Этомид (250 мг)

ЭТОМИД

Этионамид

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 250 мг этионамид,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, желатин, натрий крахмалының гликоляты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, қараған шайыры, тазартылған тальк, магний стеараты

үлбірлі жабын: повидон, гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған тальк, хинолинді сары (Е 104), диэтилфталат

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті тегіс таблеткалар.

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Микобактерияға қарсы препараттар. Туберкулезді емдеуге арналған дәрілік препараттар. Тиокарбамид туындылары. Этионамид.

АТХ коды J04AD03

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылданғаннан кейін этионамид асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. 250 мг дозада плазмада ең жоғары концентрация шегіне 2 сағаттан соң жетеді және 1,7-2,0 мг/л құрайды. Плазмадағы жартылай өмір сүру кезеңінің орташа мәні – 2,1 сағат.

Таралуы

Препарат организмге жақсы таралады; бауыр, бүйрек және көкбауыр тіндерінен байқалады. Көрінетін таралу кезеңі белгісіз. Плазма құрамы қалыпты болғанда плазма ақуыздарымен байланысуы 30% құрайды. Препараттың өте үлкен мөлшері альбуминмен, қалған бөлігі α1- және α2-глобулиндермен байланысады. Жұлын сұйықтығында сарысудағыға баламалы концентрацияларда байқалады.

Экскрециясы

Этионамид бауырда биотранформацияға ұшырайды; өзгермеген препараттың тек 0,16%-ы ғана және оның сульфоксид-метаболитінің 1,2%-ы несеппен бірге шығарылады. Өзгермеген этионамидтің 0,1%-дан азы нәжістермен бірге шығарылады. Бауырдың жедел немесе созылмалы ауруларының препараттың шығарылуына ықпалы белгісіз. Этионамидтің және оның судьфоксид метаболитінің жартылай өмір сүру кезеңінің орташа мәндері - 1,87 және 1,92 сағат, тиісінше, 1,74 сағаттан 2,0 сағатқа дейінгі және 1,68 сағаттан 2,12 сағатқа дейінгі аралықта.

Фармакодинамикасы

Этионамид туберкулездің микобактериясына бактериостатикалық әсер етеді. Әсер ету механизмі микобактерия ақуыздары синтезінің басылуы болып табылады. Туберкулездің қабыну ошағында фагоцитозды күшейтеді, ол оның сіңуіне мүмкіндік береді. Этионамид сондай-ақ M. kansasii, M. leprae, және кейбір M. avium-complex штаммдарына қатысты да белсенді. Этионамид өте төмен басым концентрацияларда ЕТБК 0,05 мкг/мл-де M. leprae қатысты бактерицидті әсер етуі мүмкін. Этионамидті монотерапия режимінде қабылдағанда төзімділік тез пайда болады.

туберкулез: мультирезистенті туберкулезді 2-ші желідегі химиотерапия режимінде тиімді басқа препараттармен біріктіріп емдеу кезінде және тек изониазидпен, рифампицинмен немесе бірінші желідегі басқа да препараттармен емдеу тиімсіз болған кездегі емдеуде ғана қолданылады

Этомидті тағаммен бірге немесе тағамнан кейін қабылдайды. Тағаммен бірге қолдану асқазан-ішек жолының төзімділігін жақсартуы мүмкін.

Этионамидті әрқашан басқа да туберкулезге қарсы препараттармен бірге тағайындаған жөн.

Этионамидтің ересек адамдар үшін тәуліктік дозасы дене салмағының әр кг-на шаққанда 15-20 мг/кг құрайды. Әдеттегі доза тәулігіне 500 мг-дан 1 г-қа дейін, дене салмағына және төзімділікке байланысты. Бұл тәуліктік дозаны бір рет немесе төзімділікті жақсарту үшін бір күнде екі дозаға бөліп қабылдауға болады.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі

Этионамид бауырда шамамен толық метаболизденеді. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігіне ұшыраған пациенттерге қолданбаған жөн. Жеңіл немесе қалыпты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін деректер жоқ. Этионамид өте аз мөлшерде бүйрек арқылы шығарылады және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

Өте жиі

- эпигастрий жайсыздығы, іштің ауыруы, анорексия, жүректің айнуы, құсу, диарея

- сарысу трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы

Жиі

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, астения, парестезия

- гепатит, сарғаю

Жиілігі белгісіз

- тромбоцитопения

- пеллагра тәрізді синдром, гипотиреоз, гипогликемия

- елестеулерді және депрессияны қоса психоздық реакциялар

- энцефалопатия, шеткері неврит, иісті сезу

- постуральді гипотензия

- ауыздың темір татуы және күкіртті кекіру, сілекей бөлінісінің жоғарылауы, дәм сезу бұзылыстары

