Деавит® Нео

Деавит® Нео

Колекальциферол

Ішуге арналған тамшылар 0,5 мг/мл, 10 мл

1 мл ерітіндінің (40 тамшы) құрамында

белсенді зат - 20 000 ХБ D3 дәруменіне баламалы колекальциферол 0,5 мг.

1 тамшының құрамында 500 ХБ D3 дәруменіне баламалы колекальциферол 12,5 микрограмм.

қосымша заттар – орташа тізбекті триглицеридтер.

Түссізден боз-сары түске дейінгі, иіссіз, мөлдір, майлы сұйықтық.

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Дәрумендер. A және D дәрумені және олардың біріктірілімі. D дәрумені және оның туындылары. Колекальциферол.

ATХ коды A11CC05

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Тағамдық дозаларда D3 дәрумені толық дерлік сіңіріледі. D3 дәрумені майлармен бірге сіңіріледі және осылайша, оны күндізгі негізгі тамақтану уақытында қабылдау резорбцияны жеңілдетеді. Пероральді қолданғаннан кейін майлардың қалыпты сіңірілуінде D дәрумені асқазан-ішек жолынан толық дерлік (80%) сіңіріледі.

Таралуы

D3 дәрумені май тіндерінде жинақталады және оның биологиялық жартылай шығарылу кезеңі шамамен 50 күнді құрайды. D3 дәруменін бір рет енгізгеннен кейін белсенді метаболит 25-гидроксиколекальциферолдың (кальцифедиол) ең жоғарғы плазмалық концентрациясына шамамен бір аптадан соң жетеді. Айналымдағы кальциферолдың концентрациясы D дәрумені статусының индикаторы болып табылады.

Биотрансформациясы

25-Гидроксиколекальциферол белсенді метаболит 1,25- дигидроксиколекальциферолға (кальцитриол) дейін метаболизденеді.

Шығарылуы

25-Гидроксиколекальциферол шамамен 50 күнге жуық сарысулық жартылай шығарылу кезеңімен баяу шығарылады, бұл бастапқы қосылыстың баяу шығарылуына байланысты. Шығарылу алдында кальцитриол қосымша гидролизденеді. D дәрумені мен оның гидроксилденген және сульфаттық туындыларының негізгі шығарылу жолы – өтпен және 2% дейін - несеппен.

Фармакокинетика – фармакодинамика байланысы(лары)

D3 дәруменінің жоғарғы дозаларын қолданғаннан кейін 25-гидроксиколекальциферолдың қандағы концентрациясы екі айға ұлғаюы мүмкін. Артық дозалану нәтижесіндегі гиперкальциемия бірнеше апта бойы жалғасуы мүмкін.

Педиатриялық популяциядағы фармакокинетикалық қаиеттері

Колекальциферолдың балалардағы фармакокинетикалық қасиеттері туралы деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Колекальциферол (D3 дәрумені) УК сәуленің әсерінен теріде түзіледі және екі гидроксилдеуші реакцияның нәтижесінде биологиялық белсенді формасы 1,25-дигидроксиколекальциферолға айналады: біріншісі – бауырда, одан кейін екіншісі – бүйрек тінінде.

D3 дәруменінің биологиялық белсенді формасы кальцийдің ішекте сіңірілуін, оның остеоидтарда шөгуін және кальцийдің сүйек тінінен босап шығуын арттырады. Кальцийдің жіңішке ішекте жылдам және баяу резорбциясына ықпал етеді. Фосфаттардың пассивті және активті тасымалын да көтермелейді. Бүйректе кальций мен фосфаттардың шығарылуын бәсеңдетеді, бүйрек өзекшелерінің резорбциясын демейді.

D3 дәруменінің биологиялық белсенді формасы тікелей және тікелей емес жолмен, кальцийдің жіңішке ішекте сіңірілуін ұлғайту арқылы қалқан серік бездерінде паратиреоидты гормонның (ПТГ) өнімін бәсеңдетеді.

Терідегі физиологиялық өнімге қосымша ретінде колекальциферолды тағаммен де, дәрілік препараттармен де қоюға болады. Соңғы жағдайда уыттану қаупі бар, өйткені дәрілік препараттар D3 дәруменінің терідегі синтезін төмендетуі мүмкін.

