Эуфиллин (150 мг, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО) (Aminophylline)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эуфиллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аминофиллин

Дәрілік түрі

150 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - аминофиллин – 150 мг;

қосымша заттар – картоп крахмалы, повидон, магний стеараты.

Сипаттамасы

Жалпақ цилиндр тәрізді, ойығы бар ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеу үшін жүйелі қолдануға арналған басқа да препараттар. Ксантиндер.

АТХ коды R03DA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдаудан кейін жылдам және жеткілікті түрде толық сіңеді. Эуфиллиннің биожетімділігі 80-100. Алкоголь сіңірілуінің жылдамдығы мен толықтығын жоғарылатады. Бронхты кеңейтетін әсері оның қан плазмасындағы концентрациясын 10-20 мкг/мл деңгейінде демеп тұрғанда білінеді, тыныс алу орталығына стимуляциялайтын әсері – 5-10 мкг/мл- ден төменірек концентрацияларында жүреді. Эуфиллиннің плазмадағы 20 мкг/мл- ден жоғары концентрациясы уытты болып табылады.

Гистогематикалық бөгеттер арқылы жақсы өтеді және қанда, жасушасыртындағы сұйықтықтар мен бұлшықет тінінде біркелкі таралады. Май тіндерінде жинақталмайды. Плаценталық бөгет арқылы және ана сүтіне өтеді. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг (орташа 0,45 л/кг) құрайды.

Бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды ( 90% жуығы), метилаза және Р450 цитохром әсерімен ішінара кофеинге ауысады. 3 жасқа дейінгі балаларда гепатоциттердің жоғары метилазды белсенділігі нәтижесінде және кофеиннің баяу шығарылуына байланысты оның концентрациясы эуфиллин концентрациясының 30% жетуі мүмкін. Ересектер мен 3-жастан асқан балаларда кофеиннің жинақталу феномені байқалмады.

Бүйректер арқылы шығарылады, оның 10% ересектерде және 50%- ға жуығы балаларда –өзгермеген күйінде. Эуфиллиннің жартылай шығарылу кезеңі (Т½) жасына және қатар жүретін ауруларға байланысты. 6 айға дейінгі жаңа туғандар мен балаларда ол >24 сағатты құрайды; 6 айдан асқан балаларда – 3,7 сағат; бронх-өкпе патологиясымен зардап шекпейтін ересектерде – 8,7 сағат. Тәулігіне 20-40 сигарет шегетін адамдарда Т½ 4-5 сағатқа дейін қысқарады, темекі шегуді тоқтатқан күннің өзінде эуфиллиннің шығарылу жылдамдығының қалпына келуі тек 3-4 айдан кейін жүреді.

Өкпенің обструктивті ауруларымен, жүрек жеткіліксіздігі және өкпелік жүрекпен адамдарда жартылай шығарылу кезеңі - 24 сағатқа дейін ұзарады. Алкогольді және құрамында кофеин бар сусындарды қабылдау эуфиллиннің шығарылуын бәсеңдетеді және оның организмдегі деңгейін жоғарылатады.

Фармакодинамикасы

Эуфиллин бронходилятациялық, вазодилятациялық, спазмолитикалық, токолитикалық және диуретикалық әсер етеді.

Әсер ету механизмі бронхтар тегіс бұлшық еттері пуриндік рецепторларының А2 типіне бөгегіш әсер етуімен байланысты. Рецепторлар белсенділігінің төмендеуі осылармен астасқан кальций иондарының жасушаларға тасымалдануын бұзады және оның босаңсуын туындатады. Жоғары концентрацияларда эуфиллин ІІІ пен ІҮ типті фосфодиэстераза белсенділігін тежейді, бұл цАМФ гидролизінің тоқтауын, оның жасушадағы деңгейінің тұрақтануын және миозин жеңіл тізбегі киназасының белсенді емес фосфорланған жағдайда ұсталып тұруын туғызады.

Миозин жеңіл тізбегі киназасы белсенділігінің бәсеңсуі оның актинмен өзара әрекеттесуіне және жасуша көлемінің кішіреюін қамтамасыз етуіне мүмкіндік бермейді.

Эуфиллин бронхтар, коронарлық, церебральдік және өкпе тамырлары тегіс бұлшық еттерінің, асқазан-ішек жолдары мен өт шығару жолдары бұлшық еттерінің босаңсуын туғызады. Жуан жасушалардан гистамин мен лейкотриендердің бөлініп шығуы төмендеуі салдарынан эуфиллин оларға аллергеннің келіп түсуіне жауап ретінде тыныс жолдарының асқын белсенділігін төмендетеді.

Эуфиллин қаңқа бұлшықеттерінің (оның ішінде тыныс алу бұлшықеттері - диафрагмалардың, қабырға аралық бұлшық еттердің) жиырылғыштығын арттырады және олардың шаршағыштығы дамуын баяулатады. Оның жиырылу күшін арттыра отырып, жүрек бұлшықетіне көтермелегіш әсер етеді (жағымды инотроптық әсері ІІІ типті фосфодиэстераза белсенділігіне әсерімен байланысты болуы мүмкін).

Бүйрек шумақшалары тамырларының кеңеюі бүйректе қан сүзілуінің артуымен және диурездің қысқа уақыттық артуымен қатар жүреді.

Көмірқышқылы газының көтермелегіш әсеріне оның сезімталдығын арттыру есебінен сопақша мидың тыныс алу орталығын көтермелейді, соңында түнгі апноэ эпизодының жиілігі мен ауырлығын төмендетеді.

Эфуллин жүкті жатырдың ырғақты жиырылуын бәсеңдетіп, асқазандағы тұз қышқылының сөлінісін арттырады, тромбоциттердің адгезия мен агрегацияға қабілеттілігін төмендетуі есебінен қанның реологиялық (оның тұтқырлығы) қасиеттерін жақсартады.

Қолданылуы

• созылмалы обструктивті бронхитте

• бронх демікпесінде (бронхтың түйілуін алдын алу, дене жүктемесі кезіндегі демікпеде таңдау препараты, демікпенің басқа түрлеріндегі қосымша дәрілер ретінде)

• өкпе эмфиземасында

• түнгі пароксизмальді апноэде (Пиквик синдромында)

• созылмалы өкпелік жүректе

Қолдану тәсілі мен дозалары

Тамақтан кейін көп мөлшердегі сумен бірге, ішу арқылы қабылдайды. Препараттың дозасы түрлі пациенттерде препараттың түрліше шығарылу жылдамдығын ескере отырып, дербес таңдап алынады. Дозаны есептеуді таза дене салмағына қарай жүргізеді (өйткені препарат май тініне таралмайды).

Ересектер мен дене салмағы 50 кг-нан артық жасөспірімдерге клиникалық ситуацияға байланысты күніне 3 рет 150-300 мг-нан (1-2 таблеткадан), ауыр жағдайларда 6 сағаттық аралықпен күніне 4 рет 300 мг-нан (2 таблеткадан) тағайындайды. Тәуліктік доза орташа алғанда 3-4 енгізуге 600-1200 мг немесе 4-8 таблетка.

Дене салмағы 50 кг-нан аз пациенттерге және дене салмағы 45-55 кг жасөспірімдерге күніне 3-4 рет 150 мг-нан (1 таблеткадан) тағайындайды. Тәуліктік доза 600 мг-нан аспауға тиіс.

6-17 жастағы балаларға препаратты дене салмағының әр килограмына шаққанда 13 мг/кг дозада, әдетте күніне 3 рет 150 мг-нан (1 таблеткадан) тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

• бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, ашушаңдық, діріл

• жүрек қағуы, тахикардия, аритмия, кардиалгия, артериялық қысымның төмендеуі, стенокардия ұстамаларының жиілігінің жоғарылауы

• гастралгия, жүректің айнуы, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжыл, ойық жара ауруының асқынуы, диарея, тәбеттің төмендеуі

• тері бөртпесі, қышыма

• қызба

• кеуденің ауыруы

• тахипноэ

• бетке қан тебу

• альбуминурия, гематурия, гипогликемия,

• диурездің күшеюі

• қатты тершеңдік

Жағымсыз әсерлері препарат дозасын төмендеткенде азаяды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа ксантин туындыларына: кофеин, пентоксифиллин, теобромин),

• эпилепсия

• асқазан мен 12-елі ішектің ойық жара ауруы (асқыну сатысы)

• жоғары қышқылдықпен гастрит

• ауыр ағымдағы артериялық гипер- немесе гипотензия

• тахиаритмиялар

• геморрагиялық инсульт

• көздің торқабығына қан құйылу

• гипертиреоз

• эфедринді қабылдау (балаларда)

• 6 жасқа дейінгі балаларда

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эфедрин, -адренокөтермелегіштер, кофеин мен фуросемид препараттың әсерін күшейтеді.

