Эуфиллин (2,4%)

МНН: Аминофиллин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aminophylline
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№000096
Период регистрации: 20.07.2016 - 20.07.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 19.52 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Эуфиллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аминофиллин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 2,4 % 5 мл ерітінді

Құрамы

5 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 120.0 мг аминофиллин (құрғақ затқа шаққанда),

қосымша зат: инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе әлсіз сарғыш реңді ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Респираторлық жүйенің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүйелі пайдалануға арналған тыныс алу жолдарының ауруларын емдейтін басқа да препараттар. Ксантиндер. Аминофиллин.

АТХ коды R03DA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Биожетімділігі - 90-100%. Көктамыр ішіне енгізгенде қан плазмасында жоғары концентрациясына жету уақыты 0,3 г - 15 мин, қан плазмасында жоғары концентрациясы- 7 мкг/мл. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг («оңды» дене салмағынан 30-70%) диапазонында, орташа 0,45 л/кг болады. Плазма ақуыздарымен байланыс ересектерде - 60%, жаңа туған балаларда - 36%, бауыр циррозымен ауыратындарда - 36%. Плаценталық бөгет арқылы емшек сүтіне (қабылданған дозаның 10% ) өтеді (анасының сарысуына қарағанда, іштегі баланың қан сарысуының концентрациясы біршама жоғары). Аминофиллин 10-20 мкг/мл концентрациясында бронх кеңейткіш қасиетін көрсетеді. 20 мг/мл жоғары концентрациясы уытты болып табылады. Препараттың қандағы құрамы төмен кезінде 5-10 мкг/мл тыныс алу орталығына қоздырғыш әсері болады.

Бірнеше цитохром Р450 изоферменттерінің қатысуымен бауырда метаболизденеді және метаболит түрінде несеппен шығарылады. Ересектерде 10 % өзгермеген түрде шығарылады. Жаңа туған сәбилерде 50 % өзгермеген түрде, ал біршама бөлігі кофеин түрінде (одан әрі метаболиздену жолының пісіп-жетілмеуінен) шығарылады.

Бронх демікпесі бар темекі шекпейтін пациенттерде жартылай шығару кезеңі 6-12 сағатты құрайды; темекі шегетіндерде - 4-5 сағат; балаларда – 1-5 сағат, жаңа туған сәбилер мен шала туғандарда -10-45 сағат. Жасы келген және жүрек жеткіліксіздігі бар немесе бауыр аурулары бар пациенттерде жартылай шығару кезеңі ұзағырақ болады.

Фармакодинамика

Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ жиналуын ұлғайтады, аденозиндік (пуриндік) рецепторларды бөгейді; Са2+ жасуша жарғақшаларының өзекшелері арқылы түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттің жиырылғыштық белсенділігін төмендетеді.

Бронх бұлшықетін босаңсытады, мукоцилиарлық клиренсті ұлғайтады, диафрагма қысқаруын көтермелейді, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықет функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын көтермелейді, оның көмірқышқыл газына сезімталдығын жоғарылатады және альвеолярлық вентиляцияны жақсартады, бұл нәтижесінде апноэ эпизодтары ауырлығының және жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Тыныс алу функциясын қалпына келтіріп, қанның оттегімен қанығуына және көмірқышқыл концентрациясының төмендеуіне ықпал етеді.

Гипокалиемия жағдайында өкпе вентиляциясын күшейтеді.

Жүрек қызметіне көтермелеуші ықпал етеді, жүрек жиырылысының күшін және жиілігін ұлғайтады, коронарлық қан ағысын және миокардтың отттегін қажет етуін арттырады. Қантамырлардың (негізінен, ми, тері және бүйрек тамырларының) тонусын төмендетеді. Шеткері венодилатациялайтын әсер көрсетеді, өкпе қантамыр кедергісін төмендетеді, қан айналымының «аз» шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйрек қан айналымын ұлғайтады, орташа диурездік әсер етеді.

Бауырдан тыс өт жолын кеңейтеді.

Жуан жасушалардың жарғақшаларын тұрақтандырады, аллергиялық реакция медиаторларының босап шығуын тежейді.

Тромбоциттер агрегациясын тежейді (тромбоциттердің және PgE2 альфа белсенділік факторын бәсеңдетеді), эритроциттердің деформацияға тұрақтылығын жоғарылатады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромб түзілуін төмендетеді және микроциркуляцияны қалпына келтіреді. Токолитикалық әсерге ие, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады.

Үлкен дозаларда пайдаланғанда эпилептогенді әсер етеді.

Қолданылуы

- бронх демікпесі, бронхит, өкпе эмфиземасы, жүрек демікпесі кезіндегі бронхообструктивтік синдром (негізінен ұстамаларды басу үшін)

- демікпелік статус (қосымша ем)

- сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік, бронх түйілуімен және Чейн-Стокс типі бойынша тыныс алудың бұзылуымен

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (біріктірілген ем құрамында)

- ишемиялық инсульт және ми қан айналымының созылмалы жеткіліксіздігі

(біріктірілген ем құрамында)

- қан айналымының аз шеңберіндегі гипертензия

Қолдану тәсілдері және дозасы

Көктамыр ішіне

Ересектерге 120-240 мг (5-10 мл 2,4% ерітінді) баяу (4-6 минут ішінде) енгізеді, оны алдын-ала 10-20 мл натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісінде сұйылтады.

Жүрек соғуы, бас айналу, жүрегі айнуы пайда болғанда енгізу жылдамдығын төмендетеді немесе тамшылап енгізуге көшеді, 100-150 мл натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісінде 10-20 мл 2,4% (240-480 мг) ерітіндісін сұйылтады; минутына 30-50 тамшы таматын жылдамдықпен енгізеді.

Тәулігіне 3 ретке дейін парентеральды енгізеді, 14 күннен көп емес.

Ересектерге жоғары бір реттік доза– 250 мг; тәуліктік – 500 мг.

Шұғыл жағдайларда ересектерге көктамыр ішіне 6 мг/кг дозада енгізеді, 10-20 мл 0,9 % NaCl ерітіндісінде сұйылтады, баяу кемінде 5 мин ішінде енгізеді.

Демікпелік статуста к/і тамшылатып енгізу көрсетілген – 720-750 мг.

Педиатрияда қолданылуы

14 жасқа толмаған балаларға жағымсыз әсері болуы мүмкін болғандықтан тағайындау ұсынылмайды.

Өмірлік көрсеткіштер бойынша препаратты енгізу қажет болғанда балаларға көктамыр ішіне 2-3 мг/кг бір реттік дозада енгізеді.

Апноэда жаңа туған сәбилерге бастапқы доза 5 мг/кг құрайды (назогастральды зонд бойынша енгізіледі), 2 рет енгізуге арналған демеуші доза — 2 мг/кг.

Балаларға арналған бір реттік көктамырішілік ең жоғарғы доза - 3 мг/кг.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • бас айналу, бас ауыруы, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, ашушаңдық, діріл, аса көп тершеңдік

Сирек

  • жүрек айнуы, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжыл, ойық жараның асқынуы, диарея, ұзақ қабылдағанда-тәбет төмендеуі

  • тері бөртпесі, тері қышуы, қызба, бетке қан тебуін сезіну

  • гипогликемия, дируез күшеюі

Өте сирек

- тахикардия (оның ішінде жүктіліктің III триместрінде препарат қабылдау уақытында ұрықта), аритмия, артериялық қысымның төмендеуі, кардиалгия, стенокардия ұстамаларының жиілігі жоғарылауы, кеуде ауыру, тахипноэ, альбуминурия, гематурияПрепарат дозасын төмендеткенде жағымсыз әсері азаяды.

Жергілікті реакциялар: тығыздану, гиперемия, енгізген орындағы

ауырсынулар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • эуфиллин мен теофиллинге жоғары сезімталдық

  • айқын артериялық гипо- және гипертензия

  • жедел жүрек жеткіліксіздігі

  • миокард инфарктісінің жедел кезеңі

  • пароксизмальді тахикардия, экстрасистолия, тахиаритмия

  • асқазанның ойық жарасы және ұлтабар жарасы өршу фазасында

  • бауырдың және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

  • эпилепсия

  • маскүнемдік

  • гипертиреоидизм, гипернатриемия

  • лактация кезеңі

  • геморрагиялық инсульт

  • көздің тор қабығына қан құйылу

  • 14 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фенобарбиталмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен, сульфинпиразонмен, фенитоинмен бірге қолданғанда, сондай-ақ шылым шегетіндерде эуфиллиннің әсер ету қарқыны (оның клиренсінің ұлғаюы салдарынан) төмендеуі мүмкін.

Антибиотиктерді - макролидтер, линкомициндер, хинолонамдар, аллопуринол, бета-адреноблокаторлар, циметидин, флувоксамин тобымен, ішке қабылдайтын гормоналды контрацептивтермен, изопреналинмен, вилоксазинмен бірге қолданғанда және тұмауға қарсы егумен бірге қабылдағанда эуфиллиннің әсер ету қарқыны жоғарылауы мүмкін (оның клиренсінің ұлғаюы салдарынан).

