Этамзилат (12,5 %)

МНН: Этамзилат
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Etamsylate
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021445
Период регистрации: 23.04.2018 - 23.04.2023
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 25.13 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Этамзилат

Халықаралық патенттелмеген атауы

Этамзилат

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 12.5%, 2 мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланің ішінде

белсенді зат – этамзилат – 250.0 мг,

қосымша заттар: натрий метабисульфиті, сусыз натрий сульфиті, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Гемостатиктер. К дәрумені және басқа да гемостатиктер. Басқа да жүйелік гемостатиктер. Этамзилат.

АТХ коды B02BX01.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

500 мг этамзилатты вена ішіне енгізгеннен кейін ең жоғарғы плазмалық концентрациясына 10 минуттан соң жетеді; қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,9 сағатты құрайды. Қабылданған дозаның шамамен 85%-ы алғашқы 24 сағат ішінде несеппен шығарылады.

Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысу дәрежесі шамамен 95% құрайды. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3.7 сағатты құрайды. Қабылданған дозаның шамамен 72%-ы алғашқы 24 сағат ішінде өзгермеген күйінде несеппен шығарылады. Этамзилат плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Аналық және кіндік бау қанында этамзилат концентрациясы бірдей болады. Емшек сүтіне этамзилаттың өтетіні-өтпейтіні белгісіз.

Бауыр және бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттердің фармококинетикасы зерттелген жоқ.

Фармакодинамикасы

Этамзилат – бұл эндотелий мен тромбоциттер арасындағы өзара әрекеттесудің күшеюімен жүзеге асырылатын, қан тоқтатудың бастапқы дәрісі ретінде қолданылатын қан тоқтататын және ангиопротекторлық синтетикалық препарат, бұл тромбоциттердің адгезиясына және агрегациясына мүмкінді береді және, ақырында, қан кетудің тоқтатуына немесе азаюына әкеледі. Этамзилаттың гемостатикалық әсері вена ішіне енгізген кезде 5-15 мин. кейін дамиды, ең жоғарғы әсері 1-2 сағ. кейін басталады, әсері 4-6 сағ. және одан да ұзаққа созылады. Бұлшықет ішіне енгізгенде әсері біршама баяу басталады. Ішке қабылдаған кезде ең жоғарғы әсері 3 сағ. соң байқалады. Этамзилат тромбоциттердің түзілуін және олардың сүйек кемігінен шығуын стимуляциялайды, тіндік тромбопластиннің түзілуін жылдамдатады, зақымданған жерде алғашқы тромбтың түзілу жылдамдығын арттыруға және оның ретракциясын күшейтуге ықпалын тигізеді. Этамзилат молекулалық массасы үлкен мукополисахаридтердің капиллярлар қабырғасында түзілуін күшейтеді, капиллярлардың резистенттілігін арттырады, патологиялық үдерістерде олардың өткізгіштігін қалыпқа келтіреді және микроайналымды жақсартады. Этамзилатпен емдеу аясында гемостаздың патологиялық тұрғыдан өзгерген көрсеткіші қайта қалпына келеді. Этамзилаттың тамырды тарылтатын әсері жоқ, фибринолизге ықпал етпейді және плазма коагуляциясының факторларын өзгертпейді.

Қолданылуы

- оториноларингологияда, микрохирургияда, офтальмологияда, стоматологияда, урологияда, хирургияда және гинекологияда этиологиясы және орнығуы әртүрлі капиллярлық және паренхиматозды қан кетуді тоқтатуда және профилактикасында

- гематурияда

- бассүйекішілік қан құйылуда (cоның ішінде жаңа туған және шала туған балаларда)

- артериялық гипертензия аясында мұрыннан қан кетуде

- дәрілік заттарды қабылдаумен байланысты қан кетулерде

- геморрагиялық диатезде (cоның ішінде Верльгоф, Виллебранд-Юргенс ауруы, тромбоцитопатия)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Операцияға дейін: операциядан 1 сағат бұрын 1-2 ампуладан (250 - 500 мг) вена ішіне немесе бұлшықет ішіне

Операция кезінде (қажет болған жағдайда): вена ішіне 1-2 ампуладан (250 - 500 мг).

Операциядан кейін (профилактикалық тұрғыдан): егер қан кету қаупі бар болса, операциядан кейін 2-4 ампуладан профилактикалық тұрғыдан вена ішіне немесе бұлшықет ішіне әрбір 4-6 сағат сайын енгізу керек.

Жағдайлардың ауырлығына сәйкес шұғыл оқиғаларда: қан кету қаупі әлі де бар болып тұрғанда, осы уақыт ішінде 1-2 ампуланы әрбір 4-6 сағат сайын вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізу керек.

Жергілікті ем: тампонды ампуланың ішіндегімен сулап дымқылдайды және қан аққан жерге немесе тісті жұлғаннан кейін тістің шұңқырына салады. Қажет болған жағдайда, ампуланың ішіндегімен сулап дымқалданған тампонды салуды қайталауға немесе препаратты ішіп қабылдаумен немесе парентеральді қабылдаумен үйлестіруге болады.

Балалар: тәуліктік доза 3-4 қабылдауға бөлінген, дене салмағының әр кг шаққанда 10-15 мг құрайды.

Неонатология: Туғаннан кейін 2 сағат ішінде, және содан соң 4 күн бойы вена ішіне немесе бұлшықет ішіне әрбір 6 сағат сайын дене салмағының әр кг шаққанда 10 мг (0,1 мл = 12.5 мг) енгізілуі тиіс.