- бөрітпе, есекжем, акне, жарыққа сезімталдық, стоматит, алопеция, пурпур

- гинекомастия, етеккір циклінің бұзылуы, импотенция

- көздің бұзылулары (көру жүйкесінің невриті, көздің қарығуы, диплопия)- отоуыттылық- аса жоғары сезімталдық реакциясы (бөртпе, қызба), эксфолиативті дерматит

- этионамидке және/немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- қант диабеті

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

- эпилепсия

- жедел гастрит, асқазанның ойық жара ауруы, колит

Рифампицинді және этионамидті біріктіргенде гепатит пайда болуы мүмкін. Изониазидпен біріктірген кезде соңғысының плазмалық концентрациялары едәуір жоғарылайды. Циклосеринмен бір мезгілде қабылдау нейроуыттық жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін арттырады (әсіресе анамнезде неврологиялық немесе психикалық бұзылулары бар пациенттерге). Ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттарды қолданған кезде соңғысының гипогликемиялық әсері күшейеді. Парааминосалицил қышқылы препараттарымен бірге қолдану гипотиреоздың дамуына әкеп соғуы мүмкін.

Емдеуді бастар алдында пациентте бөлінген Mycobacterium tuberculosis өсіріндісін этионамидке in vitro сезімталдығын тексерген жөн. Этомидті туберкулезге қарсы басқа дәрілермен біріктіріп қана қолданады.

Этионидпен емдеу кезінде уытты гепатит, механикалық сарғаю, жедел бауыр некрозы және сарғаюмен немесе сарғаюсыз сілтілік фосфатазаның, билирубиннің, бауыр трансаминазаларының қалыпты деңгейде жоғарлауы сипатталған. Емдеуге дейін бауыр функциясының негізгі сынақтарын алу керек және емдеудің әр 2-4 аптасында бауырдың трансаминазаларының белсенділігін бақылау қажет. Трансаминазалар деңгейін 3 есе немесе 5 есе арттырып, сарғаю және / немесе гепатиттің ауыр симптомдары бар, сонымен бірге белгілі бір бауырға улы әсері бар препараттар мен этионамидті бір мезгілде енгізу уақытша тоқтатылуы керек. Бұл дәрі-дәрмектер, кейіннен қандай дәрінің бауырға улы әсер ететінін анықтау үшін біртіндеп қайта қолдана алады.

Қант диабетімен ауыратын пациенттерде бауырға улы әсердің жоғары қауіп сипатталған.

Пиразинамидпен бірге қолданған жағдайда, бауыр функциясын әдеттегіден де жиі бақылау қажет.

Этомидті қабылдаған кезде, этионамидтің нейроуыттылық әсерін болдырмау үшін пиридоксин тағайындайды.

Этионамидпен емдеу гипогликемиямен астасуы мүмкін болғандықтан, қандағы глюкоза деңгейі Этомидпен емдеуге дейін және барлық ем кезінде мезгіл-мезгіл анықталуы тиіс.

Этомидпен емдеу кезінде гипотиреоздың даму қаупіне байланысты қалқанша безі функциясына мезгіл-мезгіл мониторинг жүргізу ұсынылады.

Бөртпе және қызбаға аса жоғары сезімталдығы бар ауыр аллергиялық реакция көрсеткен жағдайда Этомидті қабылдауды тоқтату қажет.

Этомид көрудің бұзылуларын туындатуы мүмкін, емге дейін және ем кезінде мезгіл-мезгіл көру қабілетін тексеріп тұру қажет.

Этомидті депрессияда және басқа да психикалық аурулар кезінде абайлап қолдану керек. Емдеу кезінде алкоголь қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау кезіндегі жағымсыз әсерлерді ескере отырып, көлік құралын және басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болған жөн.

Симптомдары: жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық және демеуші шаралар, оның ішінде асқазанды шаю. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада. 5 немесе 10 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Бір жағы дәнекерленген, үш қабатты ламинацияланған пакетке 500 таблеткадан салады, кейін медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге алюминий жарғақшамен нығыздап дәнекерленген және бұрандалы қақпақшамен жабылған, тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған контейнерге қаптайды.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші / Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Маcleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593

е-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com.