• балалар мен ересектердегі рахиттің және остеомаляцияның профилактикасы

• уақытынан бұрын туған емшектегі балаларда рахиттің профилактикасы

• балалар мен ересектердегі D дәруменінің тапшылығын (оның ішінде рахит және остеомаляция) емдеу

• қаупі жоғары пациенттерде D дәрумені тапшылығының профилактикасы (оның ішінде семіздігі, мальабсорбция синдромы бар пациенттер, D дәруменінің метаболизміне ықпал ететін препараттармен емдеу кезінде)

• D дәрумені жетіспейтін немесе D дәрумені тапшылығының қаупі бар пациенттерде остеопороздың спецификалық еміне қосымша ретінде.

Дозасын емдеуші дәрігер жекелей, пациенттің дене салмағына, жағдайының сипатына және ауырлығына байланысты белгілейді. D дәруменінің қазіргі уақыттағы статусы сарысулық 25-гидроксиколекальциферол [25(OH)D; кальцифедиол] деңгейін өлшеу арқылы жақсырақ анықталады. Қанда жарамды тәсілмен анықталған 25-гидроксиколекальциферолдың [25(OH)D] айналымдағы деңгейі D дәрумені тапшылығының қаупі бар пациенттерде D дәруменінің статусын бағалау үшін ұсынылған биомаркер болып табылады.

Балалар мен ересектердегі рахиттің және остеомаляцияның профилактикасы:

Нәрестелер

Күніне 1 тамшы (500 ХБ D3 дәрумені).

Емшектегі балалар, кішкентай балалар (28 күннен 23 айға дейін), балалар мен ересектер

Күніне 1 тамшы (500 ХБ D3 дәрумені).

Уақытынан бұрын туған емшектегі балаларда рахиттің профилактикасы:

Уақытынан бұрын туған емшектегі балалар

Күніне 1 тамшы (500 ХБ D3 дәрумені).

Балалар мен ересектердегі D дәруменінің тапшылығын (оның ішінде рахит және остеомаляция) емдеу 25(OH)D концентрациямен 20 нг/мл (50 нмоль/л) төмен:

Педиатриялық популяция

1 айға дейінгі емшектегі балалар:

Күніне 2 тамшы (1000 ХБ D3 дәрумені).

Емшектегі балалар және 1-12 ай аралығындағы кішкентай балалар:

Күніне 2-6 тамшы (1000-3000 ХБ D3 дәрумені).

Балалар мен 1-18 жас аралығындағы жасөспірімдер:

Күніне 6-10 тамшы (3000-5000 ХБ D3 дәрумені).

Ересектер мен 65 жастан асқан пациенттер

Күніне 14-20 тамшы (7000-10000 ХБ D3 дәрумені).

0-18 жас аралығындағы балаларда емдеу ұзақтығы 6 аптаны құрайды, қандағы 25(OH)D концентрациясы 30 нг/мл (75 нмоль/л) жеткенге дейін. Демеуші ем күніне 500–1000 ХБ дозаларда жалғасады.

Ересектер үшін емдеу ұзақтығы - 6 апта, қандағы 25(OH)D концентрациясы 30 нг/мл (75 нмоль/л) жеткенге дейін. Демеуші ем күніне 1500–2000 ХБ дозаларда жалғасады.

Қаупі жоғары пациенттерде D дәрумені тапшылығының профилактикасы (оның ішінде семіздігі, мальабсорбция синдромы бар пациенттер, D дәруменінің метаболизміне ықпал ететін препараттармен емдеу кезінде):

Балалар мен ересектер

Семіздігі, мальабсорбция синдромы бар пациенттерде және D дәруменінің метаболизміне ықпал ететін препараттармен (құрысуға қарсы препараттар, глюкокортикоидтар, зеңге қарсы препараттар, ЖИТС емдеуге арналған препараттар) емделген пациенттерде D дәрумені тапшылығының профилактикасы үшін анағұрлым жоғарғы (2-3 есе жоғары) дозалар қажет.

D дәрумені жетіспейтін немесе D дәрумені тапшылығының қаупі бар пациенттерде остеопороздың спецификалық еміне қосымша ретінде:

Ересектер

Күніне 1-2 тамшы (500-1000 ХБ D3 дәрумені).

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету керек емес.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қандағы кальций деңгейіне сәйкес дозаны түзету қажет.

Бүйрек функциясы ауыр бұзылған пациенттерге D3 дәруменін қолдануға болмайды.

Қолдану тәсілі

D3 дәруменін күндізгі негізгі тамақтану уақытында қабылдаған жөн. Тамшыны қабылдау үшін қасық пайдаланған дұрыс. Бүкіл дозаны қабылдау үшін мұқият болу керек.

Емшектегі балалар мен кішкентай балаларда – егер тамшылар сүт немесе тамақ салынған бөтелкеге қосылса, тамақтың толық қабылданғанына көз жеткізу қажет.