Тұрғындардың ерекше топтары:

Бауыр немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда препаратты инъекцияға арналған ерітінді түрінде қолдануды дәрігердің қатаң бақылауымен жүргізген жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялары ағзалар класы және жиілігі бойынша MedDRA жіктеуімен берілген:

Өте жиі (≥ 1/10)

Жиі (≥ 1/100, <1/10)

Жиі емес (≥ 1/1000, <1/100)

Сирек (≥ 1/10000-нан <1/1000 дейін)

Өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес)

Ас қорыту жүйесі тарапынан

Жиі

- жүректің айнуы, іштің ауыруы, іште жайсыздық, диарея

Тері және теріасты шелі тарапынан

Жиі

- тері бөртпесі

Жүйке жүйесі тарапынан

Жиі

- бас ауыру, қантамырлық бұзылыстар

Өте сирек

- тромбоэмболия, гипотония

Қан жүйесі және лимфалық жүйе тарапынан

Өте сирек

- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения

Тірек-қимыл аппараты тарапынан

Сирек

- артралгия

Иммундық жүйе тарапынан

Өте сирек

- аллергиялық реакциялар (анафилаксиялық шок, өмір үшін қауіпті демікпе ұстамалары)

Тағы басқалар

Жиі

- астения

Өте сирек

- қызба

Осы жағымсыз әсерлер, әдеттегідей, қайтымды және емдеуден кейін жоғалады.

Терінің жағымсыз реакциялары немесе қызба жағдайында емдеуді тоқтату және бұның жоғары сезімталдықтың алғашқы белгілері болуы мүмкін екендігін өз дәрігеріне айтуы керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- жедел порфирия

- бронх демікпесі

- балалардағы гемобластоз (лимфобласты және миелобласты лейкоз, остеосаркома)

- тромбоз, тромбоэмболия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Декстрандарды енгізуден 1 сағ. бұрын дене салмағының әр кг шаққанда 10 мг дозада енгізу (орташа молекулалық массасы 30-40 мың Да) олардың антиагреганттық әсеріне жол бермейді. Декстрандарды енгізгеннен кейін Этамзилатты енгізу гемостатикалық әсер бермейді.

Аминокапрон қышқылымен және менадионның натрий бисульфитімен біріктірілуі мүмкін.

Басқа дәрілік заттармен (бір шприцте) фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Тиаминмен (В1 дәрумені) бір мезгілде енгізу ұсынылмайды, өйткені ол препараттың осы дәрілік түрінің (инъекцияға арналған ерітінді) құрамында болатын сульфитпен белсенділігін жояды.

Декстранмен бір мезгілде енгізу қажет болған кезде ең алдымен этамзилат ерітіндісін енгізген жөн.

Зерттеулерге сай, вена ішіне енгізген кезде Этамзилат 12 сағаттық мерзімге дейін ферменттік жолмен анықталатын қандағы креатининнің, лактаттың, триглицеридтердің, несеп қышқылының және холестериннің мөлшеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Этамзилатпен емдеу кезінде, зертханалық зерттеулерге ықпалын барынша азайту үшін, препаратты алғаш енгізер алдында сынамалар (мысалы, қан) алу ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Анамнезінде тромбоздары немесе тромбоэмболиялары бар науқастарға тағайындағанда (тромбтың түзілу индукциясының жоқтығына қарамастан) сақтық таныту керек.

Антикоагулянттардың артық дозалануымен байланысты геморрагиялық асқынуларда спецификалық антидоттарды пайдалану керек. Этамзилатты қан ұю жүйесінің көрсеткіштері бұзылған науқастарға пайдалануға болады, бірақ ол байқалған тапшылықты немесе ұю жүйесі факторларының ақауын жоятын дәрілік заттарды енгізу арқылы толықтырылуы тиіс.

Емдеуді бастар алдында тромбоцитопениясы бар пациенттерге препараттың әсері болмайтынын ескеру қажет.

Этамзилат препаратын парентеральді енгізу артериялық қысымды төмендетуі мүмкін болғандықтан, артериялық қысымның қатты түсіп кетуінен немесе гипотониядан зардап шегіп жүрген пациенттерді мұқият бақылаған жөн.

Этамзилаттың құрамында сульфиттер бар, сол себепті аллергиясы бар науқастарға енгізгенде сақтық таныту қажет болады.

Аллергиялық реакциялар туындаған жағдайда препаратпен емдеуді дереу тоқтату керек.

Жүктілік және лактация кезеңі.

Жүктілік кезінде тек емнің зор пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қаупінен артық болған жағдайларда ғана қолданылуы мүмкін. Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болғанда бала емізуді тоқтату туралы мәселені шешкен жөн.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе зейінділікті қажет ететін механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпалы жөнінде деректер жоқ.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары анықталған жоқ. Артық дозалану жағдайлары болғанда симптоматикалық ем жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бейтарап шыны ампулаға немесе шприцпен толтырылатын стерильді немесе импорттық ампулаларға 2.0 мл препараттан құйылған.

Әрбір ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырады немесе ампулаға мәтін тікелей шыны бұйымдарға арналған терең мөрлі бояумен жазылған.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған.

Пішінді 2 немесе 10 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. Әрбір қорапшаға ампулалық скарифика­тор салынған. Кертіктері, сақиналары және нүктелері бар ампулаларды қаптау кезінде скарифика­торлар салынбайды.

Пішінді ұяшықты қаптамаларды (картон қорапшаға салмай-ақ) картон қорапқа салуға рұқсат етіледі. Әрбір қорапқа қаптамалар саны бойынша мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтар салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан, Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81,

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы infomed@santo.kz

Прикрепленные файлы

755050241477976400_ru.doc 43.19 кб
070508801477977650_kz.doc 83.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники