Юпирос

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Юпирос

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар,10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - кальций розувастатині (10 мг розувастатинге баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, кросповидон, магний тотығы, магний стеараты

Қабығы: әмбебап сары инстакоат (A05D00597) оның ішінде:

гипромеллоза (Е464), полиэтилен гликоль (Е1521), тальк (Е553b), титанның қостотығы (Е171), күн түстес сары лак (Е110), изопропил спирті, тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақшыл-қызыл сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек, екі беті дөңес таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар. ГМГ КoA редуктаза тежегіштері.

Розувастатин

АТХ коды С10AA07

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Розувастатин 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-ны мевалонатқа өзгертуші ГМГ-КоА редуктаза – ферментінің іріктегіш, бәсекелес тежегіші, холестериннің ізашары болып табылады.

Қан плазмасындағы розувастатин ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін шамамен 5 сағаттан соң жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды.

Розувастатин ТТЛП қармауын және катаболизмін арттыра отырып, жасушалар беткейіндегі ТТЛП бауыр рецепторларының санын ұлғайтады, бұл тығыздығы өте төмен липопротеиндердің синтезін тежеуге (ТӨТЛП), ТТЛП және ТӨТЛП жалпы мөлшерін азайта отырып, алып келеді. Розувастатиннің таралу көлемі шамамен 134 л құрайды. Розувастатиннің шамамен 90% плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады. Розувастатин шектеулі метаболизмге ұшырайды (10% жуығы). Розувастатиннің негізгі анықталған метаболиттері N-дисметил және лактонды метаболиттер болып табылады. N-дисметилдің белсенділігі розувастатинге қарағанда шамамен 50%-ға аз, лактонды метаболиттер фармакологиялық түрде белсенді емес. Айналымдағы ГМГ-КоА редуктазаны тежеу бойынша фармакологиялық белсенділіктің 90% астамы розувастатинмен, қалғандары – оның метаболиттерімен қамтамасыз етіледі.

Розувастатин дозасының 90% жуығы өзгермеген түрде нәжіспен шығарылады (сіңген және сіңбеген розувастатинді қоса). Қалған бөлігі несеппен шығарылады. Жартылай шығарылуының плазмалық кезеңі (Т ½) шамамен 19 сағатты құрайды. Препарат дозасын ұлғайтуда жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Розувастатиннің жүйелік экспозициясы дозаға пропорционалды ұлғаяды.

Емдік әсері ем басталғаннан кейін бір апта ішінде білінеді, емнің 2 аптасынан кейін ең жоғары болжамды әсердің 90%-на жетеді. Ең жоғары емдік әсеріне 4 аптада жетеді және ұдайы қабылдағанда бұл меже ұстап тұрылады.

Фармакодинамикасы

Розувастатин ТТЛП холестерині, жалпы холестериннің, триглицеридтердің (ТГ) жоғары құрамын төмендетеді, тығыздығы жоғары липопротеин холестериндерінің (ХС-ТТЛП) құрамын жоғарылатады. Ол сондай-ақ аполипопротеин В (АпоВ), Хс-ТЖЛП емес (холестериннің ТЖЛП құрамын алып тастағандағы жалпы холестерин құрамы), ХС-ТӨТЛП, ТГ-ТӨТЛП құрамын төмендетеді және аполипопротеин A-I (АпоА-I) деңгейін ұлғайтады. Емдік әсеріне ем басталғаннан кейін бір апта ішінде қол жетеді және 2 аптадан кейін ең жоғары болжамды әсердің 90%-на жетеді

Әдетте ең жоғары емдік әсеріне 4 аптадан соң жетеді және препаратты одан әрі қабылдағанда бұл меже ұстап тұрылады.

Розувастатин гипертриглицеридемия симптомдарымен немесе онсыз гиперхолестеринемиясы бар ересек емделушілерді емдегенде тиімді, олардың нәсілдік ерекшелігіне, жынысына немесе жасына байланыссыз, сондай-ақ қант диабетімен науқас немесе отбасылық гиперхолестеринемияның тұқым қуалайтын түрі бар ерекше категориялы емделушілерді емдегенде тиімді.

Қолданылуы

- біріншілік гиперхолестеринемияда (IIa типті, оның ішінде гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия) немесе аралас дислипидемияда (IIb типті)

- ем-дәм және басқа да емдеудің дәрі-дәрмексіз әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағының төмендеуі) жеткіліксіз болғанда ем-дәмге қосымша ретінде

- отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда ем-дәмге қосымша ретінде және басқа да липид төмендетуші емдеуде (мысалы, ТТЛП-аферез) немесе бұндай ем емделушіге жақпаған жағдайда

- ересек емделушілерде атеросклероз үдеуін баяулату үшін жалпы холестерин (ЖХ) және ХС ТТЛП деңгейін мақсатты деңгейге дейін төмендету үшін ем-дәмге қосымша ретінде

- атеросклероздық жүрек-қан тамыр ауруының дамуының қаупі жоғары ересек емделушілердегі жүрек-қан тамырлық асқынуларының алдын алуда қосымша ем ретінде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ас қабылдауға байланыссыз тағайындалуы мүмкін. Сумен тұтас жұта отырып, ішке қабылдайды. Розувастатинмен емді бастағанға дейін және емдеу уақытында емделуші стандартты гиполипидемиялық ем-дәм тәртібін сақтауы тиіс. Препарат дозасы емнің мақсатына және емге жауапқа байланысты жеке таңдалуы тиіс.

Емді жаңа бастаған емделушілер үшін немесе ГМГ-КоА редуктазаның басқа тежегіштерін қабылдаудан ауыстырылған емделушілер үшін ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 рет 5 немесе 10 мг Юпиросты құрауы тиіс. Қажет болған жағдайда, доза препаратты 4 апта қабылдағаннан кейін ұлғайтылуы мүмкін. Препарат дозасын біртіндеп жоғарылатады.

40 мг дозада қабылдағанда жағымсыз әсерлер дамуы мүмкіндігіне байланысты дозаны ең жоғары 40 мг дейін жоғарылату 20 мг дозаны қабылдап емдегенде қажетті нәтижеге қол жетпеген ауыр гиперхолестеринемиясы бар және жүрек-қан тамырлары асқыну қаупі жоғары (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиясы бар емделушілерде) емделушілерде ғана қарастырылуы мүмкін. Препаратты 40 мг дозада қабылдайтын емделушілерді бақылау ұсынылады.

Препаратты бұрын қабылдамаған емделушілерге 40 мг дозаны тағайындау ұсынылмайды. 2-4 апталық емнен кейін және/немесе Юпиростың дозасын жоғарылатқанда липидтік алмасу көрсеткіштерін (қажет болғанда доза түзету талап етіледі) бақылау керек.

Ұсынылатын дозасы – тәулігіне бір рет 20 мг.

Егде емделушілер

Доза түзету талап етілмейді. 70 жастан асқан емделушілерге препараттың 5 мг бастапқы дозасы ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде доза түзету талап етілмейді, препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг. Бүйрек қызметінің орташа бұзылуы бар емделушілерде (креатинин клиренсі 60 мл/мин аз) - 40 мг дозада препаратты қолдануға болмайды. Айқын бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) бар емделушілерде - препаратты қолдануға болмайды.

Миопатияға бейімі бар емделушілер

Препаратты 40 мг дозада миопатия дамуына бейім факторлары бар емделушілерге тағайындауға болмайды. Емделушілердің бұл тобы үшін бастапқы ұсынылатын доза 5 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (<1/100, <1/10)

- бас ауыруы, бас айналуы

-жүрек айнуы, іштің ауыруы, іш қатуы

- миалгиялар

- астениялық синдром

- II типті қант диабеті

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

- қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (>1/10 000, <1/1 000)

- ангионевротикалық ісінуді қоса, жоғары сезімталдық реакциялары

-миопатия, рабдомиолиз

- «бауыр» трансаминазасы деңгейінің жоғарылауы, панкреатит

Өте сирек (<1/10 000)

- сарғаю, гепатит

- полинейропатия

- есте сақтау қабілетінің жойылуы

- гематурия

- артралгиялар

- депрессия, ұйқының бұзылыстары

- жыныстық дисфункция

Бірен-саран жағдайлар

- өкпенің интерстициальді аурулары

Жиілігі дәл емес

- диарея

- иммундық некроздайтын миопатия

- жөтел, ентігу

- Стивенс-Джонсон синдромы

- гинекомастия

- шеткергі ісінулер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- розувастатинге немесе препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық. - трансаминазаның сарысулық белсенділігінің тұрақты жоғарылауын және қан сарысуындағы трансаминазаның белсенділігінің кез келген жоғарылауын қоса белсенді фазадағы бауыр ауруы (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғандағы 3 еседен астам)

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл / мин). - миопатия. - циклоспоринді бір мезгілде қабылдау

- миоуытты асқынулардың дамуына бейімділік

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактоза жеткіліксіздігі, немесе глюкоза және галактоза мальобсорбциясының синдромы

- фибриттерді бір мезгілде қабылдау - жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циклоспорин: Бір мезгілде қабылдау қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 7 есе жоғарылауына алып келеді. Циклоспориннің плазмалық концентрациясына әсер етпейді.