Жағымсыз әсерлер

Жағымсыз әсерлер жүйелік-ағзалық класы және жиілігі бойынша ұсынылған. Жиілік санаттары келесі конвенцияны пайдалану арқылы анықталған: өте жиі (>1/10), жиі (≥1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1 000 <1/100 дейін), сирек (≥1/10 000 <1/1 000 дейін), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Жағымсыз әсерлердің жиілігі белгісіз, өйткені жиілік санаттарын анықтауға мүмкіндік беретіндей ірі клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Келесі жағымсыз әсерлер туралы хабарланды:

Метаболизм және тамақтану тарапынан болатын бұзылыстар:

• гиперкальциемия, гиперкальциурия

Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылыстар:

• іш қатуы, метеоризм, жүрек айнуы, абдоминальді ауыру, диарея

Тері және тері асты тіндері тарапынан болатын бұзылыстар:

• қышыну, тері бөртпесі, есекжем сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

• белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• бүйректің ауыр бұзылуы

• D дәруменінің гипервитаминозы

• гиперкальциемия және/немесе гиперкальциурия

Фенитоин және барбитураттар бауыр ферменттерінің индукциясына байланысты D3 дәруменінің әсерін азайтуы мүмкін.

Рифампицин және антиретровирустық препараттар D дәруменінің бауырдағы катаболизмін тездетуі мүмкін, бұл қандағы колекальциферол концентрациясының төмендеуіне және остеомаляцияға әкелуі мүмкін.

Изониазид D дәруменінің метаболизмдік активациясын бәсеңдету нәтижесінде D3 дәруменінің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Жүрек гликозидтерімен емделген пациенттер қандағы кальцийдің жоғарғы деңгейлеріне сезімтал болуы мүмкін. Мұндай пациенттерде электрокардиограмманы, кальцийдің сарысулық деңгейін және эвентуальді түрде жүрек гликозидтерінің деңгейін бақылау керек.

Бензотиадиазин туындыларымен (тиазидті диуретиктер) бір уақытта қолдану гиперкальциемия қаупін ұлғайтуы мүмкін, өйткені олар кальцийдің несеппен шығарылуын төмендетеді.

D3 дәрумені алюминийдің ішекте сіңірілуін ұлғайтуы мүмкін.

D3 дәруменін метаболиттермен немесе D дәруменінің аналогтарымен біріктіргенде қандағы кальций деңгейлерін абайлап бақылау ұсынылады.

Орлистат және холестирамин майлардың резорбциясына ықпал ететін дәрілік препараттар D дәруменінің сіңрілуін бұзуы мүмкін.

Глюкокортикоидтармен бір уақытта қолдану D3 дәруменінің әсерін азайтуы мүмкін, ал анаболиялық стероидтар және даназол D дәруменінің гиперкальциемиялық әсерін ұлғайтуы мүмкін.

D дәруменін құрамында D3 дәрумені бар басқа препараттармен бір уақытта қолданғанда D дәруменінің жалпы дозасын ескеру керек. D дәрумені майда ериді және организмде жинақталуы мүмкін. Артық дозалану және жоғарғы дозалармен ұзақ емдеу уытты әсер туындатуы мүмкін, сондықтан D дәруменінің ұсынылған дозасын асыруға болмайды.

D дәруменінің 1 000 IU асатын тәуліктік дозасымен ұзақ емдегенде қандағы кальций деңгейін бақылау қажет.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі әр пациенттерде D дәрумені колекальциферол түрінде нормада метаболизденбейді. Емдеу қажет болғанда мұндай пациенттерге D дәруменінің басқа формасы ұсынылады.

Мына пациенттерде D дәруменімен емдеу кезінде аса сақтық таныту керек:

- бүйрек функциясы бұзылған (жұмсақ тіндердің кальцификациясы қаупін ескеру қажет)

- нефролитиаз анамнезімен

- саркоидозбен (D дәруменінің оның белсенді формасына дейін метаболизденуінің ұлғаюы қаупі)

- бензотиадиазин туындыларын бір уақытта қолданған

- иммобилизацияланған пациенттерде.

Бұл пациенттерде гиперкальциемияның жоғарғы қаупіне байланысты қандағы және несептегі кальций деңгейін тұрақты бақылау қажет.

Жүкті әйелдерді емдегенде аса сақтық таныту керек.