Ксантин туындылары β2-адренорецепторлар, кортикостероидтар және диуретик көтермелегіштерінің әсерінен гипокалиемияны үдетуі мүмкін.

Эуфиллин минералокортикостероидтардың (гипернатриемия), наркозға арналған (қарыншалық аритмия) фторланған туынды дәрілердің, ОЖЖ қоздыратын дәрілердің (нейроуыттылық) жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін арттырады.

Эуфиллин литий тұздарының, пиридоксин және β-адреноблокаторлардың емдік әсерлерін төмендетеді. Өз кезегінде, β-адреноблокаторлар тағайындау эуфиллиннің бронходилатациялайтын әсерін төмендетеді. Эуфиллинді қабылдағанда β-адреномиметиктермен, глюкокортикостероидтармен және диуретиктермен бірге тағайындағанда гипогликемияның даму қаупі өседі.

Қышқыл ерітінділерімен, глюкоза, фруктоза және левулоза ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді. Инфузияға дайындау кезінде рН пайдаланылатын ерітінділерді ескеру керек.

Айрықша нұсқаулар

Көктамыр ішіне енгізуді қан айналымын, тыныс алуын және науқастың жалпы жағдайын (ЖСЖ, АҚ, демінің саны) мұқият бақылап отырып жасалуы тиіс.

Жойылған атеросклерозда қолдануға болмайды. Эуфилинді дозалау режимін түзету жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр функциясының бұзылуында, қызбада, жедел респираторлық ауруларда талап етілуі мүмкін.

Эуфиллинді 55 жастан асқан адамдарда препараттың төменірек дозаларында қолданылуы тиіс.

Қолданыстағы эуфиллинді басқа дәрімен ауыстырғанда клиникалық бақылау мен қан плазмасындағы теофиллин концентрациясын бақылау қажет.

Эуфиллинді басқа ксантин туындыларымен бірге қолдануға болмайды. Емдеу кезеңінде құрамында ксантин туындылары (қою кофе, шай) бар азықтық тағамдар қолданудан бас тарту керек. Антикоагулянттармен, теофиллин немесе пуриннің басқа да туындыларымен бірге сақтықпен қабылдау қажет.

Бета-адреноблокаторлармен бірге қабылдаудан сақ болған жөн. Балаларда ректальді қолдануға болмайды

Жүктілік және лактация кезеңі

Эуфиллин плаценталық бөгет арқылы өтеді. Эуфиллинді жүктілік кезеңінде қолдану нәресте қанының плазмасында теофиллин мен кофеиннің аса қауіпті концентрациясы пайда болуына әкеліп соғуы мүмкін. Анасы жүктілік кезінде (әсіресе ІІІ триместрде) эуфиллин қабылдаған жаңа туған балаларды теофиллиннен улану белгілерінің мүмкіндігін бақылау үшін медициналық қадағалау талап етіледі. Теофиллин ана сүтімен бөлінеді. Эуфиллинді жүктілік кезінде емнің ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа немесе сәбиге төнетін зор қатерден артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын жүргізушілер мен мұқият зейін шоғырландыруды талап ететін мамандықтармен байланысты жұмыс істейтін адамдарға сақтықпен қабылдау қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың плазмадағы концентрациясы 20 мкг/мл артық болғанда туындайды. Ұзақ уақыт құсу, диарея, бет гиперемиясы, аритмия, қозу, жарықтан қорқу, тремор және құрысу, гипервентиляция, артериялық қысымның күрт төмендеуі тән. Қан дейгейі 40 мкг/мл артық болғанда кома дамиды.

Емі: препарат қабылдауды тоқтату, оның организмнен сыртқа шығуын көтермелеу (жылдамдатылған диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальді диализ) және симптоматикалық ем тағайындау.

Құрысуларды басу үшін диазепам (инъекция түрінде) қолданылады. Барбитураттар қолдануға болмайды. Айқын интоксикацияда (эуфиллин мөлшері 50 г/л артық болғанда) гемодиализ ұсынылған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл-ден сындыру нүктесі немесе сақинасы бар шприцпен толтырылатын бейтарап шыны ампулаларға құяды.

Әрбір ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.

Пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картон қорапқа салынады.

Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардағы ақпаратты пішінді қаптамаға салуға болады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, Қазақстан Республикасы, 160019

Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, Қазақстан Республикасы, 160019

Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

 

7

 

Прикрепленные файлы

064446601477976202_ru.doc 71 кб
860865581477977453_kz.doc 91 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники