Эуфиллин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эуфиллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аминофиллин

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 150 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 150 мг аминофиллин (сусыз теофиллин-этилендиамині 126 мг сусыз теофиллинге баламалы);

қосымша заттар: картоп крахмалы, кальций стеараты.

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті, дөңгелек пішінді, жалпақ цилиндр беткейлі, бір жағында сызығы және екі жағында ойығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүйелі падалану үшін тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Ксантиндер. Аминофиллин.

АТХ код R03DA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Аминофиллинді ішке қабылдағаннан кейін жылдам және толық сіңеді, биожетімділігі 90-100. Тағам оның көлеміне әсер етпей, сіңірілу жылдамдығын төмендетеді (сұйықтық пен ақуыздың көп мөлшері үрдісті жылдамдатады). Доза неғұрлым жоғары болған сайын, сіңу жылдамдығы соғұрлым төмен болады. Ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 1-2 сағат. Таралу көлемі («мінсіз» дене салмағынан 30-70%) 0,3-0,7 л/кг диапазонында болады, орташа алғанда 0,45 л/кг. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы - 60%, бауыр циррозымен ауыратын науқастарда - 36%. Емшек сүтіне (қабылданған дозаның 10%) плацентарлық бөгет арқылы өтеді (қан сарысуындағы концентрациясы ұрықта ананың қан сарысуындағыға қарағанда біршама жоғары болады).

Аминофиллин бронходилатациялаушы қасиеттерін 10-20 мкг/мл концентрацияларда байқатады. 20 мг/мл жоғарғы концентрациясы уытты болып табылады. Тыныс алу орталығына қоздырғыш әсері қанда препараттың құрамы төмен болған кезде таралады – 5-10 мкг/мл.

Бос теофиллиннің босап шығуымен физиологиялық рН мәні кезінде метаболизденеді, одан әрі бірнеше цитохром Р450 изоферменттерінің қатысуымкен мен бауырда метаболизге ұшырайды. Осының нәтижесінде фармакологиялық белсенділікгі бар кофеин және 1,3-диметилнесеп қышқылы (45-55%) түзіледі, бірақ олар теофиллинге қарағанда 1-5 есе аз болады. Кофеин де белсенді метаболит болып табылады, бірақ аздаған мөлшерде түзіледі. 3 жастан үлкен балаларда және ересектерде (кіші жастағы сәбилерге қарағанда) кофеиннің жинақталу феномені байқалмайды. Оның жартылай шығу кезеңі 6 айдан үлкен балаларда 3,7 сағат, ересектерде 8,7 сағат, шылымқорларда (тәулігіне 20-40 темекі) – 4-5 сағат (шылым тартудан бас тарқаннан кейін 3-4 айдан соң фармакокинетикасы қалпына келеді); өкпесінің созылмалы обструктивті аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан жоғары. Метаболиттері бүйрек арқылы шығады.

Фармакодинамикасы

Эуфиллин бронходилятациялық, вазодилятациялық, спазмолитикалық, токолитикалық және диуретикалық әсері бар.

Әсер ету механизмі бронхтар тегісбұлшықеттердің пуриндік рецепторларының А2 түріне бөгегіш әсер етуіне байланысты. Рецепторлар белсенділігінің төмендеуі тегіс бұлшықеттер жасушаларында кальций иондарының тасымалдануымен қатар жүруін бұзады және оның босаңсуын туындатады. Жоғары концентрацияларда эуфиллин ІІІ пен ІҮ түрдегі фосфодиэстераза белсенділігін тежейді, бұл цАМФ гидролизінің тоқтауын, оның жасушадағы деңгейінің тұрақтануын және миозин жеңіл тізбегі киназасының белсенді емес фосфорланған жағдайда ұсталып тұруын туғызады. Миозин жеңіл тізбектен киназа белсенділігін бәсеңсітіп оның актинмен өзара әрекеттесуіне және жасушаның жиырылуын қамтамасыз етуге мүмкіндік бермейді.

Эуфиллин бронхтар, коронарлық, церебралдық және өкпе тамырлары тегіс бұлшықеттерінің, асқазан-ішек жолдары мен өт шығару жолдары бұлшық еттерінің босаңсуын туғызады. Жуан жасушалардан гистамин мен лейкотриендердің бөлініп шығуы төмендеуі салдарынан эуфиллин оларға аллергеннің келіп түсуіне жауап ретінде тыныс жолдарының асқын белсенділігін төмендетеді.

Эуфиллин қаңқа бұлшықеттерінің (оның ішінде тыныс алу бұлшықеттері - диафрагмалардың, қабырға аралық бұлшықеттердің) жиырылғыштығын арттырады және оларда шаршағыштықтың дамуын баяулатады. Оның жиырылу күшін арттыра отырып, жүрек бұлшықетіне көтермелегіш әсер етеді (жағымды инотроптық әсері ІІІ түрдегі фосфодиэстераза белсенділігіне әсерімен байланысты болуы мүмкін).

Бүйректің шумақтық тамырларының кеңеюі бүйректе қан сүзілуінің артуымен және диурездің қысқа уақыттық артуымен қатар жүреді.

Көмірқышқылы газының көтермелегіш әсеріне оның сезімталдығы есебінен сопақша мидағы тыныс алу орталығын көтермелейді, альвеолярлық желдетуді жақсартады, соңғы нәтижесінде түнгі апноэ жиілігі мен ауырлығын төмендетеді.

Эфуллин жүкті жатырдың ырғақты жиырылуын бәсеңдетіп, асқазандағы тұз қышқылының сөлінісін арттырады, тромбоциттердің адгезия мен агрегацияға қабілеттілігін төмендетуі есебінен қанның реологиялық қасиеттерін (оның тұтқырлығын) жақсартады.

Қолданылуы

• созылмалы обструктивті бронхитте

• бронхтық демікпеде

• өкпе эмфиземасында

• түнгі пароксизмальді апноэде (Пиквик синдромы)

• созылмалы өкпелік жүрек

Қолдану тәсілі мен дозалары

Көп мөлшердегі сумен бірге, ішу арқылы қабылдайды. Препараттың дозасы түрлі пациенттерде препаратты енгізудің түрліше жылдамдығын ескере отырып, жеке таңдап алынады. Дозаны есептеуді нақты дене салмағына байланысты жүргізеді (өйткені препарат май тініне таралмайды).

Ересектер мен дене салмағы 50 кг артық жөсөспірімдерге клиникалық жағдайларға байланысты күніне 3 рет 150-300 мг-ден (1-2 таблеткадан), ауыр жағдайларда 6 сағаттық аралықпен күніне 4 рет 300 мг-ден (2 таблеткадан) тағайындайды. Тәуліктік доза орташа алғанда 3-4 енгізуге 600-1200 мг немесе 4-8 таблетка. Дене салмағы 50 кг-ден аз және дене салмағы 45-55 кг жасөспірімдерге күніне 3-4 рет 150 мг-ден (1 таблеткадан) тағайындайды. Тәуліктік доза 600 мг-ден аспауы тиіс.

6-17 жастағы балаларға препаратты дене салмағының әр кг шаққанда 13 мг дозада, әдетте күніне 3 рет 150 мг-ден (1 таблеткадан) тағайындайды.

Емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

• бас айналу, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, тремор, құрысулар

• жүректің қағуы, жүрек ырғағының бұзылуы

• анорексия, жүрек айну, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс

• альбуминурия, гематурия

• жекелеген жағдайларда - гипогликемия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• аминофиллинге немесе басқа да метилксантин туындыларына жоғары сезімталдық

• жедел фазадағы миокард инфарктісі

• тахиаритмия

• гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия

- асқазан мен он екі елі ішектің асқыну фазасындағы ойық жара ауруында

• бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылулары

• гипертиреоз

• эпилепсия

• 6 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эфедрин, -адренкөтермелегіштер, кофеин мен фуросемид препараттың әсерін күшейтеді. Фенобарбиталмен, фенитоинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен және сульфонпиразонмен біріктіргенде эуфиллин, метаболизмінің жылдамдағаны байқалады, бұл оның тиімділігінің төмендеумен қатар жүреді және препараттың дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін.