Ауру барысында жалған гипопаратиреоидизм кезінде D дәруменіне қалыпты сезімталдықпен фазалар болуы мүмкін, оның ағымында оған қажеттілік төмен. Мұндай пациенттерде артық дозалану болуы мүмкін және оларға уыттану белгілерінің пайда болуына қатысты ерекше назар аудару керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік уақытында D дәруменін жеткілікті қабылдау қажет. Жүкті әйелдер үшін ұсынылған тәуліктік қабылдау 400 ХБ құрайды, бірақ D дәрумені тапшы жүкті әйелдерге анағұрлым жоғарғы дозалары қажет болуы мүмкін. Жүктілік уақытында емдеуші дәрігердің ұсыныстарын мұқият қадағалау керек, өйткені D дәруменіне қажеттілік ауытқуы және аурудың күрделілігіне және емге деген жеке жауабына байланысты болуы мүмкін.

D дәруменін жүктілік кезінде сақтықпен пайдалану керек, өйткені артық дозалану тератогенді қауіпке әкелуі мүмкін.

Осыған қарамастан, D3 дәрумені ұсынылған дозаларда пайдаланылғанда жүкті әйелдерде фетальді/неонатальді уыттылық байқалмайтыны туралы көптеген деректер бар.

Жүктілік кезіндегі артық дозалану

D дәруменінің үлкен дозаларын жүктілік уақытында қолдану нәрестелерде аортальді стеноз және идиопатиялық кальциемия синдромының пайда болуымен байланысады. Одан өзге, беттің аномалиялары, физикалық және ақыл-ой дамуының кідіруі, страбизм, тіс эмальдерінің ақаулары, краниосиностоз, клапанүстілік аортальді стеноз, пульмональді стеноз, ингвинальді жарық, емшектегі еркек балаларда крипторхизм туралы, емшектегі қыз балаларда екіншілік жыныстық белгілердің дамуы туралы да хабарланды.

Емшек емізу

D дәрумені және оның метаболиттері емшек сүтімен бөлініп шығады. Мұны бала D дәруменін қосымша алып жүрген кезде ескеру керек.

Емшек емізуден туындаған артық дозалану байқалмады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын басқаруға және машиналармен жұмыс істеу қабілетіне ықпал етуіне зерттеулер жүргізілмеді. Деавит Нео көлік құралдарын басқару және машиналармен жұмыс істеу қабілетіне ықпал ететіндей белгілі жағымсыз әсерлер байқатпады.

Симптомдары: D дәруменімен жедел немесе созылмалы артық дозалануы гиперкальциемия туындатуы мүмкін - қандағы кальций деңгейінің симтомсыз ұлғаюынан өмірге қауіп төндіретін синдромға дейін. Гиперкальциемия симптомдарының өзіне тән сипаты жоқ және келесідей болуы мүмкін: адинамия, бұлшықет әлсіздігі, шаршау, психиатриялық симптомдар (мысалы эйфория, бас айналуы, сананың бұзылуы), жүрек айнуы, құсу, іш қатуы, анорексия, салмақ жоғалту, бас ауыруы, шөлдеу, полиурия, сусыздану, гиперкальциурия, бүйректе тас түзілуі, нефрокальциноз, экстраоссальді кальцификация және бүйрек жеткіліксіздігі, ЭKГ өзгерістер, аритмия, панкреатит.

Емі: Артық дозалану жағдайларында D дәруменімен емдеуді тоқтату керек және адекватты регидратацияны қамтамасыз ету қажет. Гиперкальциемияның дәрежесіне байланысты тиісті тәртіпте келесі шараларды жүргізу керек:

- кальций аз немесе кальций мүлде жоқ диета

- глюкокортикостероидтар

- адекватты регидратация

- ілмектік диуретиктерді пайдаланумен қарқынды диурез

- кальцитонин

- бисфосфонаттар

Спецификалық антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 мл препараттан сақтандырғыш сақинасы бар тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған қақпақпен тығындалған тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған тамшылатқыш тығыны бар қоңыр шыны (III тип) құтыларға салынады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге бір жағы пигментпен жабылған картон қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Қаптама ашылғаннан кейінгі қолдану кезеңі: 6 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Софарма» АҚ

Трайко Станоев к-сі 3, 1797 София, Болгария

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Софарма» АҚ

Илиенский тас жолы к-сі 16

1220 София, Болгария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Алматы қ. «Софарма Казахстан» жауапкершілігі шектеулі серіктестігі, Қазақстан, 050036, «Мамыр 4» ы/а, 190 үй

Телефон номері: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (ішкі тел. 108)

Факс номері: 7 (727) 381 63 86

Электронды пошта: info@sopharma.kz