К витаминінің антагонистері

Бір мезгілде К витаминінің антагонистерін қабылдайтын емделушілерде розувастатинмен емдеудің басы немесе препарат дозасын арттыру протромбиндік уақыттың ұлғаюына алып келуі мүмкін. Розувастатинді тоқтату немесе препарат дозасын төмендету МНО төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Фенофибраттар/ фиброй қышқылының туындылары

Гемфиброзил, фенофибрат және басқа да фиброй қышқылдары, оның ішінде никотин қышқылы, розувастатинмен бір мезгілде енгізгенде миопатия туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Протеаза тежегіштері

Өзара әрекеттесудің нүктелік механизмі белгісіз болғанына қарамастан, протеаза тежегіштерін бірге қабылдау розувастатин экспозициясының елеулі артуына алып келуі мүмкін. Сондықтан АИВ бар емделушілерді емдегенде розувастатинді және протеаза тежегіштерін бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Эритромицин

Розувастатин және эритромицинді бір уақытта қолдану розувастатиннің AUC (0 – t) 30 %-ға және розувастатиннің Сmax30 %-ға азаюына алып келеді.

Бұған ұқсас өзара әрекеттесулер эритромицин қабылдаудан туындайтын ішек моторикасының күшеюі нәтижесінде туындауы мүмкін.

Пероральді контрацептивтер/гормон алмастырушы ем

Розувастатинді және пероральді контрацептивтерді бір уақытта қолдану этинилэстрадиолдың AUC және норгестрилдің AUC тиісінше 26%-ға және 34%-ға арттырады. Плазмалық концентрацияның бұлай ұлғаюы пероральді контрацептивтер дозасын таңдағанда ескерілуі тиіс.

Цитохром Р450 ферменттері

Розувастатин цитохром Р450 ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес. Бұдан басқа розувастатин бұл ферменттердің әлсіз субстраты болып табылады. Розувастатин, флуконазол (CYP2C9 және CYP3А4 тежегіштерімен) және кетоконазол (CYP2А6 және CYP3А4 тежегіштерімен) арасында клиникалық елеулі өзара әрекеттесулер анықталмаған. Розувастатинді және итраконазолды (CYP3А4 тежегішін) бірге қолдану розувастатиннің AUC 28%-ға ұлғайтады. Осылайша, цитохром Р450 метаболизміне байланысты өзара әрекеттесулер күтілмейді.

Айрықша нұсқаулар

Миалгия, миопатия/рабдомиолиз даму қаупі болуы, бүйрек жеткіліксіздігі, 70 жастан асқан жас, розувастатиннің плазмалық концентрациясы жоғарылауы анықталған жай-күй.

Бұндай факторларға мыналар жатады: сыртартқысындағы бауыр ауруы, сепсис, артериялық гипотензия, ауқымды хирургиялық араласулар, жарақаттар, ауыр метаболизмдік, эндокриндік немесе электролиттік бұзылулар немесе бақыланбайтын эпилепсия.

Қарқынды дене жүктемесінен кейін немесе КФК ұлғаюының басқа да болжамды себептері болуында КФК (креатинфосфокиназа) анықтауды жүргізудің қажеті жоқ, бұл алынған нәтижелердің қате интерпретациялануына алып келуі мүмкін. Егер КФК бастапқы деңгейі елеулі жоғарылаған жағдайда (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 5 есе жоғары болуында), 5– 7 күннен кейін қайта өлшеуді жүргізу керек. Егер қайта жасалған тест КФК бастапқы деңгейін нақтыласа (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 5 еседен астам жоғары болса) емді бастамау керек.

Бауыр

Бауыр қызметінің көрсеткіштерін анықтауды ем бастағанға дейін және ем бастағаннан кейін 3 айдан соң жүргізу ұсынылады. Егер қан сарысуындағы трансаминаза белсенділігінің деңгейі қалыптың жоғарғы шегінен 3 есе астам болса Юпирос қабылдауды тоқтату немесе препарат дозасын азайту керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқарғанда емдеу уақытында бас айналуы туындауы мүмкін екенін ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары –жағымсыз әсерлердің симптомдарының күшеюі.

Емі – симптоматикалық және демеуші шаралар. Бауыр қызметіне және КФК деңгейіне бақылау керек. Гемодиализ тиімділігінің ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынады.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Alkem Laboratories Ltd»

Mumbai -400013, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Alkem Laboratories Ltd», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Алкем Лабораториз Лимитед» өкілдігі

Алматы қ., Маметова к-сі 67

Телефон нөмірі (727) 266-39-90

Факс нөмірі (727) 266-39-90

Электронды поштасы dubeysand@yahoo.com