Шылым (күніне 20-40 темекі) шегетін адамдарда да эуфиллин метаболизмінің жылдамдағаны байқалады, бұл да оның тиімділігі төмендеуімен қатар жүреді және препараттың дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін.

Макролидтер тобындағы антибиотиктермен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, ішетін қоспа контрацептивтермен, дисульфираммен, флувоксаминмен, вилоксазинмен, тұмауға қарсы вакциналармен және -адреноблокаторлармен біріктіріп тағайындағанда препараттың шығуы баяулайды, бұл оның қан плазмасындағы қанығу деңгейінің артуымен қатар жүреді және дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Эуфиллинді фторхинолондармен біріктіріп қолданған жағдайда эуфиллинді әдеттегі тағайындалатын дозасының ¼ дейін азайтады.

Эуфиллин литий тұздарының және -адренбөгегіштердің емдік тиімділігін әлсіретеді. Өз кезегінде -адренбөгегіштерді тағайындау эуфиллиннің бронхдилятациялық тиімділігін әлсіретеді. Эуфиллинді -адренмиметиктермен, глюкортикостероидтармен және диуретиктермен бірге қабылдағанда гипогликемияның қаупі арта түседі.

Эуфиллин минералкортикостероидтар жағымсыз әсерлерінің (асқын натриемияның), наркозға арналған фторланған туынды дәрілер жағымсыз әсерінің (қарыншалық аритмияның), ОЖЖ-ін қоздыратын дәрілер жағымсыз әсерлерінің (нейроуыттылықтың) ықтималдығын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Жүктілік пен лактация кезеңінде

Жүктілік кезінде эуфиллинді қолдану жаңа туған балалардың немесе ұрықтың организмінде теофиллин мен кофеиннің қауіпті концентарциясын туғызуы мүмкін. Жүктілік кезінде (әсіресе жүктіліктің ІІІ триместрінде) эуфиллин алған жаңа босанған аналар метилксантиндермен ықтимал улану симптомдарын бақылау үшін медициналық қадағалауда болуға тиіс. Жүктілік пен лактация кезеңінде препаратты тағайындау бала үшін қауіпті бағалауды талап етеді және ол тек шұғыл әрекеттерді қажет ететін өмірлік көрсеткіштер бойынша жүргізілуі керек.

Дәрігердің тұрақты бақылауымен айқын артериялық гипертензиясы, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар науқастарда сақтықпен қолданылады. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі, вирустық инфекциялар немесе пневмония кезінде эуфиллин дозасын төмендету қажет; эуфиллин дозасын арттыру тек өте қажет жағдайларда ғана және дұрысы препараттың қандағы концентрациясын бақылау арқылы іске асырылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлікті жүргізумен және жоғары назар шоғырландыруын талап ететін қызмет түрлерімен айналысатын адамдар сақтықпен қолдану керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: құсу, диарея, бет гиперемиясы, аритмия, қозу, көз қарығуы, тремор және құрысу. Қандағы деңгейі 40 мкг/мл-ден асқан кезде кома дамиды.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтатумен қоса, организмнен оның шығуын көтермелейді (қарқынды диурез), препараттың деңгейі 50 мкг/мл-ден артқанда - гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ немесе перитонеальдық диализ, гемодинамика көрсеткіштерін бақылау мен респираторлық демеу (оттегі беру және өкпені жасанды желдету (ӨЖЖ)). Құрысу синдромында - диазепамды бұлшықет ішіне енгізген жөн (барбитураттарды қолдануға болмайды!).

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Поливинилхлоридті немесе ұқсас импорттық үлбірден және баспалы лакталған алюминий немесе ұқсас импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Біріншілік қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге гофрланған картоннан жасалған жәшікке салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау қерек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан, Павлодар қ, 140011, Қамзин к-сі, 33.

Қаптаушы

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан, Павлодар қ, 140011, Қамзин к-сі, 33.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан, Павлодар қ, 140011, Қамзин к-сі, 33.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан, Павлодар қ, 140011, Қамзин к-сі, 33.

Тел./факс: 8 (7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.