Этова (500 мг)

ЭТОВА

Этодолак

Үлбірлі қабықпен қапталған 400 мг және 500 мг таблеткалар

400 мг доза

Бір таблетка құрамында

белсенді зат –этодолак 400 мг

қосымша заттар: лактоза моногидраты, кросповидон, натрий лаурилсульфаты, повидон, тальк, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

қабықтың құрамы: қоңыр опадрай 03B86607 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол, темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172))

500 мг доза

белсенді зат – 500 мг этодолак

қосымша заттар: лактоза моногидраты, кросповидон, натрий лаурилсульфаты, повидон, тальк, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

қабықтың құрамы: сары опадрай 03B82459 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол, темірдің сары тотығы (Е172))

Сопақша пішінді қызғылт-қоңыр түсті, екі жағы дөңес, екі беті де тегіс, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (400 мг дозасы үшін).

Сопақша пішінді сары түсті, екі жағы дөңес, екі беті де тегіс, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (500 мг дозасы үшін).

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар. Сірке қышқылының туындылары. Этодолак.

АТX коды М01АВ08

Фармакокинетикасы

ЭТОВА ішу арқылы қабылдаған кезде жақсы сіңеді және қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағаттың ішінде плазмада шыңдық концентрациясына жетеді. Плазмадағы концентрациясының шыңы 18 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен жақсы байланысады, ал бос күйінде 1,2 % және 4,7 % аралығында ауытқиды. Биожетімділігі 68 мкг/мл/сағ, жартылай шығарылу кезеңі 7 сағат, таралу көлемі 0,4 л/кг, плазма клиренсі 41 мл/сағ/кг құрайды. Этодолактың биожетімділігі тағамның және антацидтердің ықпалынан өзгермейді. Этодолак плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен 99%-дан астам байланысады. Этодолак плазмасының жартылай ыдырау кезеңі шамамен 7 сағатқа созылады. Этодолак бауырда белсенді метаболизденеді.

Метаболиттер құрамына 6-, 7- және 8-гидроксилденген этодолак және этодолак глюкурониді енеді. Гидроксилденген этодолактың метаболиттері кейіннен бүйрек арқылы экскрециялану және ішінара нәжіспен шығарылумен глюкуронирленуге ұшырайды. Этодолак дозасының шамамен 1%-ы организмнен несеппен өзгеріссіз шығарылады, ал дозаның 72%-ы метаболитпен бірге бастапқы препарат түрінде несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

ЭТОВА индол туындысы қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД) болып табылады. ЭТОВА-ның қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерден айырмашылығы, оның тетрагидропираноиндолдық ядросы бар, қабынуға қарсы, ауырғанды басатын және дене қызуын түсіретін әсер береді. Этодолак қабыну аймағында простагландиндердің синтезін тежейді, осылайша, ауыру рецепторларының қабыну медиаторларына (гистаминге, серотонинге және кининамға) сезімталдығын төмендетеді. Этодолак циклооксигеназа (ЦОГ-2) ферментін тежейді, сондай-ақ урикозуриялық белсенділігі бар.

- остеоартрозда, ревматоидты артритте ауыру синдромын басу үшін

ЭТОВА препаратының ұсынылған тәуліктік дозасы 1 немесе 2 қабылданатын 1-2 таблетканы (400-800 мг) құрайды, тамақтан кейін қабылдау керек. Ең жоғары тәуліктік дозасы 800 мг құрайды.

Таблетканы шайнамай, бір стақан толтырылған сумен жұтады. ЭТОВА-ның бастапқы емінің әсерін бақылағаннан кейін, доза және қабылдау жиілігі емнің әсерін ескере отырып түзетілуі тиіс.

ЭТОВА таблеткаларының дозалануы, әдетте, әлсіз және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде түзетуді қажет етпейді. Мұндай пациенттерге ЭТОВА-ны сақтықпен пайдалану керек, себебі басқа ҚҚСП қолдану, несеп шығару жүйесінің функциясы бұзылған пациенттерде бүйрек функциясын қосымша төмендетуі мүмкін.

Егде пациенттерге дозаны түзету талап етілмейді.

