L-Цет®

МНН: Левоцетиризин
Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015743
Период регистрации: 30.06.2015 - 30.06.2020

Инструкция

Саудалық атауы

L-Цет®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – левоцетиризин дигидрохлориді - 5 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы,

қабығы Opadry II (85 G 51300) жасыл: индигокармин (Е 132), «күн батар» түстес сары (Е 110), лецитин, полиэтиленгликоль, поливинил спирті, хинолинді сары (Е 104), тальк, титанның қостотығы (Е 171)

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, дөңгелек, жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік әсері бар антигистаминдік препараттар.

Пиперазиннің туындылары. Левоцетиризин.

АТХ коды R06AЕ09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты өзгереді және іс жүзінде цетиризиннің фармакокинетикасынан ерекшеленбейді.

Сіңірілуі. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан жылдам және толық сіңріледі. Тамақ қабылдау абсорбцияның толықтығына ықпал етпейді, алайда оның жылдамдығы төмендейді. Ересектерде препаратты емдік дозада (5 мг) бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияға (Сmах) 0,9 сағ. соң жетеді және 270 нг/мл құрайды, 5 мг/тәул дозада қайта қабылдаған соң – 308 нг/мл. Концентрацияның тұрақты деңгейіне 2 тәуліктен кейін жетеді.

Бөлінуі. Левоцетиризин 90 %-ға қан плазмасының ақуаздарымен байланысады. Бөліну көлемі (Vd) 0,4 л/кг құрайды. Биожетімділігі 100 %-ға жетеді.

Метаболизмі. Аздаған мөлшерде ( 14 %) организмде N- және О-деалкилдену жолымен (цитохромдар жүйесінің көмегімен бауырда метаболизделетін Н1-гистаминді рецепторлардың басқа антагонистерінен ерекшелігі) фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболит түзе отырып метаболизделеді. Деалкилдену бірінші кезекте CYP 3A4 арқасында, хошиістік тотығу уақытында көптеген және/немесе белгісіз CYP изоформалары қатысады. Левоцетиризин 5 мг дозаны қабылдағанда жеткен ең жоғарғы концентрациясынан біршама асатын концентрацияларда CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің қызметіне ықпал етпейді.

Метаболизмнің төмен деңгейінен және метаболизмдік потенциалдың жоқтығынан левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Шығарылуы. Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 8 ± 2 сағ. құрайды; кіші балаларда Т1/2 қысқартылған. Ересектерде жалпы клиренс 0,63 мл/мин/кг құрайды. Препараттың қабылданған дозасының шамамен 85,4 % шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция арқылы өзгермеген күйде бүйрекпен; шамамен 12,9 % – ішек арқылы шығарылады. Емшек сүтіне өтеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі (КК)  40 мл/мин) препарат клиренсі төмендейді, ал T1/2 ұзарады (сөйтіп, гемодиализдегі науқастарда жалпы клиренс 80 %-ға төмендейді), бұл дозалау режимін тиісінше өзгертуді талап етеді. 10 %-дан аз левоцетиризин стандартты 4-сағаттық гемодиализ емшарасы барысында шығарылады.

Фармакодинамикасы

L-Цет® Н1– гистаминдік рецепторлардың бөгегіші, цетиризин энантиомері, гистаминнің бәсекелес антагонисі болып табылады. Левоцетиризиннің Н1-рецепторларына ұқсастығы цетиризиннен 2 есе жоғары. Аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына әсер етеді, қантамырлардың өткізгіштігін және эозинофилдердің көшуін азайтады, қабыну медиаторларының босап шығуын шектейді, соның арқасында аллергиялық реакциялар дамуының алдын алады және олардың ағымын айтарлықтай жеңілдетеді, экссудация мен қышуды жояды. Іс жүзінде левоцетиризиннің антихолинергиялық және серотонинге қарсы әсерлері жоқ. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Емдік дозаларда тыныштандыратын әсері жоқ деуге болады.

Қолданылуы

- аллергиялық ринитті (оған қоса тұрақты аллергиялық ринит) және есекжемді симптоматикалық емдеу

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препаратты шайнамай, тамақпен немесе аш қарынға аз мөлшердегі сумен іше отырып, ішке қабылдайды.

