Авторекс (10мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Авторекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 7,3 мг, 14,6 мг амлодипин бесилаты

5 мг, 10 мг амлодипинге шаққанда,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, маннитол, коповидон, натрий крахмалының гликоляты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, тальк, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ түсті, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар біртекті таблеткалар (5 мг доза үшін)

Ақ түсті, дөңгелек пішінді, беті тегіс, бір жақ бетінде сызығы және ойығы бар біртекті таблеткалар (10 мг доза үшін)

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің селективтік блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Ішке қабылдағаннан кейін амлодипин АІЖ-дан баяу сіңеді. Қабылдау уақыты және тағамның құрамы препараттың сіңу дәрежесіне ықпалын тигізбейді. Абсолюттік биожетімділігі 64% құрайды. Сmax –ға 6-9 сағаттан соң жетеді. Амлодипиннің қандағы мөлшері Авторекс препаратының дозасына тікелей байланысты екендігі байқалады. Ас қабылдау амлодипиннің биожетімділігін өзгертпейді.

Таралуы. Орташа Vd дене салмағының әр кг-на шаққанда 21 л құрайды, бұл препараттың үлкен бөлігі тіндерде, ал қалған азы қанда болатындығын көрсетеді. Қан плазмасында препарат тұрақты тепе-тең концентрацияға оны ұдайы қабылдағанда 7-8 күннен кейін жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 95%. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

Метаболизмі. Амлодипин бауырда баяу, бірақ экстенсивті метаболизмге түсіп (90%), белсенді емес метаболиттер түзеді, бауыр арқылы «алғаш өту» әсеріне ұшырайды. Метаболиттердің маңызды фармакологиялық белсенділігі жоқ.

Шығарылуы. Ішке бір рет қабылдағаннан кейін Т1/2 31 сағаттан 48 сағатқа дейін ауытқып отырады, ал қайталап тағайындағанда 45 сағатқа жуықты құрайды. Бауырда амлодипиннің 90%-ға жуығы биотрансформацияланып, белсенді емес метаболиттер түзеді. Бүйректер арқылы шығарылады: 60% метаболиттер түрінде, 10%-ы өзгермеген күйінде; нәжіспен бірге – 20-25%-ы метаболиттер түрінде. Емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Жалпы клиренсі 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/сағ./кг) құрайды.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы. 65 жастан асқан егде жастағы емделушілерде амлодипиннің шығарылуы жас емделушілермен салыстырғанда баяу (Т1/2 / 65 сағ.), алайда бұл айырмашылықтың клиникалық маңызы жоқ. Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде Т1/2 ұзарады деп шамаланады және ұзақ уақыт тағайындағанда препараттың организмде жиналып қалуы жоғары болады (Т1/2 60 сағатқа дейін артады). Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі амлодипиннің кинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді. Гемодиализбен шығарылмайды.

Фармакодинамикасы

Авторекс – ІІ буынды баяу кальций өзекшелерінің блокаторы, дигидропиридин туындысы. Гипертензияға қарсы және жүрек қыспасына қарсы әсер етеді.

Дигидропиридинді рецепторлармен байланыса отырып, кальций өзекшелерін бөгейді, кальций иондарының жасушаларға жарғақшалар арқылы тасымалдануын төмендетеді (кардиомиоциттерге қарағанда қантамырлардың тегісбұлшықетті жасушаларында үлкен дәрежеде). Жүрек қыспасына қарсы әсері коронарлық және шеткергі артериялардың және артериолдардың кеңеюімен жүзеге асады. Стенокардияда миокард ишемиясының айқындылығын азайтады. Шеткергі артериолдарды кеңейтіп, қантамырлардың жалпы шеткергі кедергісін төмендетеді, жүрекке алдын ала түсетін жүктемені азайтады, миокардтың оттегіні қажет етуін төмендетеді. Миокардтың өзгермеген және ишемияланған аймақтарында негізгі коронарлы артерияларды және артериолдарды кеңейтіп, миокардқа оттегінің келіп түсуін арттырады (әсіресе вазоспастикалық стенокардияда). Коронарлық артериялардың констрикциясының (соның ішінде темекі тартудан болған) пайда болуына жол бермейді.

Стенокардиясы бар науқастарда Авторекстің бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесін орындау уақытын арттырады, стенокардияның және ST сегментінің ишемиялық депрессиясының пайда болуын баяулатады, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитраттарды тұтынуын азайтады.

Дозаға байланысты ұзақ гипотензивтік әсер береді. Гипотензивтік әсері қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей вазодилатациялаушы әсерімен жүзеге асады. Артериялық гипертензияда бір реттік доза 24 сағат бойы АҚ-ның клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді (науқастың жатқан кезінде және түрегеліп тұрған кезінде). АҚ-ның күрт төмендеуін, дене жүктемесіне толеранттылығын, сол жақ қарыншадан қан айдау фракциясының төмендеуін туындатпайды. ЖИА кезінде сол жақ қарынша миокардының гипертрофиясы дәрежесін азайтады, атеросклерозға қарсы және кардиопротекторлы әсер береді. Миокардтың жиырылғыштығына және өткізгіштігіне ықпалын тигізбейді, ЖЖЖ-ның рефлекторлы түрде артуын туындатпайды.