- тәбеттің жоғалуы, жүрек айну, құсу, эпигастриядағы ауырулар, диарея, диспепсия, іштің кебуі, іш қату, қыжыл, асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы (тесілуі немесе қан кетуі мүмкін, кейде өліммен де аяқталады), тік ішектен қан кету

- қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің қысқа мерзімдік және орташа жоғарылауы, уытты гепатит

- есекжем, фотосезімталдық, қышыну, мультиформалы эритема, бронх түйілуі, анафилаксиялық реакциялар, Квинке ісінуі, буллездік дерматоздар, Стивенс-Джонсон синдромдары, уытты эпидермалық некролиз

- бас ауыруы, бас айналу, қатты шаршағыштық, құлақтың шыңылдауы, ұйқысыздық, сананың шатасуы, елестеулер, бағдардан адасу, парестезия, тремор, әлсіздік, күйгелектік, ұйқышылдық, асептикалық менингит (әсіресе жүйелі қызыл жегі, дәнекер тіндерінің аурулары сияқты аутоиммундық аурулары бар пациенттерде)

- ретинопатия, кератопатия, көрудің бұзылулары, көру жүйкесінің невриті

- гипертензия, жүректің қағуы, жүрек жеткіліксіздігі, васкулиттер

- дизурия (несеп шығарғанда ауырсыну), интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі, ісінулер, сұйықтықтың және электролиттердің іркілісі

- гемолиздік анемия, апластикалық анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, қан кету уақытының ұзаруы

- тұмау, тамақтың ауыруы, грипп симптомдары, дауыстың қарлығуы, жұтынудың бұзылуы, астения, қалтырау, қызба

- гематомалардың түзілуі, аздаған қан кетулер.

Клиникалық сынақтар және эпидемиологиялық деректер көрсеткендей, кейбір ҚҚСД қолдану (әсіресе жоғары дозаларда), артериялық тромбоздың (мысалы, миокард инфаркті немесе инсульт) даму қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарлар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы деректер ұсыну дәрілік заттың қауіп/пайда арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге жол ашатын өте маңызды нәрсеге жатады. Медицина қызметкерлері нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыс деректері бойынша немесе ұлттық ақпарат жинау орталығы арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпарат ұсынуы керек.

- этодолакқа немесе препараттың басқа компоненттеріне, басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға аса жоғары сезімталдық

- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы (оның ішінде анамнезде)

- асқазан-ішектен қан кету (оның ішінде анамнезде)

- аспиринді немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданғаннан кейін симптомдар триадасының (демікпе, ринит, аллергиялық бөртпе немесе Квинке ісінуі) анамнезінде дамуы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

-бүйрек, бауыр және жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі

- жүктілік және лактация кезеңі

- аорта коронарлық шунттау (АКШ) ретінде операциядан кейінгі ауыруларды емдеу.

Этодолак қан плазмасының ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысады, сол сияқты плазма ақуыздарымен байланысатын басқа препараттармен (мысалы, антикоагулянттар) бір мезгілде қолданған кезде, белсенді заттардың екеуінің де әсерлері күшеюі мүмкін (дозаны түзету қажет болады).

Этодолак ішке қабылданатын антикоагулянттардың (фениндион) және гепариннің әсерлерін күшейтеді.

Этодолак тиклопидиннің антиагреганттық қасиеттерін күшейтеді(оларды бір мезгілде қолданған кезде қан кетудің ұзақтығын бақылау қажет).

Этодолак сульфонамидтердің гипогликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Этодолак қан плазмасындағы литийдің концентрациясын жоғарылатады (бір мезгілде қолданған кезде литийдің қандағы концентрациясын бақылау қажет).

Этодолак метотрексаттың гематологиялық уыттылығын күшейтеді.

Бір мезгілде қолданған кезде этодалак диуретиктердің әсерін әлсіретеді.

Басқа ҚҚСД-мен біріктіріп қолданған кезде асқазанның пептикалық ойық жарасының және асқазан-ішектен қан кетудің даму қаупі жоғарылайды.

Жағымсыз әсерлер төмен дозамен қолданғанда және симптомдарды бақылай отырып қысқа курс жүргізгенде барынша азаюы мүмкін.

ЭТОВА-ны басқа ҚҚСД-мен бірге қолданудан тартыну керек.

Гипертониясы және/немесе жеңілден орташаға дейінгі іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісті бақылау жасау және кеңестер беру қажет, себебі ҚҚСД қабылдауға байланысты сұйықтықтың іркілуі және ісінулер тіркелген. Клиникалық сынақтар мен эпидемиологиялық деректер көрсеткендей, кейбір ҚҚСД қолдану (оның ішінде, жоғары дозаларда және ұзақ ем кезінде) артериялық тромбоздық асқынулар қаупінің аздап жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.

ЭТОВА-ны бронх демікпесінен зардап шегетін (немесе анамнезде көрсетілген) пациенттерге тағайындағанда сақ болу қажет, себебі ЭТОВА және басқа ҚҚСД мұндай пациенттерде бронх түйілуін тудыра алады.