Ұсынылатын күндізгі доза 5 мг (үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка) құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі орташа және ауыр егде емделушілерге дозаны түзету ұсынылады («Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер» төменде қар.).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер: дозалау аралықтары бүйрек функциясына байланысты жекеленуі тиіс. Келесі кестеге қараңыз және дозаны көрсетілгендей түзетіңіз. Бұл дозалау кестесін пайдалану үшін емделушінің креатинин клиренсін (КК) мл/мин бойынша бағалау талап етіледі. КК (мл/мин) келесі формуламен анықталған сарысу креатинині (мг/дл) бойынша бағалануы мүмкін:

КК = [140 - жасы (жыл)] х массасы (кг) (х 0.85 әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер үшін дозаны түзету:

Тобы

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Дозалануы және жиілігі

Қалыпты

≥80

5 мг күніне бір рет

Баяу

50 – 79

5 мг күніне бір рет

Орташа

30 – 49

5 мг 2 күнде бір рет

Ауыр

< 30

5 мг 3 күнде бір рет

Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы – емделушілер диализде

< 10

Қарсы көрсетілімдері бар

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер: дозаны түзету тек бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге талап етілмейді. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны реттеу ұсынылады («Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер» жоғарыда қар.).

Пайдалану ұзақтығы

Кезеңдік аллергиялық ринит (симптомдар <4 күн/апта немесе 4 аптадан кем) ауруға және оның тарихына қарай қаралуы тиіс, оны симптомдар жойылғаннан кейін ғана тоқтатуға болады, және симптомдар пайда болғанда қайта жаңғыруы мүмкін. Тұрақты аллергиялық ринит (симптомдар> 4 күн/апта және 4 аптадан артық уақытта) жағдайында үздіксіз емдеу емделушіге аллергендермен жанасу кезеңінде ұсынылуы мүмкін. Созылмалы есекжем және созымалы аллергиялық ринит үшін бір жылға дейін рацематты пайдаланудың клиникалық тәжірибесі бар.

Жағымсыз әсерлері

Пост-маркетингілік тәжірибе

  • бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, шаршағыштық

- жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем

- тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу

- агрессия, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидальді ойлар, құрысулар, парестезия, бас айналуы, естен тану, тремор, дисгезия, көрудің бұзылуы, көрудің көмескіленуі

- жүрек қағуы, тахикардия

- ентікпе

- гепатит

- дизурия, несептің іркілуі

- бұлшықет ауыруы

- ісіну

- салмақ артуы, бауыр функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компоненттеріне немесе пиперазин туындыларына аса жоғары сезімталдық

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 10 мл/мин кем)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препаратты теофиллинмен бір мезгілде қолдану левоцетиризиннің жалпы клиренсін төмендетеді. Левоцетиризиннің кетоконазолмен және макролидтермен бір мезгілде қолданылуын зерттеуде электрокардиограммаларда жүрек қызметінің нақты өзгерістері байқалған жоқ. Орталық жүйке жүйесінің функциясын бәсеңдететін препараттармен (транквилизаторлар, үшциклды антидепрессанттар, МАО тежегіштері) және алкогольді бір мезгілде қолдану ұйқышылдыққа алып келуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі және орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде емделушілер:

Дозалау режимін түзету қажет (Қолдану тәсілі және дозаларын «Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер» қар.).

Несеп іркілісі факторларына бейім емделушілерге аса сақтықпен қабылдау керек (мысалы, жұлынның хордасының зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы), өйткені левоцетиризин несеп іркілуінің даму қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетін объективті бағалау кезінде ұсынылған 5 мг дозаны тағайындағанда қандай да бір жағымсыз құбылыстар байқалмады, дегенмен, жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарта тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, бас ауыруы, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, эпигастрий тұсының ауыруы.

жекелеген жағдайларда: қан аралас қақырық және қан кетулер

Емі: асқазанды шаю және ары қарай симптоматикалық емдеу арқылы сорбенттерді тағайындау. Гемодиализ арқылы левоцетиризиннің 10%-дан азы шығарылады.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид/ди-поливинилхлорид және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1, 3 немесе 10 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Кусум Хелткер Пвт. Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Кусум Хелткер Пвт. Лтд» серіктестігінің өкілдігі, Үндістан,

заңды мекенжайы: Алматы қ-сы, Достық д-лы, 117/6 «Хан Тәңірі» БО 

орналасқан мекенжайы: Алматы қ-сы, Достық д-лы, 117/6, «Хан Тәңірі» БО.  

Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54) , Факс: 295-26-55 

E-mail: Office@kusumhealthcare.kz

Прикрепленные файлы

092341531477976401_ru.doc 64 кб
254799111477977652_kz.doc 70 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники