Неопирин
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Неопирин
Международное непатентованное название
Флупиртин
Лекарственная форма
Капсулы, 100 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество: флупиртина малеат 100 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая РН101, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер 2, с крышечкой серого цвета и корпусом желтого цвета. Содержимое капсул - от белого до желтоватого цвета гранулы
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин
Код АТХ N02BG07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%. Флупиртин в основном метаболизируется в печени.
При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2 фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.
Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. 27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.
Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.
Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.
У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).
Фармакодинамика
Флупиртин является прототипом класса веществ «Селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). Препарат обладает неопиоидным центральным обезболивающим действием и не вызывает зависимости или привыкания.
Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов.
В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Флупиритин обладает тремя основными эффектами:
Анальгетический
Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+ - каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли, осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия). Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+ - каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.
Показания к применению
Применяется при болевом синдроме (при острых и хронических болях опорно-двигательного аппарата):
- мышечный спазм
- травматическая боль
- травматологические/ортопедические операции и вмешательства
Способ применения и дозы
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Принимать по 1 капсуле 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул на прием 3 раза в день.
Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам).
Применение в особых группах пациентов
Пациентам старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы)
У пациентов с почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы)
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или гипоальбуминемией: максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, через зонд.
Учитывая, что флупиртин прежде всего метаболизируется в печени при его длительном применении необходимо регулярно проверять уровень печеночных трансаминаз и следить за динамикой этих изменений в сравнении с исходным уровнем (до начала лечения). Это позволит вовремя распознать редкие случаи гепатотоксичности препарата. Неопирин назначается в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период времени до достижения обезболивания.
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Побочные действия
Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.
Очень часто:
- усталость (особенно в начале лечения)
- повышение активности печеночных трансаминаз
- сухость слизистой оболочки рта
Часто:
- отсутствие аппетита
- нарушение сна, депрессия, тревога
- головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность
- диспепсия, изжога, тошнота, рвота, расстройство желудка, запор, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, абдоминальная боль, понос.
- потливость
Нечасто:
- аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом.
- спутанность сознания
- нарушение зрения
Очень редко:
- острый или хронический гепатит (медикаментозный)
Частота неизвестна:
- единичные случаи печеночной недостаточности
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- цирроз печени
- печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии
- холестаз
- мышечная астения (Myosthenia gravis)
- хронический алкоголизм
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Неопирин усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетил салициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. Для конкурентного лечения неопирином и производными кумарина рекомендуется чаще применять пробу Квика для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.
Если неопирин применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.
Особые указания
С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью, и старше 65 лет.
У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.
При лечении неопирином возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.
При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет.
Во время лечения 1 раз в неделю следует проводить контроль показателей функции печени и почек (активность «печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче). Отменить прием препарата при получении отклоняющихся результатов функциональных тестов печени или появлении клинических симптомов нарушения функции печени.
При появлении симптомов поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), следует прекратить прием препарата и в срочном порядке обратиться к врачу.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Неопирин может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.
Лечение: индуцирование рвоты и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов, форсированный диурез. Симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Наименование и страна организации- производителя
«PRECISE CHEMIPHARMA PVT. LIMITED», Индия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ТОО «FORHEALTH PHARMACEUTICALS», Республика Казахстан
Наименование и страна организации-упаковщика
«PRECISE CHEMIPHARMA PVT. LIMITED», Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «FORHEALTH PHARMACEUTICALS»,
Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Толе Би. дом 23а
тел.+7 (727) 313 13 84