Бүйрек, жүрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде, әсіресе несеп жүргізетін дәрілерді қабылдап жүргендерде және егде адамдарда бүйрек функциясы бақылануы қажет. Сақтану қажет, себебі ЭТОВА-ны әдеттегі дозада пайдалану біршама айқын әсерге әкеліп соғуы мүмкін. Простагландиннің ықпалымен бүйректе түзіледі және шөгіндіге түседі. Доза мүмкіндігінше төмен болуы тиіс. Басқа себептерге байланысты бүйрек немесе бауыр функциясының зақымдалуы препараттың метаболизмін өзгертуі мүмкін. ЭТОВА-мен қатар жүретін ұзақ ем алушы пациенттер, әсіресе егде адамдар, жағымсыз әсерлердің пайда болуы тұрғысынан бақылануы тиіс, бұл жағдайда препараттың дозалары қажетіне қарай түзетіледі немесе препарат тоқтатылады.

ЭТОВА-мен ұзақ ем алушы науқастар бүйрек функциясының, гематологиялық параметрлердің немесе бауыр функциясының өзгерістерін білуге мезгіл-мезгіл тексерілуі тиіс.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың, мысалы, аспирин сияқты, тромбоциттерге тікелей әсері болмаса да, дегенмен, простагландиндердің биосинтезін тежейтін барлық препараттар тромбоциттердің функциясын белгілі дәрежеде бұзуы мүмкін. ЭТОВА қабылдап жүрген пациенттер жағымсыз әсер етуі мүмкін болғандықтан мұқият бақылануы тиіс.

Ауру тарихында ойық жара бар пациенттерде, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынғанда және егде жаста, ҚҚСП дозаларын жоғарылатқан кезде асқазан-ішектен қан кету, ойық жаралар немесе тесілу қаупі ұлғаяды. Бұл пациенттер емделуді ең төмен дозалардан бастауы тиіс. Қорғаушы дәрілермен (мысалы, мизопростолмен немесе протондық сорғы тежегішерімен) біріктірілген ем алып жүрген пациенттер аспириннің төмен дозаларымен немесе асқазан-ішек асқынуларының қаупін күшейтуі мүмкін басқа препараттармен қатар жүретін емге мұқтаж пациенттер сияқты, жіті бақылануы тиіс. Анамнезінде асқазан-ішек бұзылыстары бар пациенттер, әсіресе, егер бұл егде адамдарға қатысты болса, кез келген тосын абдоминальді симптомдар туралы (әсіресе асқазан-ішектен қан кету туралы), әсіресе емнің бастапқы сатыларында хабарлауы тиіс.

Жүрек-қантамыр ауруларының (артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) даму қаупінің факторлары бар пациенттер бұл препаратпен ұзақ емделер алдында бақылауға алынуы тиіс.

Жараға айналу немесе қан кету қаупін ұлғайтуы мүмкін қатар жүретін ем алушы (ішілетін кортикостероидтар, антикоагулянттар, мысалы варфарин, серотонинді кері қармаудың іріктемелі тежегіштері немесе антитромбоцитарлық агенттер (аспирин)) пациенттер ерекше сақ болуы керек.

Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және басқа дәнекер тінінің аурулары бар науқастарда асептикалық менингит қаупі жоғары болады.

Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар науқастарға ЭТОВА қолдану ұсынылмайды.

Этодолак қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара пайда болған кезде емдеу тоқтатылуы тиіс.

ЭТОВА анамнезінде асқазан-ішек бұзылыстары бар (ойық жаралы колит, Крон ауруы) пациенттерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

ҚҚСП пайдалануға байланысты маңызды тері реакциялары, эксфолиативтік дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса алғанда, өте сирек кездесті.

ЭТОВА-ны пайдалану әйелдерде ұрпақ өрбіту функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін сондықтан жүкті болуға тырысушы әйелдерге ұсынылуы мүмкін емес. Ұрықтану қиындықтарына ұшыраған немесе бедеулік мәселесі бойынша тексеруден өтіп жүрген әйелдерде ЭТОВА-ны тоқтату мәселесі қарастырылуы тиіс.

Тері бөртпесі, шырышты қабықтың зақымдалуы немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа белгілері пайда болу қаупі жоғары болған кезде, препаратты қабылдау тоқтатылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын басқарғанда және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу керек.

Симптомдары: жүрек айну, құсу, эпигастриядағы ауыру, АІЖ-қан кету, гипернатриемия, гиперкалиемия, ісінулер, артериялық қысымның жоғарылауы, аллергиялық интерстициальді нефрит, сарғаю, гепатит, бронх түйілуі.

Емі: арнайы антидоты жоқ; препарат артық дозаланған кезде асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қабылдау (бір сағат өтпей тұрып), симптоматикалық ем жүргізу керек.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Ipca Laboratories Limited», Үндістан

48, Кандивили, Инд. Эстейт,

Мумбай 400067

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Ipca Laboratories Limited», Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

«Ipca Laboratories Limited», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

« Ипка Лабораториз Лтд» өкілдігі

Алматы қ., Әйтеке би к-сі 187, 303-кеңсе

тел./факс: + (727) 395 68 09

Тел. 8 701 717 49 13 - 24-сағат бойы қолжетімді

www.ipca.co.in