Эуфиллин (0.15 г, Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эуфиллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аминофиллин

Дәрілік түрі

Таблеткалар 0.150 г

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар – аминофиллин (эуфиллин) - 0.150 г

оның ішінде сусыз теофиллин - 0.126 г,

қосымша заттар: картоп крахмалы, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті, кертігі бар жалпақ цилиндр пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеу үшін жүйелік пайдалануға арналған басқа да препараттар. Ксантиндер.

АТЖ коды R03DA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін тез және түгел сіңеді, биожетімділігі 90-100%. Ас қабылдау, оның шамасына ықпалын тигізбей, сіңу жылдамдығын төмендетеді (сұйықтықтың мол мөлшері және ақуыздар үдерісті тездетеді). Қабылданған доза неғұрлым жоғары болса, сіңу жылдамдығы соғұрлым төмен болады. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 1-2 сағат. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг аралығында («нақты» дене салмағының 30-70%-ы), орта есеппен 0,45 л/кг болады. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы – 60%, бауыр циррозы бар науқастарда – 36%. Емшек сүтіне (қабылданған дозаның 10%-ы), плацентарлы бөгет арқылы өтеді (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы анасындағы сарысудан біршама жоғары). Эуфиллиннің бронхты кеңейтетін қасиеттері 10-20 мкг/мл концентрацияларда білінеді. 20 мкг/мл-дан жоғары концентрациясы уытты болып табылады. Тыныс орталығын қоздыратын әсері препараттың қандағы мөлшері өте төмен болған кезде – 5-10 мкг/мл-де жүзеге асады.

Физиологиялық рН мәнінде бос теофиллиннің босап шығуы арқылы метаболизденеді, ол әрі қарай бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде 1,3-диметилнесеп қышқылы (45-55%) түзіледі, ол теофиллиннен 1-5 есе төмен фармакологиялық белсенділікке ие. Кофеин де белсенді метаболит болып табылады және аздаған мөлшерде түзіледі. 3 жасқа дейінгі балаларда және ересектерде (өте кішкентай балалардан ерекшелігі) кофеиннің жиналу феномені жоқ. Оның Т 1/2 6 айдан асқан балаларда – 3,7 сағат; ересектерде – 7 – 8 сағат; «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 темекі) – 4-5 сағат (темекі тартудан бас тартқаннан кейін фармакокинетикасы 3-4 айдан соң қалыпқа келеді); өкпелердің созылмалы обструктивті аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйректер арқылы шығарылады.

Фармакодинамикаcы

Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ-нің жиналуын ұлғайтады, аденозинді (пуринді) рецепторларды бөгейді; кальций иондарының жасуша жарғақшаларының өзекшелері арқылы түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттің жиырылу белсенділігін азайтады.

Бронхтардың бұлшықетін босаңсытады, мукоцилиарлы клиренсті арттырады, диафрагманың жиырылуын стимуляциялайды, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттердің қызметін жақсартады, тыныс алу орталығын көтермелейді оның көмірқышқыл газға сезімталдығын арттырады және альвеолярлық желденуін жақсартады, бұл соңында апноэ көріністерінің ауырлығының және жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Тыныс алу қызметін қалыпқа келтіріп, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне мүмкіндік береді.

Жүрек қызметін стимуляциялауға ықпалын тигізеді, жүректің жиырылу күшін және жиілігін арттырады, коронарлы қан ағысын ұлғайтады және миокардтың оттегіні қажет етуін арттырады.

Қантамырларының (негізінен, ми, тері және бүйрек қантамырларының) тонусын төмендетеді.

Шеткергі көктамырларды кеңейтеді, өкпелік қантамырлар кернеуін азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйректік қан ағысын арттырады, орташа диуретикалық әсер береді. Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді.

Жуан жасушалардың мембраналарын тұрақтандырады, аллергиялық реакциялардың медиаторларының босап шығуын тежейді. Тромбоциттердің агрегациясын тежейді (тромбоциттердің және альфа PgE2 белсенділену факторын басады), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромбтың түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпқа келтіреді.

Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады. Жоғары дозаларда қолданған кезде эпилептогендік әсерге ие болады.

Қолданылуы

- бронх демікпесінде (физикалық күш түсуден пайда болатын демікпесі бар науқастарда таңдап алынған препарат және басқа түрлерінде қосымша дәрі ретінде)

- өкпелердің созылмалы обструктивтік ауруында (өкпе эмфиземасы, созылмалы обструктивтік бронхит)

- өкпелік гипертензияда

- «өкпелік» жүректе

- түнгі апноэде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге тамақтанудан кейін күніне 1–3 рет 0.150 г-нан ішуге тағайындаған жөн.

6 жастан бастап балаларға дене салмағының әр кг-на шаққанда 7-10 мг-нан тәулігіне 4 рет ішуге тағайындаған жөн. Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0.5 г; тәуліктік – 1.2 г.

6 жастан асқан балалар үшін жоғары дозалары: бір реттік – 7 мг/кг, тәуліктік – 15 мг/кг. Тәуліктік доза 600 мг-нан аспауы тиіс.

Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

• • • • бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, тітіркенгіштік, діріл

      • жүректің лүпілдеуі, тахикардия, аритмиялар, кардиалгия, артериялық қысымның төмендеуі, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы

      • гастралгия, жүректің айнуы, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжыл, ойық жара ауруының өршуі, диарея, тәбеттің төмендеуі

      • тері бөртпесі, қышыну

      • қызба

      • кеуде қуысының ауыруы

      • тахипноэ

      • бетке «қан тебу» сезімі

      • альбуминурия, гематурия, гипогликемия,

      • диурездің күшеюі

      • қатты терлеу

Жағымсыз әсерлер препарат дозасын төмендеткен кезде азаяды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне асқын сезімталдық (соның ішінде ксантиннің басқа туындыларына: кофе­инге, пентоксифиллинге, теоброминге)

- эпилепсия

- асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара ауруы (асқыну сатысында)

- қышқылдылығы жоғары гастрит

- ауыр ағымды артериялық гипер- және гипотензия

- тахиаритмиялар

- геморрагиялық инсульт

- көздің торқабығына қан құйылу

- 6 жасқа дейінгі балалар

Сақтықпен:

- коронарлық ауыр жеткіліксіздік (миокард инфарктісінің жедел кезеңі, стено­кардия)

- кең таралған қантамырлар атеросклерозы

- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия

- жиі экстрасистолия

- құрысуға дайындықтың жоғары болуы

- бауыр және/немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі

- асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара ауруы (сыртартқысында)

- жақын арадағы сырттартқыда АІЖ қан кетудің болуы

- бақылауға келмейтін гипотиреоз (жиналып қалуы мүмкін) немесе тиреотоксикоз

- ұзақ гипер­термия

- гастроэзофагеальді рефлюкс

- қуық асты безінің гипертрофиясы, егде жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Глюкокортикостероидтардың, минералокортикостероидтардың (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің (қарыншалық аритмияның пайда болу қаупі туындайды), ксантиндердің, орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілердің (нейроуыттылықты арттырады), бета-адреностимуляторлардың жағымсыз әсерлерінің пайда болу мүмкіндігін арттырады.

Диареяға қарсы препараттар және энтеросорбенттер аминофиллиннің сіңуін төмендетеді.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, ішу арқылы қабылданатын, құрамында эстрогені бар контрацептивтер және морацизин, микросомальді тотығудың индукторлары бола отырып, аминофиллиннің клиренсін арттырады, бұл оның дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін.

Макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, эноксацинмен, этано­лдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа- интерферонмен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданған кезде және тұмауға қарсы вакцинация жасаған кезде аминофиллиннің әсер ету қарқындылығы артуы мүмкін, бұл оның дозасын төмендетуді қажет етеді.

Бета-адреностимуляторлардың және диуретиктердің әсерін (соның ішінде шумақтық сүзілудің артуы есебінен) күшейтеді, литий препараттарының және бета-адренобөгегіштердің тиімділігін төмендетеді.

Спазмолитиктермен үйлеседі, ксантиннің басқа туындыларымен бірге қолданылмайды.

Антикоагулянттармен бір мезгілде қолдануға абайлап тағайындайды.

Айрықша нұсқаулар

Айқын артериялық гипертензиясы, гипертиреозы, тахикардиясы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар емделушілерге дәрігердің бақылауымен абайлап қолдану керек. Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде, бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде, вирус жұқпаларында немесе пневмонияларда сақтықтықты және эуфиллин дозасын төмендетуді қажет етеді; оның дозасын арттыру өте қажет болған жағдайда ғана, мүмкіндігінше, қандағы препарат концентрациясын бақылай отырып, жүзеге асырылады.

Емделу кезінде құрамында кофеиннің мөлшері мол өнімдерді және сусындарды қолданған кезде сақ болған жөн.

Жүктілік және лактация

Жүктілік және лактация кезеңінде тек «өмірлік» көрсетілімдері бойынша ғана қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Мәліметтер жоқ

Артық дозалануы

Симптомдары: тәбеттің төмендеуі, гастралгия, диарея, жүректің айнуы, құсу (соның ішінде қан аралас), асқазан-ішектік қан кету, тахипноэ, бет терісінің гиперемиясы, тахикардия, қарыншалық аритмиялар, ұйқысыздық, қимыл-қозғалыстың қозуы, үрейлену, жарықтан қорқу, діріл, құрысулар.

Қатты уланған кезде эпилепсия түріндегі ұстамалар пайда болуы мүмкін (әсіресе балаларда алдын ала білінбейтін), гипоксия, метаболикалық ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, АҚ төмендеуі, қаңқа бұлшықеттерінің некрозы, сананың шатасуы, миоглобинуриямен бірге болатын бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі.

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір, іш жүргізетін дәрілер тағайындау, полиэтиленгликол мен электролиттерді біріктіріп, ішекті шаю, қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (тиімділігі онша емес, перитонеальді диализ тиімсіз), симпто­матикалық ем.

Құрысу пайда болған кезде тыныс жолдарының өткізгіштігін сақтау және оксигенотерапия жүргізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ, Ресей

623856, Свердлов обл., Ирбит қ-сы, Киров к-сі, 172.

Тел/факс: (34355) 3-60-90

e-mail: info@ihfz.ru

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ, Ресей

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ, Ресей

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Ирбит химиялық-фармацевтикалық зауыты» ААҚ, Ресей

623856, Свердлов обл., Ирбит қ-сы, Киров к-сі, 172.

Тел/факс: (34355) 3-60-90, e-mail: info@ihfz.ru