Тромбоциттердің агрегациясын тежейді, шумақтық сүзілу жылдамдығын арттырады, әлсіз натрийуретикалық әсері бар.

Диабеттік нефропатияда микроальбуминурияның айқындылығын арттырмайды.

Зат алмасуға және қан плазмасындағы липидтердің мөлшеріне жағымсыз ықпалын тигізбейді.

Емдік әсері 2-4 сағаттан соң пайда болады, әсер ету ұзақтығы – 24 сағат.

Қолданылуы

• артериялық гипертензияда (монотерапия немесе басқа гипотензивтік дәрілермен біріктіріп)

• тұрақты стенокардияда, вазоспастикалық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы) (монотерапияда немесе жүрек қыспасына қарсы басқа дәрілермен біріктіріп)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тәулігіне бір рет, ас қабылдауға қарамай-ақ, судың мол мөлшерімен (100 мл) ішіп қабылдайды.

Артериялық гипертензияда және стенокардияда бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды. Доза тәулігіне 1 рет ең жоғары 10 мг-ға дейін арттырылуы мүмкін. Дозаны жоғарылатуды емдеуді бастағаннан кейін 7-14 күннен соң жүргізу керек (дозаны өте тез жоғарылату емделушіні мұқият бақылауды қажет етеді).

Егде жастағы емделушілерде амлодипиннің Т1/2 артуы және креатинин клиренсі (КК) төмендеуі мүмкін. Дозаларды өзгерту қажет емес, бірақ емделушіні өте мұқият бақылауға алу қажет.

Тиазидтік диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен және ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда дозаны өзгерту қажет емес.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны өзгертудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүректің қағуы, ентігу, АҚ айқын төмендеуі, естен тану, васкулит, ісінулер (тобық пен табанның ісінуі), бетке қан тебу

- бас ауыру, бас айналу, бас сақинасы, қажығыштық, ұйқышылдық, көңіл-күйдің өзгеруі, құрысулар

- жүректің айнуы, құсу, эпигастрия тұсының ауыруы

Сирек

- ырғақтың бұзылуы (брадикардия, қарыншалық тахикардия, жүрекшенің дірілі), көкірек шаршысының ауыруы, ортостатикалық гипотензия

- естен тану, гипестезия, күйгелектік, парестезиялар, діріл, вертиго, астения, дімкәстік, ұйқысыздық, депрессия, әдеттен тыс түс көру

- бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы және сары ауру (холестаз себеп болған), панкреатит, ауыз ішінің құрғауы, метеоризм, қызыл иектің гиперплазиясы, іш қату немесе диарея

- поллакиурия, несеп шығарудың ауыртуы, никтурия, сексуальді функцияның бұзылуы, гинекомастия (соның ішінде потенцияның төмендеуі)

- диспноэ

- артралгия, артроз, арқаның ауыруы, миалгия (ұзақ қолданғанда)

- диплопия, конъюнктивит, көздің ауыруы, көрудің нашарлауы, құлақтың шыңылдауы

- тромбоцитопения, лейкопения

- аллергиялық реакциялар, терінің қышуын, бөртпені, Квинке ісінуін, мультиформалы эритеманы қоса

Өте сирек

- жүрек қызметі жеткіліксіздігінің пайда болуы немесе өршуі, экстрасистолия, миокард инфарктісі

- атаксия, апатия, ажитация, амнезия

- гастрит, тәбеттің жоғарылауы

- дизурия, полиурия

- ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, тері түсінің өзгеруі

- жөтел, ринит

- миастения

- паросмия, дәм сезудің бұзылуы, аккомодацияның бұзылуы, ксерофтальмия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ауыр артериялық гипотензия (систолалық АҚ 90 мм сын.бағ.-нан төмен)

- коллапс

- кардиогендік шок

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- дигидропиридин туындыларына жоғары сезімталдық

- тұрақсыз стенокардия (Принцметал стенокардиясын қоспағанда)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)

Сақтықпен:

- бауыр функциясы бұзылғанда

- СТЭС (айқын брадикардия, тахикардия)

- декомпенсация сатысындағы жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі

- жеңіл немесе орташа артериялық гипотензия

- аортальді және митральді стеноз

- гипертрофиялық обструктивтік кардиомиопатия

- жедел миокард инфарктісі (және одан кейін 1 ай бойы)

- қант диабеті

- липидтік алмасудың бұзылуы

- егде жастағы емделушілерде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Микросомальді тотығу тежегіштері қан плазмасында амлодипин концентрациясын арттырып, жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін күшейтеді, ал бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторлары азайтады.

Гипотензивтік әсерді қабынуға қарсы стероидтық емес препараттар әсіресе индометацин (натрийдің іркілуі және простагландиндер синтезінің бүйректер арқылы блокадасы), альфа-адреностимуляторлар, эстрогендер (натрийдің іркілуі), симпатомиметиктер бәсеңдетеді. Тиазидтік және «ілмектік» диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, верапамил, АӨФ тежегіштері және нитраттар антиангинальді және гипотензивтік әсерлерді күшейтеді.

Эритромицин біріктіріп қолданылғанда жас емделушілерде амлодипиннің С max 22%-ға, ал егде жастағыларда 5%-ға арттырады.

100 мг силденафилді бір рет қабылдау артериялық гипертензиясы бар емделушілерде амлодипин фармакокинетикасының параметрлеріне ықпалын тигізбейді.

Амлодипинді 10 мг дозада және аторвастатинді 80 мг дозада қайталап қолдану аторвастатиннің фармакокинетикасы көрсеткіштерінің елеулі өзгеруімен қатарласа жүрмейді.

Этанол (құрамында алкоголь бар сусындар): амлодипинді 10 мг дозада бір рет және қайталап қолданғанда этанолдың фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Вирусқа қарсы дәрілер (ритонавир) БКӨБ, соның ішінде амлодипиннің плазмалық концентрацияларын арттырады.

Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторлар, антипсихотикалық дәрілік заттар (нейролептиктер) және «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары гипотензивтік әсерді күшейтуі мүмкін.

Дигоксиннің және варфариннің фармакокинетикалық параметрлеріне ықпалын тигізбейді.

Циметидин амлодипиннің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Литий препараттарымен бірге қолданғанда олардың нейроуыттылығы біліністері (жүректің айнуы, құсу, диарея, атаксия, діріл, құлақтың шыңылдауы) күшеюі мүмкін.

Кальций препараттары «баяу» кальций өзекшелері блокаторларының әсерін азайтуы мүмкін.

Прокаинамид, хинидин және QT аралығын ұзартатын басқа да дәрілік заттар теріс инотроптық әсерді күшейтеді және QT аралығының елеулі ұзару қаупін арттыруы мүмкін.

Грейпфрут шырыны қан плазмасында амплодипин концентрациясын төмендетуі мүмкін, алайда бұл төмендету барынша аз, ол амплодипиннің әсерін маңызды түрде өзгертпейді.

Айрықша нұсқаулар

Емделу кезеңінде дене салмағын және натрийді тұтынуды бақылау қажет.

Ауыз қуысының тазалығын сақтау және стоматологқа жиі бару қажет (қызыл иектердің аурушаңдығына, қанағыштығына және гиперплазиясына жол бермеу үшін).

Авторекс препаратын қолданғанда NUHA классификациясы бойынша III және IV функциональді класқа жататын жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде өкпелердің ісінуі пайда болуы мүмкін.

Егде жастағы адамдардағы дозалау тәртібі басқа жас тобындағы емделушілердегідей.

Дозаны арттырған кезде егде емделушілерді мұқият бақылау қажет.

«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларында «тоқтату» синдромының жоқтығына қарамастан, емдеуді тоқтатар алдында дозаларды біртіндеп азайту керек.

Авторекс калийдің мөлшеріне және глюкозаның, триглицеридтердің, жалпы холестериннің, тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛП), несеп қышқылының, креатининнің және несеп қышқылы азотының плазмалық концентрацияларына ықпалын тигізбейді. Авторекс артериялық гипертензияны емдеу үшін тиазидтік диуретиктермен, альфа-адреноблокаторлармен, бета-адреноблокаторлармен немесе АӨФ тежегіштерімен біріктіріліп қолданылуы мүмкін. Стенокардиясы тұрақты емделушілерде препаратты басқа антиангинальді дәрілермен, мысалы, әсері ұзаққа созылатын немесе қысқа болатын нитраттармен, бета-адреноблокаторлармен біріктіруге болады.

Бүйрек функциясы бұзылғанда қолданылуы: бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде дозаны түзету талап етілмейді.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Авторекстің көлікті басқаруға және механизмдермен жұмыс жасауға ықпалы жөнінде мәлімдемелер болған жоқ. Дегенмен, кейбір емделушілерде көбіне емнің бас кезінде ұйқышылдық және бас айналу пайда болуы мүмкін. Олар пайда болған кезде емделуші көлікті басқаруды және механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұруы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі, тахикардия, шамадан тыс шеткергі вазодилатация.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір тағайындау, жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеу, жүрек және өкпе функцияларының көрсеткіштерін бақылау, аяқтарды көтеріп, айналымдағы қан көлемін және диурезді бақылау. Қантамырлар тонусын қалпына келтіру үшін – қантамырларды тарылтатын препараттарды қолдану (оларды қолдануға қарсы көрсетілімдері жоқ болғанда); кальций өзекшелерінің блокадасы салдарын жою үшін – кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиамид /алюминий/поливинилхлорид-алюминий үлбірінен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Реплек Фарм Лтд., Македония Республикасы

Скопье, Козле к-сі 188, Скопье

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Belinda Laboratories, Ұлыбритания

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

CEPHEUS MEDICAL (ЦЕФЕЙ МЕДИКАЛ) ЖШС

050000 Алматы қ-сы, Қазыбек би к-сі, 50, 100 кеңсе

Тел./Факс: (727) 272 17 87