Фенобарбиталмен, фенитоинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен және сульфонилпиразинмен біріктіргенде эуфиллин метаболизмінің жеделдетілуі байқалады, бұл оның тиімділігі төмендеумен қатар жүреді және препараттың қолданылатын дозаларын арттыруды қажет етуі мүмкін.

Темекі (күніне 20-40 сигарет) шегетін адамдарда да эуфиллин метаболизмінің жеделдетілуі байқалады, бұл да оның тиімділігі төмендеуімен қатар жүреді және препарат дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін.

Макролидтер тобындағы антибиотиктермен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, ішке қабылданатын біріктірілген контрацептивтермен, дисульфираммен, флувоксаминмен, вилоксиназинмен, тұмауға қарсы вакциналармен және - адреноблокаторлармен біріктіріп тағайындағанда препараттың шығарылуы баяулайды, бұл оның плазмдағы концентрациясының артуымен қатар жүреді және дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Эуфиллинді фторхинолондармен біріктіріп қолданған жағдайда эуфиллинді әдеттегі тағайындалатын дозасының ¼ дейін азайтады.

Эуфиллин литий тұздарының, және - адреноблокаторлардың емдік тиімділігін әлсіретеді. Өз кезегінде - адреноблокаторларды тағайындау эуфиллиннің бронходилятациялық тиімділігін әлсіретеді. Эуфиллинді -адреномиметиктермен, глюкортикостероидтармен және диуретиктермен бірге қабылдағанда гипогликемияның даму қаупі арта түседі.

Эуфиллин минералкортикостероидтардың (гипернатриемияның), наркозға арналған фторланған туынды дәрілердің (қарыншалық аритмияның), ОЖЖ-ін қоздыратын дәрілердің болуы мүмкін жағымсыз әсерлерінің (нейроуыттылықтың) даму ықтималдығын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Айқын артериялық гипертензиясы, гипертиреозы, тахикардиясы, гипертрофиялық обструктивтік кардиомиопатиясы, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар пациенттерде сақтықпен, дәрігердің тұрақты бақылауымен қолданылады. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі, вирустық инфекциялар немесе пневмония кезінде эуфиллин дозасын төмендету және сақтық шараларын сақтау қажет; эуфиллин дозасын арттыру тек өте қажет жағдайларда ғана және дұрысы препараттың қандағы концентрациясын бақылау арқылы іске асырылады.

Эуфиллин басқа да ксантиннің туындыларымен бір уақытта қолданылмайды. Емделу кезінде құрамында ксантин туындылары бар тағамдық өнімдерді және сусындарды пайдалануға болмайды ( қою шай, кофе, шоколад, какао, мате).

Гериатрияда қолданылуы

60 жастан асқан адамдарда қан плазмасында эуфиллин концентрациясын мониторлаумен, эуфиллинді төмен дозаларда қолдану керек.

Жүктілік пен лактация кезеңі

Жүктілік пен лактация кезеңінде қолданылуы “өмірлік” көрсеткіштер бойынша жүргізілуі керек.

Дәрілік заттың автокөлікті жүргізу және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерін ескеріп (бас айналуы, бас ауыруы) көлік жүргізу немесе басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: тәбеттің төмендеуі, гастралгия, диарея, жүректің айнуы, құсу (оның ішінде қан аралас), асқазан-ішектік қан кету, тахипноэ, бет терісінің қызаруы, тахикардия, қарыншалық аритмиялар, ұйқысыздық, қимыл қозушылығы, үрейлену, жарықтан қорқу, діріл, құрысу.

Ауыр уыттануда эпилептоидты ұстамалар (ешқандай алдын ала белгілерінсіз әсіресе балаларда), гипоксия, метаболизмдік ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, АҚ төмендеуі, қаңқа бұлшықеттерінің некрозы, сананың шатасуы, миоглобинуриямен бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді, іш жүргізетін ДЗ тағайындау, полиэтиленгликоль және электролиттер біріктірілімімен ішекті шаю, қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (тиімділігі жоғары емес, перитонеальді диализ тиімсіз), симптоматикалық ем.

Құрысу пайда болған жағдайда тыныс жолдарының өткізгіштігін демеу және оксигенотерапия жүргізу.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан немесе GC-2 маркалы целлюлоза картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау қажет.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс +375 (177) 734043

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050004, Алматы қ-сы, Абылай хан даңғылы, 30, «МедФармИнтерСервис» ЖШС, тел. 87013066011, 87714140258.