактаза тапшылығына шалдыққан емделушілерге немесе глюкоза-галактоза сіңуі бұзылғанда каберголин қабылдауға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Макролидтік антибиотиктердің плазмадағы каберголин мөлшеріне олар бірге пайдаланылған кезде әсер етуі зерттелмеген. Агалатесті антибиотиктермен-макролидтермен (мысалы, эритромицинмен) бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бұл каберголиннің жүйелі биожетімділігінің артуына әкелуі мүмкін.

Каберголиннің әсер ету механизмі допамин рецепторларын тікелей көтермелеумен байланысты, сондықтан оны допамин рецепторлары антагонистерімен (фенотиазиндер, бутирофенондар, тиоксантендер, метоклопрамид) біріктіріп қолдануға болмайды.

Каберголиннің басқа қастауыш алкалоидтарымен өзара әрекеттесуі жөнінде ақпарат жоқ, сонда да, мұндай біріктірілімді ұзақ уақыт қолдану ұсынылмайды.

Каберголин фармакодинамикасын (гипотензиялық әсерін) ескере отырып, АҚ төмендететін дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін назарға алу қажет.

Клиникалық зерттеулерде Паркинсон ауруына шалдыққан емделушілерде леводопамен немесе селегилинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болмаған.

Каберголин метаболизмі жөніндегі қолда бар ақпарат негізінде басқа препараттармен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін жорамалдау мүмкін емес.

Айрықша нұсқаулар

Құтыны ашу үшін, әуелі қақпақты басып, сосын қақпағында көрсетілгендей, оны бұраңыз. Құтыдан силикагельді қапшықты шығаруға және ішке қолдануға болмайды.

Бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде каберголиннің тиімсіздігі мен қауіпсіздігі туралы деректер шектеулі. Каберголин фармакокинетикасы орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде елеулі өзгермейді, бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы емделушілерде немесе гемодиализ кезінде зерттелмеген. Сондықтан мұндай емделушілерде препаратты абайлап қолдану керек.

Каберголиннің жалпы көтерімділігіне алкогольдің әсері анықталмаған.

Каберголин, әсіресе, АҚ төмендететін дәрілік заттармен бірге қабылданғанда симптоматикалық артериялық гипотензияны туғызуы мүмкін. Емдеу басталғаннан кейін алғашқы 3-4 күнде ұдайы АҚ өлшеу ұсынылады.

Каберголин мен серотониндік 5НТ2В-рецепторларға қатысты белсенділік танытатын басқа да қастауыш туындыларын ұзақ уақыт қолданғанда экссудаттық плеврит, плевралық фиброз, өкпе фиброзы, перикардит, жүректің бір және одан көп клапандарының (аортальді, митральді, үш қақпалы) зақымдануы, ретроперитональді фиброз сияқты фиброзды және серозды-қабыну ауруларының даму қаупі артады. Аталған патология дамыған жағдайда каберголинді тоқтату белгілер мен симптомдардың жақсаруына әкелді.

Каберголинмен ұзаққа созылатын емді бастар алдында емделушілердің бәрі қатарлас аурулар ағымының нашарлауын болдырмау үшін жүрек клапандарының зақымдануын анықтау, өкпе мен бүйректің функционалдық жағдайын айқындау мақсатында толық тексеруден өтуі тиіс.

Тыныс алу жүйесі жағынан жаңа клиникалық симптомдар пайда болғанда өкпе рентгеноскопиясы ұсынылады. Плевралық жалқықтары/фиброзы бар емделушілерде эритроциттер шөгу жылдамдығының (ЭШЖ) жоғарылауы болды, осыған орай, анық клиникалық белгілерсіз ЭШЖ жоғарылауында да рентгенологиялық тексеруден өткізген жөн.

Каберголинмен емдеу ұзаққа созылғанда фиброздық бұзылулардың біртіндеп дамуы мүмкін, сондықтан емдеу барысында ентігу, үзік-үзік дем алу, жөтел, кеуде қуысының ауыруы, белдің ауыруы, аяқтардың ісінуі, ретроперитонеальді фиброз болуының белгілері, жүрек жеткіліксіздігі сияқты симптомдардың пайда болуын бақылау керек.

Каберголинмен емдеуді бастар алдында фиброздық бұзылулардың алдын алу мақсатында жүрек клапандарының жай-күйіне бақылау жасап, 3-6 ай ішінде электрокардиографиялық (ЭКГ) тексеру өткізу керек. Әріқарай ЭКГ бақылау жиілігін дәрігер әрбір емделуші үшін жекеше белгілейді, бірақ 6-12 айда 1 реттен сирек емес.

Клапандық регургитация, саңылаудың тарылуы немесе клапан қабырғасының тығыздануы пайда болған немесе нашарлаған жағдайда каберголинмен емдеуді тоқтату керек.

Емделушінің клиникалық тексерудің басқа түрлеріне деген қажеттілігін дәрігер әркімге жеке негізде белгілейді.

Каберголин қолданғанда, әсіресе, Паркинсон ауруына шалдыққан емделушілерде ұйқышылдық және кенеттен ұйықтап кету көріністері болуы мүмкін.

Каберголин қолданғанда либидоның жоғарылауы, аса жоғары сексуалдық, құмар ойындарына патологиялық әуестік байқалды. Бұл симптомдар қайтымды және дозаны азайтқанда немесе препаратты тоқтатқанда басылды.

Аменорея және бедеулікпен біріккен гиперпролактинемия гипофиз ісіктерімен байланысты болуы мүмкін, сондықтан каберголинмен емдеуді бастар алдында гиперпролактинемия себебін анықтау қажет.

Қан сарысуындағы пролактин мөлшерін ай сайын тексеру ұсынылады, өйткені тиімді емдік режимге жеткеннен кейін қалыпты пролактин деңгейі 2-4 апта ішінде сақталады.

Препаратты тоқтатқаннан кейін, әдетте, гиперпролактинемия қайта туындайды. Алайда кейбір емделушілерде бірнеше ай ішінде пролактин концентрациясының тұрақты төмендеуі байқалады.

Каберголин гиперпролактинемиялық гипогонадизмі бар емделуші әйелдердегі овуляция мен фертильділікті қалпына келтіреді. Етеккір жаңғырғанша жүкті боп қалу мүмкін екендіктен, жүктілікке тестілерді аменорея кезеңінде, ал етеккір оралымы қалпына келгеннен кейін - олар 3 күннен көп кідірген барлық жағдайларда жасау ұсынылады. Жүкті болғысы келмейтін әйелдерге каберголинмен емделу кезінде және ол аяқталғаннан кейін контрацепцияның тиімді гормональді емес дәрілерін қолдану ұсынылады. Жүктілікті жоспарлаған әйелдерге препаратты тоқтатқаннан кейін 1 ай өткен соң барып ұрықтануға кеңес беріледі.

Дәрілік заттардың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Каберголин АҚ төмендетеді, бұл кейбір емделушілерде реакция шапшаңдығына нұқсан келтіруі мүмкін. Мұны автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару сияқты зейін шоғырландыруды талап ететін жағдайларда ескеру қажет. Емделушілерді автокөлік жүргізгенде және механизмдер басқарғанда сақ болу қажет екені жөнінде хабарландыру керек.

Каберголинмен емделгенде ұйқышылдық және/немесе кенеттен ұйықтап кету көріністері байқалып үлгерген емделушілер автокөлік айдаудан немесе жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін басқа қызметтен бас тартуы тиіс.

Клиникаға дейінгі қауіпсіздігі жөніндегі деректер

Клиникаға дейінгі зерттеулерде көрсетілгендей, каберголин дозалардың айтарлықтай ауқымында қауіпсіз және тератогенді, мутагенді немесе канцерогенді әсері жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, диспепсиялық бұзылыстар, ортостатикалық гипотензия, сананың шатасуы, психоз, елестеулер.

Емі: препаратты шығаруға бағытталған шаралар (асқазанды шаю) және, қажет болса, артериялық қысымды ұстап тұру. Дофамин антагонистерін тағайындауға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2, 8 немесе 30 таблеткадан балалардың ашып алуына қарсы жүйемен жабдықталған полипропилен қақпағы, алюминий фольгадан және үлбірден жасалған (полиэфир/-полиэтилен) жарғақшамен баспаланған мойыны бар күңгірт шыны құтыларда (III тип), құтының ішінде силикагельді қапшық бар.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Тева Чех Өндірістері с.р.о.,

Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чех Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Тева Чеш Индастриез с.р.о.» өкілдігі

050040 Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19,

«Нұрлы тау» бизнес орталығы 1 Б, 603 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail Safety.Kazakhstan@tevapharm.com